Clarithromycine

Lorsque ATH:
J01FA09

Caractéristique.

Semi-synthétique antibiotique macrolide.

Blanche ou presque blanche poudre cristalline, soluble dans l'acétone, légèrement soluble dans le méthanol, éthanol, acétonitrile et pratiquement insoluble dans l'eau. Masse moléculaire 747,96.

Action pharmacologique.
Antibactérien, bactériostatique, bactéricide.

Demande.

Les infections bactériennes, causées par des microorganismes sensibles: infection des voies respiratoires supérieures (laringit, pharyngite, amygdalite, sinusite), voies respiratoires inférieures (bronchite, incl. exacerbation de bronchite chronique, pneumonie, SRAS), la peau et des tissus mous (folliculite, furonculose, impétigo, infection de la plaie), otite moyenne; ulcère gastrique et ulcère duodénal (éradikaciâ Helicobacter pylori dans une thérapie de combinaison), mycobactériose (incl. atypique, en combinaison avec l'éthambutol et la rifabutine), Chlamydia.

Contre-.

Hypersensibilité (incl. érythromycine et d'autres macrolides), porphyrie, l'utilisation concomitante du cisapride, pimozida, astemizola, Terfénadine (cm. "Interaction").

Restrictions applicables.

/ Insuffisance rénale ou hépatique et, les nourrissons et les enfants jusqu'à 6 Mois (la sécurité n'a pas été établie).

Grossesse et allaitement.

Quand la grossesse est possible que dans des cas, lorsque l'effet de la thérapie l'emportent sur le risque potentiel pour le fœtus en l'absence d'un traitement alternatif approprié (études adéquates et bien contrôlées de la sécurité d'utilisation chez les femmes enceintes n'a pas été menée). Si la grossesse est la période de traitement avec la clarithromycine, Le patient doit être informée du risque potentiel pour le foetus. Au moment du traitement doivent arrêter l'allaitement (clarithromycine et son métabolite actif dans le lait maternel, la sécurité de l'allaitement n'a pas été établie).

Effets secondaires.

A partir du système nerveux et des organes sensoriels: mal de tête, vertiges, anxiété, peur, insomnie, cauchemars, bruit dans les oreilles, changement dans le goût; est rarement une désorientation, hallucinations, psychose, dépersonnalisation, confusion; dans certains cas, la perte d’audition, qui aura lieu après l'abolition de médicaments; il ya des rapports de rares cas de paresthésie.

De l'appareil digestif: dysfonctionnement du tractus gastro-intestinal (nausée, vomissement, stomachalgia / gêne abdominale, diarrhée), stomatite, glossite, augmentation transitoire des transaminases hépatiques, ictère cholestatique; rarement, Entérocolite pseudomembraneuse; il ya des rapports de rares cas d'hépatite; Dans des cas exceptionnels, une insuffisance hépatique a été observée.

Système cardio-vasculaire et le sang (hématopoïèse, hémostase): rare - thrombocytopénie (saignements inhabituels, hémorragie), leucopénie; est très rarement l’intervalle QT de l’élongation, arythmie ventriculaire, incl. tachicardia ventriculaires, / fibrillation auriculaire ventriculaire.

Avec le système génito-urinaire: a été rarement signalé une concentration accrue de la créatinine sérique, développement de néphrite interstitielle, insuffisance rénale.

Les réactions allergiques: éruption cutanée, démangeaison, érythème exsudative maligne (Syndrome de Stevens - Johnson), réactions anaphylactoïdes.

Autre: le développement d'une résistance; dans de rares cas, l’hypoglycémie (pendant le traitement avec des agents hypoglycémiants oraux et insuline).

Coopération.

Lorsque concomitamment avec le cisapride, pimozidom, astemizolom, extension de la terfénadine possible de l'intervalle QT, le développement d'arythmies cardiaques (tachicardia ventriculaires, fibrillation, / fibrillation auriculaire ventriculaire). L'utilisation concomitante de clarithromycine et de l'ergotamine ou la dihydroergotamine certains patients a provoqué l'intoxication aiguë ergotaminovuyu, vasospasme périphérique manifesté et dysesthésies. La clarithromycine augmente la concentration sanguine (améliore les effets de) PM, métabolisé dans le foie, avec la participation d'enzymes du cytochrome P450: Warfarine et autres anticoagulants (Il ya quelques rapports post-commercialisation, en cas d'association avec des anticoagulants par voie orale de la clarithromycine peut potentialiser leur effet, dans le cas d'une demande conjointe PV doit être soigneusement contrôlée), karʙamazepina, teofillina, astemizola, cisapride, triazolama, midazolama, cyclosporine, digoksina, phénytoïne, les alcaloïdes de l'ergot de seigle, etc.. (alors que l'application est recommandé de mesurer leur concentration dans le sang). A la réception simultanée des inhibiteurs de la HMG-CoA réductase (lovastatine, simvastatine) possible rhabdomyolyse. Clarithromycine réduit la clairance du triazolam (améliore ses effets pharmacologiques pour le développement de la somnolence et de la confusion).

Dans une application à l'intérieur de la clarithromycine et de zidovudine chez des patients adultes infectés par le VIH a diminué les concentrations de zidovudine d'équilibre. A la réception 500 mg de clarithromycine deux fois par jour zidovudine AUC à l'état d'équilibre ont diminué en moyenne 12% (n = 4). Les valeurs individuelles allaient d'une baisse de 34% à améliorer 14%. Des données limitées, obtenu à partir de 24 patients, qui a pris 2-4 heure de clarithromycine avant l’apport de la zidovudine, montrer, Cette concentration à l’équilibre de la zidovudine (C_maximum) a été augmenté d’environ 2 fois, sans changer les AUC. L’utilisation simultanée de == et la didanosine à 12 Patients infectés par le VIH ne conduit pas à des changements statistiquement significatifs dans la pharmacocinétique de la didanosine.

Tandis qu’admission == et ritonavir (n = 22) augmenté de AUC == (sur 77%) et une diminution de l’AUC 14-IT == (sur 100%). À cet égard, la clarithromycine peut être utilisé à des doses normales (mais pas ci-dessus 1 g / jour) chez les patients ayant une fonction rénale normale, ritonavir recevoir. Cependant, chez les patients avec la dose de l’insuffisance rénale = réduire la créatinine Cl 30 à 60 ml/min à 50%, Moins 30 mL/min-sur 75%.

L'utilisation simultanée 200 mg par jour fluconazole 500 clarithromycine mg 2 une fois par jour 21 des volontaires sains a entraîné une augmentation de l'équilibre C_min и AUC кларитромицина на 33 et 18% respectivement, Lorsque cet équilibre concentration il a 14 == inchangé.

Il est possible de développer une résistance croisée entre la klaritromitinom et d’autres antibiotiques des macrolides, ainsi que linkozamidov (linkomitinom klindamitinom).

D’entrée journalier 500 mg == tous 8 h en association avec l’oméprazole 40 mg chez des volontaires sains a augmenté de valeurs de paramètres farmakokineticeskih d’oméprazole en équilibre: concentration plasmatique (C_maximum) - Sur 30%, ASC_0-24 - Sur 89%, J_1/2 - Sur 34%. La valeur du pH de l’estomac au cours de la 24 h a été 5,2 Lorsque vous prenez l’un de l’oméprazole et 5,5 Lorsque oméprazole à clarithromycine. Quand a augmenté les concentrations plasmatiques de clarithromycine et ses metabolita actif-pour ==: C_maximum - Sur 10%, C_min - Sur 27%, ASC_0-8 - Sur 15%, pour 14-IT ==: C_maximum - Sur 45%, C_min - Sur 57%, ASC_0-8 - Sur 45%; concentration de la clarithromycine dans les tissus et la muqueuse de l’estomac tout en admission également soulevée.

Demande conjointe de ranitidine bismuth citrate et clarithromycine a entraîné une augmentation plasmatique de ranitidine (sur 57%), bismuth (sur 48%) et 14-IT == (sur 31%), Ces effets n’étaient pas cliniquement significatives.

Dose excessive.

Symptômes: dysfonctionnement du tractus gastro-intestinal (nausée, vomissement, diarrhée, douleur abdominale), mal de tête, confusion.

Traitement: lavage gastrique, thérapie simptomaticheskaya. Hépatologie et peritonealny dialyse n’est pas efficace.

Posologie et administration.

À l'intérieur, JE /. La posologie et la durée du traitement sont déterminés en tenant en compte individuellement les indications, gravité de l'infection, susceptibilité. À l'intérieur, adultes et enfants de plus 12 ans sont 250-500 mg 2 une fois par jour; la durée du traitement est de 6 à 14 jours. Lors du traitement des infections, causé Mycobactérie avium, Sinus, infections sévères, incl. causé Haemophilus influenzae, -500-1000 mg 2 une fois par jour; la dose quotidienne maximale 2 g. Enfants jusqu'à 12 années — du calcul 7,5 mg / kg de poids corporel chaque 12 non; la dose quotidienne maximale 500 mg. Chez les patients présentant une insuffisance rénale (si Cl créatinine inférieure à 30 mL/min ou la concentration de créatinine de lactosérum plus de 3,3 mg / 100 ml) dose doit être réduite en 2 fois. Durée maximale du traitement chez les patients de ce groupe n’est pas plus 14 jours.

B / goutte à goutte, 1000 mg / jour 2 introduction.

Précautions.

Se méfier nommer au milieu des préparations, métabolisé dans le foie (recommandé de mesurer leur concentration dans le sang).

Clarithromycine à libération modifiée est contre-indiqué chez les patients souffrant d’insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine inférieure à 30 ml / min), ces patients nommer klaritromicin en comprimés à libération rapide.

Il est nécessaire de prendre en compte la possibilité d’une résistance entre klaritromitinom et d’autres antibiotiques des macrolides croisée, linkomitinom klindamitinom. Avec prolongée ou une utilisation répétée de la drogue peut-être développer une surinfection (la croissance de champignons et de bactéries sensibles). En cas de grave, diarrhée prolongée, ce qui peut indiquer la colite psevdomembranoznogo développement, vous devez arrêter de prendre le médicament et consultez votre médecin.

Coopération