Olanzapine

Lorsque ATH:
N05AH03

Caractéristique.

Atypique tienobenzodiazepinov classe antipsychotique. Le matériau cristallin jaune, pratiquement insoluble dans l'eau.

Action pharmacologique.
Antipsychotique, neuroleptique.

Demande.

La schizophrénie et d'autres. trouble psychotique avec des symptômes productifs et négatifs marqués, les troubles affectifs (exacerbations de traitement, l'entretien et le traitement préventif à long terme), épisodes maniaques ou mixtes du trouble bipolaire avec / sans symptômes psychotiques, avec / sans cycles rapides.

Contre-.

Hypersensibilité, lactation.

Restrictions applicables.

/ Insuffisance rénale ou hépatique et, l'hypertrophie bénigne de la prostate, l'histoire de l'état convulsif, Maladie de Parkinson, troubles cérébro-vasculaires, La maladie d'Alzheimer, diabète, eozinofilija, syndrome myéloprolifératif, iléus paralytique, zakrыtougolynaya glaucome, utilisation concomitante de médicaments, удлиняющих de QT (en particulier chez les personnes âgées), degidratatsiya, gipovolemiя, Infarctus du myocarde, insuffisance cardiaque, cancer mammaire, incl. l'histoire, grossesse, Âge de 18 années (Innocuité et l'efficacité ne sont pas établies).

Grossesse et allaitement.

Lorsque la grossesse - avec prudence, comparant le bénéfice attendu pour la mère et le risque potentiel pour le foetus. Au moment du traitement doivent arrêter l'allaitement.

Effets secondaires.

A partir du système nerveux et des organes sensoriels: vertiges, mal de tête, migraine, faiblesse, asthénie, somnolence, insomnie, anxiété, hostilité, ažitaciâ, euphorie, amnésie, dépersonnalisation, phobie, symptômes obsessionnels-compulsifs, névralgie, parésie du nerf facial, gipesteziya, troubles extrapyramidaux, incl. pozdnyaya dyskinésie, ataxie, torticolis, vellication, tremblement, akathisie, dysarthrie, zaikanie, syncope, délire, tendances suicidaires, stupeur, coma, hémorragie méningée, coup, nistagmo, diplopie, midriaz, le dépôt de pigment dans la lentille, Cataracte, xérophtalmie, saignement dans l'œil, ccomodation, amblyopie, glaucome, cornéen, yeux irrités, keratokonъyunktyvyt, .Aloe, le bruit et la douleur à l'oreille, surdité, dysgueusie.

Système cardio-vasculaire et le sang (hématopoïèse, hémostase): hypotension orthostatique, Rituels- et une bradycardie, pulsation, extrasystoles ventriculaires, modifications de l'ECG, crise cardiaque, cyanose, vasodilatation, leucopénie transitoire- et la neutropénie, eozinofilija, leucocytose, thrombocytopénie, syndrome hémorragique.

A partir du système respiratoire: rhinite, pharyngite, laringit, altération voix, augmentation de la toux, dyspnée, apnée, l'asthme bronchique, hyperventilation.

De l'appareil digestif: augmentation de l'appétit jusqu'à la boulimie, soif, bouche sèche, augmentation de la salivation, muguet, gingivite, glossite, dysphagie, éructations, oesophagite, nausée, vomissement, gastrite, gastro-entérite, entérite, terre, saignement rectal, constipation, flatulence, scatacratia, augmentation transitoire des transaminases hépatiques, gamma-glutamyl et de la créatine phosphokinase, hépatite.

Métabolisme: hyperprolactinémie, augmentation (diminuer rarement) poids corporel, diabète, giperglikemiâ, acidocétose diabétique, diabeticheskaya coma, goitre.

Avec le système génito-urinaire: dizurija (incl. polyurie), hématurie, pyuria, albuminurie, incontinence urinaire, infection des voies urinaires, cystite, diminution de la libido, impuissance, éjaculation anormale, priapisme, gynécomastie, galactorrhée, la douleur de poitrine, fibrose matki, syndrome prémenstruel, Menno- et métrorragies, aménorrhée.

Sur la partie du système musculo-squelettique: arthrite, arthralgie, ʙursit, myasthénie, myopathie, crampes dans les jambes, douleur osseuse.

Pour la peau: photosensibilité, alopécie, girsutizm, xérose, eczéma, séborrhée, la dermatite de contact, lésions ulcéreuses de la peau, livor, makulopapulleznaya éruption.

Les réactions allergiques: urticaire.

Autre: fièvre, frissons, symptômes pseudo-grippaux, lymphadénopathie, douleur dans la poitrine ou l'abdomen, œdème périphérique, retrait, éventuels abus.

Coopération.

Charbon actif (1 g) réduit C_maximum и на AUC 60%. Une dose unique de cimétidine (800 mg) aluminium ou- et les antiacides de magnésium n'a pas d'incidence sur la biodisponibilité de l'olanzapine. Carbamazépine (400 mg / jour) augmente la clairance 50%. Préparations, induction de l'activité du CYP1A2 et du glyukuroniltransferazy (oméprazole, la rifampicine et analogues.), augmenter l'excrétion de l'olanzapine; Inhibiteurs du CYP1A2 (fluvoxamine et al.) réduire. Fluoxétine (60 mg une fois ou 60 mg par jour pendant 8 jours) C augmente_maximum de l'olanzapine 16% et réduit son autorisation sur 16%. Dans les essais cliniques montrent, qu'une administration unique de traitement à l'olanzapine avec l'imipramine, désipramine, varfarinom, théophylline ou le diazépam n'a pas été accompagné par l'inhibition du métabolisme de ces médicaments. Il n'y avait pas de preuve d'interactions médicamenteuses en combinaison avec du lithium ou biperidenom. Dans le contexte de la concentration de l'olanzapine d'équilibre ne changent pas la pharmacocinétique de l'éthanol noté; Tout en prenant peut augmenter les effets pharmacologiques de l'olanzapine, y compris la sédation. Lorsque concomitance avec le diazépam, éthanol et antihypertenseurs augmente le risque d'hypotension orthostatique. Il améliore l'effet d'anticholinergiques. Il affaiblit l'effet de la lévodopa et d'autres agonistes des récepteurs de la dopamine. La probabilité de foie transaminases élevées augmente tandis que l'admission aux agents hépatotoxiques. Aucune interaction pharmacocinétique cliniquement significative entre l'olanzapine et du valproate est peu probable.

Dose excessive.

Symptômes: nausée, Aspiration, excitation, agressivité, somnolence, la confusion, de la parole, troubles extrapyramidaux, insuffisance respiratoire (la dépression du centre respiratoire), hyper artérielle- ou hypotension, tachycardie, arythmie, arrestation et respiratoire cardiaque, troubles de la conscience, Dépression du SNC (de la sédation au coma), délire, convulsions, syndrome malin des neuroleptiques. La dose minimale pour les décès par surdose aiguë a été 450 mg, la dose maximale d'une overdose d'une issue favorable (survie) - 1500 mg.

Traitement: lavage gastrique (induire artificiellement vomissements est pas recommandée), administration de charbon activé, laxatifs, Surveillance ECG, maintenir les fonctions vitales, IVL. Aucun antidote spécifique. Dialyse nyeeffyektivyen. Si nécessaire, un traitement vasopresseur doit être évitée dopamine, épinéphrine et d'autres sympathomimétiques (le renforcement de l'hypotension due à la somme des effets des bêta-agonistes et des récepteurs adrénergiques alpha-bloquant l'action de l'olanzapine).

Posologie et administration.

À l'intérieur, quel que soit le repas, 1 une fois par jour. Schizophrénie: dose initiale de 5-10 mg / jour. Peut augmenter la dose au traitement 4-5 jours à 15-20 mg / jour. La manie aiguë dans le trouble bipolaire: la dose initiale 15 mg / jour, quotidienne gamme de dosage - 5-20 mg. Pour les patients souffrant d'insuffisance rénale sévère, avec une insuffisance hépatique modérée et les personnes âgées, la dose initiale est 5 mg / jour.

Précautions.

Avec la combinaison de facteurs, ralentit le métabolisme de l'olanzapine (patientes, sénile, non fumeurs), Il doit être utilisé à dose réduite. Une surveillance attentive des patients avec des tendances suicidaires, en particulier au début du traitement. Pendant le traitement devrait régulièrement surveiller l'activité des transaminases hépatiques, en particulier chez les patients atteints d'insuffisance hépatique. Soyez pilotes désignent méfier des véhicules et des personnes, des activités qui nécessitent une forte concentration et la vitesse des réactions psychomotrices. Pendant le traitement exclut la consommation d'alcool. Lorsque les symptômes du syndrome malin des neuroleptiques (fièvre, la tension musculaire, akinésie, tachycardie, leucocytose, augmentation de la créatine phosphokinase) exiger le retrait immédiat de la drogue. Compte tenu du potentiel pour le développement d'une akathisie, quand un moteur pendant le traitement de l'anxiété, neusidčivosti, engagement continu envers le mouvement de réduire la dose, et la nomination de antiparkinsonien.