Vérapamil
Lorsque ATH:
C08DA01
Caractéristique.
dérivé fenilalkilamina. chlorhydrate de Verapamil - poudre cristalline blanche. Soluble dans l'eau, xloroforme, méthanol.
Action pharmacologique.
Antianginalnoe, gipotenzivnoe, antiarythmique.
Demande.
Paroksizmalynaya tachycardie nadzheludochkovaya (sauf GTF-syndrome), tachycardie sinusale, Extrasystoles auriculaires, fibrilloflutter, angine (incl. Princmetala, Tension, postinfarktnaya), hypertension artérielle, crise hypertensive, idiopathique sténose hypertrophique subaortalnыy, gipertroficheskaya cardiomyopathie.
Contre-.
Hypersensibilité, hypotension sévère, choc cardiogénique, блокада AV II de и III степени, Infarctus du myocarde (histoire aiguë ou récente et la complexité du phénomène de bradycardie, gipotenzii, insuffisance ventriculaire gauche), stade de l'insuffisance cardiaque chronique III, GTF-syndrome et sinus (si stimulateur implanté pas), sinoatrialynaya blocus, syndrome Morgagni - Adams - Stokes, digitalisnaya intoxication, sténose aortique sévère, grossesse, lactation.
Restrictions applicables.
AV блокада je степени, stades de l'insuffisance cardiaque chronique I et II, vыrazhennaya bradycardie (Moins 50 u. / min), hypotension légère ou modérée, myopathie sévère (Le syndrome de Duchenne), la fonction hépatique anormale ou des reins, tachycardie ventriculaire avec un complexe QRS large (pour / à faire).
Grossesse et allaitement.
Contre-indiqué dans la grossesse.
Catégorie actions se traduisent par la FDA - C. (L'étude de la reproduction chez les animaux a révélé des effets indésirables sur le fœtus, et des études adéquates et bien contrôlées chez les femmes enceintes n'a pas tenu, Toutefois, les avantages potentiels, associée à la drogue dans enceinte, peut justifier son utilisation, en dépit du risque possible.)
Au moment du traitement doivent arrêter l'allaitement.
Effets secondaires.
Système cardio-vasculaire et le sang (hématopoïèse, hémostase): gipotenziya, bradycardie (sinus), AV bloc, insuffisance cardiaque.
A partir du système nerveux et des organes sensoriels: mal de tête, vertiges, nervosité, léthargie, somnolence, faiblesse, fatigabilité, paresthésie.
De l'appareil digestif: nausée, dyspepsie, constipation; hyperplasie gingivale - rarement, augmentation des transaminases hépatiques, Phosphatase alcaline.
Les réactions allergiques: éruption cutanée, urticaire, démangeaisons; rarement - angioedema, Syndrome de Stevens - Johnson.
Autre: rougeur du visage, bronchospasme (à / dans l'introduction), œdème périphérique, très rarement ginekomastia, augmentation de la sécrétion de prolactine (des cas particuliers).
Coopération.
Augmente les taux plasmatiques de digoxine, cyclosporine, teofillina, karʙamazepina, réduit - Lithium. Affaiblit l'activité antimicrobienne de la rifampicine, phénobarbital deprimiruyushtiy de эffekt, réduit la clairance de métoprolol et propranolol, renforce l'effet des myorelaxants. Rifampicine, sulfinpirazon, phénobarbital, sel de calcium, La vitamine D - effet affaiblissement. Améliorer l'effet hypotenseur des médicaments anti-hypertenseurs (Diurétique, vasodilatateurs), Antidépresseurs tricycliques et tétracycliques et neuroleptiques: antianginal - nitrates. Les bêta-bloquants, antiarythmiques de classe IA, glycosides cardiaques, anesthésiques par inhalation, agents de contraste aux rayons X potentialisent (mutuellement) un effet déprimant sur le nœud sinusal automaticité, conduction AV et la contractilité du myocarde. Avec l'utilisation simultanée de vérapamil avec l'acide acétylsalicylique - le renforcement des saignements existants. La cimétidine augmente les niveaux de vérapamil dans le plasma.
Dose excessive.
Symptômes: hypotension, bradycardie, DE блокада, choc cardiogénique, coma, asistolija.
Traitement: comme un antidote spécifique utilisé gluconate de calcium (10-20 Ml 10% solution / in); bradycardie et blocage AV atropine, isoprénaline ou ortsiprenalin; avec hypotension - solutions de substitution plasma, Dopamine, noradrénaline; la manifestation des symptômes de l'insuffisance cardiaque - dobutamine.
Posologie et administration.
À l'intérieur, pendant ou immédiatement après un repas, boire beaucoup de liquides.
Angine - par 80 à 120 mg 3 une fois par jour, dans le contexte des anomalies de la fonction hépatique, dans la vieillesse - pour 40 mg 3 une fois par jour.
Arythmies - une fibrillation auriculaire chronique pendant la thérapie avec des glycosides cardiaques - 240-320 mg / jour en 2-3 doses; pour empêcher la tachycardie supraventriculaire paroxystique - 240-480 mg / jour en 2-3 doses.
Hypertension - Par 80 mg 3 une fois par jour, si nécessaire - jusqu'à 360 mg / jour; les patients âgés ou jeunes pousses - par 40 mg 3 une fois par jour; Enfants jusqu'à 6 années - 40-60 mg / jour, 6-14 ans - 80-360 mg / jour en 3-4 doses divisées. Dans des formes de dosage à libération prolongée de l'hypertension - de 180-240 mg / jour, une fois le matin; le manque d'efficacité a augmenté la dose comme suit: 240 mg le matin, puis 180 mg le matin + 180 mg le soir (peut-être 240 mg le matin + 120 mg le soir) et en outre à 240 mg 2 fois par jour à intervalles 12 non, les personnes âgées ou les patients de petite taille - 120 mg; en l'absence d'effet adéquat après la dose 120 mg élevé successivement à son 180, 240, 360 et 480 mg une fois par jour le matin.
Lorsque l'angine de poitrine et arythmie - en tant que formes retard de 120 à 240 mg 2 fois par jour à intervalles 12 non. Les comprimés de 200 mg: par 1 Tableau. 1-2 ou deux fois par jour 2 Tableau. 1 une fois par jour.
Forme posologique à libération contrôlée 24 heures (ingéré que dans son intégralité) - l'hypertension par 180 mg, une fois dans la nuit; augmentation de la dose nécessaire pour successivement 240 mg de nuit, 360 mg (2 Tableau. par 180 mg) pour la nuit puis 480 mg (2 Tableau. par 240 mg) pour la nuit.
Dans / lentement: dose initiale adulte de 5 à 10 mg (pour au moins 2 m), avec peu d'effet réintroduction peut-être par 30 dose de min 10 mg. Enfants jusqu'à 1 , Sous la surveillance de l'ECG dans une dose de 0,1 à 0,2 mg / kg (En règle générale, une dose unique est 0.75-2 mg), pour au moins 2 m, enfants 1-15 ans à une dose de 0,1 à 0,3 mg / kg pendant au moins 2 m (En règle générale, une dose unique ne dépasse pas 2 à 5 mg). Lorsque la crise hypertensive - 5,10 mg / lente.
Précautions.
Précautions prescrits aux patients souffrant de cardiomyopathie hypertrophique compliquées avec obstruction ventriculaire gauche, capillaire pulmonaire à haute pression, dyspnée paroxystique nocturne ou orthopnée, violation de la fonction du noeud sino-auriculaire. Lorsqu'il est administré à des patients atteints d'insuffisance hépatique sévère et la transmission neuromusculaire (myopathie Dyushenna) besoin d'une surveillance médicale constante et, peut-être, réduction de la dose. Méfiez-vous des cours des conducteurs de véhicules et des personnes, compétences se rapportent à la haute concentration d'attention (taux réduit de réaction), il est recommandé d'éliminer la consommation d'alcool.
Précautions.
La forme injectable est incompatible avec l'albumine, formes injectables de amphotéricine B, gidralazina, sulfaméthoxazole, triméthoprime et peut précipiter dans une solution avec un pH supérieur à 6,0.
Coopération
Substance active | Description de l'interaction |
Akarʙoza | FMR: antagonizm. Dans le contexte de l'effet de vérapamil atténué; la nomination combinée nécessite une surveillance constante des concentrations sanguines de glucose. |
Aténolol + Xlortalidon | FMR. Dans le contexte de vérapamil amélioré chrono, ino- et les effets dromotropes. |
Atrakuriya bésilate | FMR: synergie. Dans le contexte de vérapamil est améliorée et prolongée relaxation musculaire. |
L'acide acétylsalicylique | FMR: synergie. Dans le contexte de vérapamil augmente l'activité hypocoagulation et le renforcement des saignements existants. |
Bumetanid | FMR: synergie. Peut exacerber (mutuellement) effet hypotenseur. |
Valsartan | FMR: synergie. Renforce (mutuellement) effet hypotenseur. |
Bromure Vekuroniya | FMR: synergie. Dans le contexte de vérapamil est améliorée et prolongée relaxation musculaire. |
Halothane | FMR: synergie. Il améliore l'inhibition des fonctions du système cardiovasculaire (hypotension croissante et l'inhibition de la conduction AV). |
Gidroxlorotiazid + Captopril | FMR. Renforcer (mutuellement) effet hypotenseur. |
Digoxine | FKV. FMR. Sur le fond de vérapamil en raison de la clairance réduite et / ou augmentation du volume de distribution dans la concentration sanguine et le risque de toxicité. |
Diltiazem | FMR: synergie. Renforce (mutuellement) effets. |
Doxorubicine | Selon les données expérimentales, dans le contexte de la concentration initiale maximale monte dans le coeur du vérapamil avec une fréquence croissante et la gravité des modifications dégénératives du myocarde, accompagnée d'un raccourcissement des termes de survie. |
Indométacine | FMR: antagonizm. Elle affaiblit l'effet hypotenseur en inhibant les reins PG, détérioration circulatoire en eux avec le sodium et la rétention d'eau. |
Cïleksetïl candésartan | FMR: synergie. Renforce (mutuellement) effet hypotenseur. |
Carbamazépine | FKV. FMR. La concentration de fond de vérapamil peut être augmentée, qui conduit au développement d'un certain nombre d'effets secondaires (diplopie, mal de tête, ataxie ou étourdissements). |
Klonidin | FMR: synergie. Renforce (mutuellement) effet hypotenseur. |
Kolekaltsiferol | FMR. Il affaiblit l'effet hypotenseur. |
Le carbonate de lithium | Lorsque la nomination combinée peut augmenter le taux de lithium dans les tissus et le renforcement de ses effets neurotoxiques. |
Lozartan | FMR: synergie. Renforce (mutuellement) effet hypotenseur. |
Métoprolol | FKV. Renforce (mutuellement) effet hypotenseur. Dans le contexte de réduction de la clairance de vérapamil. |
Minoksidil | FMR: synergie. Renforce (mutuellement) effet hypotenseur. |
Nadolol | FMR: synergie. Renforce (mutuellement) effet hypotenseur et augmente la probabilité de violation de l'automaticité, conduction et la contractilité du myocarde, accroissement de l'impact négatif sur le taux de coeur (tyazhelaya bradycardie), conduction AV (jusqu'à un blocus total) et / ou la contractilité cardiaque. |
Nicotine | FKV. FMR: antagonizm. En accélérant la biotransformation, abaisse la concentration dans le sang et réduit la sévérité des anti-angineux, effets hypotenseurs et anti-arythmiques. |
Octréotide | effet des changements; une demande conjointe peut nécessiter un ajustement de dose verapamil. |
Perindopril | FMR: synergie. Renforce (mutuellement) effet hypotenseur. |
Prazosine | FMR: synergie. Renforce (mutuellement) effet hypotenseur. |
Pramipexole | FKV. FoNet de vérapamil, en concurrence pour le système de transport, sécrétées dans les tubules cations, clairance réduite (sur 20%). |
Propranolol | FMR: synergie. Renforce (mutuellement) effet et peut augmenter l'effet défavorable sur la fréquence cardiaque, conduction AV et / ou la contractilité cardiaque, provoquant une bradycardie sévère, blocage AV (jusqu'à compléter). Dans le contexte de réduction de la clairance de vérapamil. |
Ramipril | FMR: synergie. Renforce (mutuellement) effet hypotenseur. |
Rifampicine | FKV. FMR. réduit la biodisponibilité (pertes augmente « première passe » à travers le foie), accélère biotransformation (induit l'activité des enzymes microsomales), abaisse la concentration sanguine, réduit la gravité de antianginal, effets hypotenseurs et anti-arythmiques. |
Bromure Rokuroniya | FMR: synergie. Dans le contexte de vérapamil est améliorée et prolongée relaxation musculaire. |
Spirapril | FMR: synergie. Renforce (mutuellement) effet hypotenseur. |
Théophylline | FKV. FoNet de vérapamil (réduit l'activité du cytochrome P450) augmente les niveaux plasmatiques et le risque de toxicité. |
Trandolapril | FMR: synergie. Renforce (mutuellement) effet hypotenseur. |
Felodipine | FMR: synergie. Renforce (mutuellement) effets. |
Phénobarbital | FKV. Accélère biotransformation, peuvent augmenter la clairance et les effets relaxants. |
Furosemid | FMR: synergie. Renforce (mutuellement) effet hypotenseur. |
Quinidine | FKV. FoNet de vérapamil (inhibe le cytochrome P450) augmentation de la concentration dans le tissu et le risque d'effets toxiques. |
Xlortalidon | FMR: synergie. Renforce (mutuellement) effet hypotenseur. |
Cyclosporine | FoNet de vérapamil (réduit l'activité du cytochrome P450) augmentation de la concentration dans les tissus et augmenter le risque d'effets toxiques. |
Enalaprilat | FMR: synergie. Renforce (mutuellement) effet hypotenseur. |
Eprosartan | FMR: synergie. Renforce (mutuellement) effet hypotenseur. |
Éthanol | FoNet de vérapamil, réduire le taux d'échec, augmentation des concentrations plasmatiques, au moment du traitement doit abandonner esprits. |