Métoprolol

Lorsque ATH:
C07AB02

Caractéristique.

Tartrate de métoprolol: blanc, poudre cristalline pratiquement inodore, soluble dans l'eau, le chlorure de méthylène, chloroforme et de l'alcool, légèrement soluble dans l'acétone, insoluble dans l'éther. Succinate de métoprolol: poudre cristalline blanche, facilement soluble dans l'eau, Soluble dans le méthanol, faiblement soluble dans l'éthanol, légèrement soluble dans le dichlorométhane et de 2-propanol, pratiquement insoluble dans l'acétate d'éthyle, acétone, l'éther diéthylique et d'heptane.

Action pharmacologique.
Gipotenzivnoe, antianginalnoe, antiarythmique.

Demande.

Hypertension légère à modérée (monothérapie ou en combinaison avec d'autres antihypertenseurs), CHD, syndrome hyperkinétique cardiaque, rythme cardiaque irrégulier (tachycardie sinusale, arythmies ventriculaires et supra-ventriculaires, y compris la tachycardie paroxystique, supraventrykulyarnuyu tachycardie, extrasystole, flutter auriculaire et la fibrillation auriculaire, tachycardie auriculaire), gipertroficheskaya cardiomyopathie, prolapsus valvulaire mitral, Infarctus du myocarde (Prévention et traitement), migraine (prévention), thyréotoxicose (Traitement d'association); traitement de l'akathisie, induit par les neuroleptiques.

Contre-.

Hypersensibilité, блокада AV II de и III степени, sinoatrialynaya blocus, aiguë ou chronique (décompensée) insuffisance cardiaque, syndrome de sinus malade, vыrazhennaya de la bradycardie (HR moins 60 u. / min), choc cardiogénique, hypotension (Sad moins 100 mm Hg. Art.), exprimée par des troubles circulatoires périphériques, grossesse, lactation.

Restrictions applicables.

Diabète, gipoglikemiâ, l'histoire de allerholohycheskyy otyahoschennыy, acidose métabolique, l'asthme bronchique, эmfizema, bronchite non allergique, hyperthyroïdie, psoriasis, phéochromocytome, dysfonction et / ou des reins foie, myasthénie, dépression, anesthésie générale, les personnes âgées et l'âge des enfants.

Grossesse et allaitement.

Peut Être, si l'effet de la thérapie l'emportent sur le risque potentiel pour le foetus. Au moment du traitement doivent arrêter l'allaitement.

Effets secondaires.

A partir du système nerveux et des organes sensoriels: pas moins 10% - faiblesse; 1-9,9% - maux de tête et des étourdissements; 0,1-0,9% - concentration réduite, somnolence / l'insomnie, cauchemars, dépression, crampes musculaires, paresthésie; 0,01-0,09% - la nervosité, alarme, l'affaiblissement de la libido, Vision floue, xérophtalmie, conjonctivite; Moins 0,01% - léthargie, fatigue, anxiété, confusion, Amnesia / court terme la perte de mémoire, hallucinations, bruit dans les oreilles, dysgueusie.

Système cardio-vasculaire et le sang (hématopoïèse, hémostase): 1-9,9% - bradycardie, pulsation, gipotenziya, extrémités froides; à 0,1-0,9% - insuffisance cardiaque, DE блокада, syndrome oedémateux, douleurs à la poitrine; à 0,01-0,09% - réduction de la contractilité du myocarde, Arythmie, Moins 0,01% - Gangrène (chez les patients souffrant de graves troubles circulatoires périphériques); troubles de la conduction du myocarde, syncope, thrombocytopénie, leucopénie, agranulocytose.

De l'appareil digestif: 1-9,9% - nausées, douleur abdominale, la diarrhée ou la constipation; 0,1-0,9% - vomissements; 0,01-0,09% - la bouche sèche, la fonction hépatique anormale; flatulence, dyspepsie, brûlures d'estomac, hépatite.

A partir du système respiratoire: essoufflement (1-9,9%), bronchospasme (0,1-0,9%), rhinite vasomotrice (0,01-0,09%), dyspnée.

Pour la peau: 0,1-0,9% - éruption, changements dystrophiques de la peau; 0,01-0,09% - alopécie obratimaya; Moins 0,01% - Photosensibilité, exacerbation du psoriasis; démangeaison, эritema, urticaire, hyperhidrose.

Autre: perte de poids (0,1-0,9%), arthralgie, arthrite, myalgie, faiblesse musculaire, La maladie de Peyronie.

Coopération.

Gipotenziю potenciruюt sympatholytique, nifédipine, nitroglycérine, Diurétique, les médicaments anti-hypertenseurs et d'autres hydralazine. Antiarythmiques et anesthésiques augmentent le risque de bradycardie, Arythmie, gipotenzii. médicaments digitaliques potentialisent lente conduction AV. Simultanée I / vérapamil et le diltiazem administration peuvent provoquer un arrêt cardiaque. Le bêta-adrénergique, aminofillin, cocaïne, Oestrogènes, indométacine, et d'autres AINS affaiblissent l'effet antihypertenseur. Renforce et prolonge l'effet de myorelaxants antidepolyarizuyuschih. La combinaison de l'alcool conduit à un renforcement mutuel de l'effet inhibiteur sur le système nerveux central. Allergènes augmentent le risque de réactions allergiques systémiques graves ou anaphylaxie. Il change l'efficacité de l'insuline et antidiabétiques oraux agents et augmente le risque d'hypoglycémie. Les antiacides, contraceptifs oraux, cimétidine, ranitidine, phénothiazines - augmenter le niveau de métoprolol dans le sang, rifampicine - réduit. Il diminue la clairance de la lidocaïne, efficacité de bêta₂-adrenomimetikov (nécessaire d'augmenter la dose de ce dernier). Incompatible avec MAO type inhibiteurs A.

Dose excessive.

Symptômes: hypotension, insuffisance cardiaque aiguë, bradycardie, crise cardiaque, DE блокада, choc cardiogénique, bronchospasme, une insuffisance respiratoire et de la conscience / coma, nausée, vomissement, crises généralisées, cyanose (manifestée par 20 min - 2 h après administration).

Traitement: lavage gastrique, thérapie simptomaticheskaya: sulfate d'atropine (E / rapides de 0,5 à 2 mg) - troubles de la conduction bradycardie et AV; glucagon (1-10 mg / in, puis / goutte à goutte 2 à 2,5 mg / h) dobutamine et - dans le cas de la réduction de la contractilité du myocarde; adrenomimetikov (noradrénaline, adrénaline et autres.) - hypotension artérielle; diazépam (in / lente) - pour éliminer les saisies; bêta-agonistes inhalés ou / bolus de aminophylline pour les réactions de soulagement bronchospastiques; kardiostimuljaцija.

Posologie et administration.

À l'intérieur, JE /. Comme antianginalnogo, antihypertensive et antiarythmique, syndrome hyperkinétique avec tartrate de métoprolol administré par voie orale à une dose de 100-200 mg 2-3 heures, si nécessaire, augmenter la dose à intervalles hebdomadaires jusqu'à ce que 450 mg / jour. Dans la phase aiguë de l'infarctus du myocarde dans le cadre du contrôle de la pression artérielle, la fréquence cardiaque et de l'ECG réalisés 3 bolus / injection sur 5 mg, avec des intervalles de deux minutes (dose totale 15 mg), avec une bonne endurance grâce 15 min après la dernière injection de désigner l'intérieur de 25 à 50 mg toutes 6 h pour 48 non, et - de 50 à 100 mg 2 une fois par jour (le matin et le soir) pendant 3 Mois - 3 années. Lors d'un déplacement à dose métoprolol succinate reste le même. Pour la prévention des crises de migraine - à l'intérieur 50-100 mg 2-4 fois par jour.

Succinate de métoprolol en CAD, hypertension, aritmijax, les troubles fonctionnels de l'activité cardiaque, rythme cardiaque accompagné administré par voie orale à une dose de 50 à 100 mg 1 une fois par jour, pour la prophylaxie de la migraine - 200 mg 1 une fois par jour. La dose est augmentée au plus tôt, que 1 Soleil, c'est à dire. après le développement de l'effet maximum.

Précautions.

Chez les patients souffrant d'insuffisance cardiaque chronique peut détériorer la contractilité du myocarde, nécessitant l'utilisation de glycosides cardiaques et / ou de diurétiques, avec une surveillance étroite de l'état hémodynamique. Dans le cas de l'augmentation de bradycardie ou un bloc AV est nécessaire de réduire la dose et / ou l'atropine. Le diabète sucré et l'hyperthyroïdie métoprolol peut masquer tachycardie, provoquer une hypoglycémie ou d'hyperthyroïdie. Les patients atteints de diabète doivent ajustement de la dose de médicaments antidiabétiques, et le suivi attentif des taux de glucose sanguin. Au cours de la chirurgie sur-traitement, le médicament de choix devrait être l'anesthésie avec les effets inotropes négatifs moins. Peut-être plus significative au développement de réactions d'hypersensibilité et l'absence d'effet thérapeutique de doses conventionnelles d'adrénaline avec des antécédents d'allergie aggravée. En cas de résiliation du traitement simultané avec la clonidine, métoprolol progressivement levé, plusieurs jours avant la clonidine, en raison du risque d'une grave crise hypertensive. Chez les patients présentant un phéochromocytome application est possible uniquement avec des alpha-adrénolytiques. arrêt de métoprolol pendant 2-3 jours avant l'accouchement (le risque de bradycardie, hypotension et l'hypoglycémie du nouveau-né), Dans des cas exceptionnels, le nouveau-né après l'accouchement devrait être dans les 48-72 heures pour être sous surveillance médicale. Il faut éviter de l'utiliser dans la pratique pédiatrique, parce que la sécurité et l'efficacité de son utilisation chez les enfants ne sont pas identifiés. Si vous annulez le traitement est nécessaire de réduire la dose progressivement sur une période de 10-14 jours. Les patients atteints de maladie coronarienne dans cette période devraient être sous surveillance médicale étroite. Méfiez-vous des cours des conducteurs de véhicules et des personnes, compétences se rapportent à la haute concentration d'attention.

Précautions.

Au cours du traitement peut modifier les résultats des tests effectués en laboratoire (augmentation de l'urée, transaminases, fosfataz, LDH).

Coopération