Phénobarbital

Lorsque ATH:
N03AA02

Caractéristique.

Les dérivés de l'acide barbiturique. Le goût de la poudre de slabogorkogo cristalline blanche, sans odeur. Très légèrement soluble dans l'eau froide, difficile, dans l'eau bouillante (1:40) et le chloroforme, soluble dans l'alcool, éther, des solutions alcalines.

Action pharmacologique.
Anticonvulsivant, snotvornoe, sédation.

Demande.

Épilepsie, xoreja, paralysie spastique, spasme artériel périphérique, éclampsie, excitation, insomnie, la maladie hémolytique du nouveau-né.

Contre-.

Hypersensibilité (incl. autres barbituriques), l'histoire de la porphyrie manifestant ou latente (symptômes peuvent augmenter en raison de l'induction enzymatique, responsable de la synthèse de la porphyrine), maladies respiratoires, accompagné d'essoufflement, ou une obstruction des voies aériennes, hépatique et / ou rénale, myasthénie, alcoolisme, ou de toxicomanie, incl. l'histoire, grossesse (surtout je trimestre), lactation.

Restrictions applicables.

La dépression et / ou suicidaire, Historique de l'asthme, dysfonction et / ou des reins foie, hyperkinésie, hyperthyroïdie (peut augmenter les symptômes, tk. barbituriques déplacent la thyroxine, lié aux protéines plasmatiques), hypoadrenalism (affaiblissement possible des effets systémiques de l'hydrocortisone exogènes et endogènes sous l'influence de barbituriques), la douleur aiguë ou persistante (peuvent éprouver une excitation paradoxale ou peuvent masquer les symptômes importants), grossesse (Trimestre II et III), enfance.

Grossesse et allaitement.

Ce contre-je trimestre de la grossesse (éventuels effets tératogènes). Application pendant la grossesse est possible qu'à des conditions strictes, si vous ne pouvez pas utiliser d'autres moyens.

Les résultats des études de rétrospectives ont montré contrôlée, que la prise de barbituriques femmes enceintes est la cause de la fréquence accrue d'anomalies fœtales.

Les nouveau-nés, les mères ont pris le phénobarbital dans le trimestre de la grossesse III, peuvent développer une dépendance physique et syndrome de sevrage (ont rapporté le développement du syndrome de sevrage aigu, manifestée dans des crises d'épilepsie et l'excitabilité excessive immédiatement après la naissance ou dans les 14 jours néonatales, à long exposé dans barbituriques in utero).

Il existe des preuves, que l'utilisation de phénobarbital comme anticonvulsivant pendant la grossesse conduit à une perturbation de la coagulation du sang (en raison d'une carence en vitamine K) du nouveau-né, ce qui peut provoquer des saignements dans la période néonatale (généralement le premier jour après la naissance).

L'utilisation pendant le travail peut entraîner une dépression respiratoire chez le nouveau-né, en particulier prématurée (dans le cadre de la fonction hépatique nedorazvitiem).

Au moment du traitement doivent arrêter l'allaitement (Il passe dans le lait maternel et peut entraîner une dépression du système nerveux central chez les nourrissons).

Effets secondaires.

A partir du système nerveux et des organes sensoriels: somnolence, léthargie, la dépression du centre respiratoire, vertiges, mal de tête, nervosité, alarme, hallucinations, ataxie, cauchemars, giperkineziya (enfants), violation du processus de réflexion, réaction paradoxale (excitation inhabituelle, insomnie) — surtout chez les enfants, les patients âgés et débilités, répercussion (asthénie, une sensation de faiblesse, mollement, réduction des réactions psychomotrices et la concentration).

Système cardio-vasculaire et le sang (hématopoïèse, hémostase): agranulocytose, thrombocytopénie, hypotension et anémie mégaloblastique (utilisation prolongée), bradycardie, collapsus vasculaire.

De l'appareil digestif: nausées Vomissements, constipation.

Les réactions allergiques: éruption cutanée ou de l'urticaire, Gonflement local (notamment l'âge, joues ou des lèvres), dermatite exfoliative (Syndrome de Stevens - Johnson, nécrolyse épidermique toxique); mort possible.

Autre: dans l'utilisation à long terme-foie (peau jaune ou de la sclérotique), carence en folates, hypocalcémie, ostéomalacie, violation de la libido, impuissance.

Dépendance (Il a révélé environ 2 semaines de traitement), la dépendance aux drogues (mentale et physique), de retrait et de «retour» (cm. Précautions).

Coopération.

Il améliore le métabolisme de médicaments, biotransformé dans le foie (par activation des enzymes d'oxydation microsomaux) et réduit l'effet de: anticoagulants, incl. varfarina, atsenokumarola, phénindione, etc.. (abaisse anticoagulants sanguins, tandis que le rendez-vous est nécessaire suivi périodique du temps de prothrombine pour corriger doses de anticoagulant), corticostéroïdes, préparations digitaliques, chloramphénicol, metronidazola, doxycycline (réduit T_1/2 doxycycline, Cet effet peut persister pendant 2 semaines après l'arrêt d'un barbiturique), les antidépresseurs tricycliques, oestrogène, salitsilatov, paracétamol, etc.. Phénobarbital réduit l'absorption de la griséofulvine et son niveau dans le sang.

Des barbituriques, des effets sur le métabolisme des protivosudorozhnykh fonds-dérivés de l'hydantoïne (incl. phénytoïne) imprévisible (diminution possible d'augmenter la concentration ou de la phénytoïne dans le sang, nécessite une surveillance des concentrations plasmatiques). L'acide valproïque, augmentation de valproate de sodium dans les niveaux sanguins de phénobarbital. Le phénobarbital réduit la concentration plasmatique de la carbamazépine, clonazépam.

Bien que l'utilisation d'autres moyens, Dépresseurs du SNC (incl. sedativnыe, hypnotiques, Certains antihistaminiques, anxiolytiques), et l'alcool est possible effet inhibiteur additif. Inhibiteurs de la MAO prolongent l'effet du phénobarbital (probablement, due à l'inhibition de son métabolisme).

Dose excessive.

Les symptômes d'empoisonnement toxique peuvent ne pas apparaître pendant plusieurs heures après la prise de phénobarbital. Dose toxique varie considérablement. L'ingestion de 1 g provoque un empoisonnement grave chez l'adulte, réception 2-10, habituellement ayant causé la mort. Niveau thérapeutique du phénobarbital dans le sang humain est de 5 à 40 µg/ml, la mort est de 100 à 200 µg/ml. Intoxication barbiturique doit être différenciée de l'intoxication alcoolique, bromures d'intoxication, avec une variété de troubles neurologiques.

Les symptômes d'intoxication aigüe: nistagmo, des mouvements oculaires anormaux, ataxie, faiblesse exprimé et la somnolence, confusion grave, troubles de l'élocution, excitation, vertiges, mal de tête, dépression respiratoire, haleine Chein-Stokes, affaiblissement ou l'absence de réflexes, constriction des pupilles (Dans le prolongement alternatif paralysante intoxication grave), oligurija, tachycardie, gipotenziya, gipotermiя, cyanose, impulsion basse, peau froide et moite, gemorragii (appuyant sur des points), coma.

En cas d'intoxication grave peut se développer un oedème pulmonaire, collapsus vasculaire avec une diminution du tonus vasculaire périphérique, apnée, arrestation et le cœur respiratoires; mort possible.

Si une surdose potentiellement mortelle peut supprimer l'activité électrique du cerveau (EEG peut être "à plat"), qui ne devrait pas être considéré comme mort clinique, tk. Cet effet est complètement réversible, sinon développé dommages, associée à une hypoxie.

Une surdose peut provoquer l'apparition de complications telles que la pneumonie, arythmie, insuffisance cardiaque congestive, insuffisance rénale.

Le traitement du surdosage aigu: accélérer l'élimination de phénobarbital et la maintenance des fonctions vitales.

Pour réduire l'absorption (Si le phénobarbital ne soit pas complètement aspiré à partir du tractus gastro-intestinal) -induction de vomissements (Si le patient est conscient et n'a pas perdu le réflexe nauséeux) suivie par la nomination de charbon actif, Il est nécessaire de prendre des mesures pour prévenir l'aspiration des vomissures. Si l'induction de vomissements est contre-, nécessaire de procéder à un lavage gastrique.

Pour accélérer l'élimination de la drogue a augmenté profonde nommer laxatifs salins, mener une diurèse forcée (avec la fonction rénale préservée), des solutions alcalines utilisées (pour l'alcalinisation des urines).

Procéder à la surveillance des signes vitaux et de l'équilibre de l'eau.

Les mesures de soutien: nécessaire pour assurer les voies aériennes, Il est possible d'utiliser une ventilation mécanique et l'utilisation d'oxygène; rendez analeptikov pas recommandé (En cas d'intoxication grave peut aggraver); maintien d'une pression artérielle normale (hypotension est l'application de vasoconstricteur) et la température corporelle; Si nécessaire, thrombolytique, etc.. mesures anti-choc; devraient prendre des mesures pour prévenir la pneumonie hypostatique (incl. procéder à un traitement physique dans la région de la poitrine), escarres, aspirations, etc.. complications; avec pneumonie suspectée est antibiotique; Il conseillé d'éviter une surcharge liquidienne, ou de sodium, en particulier en violation du système cardio-vasculaire.

En cas d'intoxication grave, développement de l'anurie ou choc, peut effectuer la dialyse péritonéale ou l'hémodialyse (pendant et après les concentrations de dialyse de sang de surveillance nécessaire phénobarbital).

Les symptômes de la toxicité chronique: irritabilité constante, l'affaiblissement de la capacité à évaluer de façon critique, troubles du sommeil, somnolence, apathie, faiblesse, déséquilibre, discours confus, vertiges, confusion exprimée. Il ya des hallucinations, excitation, convulsions, dysfonctionnement du tractus gastro-intestinal, cardiovasculaire et rénale.

Le traitement de la toxicité chronique: la réduction progressive de la dose (pour éviter le développement de symptômes de sevrage) jusqu'à ce que le retrait complet du médicament, traitement simptomaticheskoe et psychothérapie.

Posologie et administration.

À l'intérieur. Le mode défini strictement individuellement en fonction des indications, la maladie, Portabilité, âge, etc.. Le traitement doit commencer à la dose efficace la plus faible, correspondant forme spécifique de la pathologie. Chez les patients présentant une insuffisance hépatique et / ou rénale, le traitement des patients âgés et débilités doit être démarré avec des doses plus faibles.

Comme somnifères — adultes 0,1 à 0,2 g pour 0,5 à 1 heures avant de dormir; comme sédatif et d'avoir spasmolytique moyens-0,01 à 0,03-0,05 g 2 - 3 fois par jour (habituellement en association avec les antispasmodiques, vasodilatateurs et al.); épilepsie: adultes-0,05-0,1 g 2 fois par jour avec augmentation graduelle de la dose jusqu'à ce que l'effet clinique.

La dose unique maximale pour les adultes est 0,2 g , quotidienne maximale - 0,5 g.

La dose pour les enfants recueillis individuellement en fonction de l'âge, poids du corps de l'enfant.

Précautions.

Lorsque des complications dermatologiques phénobarbital devrait être abolie. Des réactions d'hypersensibilité sont plus fréquentes avec des antécédents d'asthme, krapivnicы, angio-œdème, etc..

Il sera apprécié, que les patients âgés et débilités à des doses normales peuvent être exprimées excitation, la dépression ou de la confusion. Enfants barbituriques peuvent provoquer l'excitation inhabituelle, irritabilité, hyperactivité.

Avec des soins prescrire pour la dépression (une détérioration possible, en particulier chez les patients âgés).

Le risque de dépendance augmente lors de l'utilisation de fortes doses et avec l'augmentation de la durée d'administration, ainsi que chez les patients avec la drogue et l'alcool dans l'histoire. L'utilisation constante de barbituriques en doses, 3-4 fois plus élevé que thérapeutique, Elle conduit à l'apparition d'une dépendance physique à 75% patients.

Abolition doit être progressive, en réduisant les doses pendant une longue période, pour réduire le risque de symptômes de sevrage et le "retour". Le syndrome de sevrage peut se développer dans les 8-12 heures après la prise de la dernière dose et se manifeste généralement dans l'ordre suivant (Petits signes): alarme, vellication, poignée de main, faiblesse progressive, vertiges, déficience visuelle, nausée, vomissement, troubles du sommeil, hypotension orthostatique (vertiges, insensibilité). Dans les cas graves, les symptômes peuvent être plus importants (convulsions, délire), au cours de la 16 h et a continué à 5 jours après le retrait brusque. Intensité du retrait diminue progressivement sur environ 15 jours. Le risque de délire et des convulsions ou même la mort supérieur avec l'annulation abrupte après une utilisation prolongée chez les personnes à la toxicomanie. L'arrêt brutal de l'épilepsie peut provoquer des convulsions ou état de mal épileptique.

Lorsqu'il est appliqué pour le traitement de l'épilepsie phénobarbital recommandé un suivi son niveau dans le sang. Un traitement prolongé est nécessaire détermination périodique de la concentration de folate dans le sang, le contrôle de l'image du sang périphérique, la fonction hépatique et rénale.

Si nécessaire, l'utilisation de barbituriques pendant l'accouchement est recommandé de prendre naissance dans un matériel de réanimation de préparation.

Pendant la période de traitement est inacceptable consommation de boissons alcoolisées.

Ne doit pas être utilisé pendant les conducteurs de véhicules et des personnes, dont le travail nécessite des réactions mentales et physiques rapides, et est associée à une forte concentration de l'attention.

Précautions.

Actuellement phénobarbital comme hypnotique utilisé dans la pratique.