Fluvoxamine

Lorsque ATH: N06AB08

Caractéristique.

Inhibiteur sélectif de la recapture de la sérotonine. Le maléate de fluvoxamine - blanche ou presque blanche poudre cristalline;. Il est soluble dans l'éthanol et le chloroforme, peu soluble dans l'eau, presque insoluble dans l'éther diéthylique. Lipophile.

Action pharmacologique.
Antidépresseur.

Demande.

Dépression genèse différente, trouble obsessionnel compulsif.

Contre-.

Hypersensibilité, insuffisance hépatique, réception simultanée de l'astémizole, cisapride, Terfénadine, moyens, inhiber la MAO (incl. furazolidona, procarbazine, sélégiline), allaitement maternel, Les enfants jusqu'à l'âge 8 années.

Restrictions applicables.

Épilepsie, grossesse; la dépendance aux drogues, vogue, hypomanie, conditions convulsifs ou l'infarctus du myocarde.

Grossesse et allaitement.

Méfiez-vous des cours de la grossesse, comparant le bénéfice attendu pour la mère et le risque potentiel pour le foetus.

Catégorie actions se traduisent par la FDA - C. (L'étude de la reproduction chez les animaux a révélé des effets indésirables sur le fœtus, et des études adéquates et bien contrôlées chez les femmes enceintes n'a pas tenu, Toutefois, les avantages potentiels, associée à la drogue dans enceinte, peut justifier son utilisation, en dépit du risque possible.)

Au moment du traitement doivent arrêter l'allaitement.

Effets secondaires.

De 1087 Les patients atteints de trouble obsessionnel-compulsif et la dépression, recevoir essais cliniques de fluvoxamine contrôlée en Amérique du Nord, 22% des patients ont interrompu en raison d'effets secondaires développés,. Parmi eux ont été notées (entre parenthèses indique le pourcentage d'apparition dans le groupe placebo):

A partir du système nerveux et des organes sensoriels: mal de tête 3% (1%), vertiges 2% (Moins 1%), asthénie 2% (Moins 1%), insomnie 4% (1%), somnolence 4% (Moins 1%), nervosité 2% (Moins 1%), anxiété 1% (Moins 1%), ažitaciâ 2% (Moins 1%).

Sur la partie de l'appareil digestif: nausée 9% (1%), anorexie 1% (Moins 1%), bouche sèche 1% (Moins 1%) dyspepsie 1% (Moins 1%), vomissement 2% (Moins 1%), diarrhée 1% (Moins 1%), douleur abdominale 1% (0%).

Dans les essais contrôlés par placebo chez des patients souffrant de trouble obsessionnel-compulsif, fluvoxamine-traité à une dose de 100-300 mg / jour pour 10 Soleil, et la dépression, fluvoxamine traitée à la même dose pour 6 Soleil, avec une fréquence de plus de 1% Les effets indésirables suivants ont observé (entre parenthèses indique le pourcentage d'apparition dans le groupe placebo):

A partir du système nerveux et des organes sensoriels: mal de tête 22% (20%), vertiges 11% (6%), asthénie 14% (6%), somnolence 22% (8%), insomnie 21% (10%), nervosité 12% (5%), anxiété 5% (3%), ažitaciâ 2% (1%), dépression 2% (1%), Stimulation du SNC 2% (1%), tremblement 5% (1%), changement dans le goût 3% (1%), amblyopie 3%(2%).

Système cardio-vasculaire et le sang (hématopoïèse, hémostase): pulsation 3% (2%), vasodilatation 3% (1%), hypertension artérielle 2% (1%).

A partir du système respiratoire: infection des voies respiratoires supérieures 9% (5%), dyspnée 2% (1%), zevota 2% (0%).

De l'appareil digestif: anorexie 6% (2%), bouche sèche 14% (10%), dommages aux dents 3% (1%), dysphagie 2% (1%), dyspepsie 10% (5%), nausée 40% (14%), flatulence 4% (3%), diarrhée 11% (7%), constipation 10% (8%), vomissement 5% (2%).

Avec le système génito-urinaire: éjaculation anormale 8% (1%), diminution de la libido 2%(1%), impuissance 2% (1%), anorgazmija 2% (0%), urination fréquente 3% (2%), rétention urinaire 1% (0%).

Autre: symptômes pseudo-grippaux 3% (2%), frissons 2% (1%), Transpiration 7% (3%).

Coopération.

Incompatible avec des moyens, inhiber la MAO, incl. furazolidonom, la procarbazine, la sélégiline et (le risque de syndrome de la sérotonine et de la mort). Le développement d'un syndrome sérotoninergique (frissons, hyperthermie, raideur musculaire, myoclonies, labilité végétative, crise hypertensive, excitation, tremblement, agitation, convulsions, diarrhée, état exalté) éventuellement chez les patients recevant des médicaments avec une activité sérotoninergique (tryptophane, composés de lithium). Augmente la concentration de plasma dans le propranolol (dans 5 temps), métoprolol et d'autres bêta-bloquants, anticoagulants, incl. varfarina (sur 98%), karʙamazepina, clozapine (dans 3 fois), les antidépresseurs tricycliques (amitriptillin, clomipramine, imipramine). Fluvoxamine simultanéité avec le groupe de antipsychotiques butirofenona, y compris l'halopéridol, Elle conduit à une augmentation des concentrations plasmatiques de 2 à 10 fois ou augmentation de la teneur de la fluvoxamine. Est capable d'inhiber la biotransformation de médicaments, метаболизирующихся при участии изоферментов CYP1A2, CYP3A4, CYP2C9, P450 CYP2D6 de la (phénytoïne, quinidine, théophylline, la caféine et autres.), augmentant ainsi le risque de réactions indésirables. Fluvoxamine sur le fond de l'astémizole, cisapride ou la terfénadine peut conduire à une nette prolongation de l'intervalle QT et l'apparition des arythmies telles que "pirouette" (mort possible). Lorsque concomitance avec le diltiazem peuvent développer bradycardie, avec sumatriptan - faiblesse, hyperréflexie et une mauvaise coordination des mouvements. Il réduit l'excrétion de benzodiazépines (alprazolam, bromazépam, diazépam, midazolam, triazolam), provoquant leur cumul; Il n'a pas d'incidence sur le Lorazepam d'enlèvement, oxazépam et témazépam. Améliore les effets secondaires de l'alcool.

Dose excessive.

Symptômes: vertiges, somnolence, bouche sèche, nausée, vomissement, diarrhée, Barbes- ou de tachycardie, hypotension, modifications de l'ECG, la fonction hépatique anormale, midriaz, tremblement, myoclonies, saisies, oligurija, coma. Décès décrits.

Traitement: stimulation de vomissements ou de lavage gastrique, administration de charbon activé, Surveillance ECG, maintenir les fonctions vitales, thérapie simptomaticheskaya. Aucun antidote spécifique. Dialyse et diurèse forcée ne sont pas efficaces (en raison du grand volume de distribution).

Posologie et administration.

À l'intérieur, adulte, sans mâcher, avec un peu d'eau. La dose initiale de 50-100 mg / jour (dans l'après-midi), si elle est tolérée, augmenter la dose à 150-200 mg / jour en 2-3 heures. La dose quotidienne maximale - 300 mg.

Précautions.

L'intervalle entre l'annulation d'inhibiteurs de la MAO et de commencer à prendre la fluvoxamine ou son annulation et le début de la réception des inhibiteurs de la MAO ne devrait pas être inférieure à 14 jours. Une surveillance attentive des patients avec des tendances suicidaires, en particulier au début du traitement. Les patients âgés fluvoxamine doit être administré à une posologie réduite. Méfiez-vous des conducteurs de véhicules et des personnes, des activités qui nécessitent une forte concentration et la vitesse des réactions psychomotrices. Pendant le traitement devrait éviter l'alcool.

Les études animales ont pas révélé le développement de la toxicomanie. Des études similaires sur l'homme n'a pas été. Il doit être utilisé avec prudence chez les patients, avec une histoire de dépendance à la drogue ou d'abus.

Coopération

Substance active	Description de l'interaction
Amitriptyline	FKV. Dans un contexte de ralentissement de la biotransformation et la fluvoxamine augmente la concentration plasmatique.
Warfarin	FKV. Dans un contexte de ralentissement de la fluvoxamine et la biotransformation 2 temps de concentration plasmatique accru.
Diltiazem	FMR. Dans le contexte de la fluvoxamine, l'influence sur la fréquence cardiaque (bradycardie).
Imipramine	FKV. Dans un contexte de ralentissement de la biotransformation et la fluvoxamine augmente la concentration plasmatique.
Carbamazépine	FKV. Dans un contexte de ralentissement de la biotransformation et la fluvoxamine augmente la concentration plasmatique.
Klozapyn	FKV. Augmentations (mutuellement) concentration dans le sang.
Clomipramine	FKV. Dans un contexte de ralentissement de la biotransformation et la fluvoxamine augmente la concentration plasmatique.
Linézolide	FMR. Inhibe la MAO et augmente le risque de syndrome sérotoninergique.
Métoprolol	FKV. Au milieu de concentration de fluvoxamine augmente dans le sang.
Propranolol	FKV. Dans le contexte de la fluvoxamine augmente (dans 5 temps) les taux plasmatiques.
Sélégiline	FMR: synergie. Inhibe la MAO et augmente le risque de syndrome sérotoninergique (hyperthermie, rigidité, myoclonies, troubles végétatifs, agitation extrême, progressant au délire et à qui); utilisation simultanée et / ou séquentielle est déconseillée.
Sumatriptan	FMR. Dans le contexte de la fluvoxamine peut provoquer une faiblesse, hyperréflexie et une mauvaise coordination des mouvements.
Théophylline	FKV. Dans le contexte de la fluvoxamine augmente de manière significative la concentration plasmatique; utilisation combinée est déconseillée.
Phénytoïne	FKV. Dans le contexte de la fluvoxamine augmente la concentration de la phénytoïne dans le sang.
Éthanol	FMR. Dans le contexte de l'intensification de la fluvoxamine deprimatsiya; au moment du traitement doit abandonner esprits.