Orlistat

Lorsque ATH:
A08AB01

Caractéristique.

Blanc ou blanc cassé poudre cristalline. Pratiquement insoluble dans l'eau, librement soluble dans le chloroforme, facilement soluble dans le méthanol et l'éthanol. N'a pas paquet_une dans la plage de pH physiologique.

Action pharmacologique.
Inhibiteur de lipase gastro-intestinale.

Demande.

Selon la référence du médecin (2003), l'orlistat est indiqué pour le traitement de l'obésité, incl. réduire et maintenir le poids corporel, en combinaison avec un régime hypocalorique. Orlistat est également indiqué pour réduire le risque de reprise de poids après une perte de poids initiale.. Orlistat est indiqué chez les patients obèses ayant un indice de masse corporelle (IMC, son calcul - voir. «Avertissements») ≥ 30 kg/m² ou ≥27 kg/m² en présence d'autres facteurs de risque (diabète, hypertension artérielle, dyslipidémie).

Contre-.

Hypersensibilité, syndrome de malabsorption chronique, cholestase.

Restrictions applicables.

Enfance (Innocuité et l'efficacité ne sont pas établies), antécédents d'hyperoxalurie, néphrolithiase (calculs d'oxalate de calcium).

Grossesse et allaitement.

Il n’existe aucune étude adéquate et bien contrôlée sur l’orlistat chez la femme enceinte.. Parce que les données issues des tests sur les animaux ne prédisent pas toujours la réponse chez l'homme, l'orlistat n'est pas recommandé pendant la grossesse. Inconnu, l'orlistat est-il sécrété dans le lait maternel ?, il ne doit pas être utilisé chez les femmes qui allaitent.

Effets secondaires.

Selon des données en double aveugle, essais cliniques contrôlés par placebo, patients, qui a pris de l'orlistat 120 mg 3 une fois par jour pendant un régime, au cours des première et deuxième années d'observation le plus souvent (avec une fréquence ≥5%) et au moins dans 2 fois plus susceptibles, que le placebo, des effets secondaires du tractus gastro-intestinal ont été notés, qui reflète le mécanisme d'action du médicament. À côté du nom se trouve la fréquence d'apparition de cet effet secondaire au cours de la première/deuxième année d'observation dans le groupe orlistat., entre parenthèses - données similaires dans le groupe placebo.

De l'appareil digestif: écoulement huileux 26,6%/4,4% (1,3%/0,2%), flatulences et production de gaz 23,9%/2,1% (1,4%/0,2%), l'urgence de déféquer 22,1%/2,8% (6,7%/1,7%), selles grasses/huileuses 20,0%/5,5% (2,9%/0,6%), selles grasses 11,9%/2,3% (0,8%/0,2%), augmentation de la fréquence des mouvements intestinaux 10,8%/2,6% (4,1%/0,8%), scatacratia 7,7%/1,8% (0,9%/0,2%).

Ces effets indésirables, ainsi que d’autres effets indésirables fréquemment observés, étaient généralement de gravité modérée et transitoires., leur fréquence a diminué au cours de la deuxième année de traitement. En général, le premier épisode d'effets secondaires est survenu dans les 3 mois après le début du traitement. Durée 50% tous les effets secondaires gastro-intestinaux, associé au traitement par l'orlistat, était moins 1 Soleil, dans la plupart des cas - pas plus 4 Soleil. Cependant, des effets secondaires gastro-intestinaux peuvent survenir chez certains patients. 6 et plus de mois de thérapie.

Lors d’essais cliniques contrôlés, le traitement a été contraint d’être arrêté en raison d’effets secondaires. 8,8% patients, prendre de l'orlistat, par rapport à 5,0% placebo. Dans le groupe orlistat, le traitement a été le plus souvent interrompu en raison d'effets secondaires gastro-intestinaux..

Dans sept multicentriques, en double aveugle, études contrôlées par placebo chez des patients, qui a pris de l'orlistat 120 mg 3 une fois par jour en combinaison avec un régime pour 2 années, avec une fréquence ≥2 % et supérieure à celle du groupe placebo (en combinaison avec un régime), Les effets indésirables suivants ont été observés. À côté du nom se trouve la fréquence d'apparition de cet effet secondaire au cours de la première/deuxième année d'observation dans le groupe orlistat., entre parenthèses - données similaires dans le groupe placebo (N indique aucun rapport d'incidence de symptômes ≥ 2 % et supérieure à celle du placebo).

A partir du système nerveux et des organes sensoriels: mal de tête 30,6%/N (27,6%/N), étourdissements 5,2%/N (5,0%/N), fatigabilité 7,2%/3,1% (6,4%/1,7%), troubles du sommeil 3,9%/N (3,3%/N), anxiété 4,7%/2,8% (2,9%/2,1%), dépression N/3,4% (N/2,5%).

A partir du système respiratoire: infection des voies respiratoires supérieures 38,1%/26,1% (32,8%/25,8%), infections des voies respiratoires inférieures 7,8%/N (6,6%/N), symptômes des organes ORL 2,0%/N (1,6%/N), otite 4,3%/2,9% (3,4%/2,5%).

De l'appareil digestif: douleur/inconfort abdominal 25,5%/N (21,4%/N), nausée 8,1%/3,6% (7,3%/2,7%), diarrhée infectieuse 5,3%/N (4,4%/N), douleur/gêne dans le rectum 5,2%/3,3% (4,0%/1,9%), maladies dentaires 4,3%/3,1% (2,9%/2,3%), gingivite 4,1%/2,0% (2,9%/1,5%), vomissements 3,8%/N (3,5%/N).

Avec le système génito-urinaire: cycle menstruel irrégulier 9,8%/N (7,5%/N), vaginite 3,8%/2,6% (3,6%/1,9%), infection des voies urinaires 7,5%/5,9% (7,3%/4,8%).

Sur la partie du système musculo-squelettique: mal de dos 13,9%/N (12,1%/N), douleur dans les membres inférieurs N/10,8% (N/10,3%), arthrite 5,4%/N (4,8%/N), myalgie 4,2%/N (3,3%/N), dysfonctionnement articulaire 2,3%/N (2,2%/N), tendinite N/2,0% (N/1,9%).

Pour la peau: éruption cutanée 4,3%/N (4,0%/N), peau sèche 2,1%/N (1,4%/N).

Autre: adhérence 39,7%/N (36,2%/N), gonflement des pieds N/2,8% (N/1,9%).

De rares cas de réactions d'hypersensibilité à l'orlistat ont été rapportés., y compris des démangeaisons, éruption, krapivnicu, angio-œdème et anaphylaxie.

Coopération.

L'orlistat n'affecte pas la pharmacocinétique de la pravastatine, alcool, digoksina (prescrit en une seule dose) et fenitoina (prescrit en une seule dose 300 mg), sur la biodisponibilité de la nifédipine (comprimés à libération prolongée), activité ovulatoire-suppressive des contraceptifs oraux, pharmacocinétique (comme R-, et S-énantiomère) et pharmacodynamique (temps de prothrombine et taux de facteur VII) varfarina. L'alcool n'a eu aucun effet sur la pharmacodynamique (excrétion de graisses dans les selles) et exposition systémique à l'orlistat.

Selon des données préliminaires, avec l'utilisation simultanée d'orlistat et de cyclosporine, le niveau de cette dernière dans le plasma diminue (l'orlistat et la cyclosporine ne doivent pas être pris en même temps; Pour réduire le risque d'interactions médicamenteuses, la cyclosporine doit être prise à 2 heures avant ou après 2 h plus tard, il reçoit l'orlista). L'Orlistat réduit l'absorption du bêta-carotène, contenu dans les additifs alimentaires, sur 30% et inhibe l'absorption de la vitamine E (sous forme d'acétate de tocophérol) environ 60%. Effet de l'orlistat sur l'absorption de la vitamine D, UNE, contenu dans les suppléments, actuellement inconnu. Bien que le niveau d'ostéocalcine carboxylée, marqueur de l'apport alimentaire en vitamine K, n'a pas changé lors de la prise d'orlistat, Il y avait une tendance à la diminution des taux de vitamine K chez les personnes prenant de l'orlistat..

Dose excessive.

l'administration aiguë 800 mg d'orlistat ou des doses multiples allant jusqu'à 400 mg 3 deux fois par jour pour 15 jours chez les personnes ayant un poids corporel normal et souffrant d'obésité ne s'est pas accompagné d'effets secondaires importants.

Si un surdosage important d'orlistat est détecté, L'état du patient doit être surveillé pendant 24 non. Basé sur des études animales et humaines, effets systémiques, associé aux propriétés inhibitrices de lipase de l'orlistat, doit être rapidement réversible.

Posologie et administration.

À l'intérieur, à chaque repas principal, contenant des graisses, au moment de la livraison ou non plus tard, que 1 heures après les repas, par 120 mg 3 une fois par jour. Il est permis de sauter des doses d'orlistat., si un repas a été sauté ou si l'aliment ne contenait pas de matières grasses.

Précautions.

Avant de prescrire de l'orlistat, une cause organique d'obésité doit être exclue., par exemple l'hypothyroïdie. Une alimentation équilibrée et hypocalorique est recommandée pendant le traitement., dans lequel les graisses n'apportent plus 30% calories. La probabilité de développer des effets secondaires au niveau du tractus gastro-intestinal augmente avec la teneur élevée en graisses des aliments. (Plus 30% teneur quotidienne en calories). Apport quotidien de graisses, les glucides et les protéines doivent être répartis entre trois repas principaux. Parce que l'orlistat réduit l'absorption de certaines vitamines liposolubles, pour assurer un apport adéquat dans l'organisme, les patients doivent prendre des préparations multivitaminées, contenant des vitamines liposolubles. Outre, Les niveaux de vitamine D et de bêta-carotène peuvent être plus faibles chez les patients obèses, que les gens, non obèse. Les multivitamines doivent être prises à 2 heures avant ou après 2 h plus tard, il reçoit l'orlista, par exemple avant de se coucher. Prendre de l'orlistat en doses, dépassement 120 mg 3 une fois par jour, ne fournit pas d'effet supplémentaire. Les patients, prendre simultanément de l'orlistat et de la cyclosporine, une surveillance plus fréquente des taux plasmatiques de cyclosporine est nécessaire.

Les patients, qui n'a pas reçu de suppléments vitaminiques prophylactiques, avec deux visites consécutives ou plus chez le médecin au cours de la première et de la deuxième années de traitement par l'orlistat, une diminution des taux plasmatiques de vitamines a été enregistrée dans le pourcentage de cas suivant (les données du groupe placebo sont indiquées entre parenthèses): La vitamine A 2,2% (1,0%), Vitamine D 12,0% (6,6%), La vitamine E 5,8% (1,0%), bêta-carotène 6,1% (1,7%). Chez certains patients, l'orlistat peut augmenter les taux d'oxalate urinaire.. Comme pour les autres médicaments amaigrissants, dans certains groupes de patients (par exemple avec l'anorexie mentale ou la boulimie) il existe une possibilité d'abus d'orlistat.

Parce que l'absorption de la vitamine K peut être réduite lors de la prise d'orlistat, patients, recevoir de l'orlistat tout en prenant de la warfarine pendant une longue période, Les paramètres de coagulation sanguine doivent être étroitement surveillés.

L'induction de la perte de poids par l'orlistat peut être associée à un meilleur contrôle métabolique du diabète sucré, ce qui nécessitera une réduction des doses d'agents hypoglycémiants oraux (dérivés de sulfonylurée, metformine et autres.) ou de l'insuline.

Précautions.

Le degré d'obésité est évalué par l'indice de masse corporelle (IMC), qui est calculé par la formule: IMT = M/P², où M est la masse corporelle, kg; P - hauteur, m.

Coopération