Ketorolac

Lorsque ATH:
M01AB15

Caractéristique.

AINS. Kétorolac trométhamine - mélange racémique de (-)S et (+)les formes R. Ketorolac tromethamine peut exister sous trois formes cristallines de. Toutes les formes sont également растворимы в воде. Кеторолака трометамин имеет pKa 3,5 и коэффициент распределения n-октанол/вода 0,26. Masse moléculaire 376,41.

Action pharmacologique.
Analgésique, anti-inflammatoire, pyrétique, antiagregantnoe.

Demande.

Болевой синдром умеренной и сильной выраженности, incl. postopératoire (после полостных, gynécologique, ортопедических, урологических и других операций), болевой синдром при травмах (dislocation, fracture, разрывы и растяжения связок), болевой синдром при остеоартрозе, ostéochondrose, névralgie, la douleur en cancérologie, mal aux dents, боль после стоматологических вмешательств, при перикороните, пульпите, боль в спине и мышцах.

Contre-.

Hypersensibilité (incl. à d'autres AINS), «Aspirinovaya» l'asthme (une combinaison de l'asthme, polypose nasale récurrente, et des sinus, et intolérance à l'aspirine et les médicaments pirazolonovogo série), bronchospasme, œdème de Quincke, lésions érosives et ulcéreuses du tractus gastro-intestinal dans la phase aiguë, пептические язвы, gipovolemiя, degidratatsiya, hypocoagulation (incl. hémophilie), высокий риск развития кровотечения или его рецидива (incl. après la chirurgie), hemodyscrasia, AVC hémorragique (подтвержденный или подозреваемый), diatyez gyemorragichyeskii, rénale et / ou hépatique (креатинин плазмы выше 50 mg / l), одновременный прием с другими НПВС, роды и родоразрешение, Âge de 16 années. Не применяют для обезболивания перед и во время хирургических операций из-за высокого риска кровотечения, а также для лечения хронических болей.

Restrictions applicables.

L'asthme bronchique, cholécystite, cholestase, l'hépatite active, insuffisance cardiaque congestive, hypertension artérielle, altération de la fonction rénale (креатинин плазмы ниже 50 mg / l), état septique, le lupus érythémateux disséminé, полипы слизистой оболочки носа и носоглотки, âge avancé (supérieur 65 années).

Grossesse et allaitement.

Des effets tératogènes. В исследованиях репродукции, выполненных в период органогенеза, с использованием ежедневных пероральных доз кеторолака трометамина 3,6 mg / kg (0,37 MRDC) у кроликов и 10 mg / kg (1,0 MRDC) у крыс не было выявлено тератогенного действия на плод. Cependant, les études de reproduction chez les animaux ne prédisent pas toujours les effets chez les humains.

Il n'y a aucune étude adéquate et bien contrôlée dans les femmes enceintes ne sont pas tenues. Application pendant la grossesse est possible, si l'effet de la thérapie l'emportent sur le risque potentiel pour le foetus.

Effets Nonteratogenic. Comme il est bien connu des effets indésirables des AINS sur le système cardio-vasculaire du fœtus (fermeture prématurée du canal artériel), doit être évitée pendant la grossesse (en particulier dans les étapes ultérieures). Пероральные дозы кеторолака трометамина 1,5 mg / kg (0,14 MRDC) rats, применяемые после 17 jours de grossesse, вызывали затрудненные роды и повышенную смертность детенышей.

Travail et accouchement. Применение кеторолака трометамина противопоказано, car, en inhibant la synthèse des prostaglandines, он может отрицательно повлиять на кровообращение плода и ослабить сократительную деятельность матки, что повышает риск маточных кровотечений.

Catégorie actions se traduisent par la FDA - Avec. (L'étude de la reproduction chez les animaux a révélé des effets indésirables sur le fœtus, et des études adéquates et bien contrôlées chez les femmes enceintes n'a pas tenu, Toutefois, les avantages potentiels, associée à la drogue dans enceinte, peut justifier son utilisation, en dépit du risque possible.)

Après une dose orale unique 10 мг кеторолака трометамина максимальная концентрация, определяемая в грудном молоке у человека, est 7,3 ng / ml, максимальное соотношение молоко/плазма — 0,037; после одного дня приема (4 une fois par jour) аналогичные показатели составляют 7,9 ng / ml, après 0,025. Поскольку ЛС, synthèse ingibiruyushtie NG, могут вызывать неблагоприятные эффекты у новорожденных, au moment du traitement doit arrêter l'allaitement.

Effets secondaires.

Частота побочных эффектов повышается с увеличением дозы. При проведении клинических испытаний были отмечены следующие побочные эффекты, возможно связанные с применением кеторолака трометамина:

De l'appareil digestif: gastralgies (13%), nausée (12%), dyspepsie (12%), diarrhée (7%); >1% - Constipation, flatulence, un sentiment de plénitude, vomissement, stomatite; ≤1% — гастрит, éructations, anorexie, augmentation de l'appétit, bouche sèche.

A partir du système nerveux et des organes sensoriels: mal de tête (17%), vertiges (7%), somnolence (6%); ≤1% — астения, tremblement, rêves inhabituels, insomnie, hallucinations, euphorie, symptômes extrapyramidaux, vertige, paresthésie, dépression, nervosité, troubles de la pensée, неспособность к концентрации внимания, hyperkinésie, stupeur, hyperdipsia, troubles du goût, Vision floue (incl. Vision floue), perte auditive, tintement.

Système cardio-vasculaire et le sang (hématopoïèse, hémostase): >1% - Augmentation de la pression artérielle; ≤1% — сердцебиение, pâleur, évanouissement, anémie, eozinofilija.

A partir du système respiratoire: ≤1% — диспноэ, rhinite, œdème pulmonaire, toux.

Avec le système génito-urinaire: ≤1% — гематурия, protéinurie, oligurija, rétention urinaire, urination fréquente.

Pour la peau: >1% - Démangeaisons, éruption.

Les réactions allergiques: <1% - Urticaire.

Autre: gonflement (4%), >1% — пурпура, augmentation de la transpiration; ≤1% — носовое кровотечение, saignement rectal, gain de poids, fièvre, infection.

Les réactions locales: la douleur au site d'injection (2% — при многократном введении).

В постмаркетинговых исследованиях были отмечены следующие побочные эффекты:

De l'appareil digestif: lésions érosives et ulcéreuses du tractus gastro-intestinal (incl. с перфорацией и/или кровотечением — абдоминальная боль, спазм или жжение в эпигастральной области, terre, рвота по типу «кофейной гущи», nausée, brûlures d'estomac et d'autres.), ictère cholestatique, la fonction hépatique anormale, hépatite, gepatomegaliya, pancréatite aiguë.

A partir du système nerveux et des organes sensoriels: convulsions, psychose, méningite aseptique (fièvre, Forts maux de tête, convulsions, ригидность мышц шеи и/или спины).

Système cardio-vasculaire et le sang (hématopoïèse, hémostase): gipotenziya, rinçage, thrombocytopénie, leucopénie.

A partir du système respiratoire: ≤1% — астма, bronchospasme.

Avec le système génito-urinaire: insuffisance rénale aiguë, боль в пояснице с или без гематурии и/или азотемии, syndrome hémolytique et urémique (gemoliticheskaya anémie, insuffisance rénale, thrombocytopénie), giponatriemiya, hyperkaliémie, jade, отеки почечного генеза.

Pour la peau: Le syndrome de Lyell, Syndrome de Stevens-Johnson, dermatite exfoliative, makulopapulleznaya éruption, urticaire.

Les réactions allergiques: анафилаксия или анафилактоидные реакции, œdème laryngé, gonflement de la langue, œdème de Quincke.

Autre: кровотечение из послеоперационной раны, myalgie.

Coopération.

Одновременное применение с ацетилсалициловой кислотой или другими НПВС, gljukokortikoidami, éthanol, кортикотропином может привести к образованию язв ЖКТ и развитию желудочно-кишечных кровотечений. Совместное назначение с парацетамолом повышает нефротоксичность, с метотрексатом — гепато- et la néphrotoxicité. Одновременное назначение кеторолака трометамина и метотрексата возможно только при использовании низких доз последнего (необходимо контролировать концентрацию метотрексата в плазме крови). На фоне применения кеторолака трометамина возможно уменьшение клиренса метотрексата и лития и усиление токсичности этих веществ. Пробенецид уменьшает плазменный клиренс и объем распределения кеторолака трометамина, повышает его концентрацию в плазме крови и увеличивает T_1/2. Снижает диуретический эффект фуросемида у людей с нормоволемией. Одновременное назначение с непрямыми антикоагулянтами, geparinom, thrombolytiques, antiplaquettaire, céfopérazone, цефотетаном и пентоксифиллином повышает риск кровотечения. Снижает эффект гипотензивных и диуретических препаратов (понижается синтез ПГ в почках). При одновременном применении с ингибиторами АПФ возрастает вероятность нарушения функции почек. При комбинировании с опиоидными анальгетиками дозы последних могут быть существенно снижены.

Антацидные средства не влияют на полноту всасывания кеторолака трометамина. Повышает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов (nouveau calcul de la dose nécessaire). La co-administration avec le valproate de sodium entraîne une perturbation de l'agrégation plaquettaire. Повышает концентрацию в плазме крови верапамила и нифедипина. При назначении с другими нефротоксичными ЛС (incl. с препаратами золота) повышается риск развития нефротоксичности. PM, bloc sécrétion tubulaire, снижают клиренс кеторолака и повышают его концентрацию в плазме крови.

Раствор для инъекций не следует смешивать в одном шприце с морфина сульфатом, прометазином и гидроксизином из-за выпадения осадка. Pharmaceutical incompatible avec une solution de tramadol, les préparations de lithium. Раствор для инъекций совместим с рядом растворов, incl. с физиологическим раствором, 5% dextrose, Sonneur, а также с инфузионными растворами, содержащими аминофиллин, le chlorhydrate de lidocaïne, le chlorhydrate de dopamine, инсулин человека короткого действия и гепарина натриевую соль.

В постмаркетинговых исследованиях сообщалось о возможном взаимодействии кеторолака трометамина (JE /, / M) с недеполяризующими мышечными релаксантами, приводящем к апноэ (специальных исследований этого взаимодействия не проводили).

Dose excessive.

Symptômes: négligence, somnolence, nausée, vomissement, douleur abdominale, возникновение пептических язв желудка и/или эрозивного гастрита, altération de la fonction rénale, acidose métabolique.

Traitement: thérapie simptomaticheskaya, maintien des fonctions vitales du corps. L'antidote spécifique est introuvable. Не выводится в достаточной степени с помощью диализа.

Posologie et administration.

À l'intérieur, / M, JE /. У детей только в виде инъекций. Dose pris individuellement, с учетом выраженности болевого синдрома. Разовая доза составляет 10–30 мг, кратность введения — до 4 une fois par jour (каждые 6–8 ч). Максимальная суточная доза для пожилых пациентов — 60 mg. Раствор назначают в/м или в/в для лечения острых и сильных болей в течение не более 5 jours, chez les enfants - 2 jours. Таблетки применяют не более 5–7 дней.

Précautions.

Les patients, получающих НПВС, incl. кеторолака трометамин, возможны такие тяжелые осложнения лечения, как изъязвление ЖКТ, кровотечение и перфорация, послеоперационное кровотечение, insuffisance rénale aiguë, Réactions anaphylactiques et anaphylactoïdes, insuffisance hépatique.

Риск развития осложнений лекарственной терапии возрастает при удлинении лечения и повышении пероральной дозы препарата более 40 mg / jour. Больным с нарушением свертывания крови назначают только при постоянном контроле числа тромбоцитов, особенно это важно для послеоперационных больных, требующих тщательного гемостаза. Гиповолемия повышает риск развития побочных реакций со стороны почек. Не применять одновременно с парацетамолом более 5 ré. Не рекомендуется использовать препарат для обезболивания родов (в связи с отсутствием адекватных исследований и возможным влиянием НПВС на сократительную способность матки).

Возможное появление в период лечения сонливости, vertiges, бессонницы или депрессии обусловливает необходимость соблюдения осторожности во время занятий потенциально опасными видами деятельности, exiger des réactions de vitesse de l'attention accrue et psychomotrices (la conduite de véhicules).

Coopération