Le kétoprofène (Lorsque ATH M01AE03)

Lorsque ATH:
M01AE03

Caractéristique.

AINS. Le kétoprofène est un mélange racémique d'énantiomères, dans lequel l'activité pharmacologique est associée à l'énantiomère S. Blanche ou presque blanche, à grain fin granulaire ou en poudre, sans odeur, pas hygroscopique. Pratiquement insoluble dans l'eau à 20 ° C, légèrement soluble dans l'éthanol, xloroforme, acétone, éther, benzène et alcalis forts. Masse moléculaire 254,28.

Le kétoprofène sel de lysine: masse moléculaire 400,47.

Action pharmacologique.
Analgésique, pyrétique, anti-inflammatoire, antiagregatine.

Demande.

Pour usage systémique (à l'intérieur, / M, JE /, rectale)

Les maladies inflammatoires et dégénératives de l'appareil locomoteur, incl. la polyarthrite rhumatoïde, spondylarthrite non spécifique (ankiloziruyushtiy et psoriaticheskiy ankylosante), arthrite podagricheskiy, pseudogout, arthrose, extra-rhumatisme articulaire (tendinite, ʙursit, kapsulit). Soulagement de la douleur de diverses origines, incl. Postopératoire, la douleur post-traumatique, işialgija, myalgie, radiculite, contusions et claquages ​​musculaires, počečnaâ comment, syndromes de douleur dentaire, gynécologique, Neurologique, la pratique de l'oncologie. Traitement symptomatique de la douleur aiguë dans les maladies inflammatoires de l'appareil locomoteur (seulement pour les m /). La dysménorrhée primaire.

Pour l'application topique,:

lorsqu'il est appliqué sur la peau - Aiguë et les maladies inflammatoires chroniques de l'appareil locomoteur (la polyarthrite rhumatoïde, Spondylitis, arthrose, ostéochondrose); douloureuse inflammatoire ou traumatique (incl. sport) lésions articulaires, tendons, ligaments et les muscles (incl. arthrite, parasynovitis, Tendinite, tendosynovyt, ʙursit, blessures musculaires, entorses, ligaments déchirés et les tendons des muscles, entorses, genou dommages de ménisque, Kryvosheya, lyumbago), phlébite, superficielle thrombophlébite de la veine, limfangit, inflammation de la peau;

en tant que solution de rinçage - Traitement symptomatique des maladies inflammatoires de la cavité buccale, pharynx et du larynx (incl. maux de gorge, laringit, pharyngite, stomatite, glossite, gingivite, parodontite, parodontoz), analgésie pour le traitement ou la suppression des dents (en tant que médicament auxiliaire).

Contre-.

Hypersensibilité (incl. à d'autres AINS). Pour usage systémique: «Aspirinovaya» l'asthme, ulcère gastrique et ulcère duodénal (exacerbation), yazvennыy colite (exacerbation), La maladie de Crohn, diverticulite, ulcère pepticheskaya, troubles de la coagulation sanguine (Est aussi dans l'hémophilie), insuffisance rénale et hépatique, Enfance et adolescence jusqu'à 18 années, grossesse (III Plus); Rectal (en outre): hémorroïdes, proctite, proktorragii; pour application cutanée: dermatite humide, eczéma, abrasions infectés, violation de l'intégrité de la peau, Les enfants jusqu'à l'âge 6 années.

Le kétoprofène est pas indiqué pour le soulagement de la douleur pendant la chirurgie de pontage coronarien.

Grossesse et allaitement.

Des effets tératogènes. Dans les études chez la souris lorsqu'il est administré à des doses allant kétoprofène 12 mg / kg / jour (36 mg / m²/ré) chez les rats à des doses 9 mg / kg / jour (54 mg / m²/ré), qui est à peu près équivalent 0,2 MRDC (185 mg / m²/ré), Il n'y avait aucun effet tératogène ou embryotoxique. Dans des études distinctes chez des lapins dose toxique pour les femmes associée à embryotoxique, mais pas avec la tératogénicité. Cependant, les études de reproduction chez les animaux ne prédisent pas toujours les effets chez les humains.

Effets Nonteratogenic. Comme on sait l'influence défavorable de la, synthèse ingibiruyushtih NG, sur le système cardio-vasculaire du fœtus (fermeture prématurée du canal artériel), doit être évitée pendant la grossesse (en particulier dans les étapes ultérieures).

L'ingestion ou rectale pendant la grossesse peuvent altérer l'hémodynamique dans le nouveau-né, qui est accompagné par des troubles sévères de la fonction respiratoire, et l'utilisation peu de temps avant la livraison peut entraîner des retards.

Il n'y a aucune étude adéquate et bien contrôlée dans les femmes enceintes ne sont pas tenues. Grossesse I et II trimestre possible, si l'effet de la thérapie l'emportent sur le risque potentiel pour le foetus, dans le trimestre III (en particulier après 36 Soleil) - Contre-indiqué en raison de l'impact possible sur le ton de l'utérus.

Catégorie actions se traduisent par la FDA - C. (L'étude de la reproduction chez les animaux a révélé des effets indésirables sur le fœtus, et des études adéquates et bien contrôlées chez les femmes enceintes n'a pas tenu, Toutefois, les avantages potentiels, associée à la drogue dans enceinte, peut justifier son utilisation, en dépit du risque possible.)

Travail et accouchement. Les effets de kétoprofène sur le travail et la livraison dans les humains est inconnu. Les études chez le rat ont montré, dose kétoprofène 6 mg / kg (36 mg / m²/ré), qui est à peu près équivalent 0,2 MRDC, prolonge la grossesse, si elle est utilisée avant la livraison.

Femmes, grossesse de planification, devrait abstenir de l'usage du kétoprofène, tk. sur le fond de son admission peut diminuer la probabilité d'implantation de l'œuf.

Inconnu, Avez kétoprofène pénètre dans le lait maternel humain. Les rats à des doses 9 mg / kg (54 mg / m²/ré, sur 0,3 MRDC) kétoprofène n'a eu aucun effet sur le développement périnatal. Lorsqu'il est administré à des chiens en lactation kétoprofène concentration dans le lait était 5.4% de la concentration plasmatique. Comme d'autres substances, qui sont excrétés dans le lait maternel, Le kétoprofène est pas recommandé pour les mères qui allaitent.

Effets secondaires.

Effets secondaires systémiques

Dans les essais cliniques, les effets indésirables suivants ont été observés (éventuellement comportant l'utilisation de kétoprofène):

De l'appareil digestif: dyspepsie (11%); 3-9% - Nausées, douleur abdominale, diarrhée / constipation, flatulence; >1% - Anorexie, vomissement, stomatite; <1% - Augmentation de l'appétit, bouche sèche, éructations, gastrite, saignement rectal, terre, saignements occultes, baver, ulcère pepticheskaya, perforation du tube digestif, gematemezis, l'ulcération de l'intestin, un dysfonctionnement hépatique, hépatite, hépatite cholestatique, jaunisse, hyperdipsia.

A partir du système nerveux et des organes sensoriels: 3-9% - Maux de tête, excitation (incl. insomnie, nervosité, rêves inhabituels); >1% - Vertiges, Dépression du SNC (incl. somnolence, malaise), tintement, Vision floue; <1% - Amnesia, confusion, migraine, paresthésie, vertige, conjonctivite, yeux irrités, perte auditive, hémorragie rétinienne et la décoloration, troubles du goût.

Système cardio-vasculaire et le sang (hématopoïèse, hémostase): <1% - Augmentation de la pression artérielle, pulsation, tachycardie, aggravation de l'insuffisance cardiaque, Une Maladie Vasculaire Périphérique, vasodilatation, hypocoagulation, agranulocytose, anémie, gemoliz, thrombocytopénie.

A partir du système respiratoire: >1% - Dyspnée, hémoptysie, saignement de nez, pharyngite, rhinite, bronchospasme, œdème laryngé.

Avec le système génito-urinaire: 3-9% - Insuffisance rénale (gonflement, augmentation de l'urée sanguine); >1% - Les signes et symptômes de l'irritation des voies urinaires; <1% - Menometrorragija, hématurie, insuffisance rénale, néphrite interstitielle, le syndrome néphrotique.

Pour la peau: >1% - Les éruptions cutanées, alopécie, eczéma, prurit, urticaire, éruption bulleuse, dermatite exfoliative, photosensibilité, livor, onixolizis, nécrolyse épidermique toxique, érythème polymorphe, Syndrome de Stevens-Johnson.

Autre: <1% - Frissons, gonflement du visage, infection, douleur, réactions allergiques, anaphylaxie, gain de poids, giponatriemiya, myalgie, purpura, augmentation de la transpiration.

Effets secondaires, se produit avec une fréquence <1% (un lien de causalité avec l'utilisation de kétoprofène est pas installé):

Système cardio-vasculaire et le sang (hématopoïèse, hémostase): arythmie, Infarctus du myocarde.

De l'appareil digestif: la nécrose buccale (forme orale), yazvennыy colite, stéatose microvésiculaire, pancréatite, aggravation du diabète.

A partir du système nerveux et des organes sensoriels: disforija, hallucinations, cauchemars, des changements de personnalité, méningite aseptique.

Autre: septicémie, choc, violation de la libido, tubulopathie aiguë, gynécomastie.

Le kétoprofène sel de lysine par rapport à kétoprofène provoque moins d'effets secondaires sur le tractus gastro-intestinal (car, que le sel de lysine de kétoprofène a un pH neutre et, respectivement, moins irritant pour la muqueuse de l'estomac).

Les effets secondaires locaux: lorsqu'elle est appliquée au rectum - démangeaisons, lourdeur dans la région ano-rectale, aggravation des hémorroïdes; lorsque l'application cutanée - des réactions allergiques de la peau, photosensibilité, développement d'effets secondaires systémiques (utilisation à long terme sur une grande surface de la peau); en utilisant une solution de rinçage - sensibilisation (utilisation prolongée).

Coopération.

Pharmaceutical incompatible avec une solution de tramadol. Réduit l'efficacité des médicaments urikozuricheskih, renforce l'effet des anticoagulants, antiagregantov, fibrinolitikov, éthanol, effets secondaires Gluco- et minéralocorticoïde, oestrogène; réduit l'efficacité des médicaments antihypertenseurs et des diurétiques. Réception conjointe avec d'autres AINS, gljukokortikoidami, éthanol, corticotropine peut conduire au développement d'ulcères et de saignement gastro-intestinal, un risque accru de dysfonctionnement rénal. La co-administration avec des anticoagulants oraux, geparinom, thrombolytiques, antiplaquettaire, céfopérazone, Tsefamandol tsefotetanom et augmente le risque de saignement. Il augmente l'effet hypoglycémiant de l'insuline et hypoglycémiants oraux (nouveau calcul de la dose nécessaire). Les inducteurs d'oxydation microsomal dans le foie (phénytoïne, éthanol, barbituriques, rifampicine, phénylbutazone, les antidépresseurs tricycliques) augmenter la production de métabolites actifs hydroxylés. La co-administration avec le valproate de sodium entraîne une perturbation de l'agrégation plaquettaire. Il augmente la concentration de vérapamil de plasma et la nifédipine, les préparations de lithium, méthotrexate. Les antiacides (incl. aluminium- et magnésium) n'a pas affecté le rythme et l'ampleur de l'absorption du kétoprofène. Myélotoxiques médicaments augmentent l'expression gematotoksichnosti.

Dose excessive.

Symptômes: léthargie, vertiges, nausée, vomissement, douleurs épigastriques - symptômes habituellement réversibles. Peut éprouver de la détresse respiratoire, coma, convulsions. Rarement - saignements dans le tractus gastro-intestinal, hypotension / hypertension, insuffisance rénale aiguë.

Traitement: un traitement symptomatique, surveillance du système cardio-vasculaire et respiratoire. L'antidote spécifique est introuvable. Hémodialyse maloeffyektivyen.

Posologie et administration.

À l'intérieur, / M, JE /, rectale, gants en fourrure, localement. Dose pris individuellement, en fonction de la nature de la maladie, sévérité de la douleur, du patient. Si nécessaire, les formes posologiques peuvent être utilisées dans diverses combinaisons, dans lequel la dose quotidienne totale peut être augmentée à 300 mg ou réduite à 100 mg. Au début de la dose quotidienne de traitement - 300 2-3 mg réception, entretien - 150-200 mg / jour.

Capsules, comprimés, granulé est recommandé de prendre les repas.

Rectal: 1-2 Suppositoires par jour.

/ M: 100 1-2 fois mg par jour; après le soulagement de la douleur nommé intérieur et / ou rectale.

B /: 100-200 Ml 100-150 mg 0,9% solution de chlorure de sodium. Infusion de kétoprofène doit être effectué uniquement dans un hôpital.

gants en fourrure: 2-4 Fois par jour gel / crème / pulvérisation appliquée à la peau sur l'inflammation de l'âtre et doucement frotté; l'imposition possible d'un pansement sec.

Localement (solution de rinçage): 2-3 Rinçages une journée.

Sel de lysine de kétoprofène: solution injectable: / M et / ou par 160 mg (2 ml) 13 fois par jour, solution d'électrophorèse est appliquée au pôle négatif. Suppozitorii: adultes - 160 mg. Bébés pesant 15-30 kg - pour 30 mg, Plus 30 kg - 60 mg 2-3 fois par jour. Granules: adultes - 80 mg, Enfants - 40 g dissous dans 1/2 verre d'eau et pris par voie orale 2-3 fois par jour.

Précautions.

Série précautions doivent être prises pour mener une surveillance médicale approfondie avec des antécédents de réactions allergiques aux instructions sur le médicament "aspirine", Triade "aspirine", ulcère gastrique et ulcère duodénal, l'anémie, alcoolisme, l'usage du tabac, la cirrhose du foie alcoolique, giperʙiliruʙinemii, insuffisance hépatique, diabète, degidratacii, état septique, insuffisance cardiaque chronique, œdème, hypertension, les maladies du sang (leucopénie incl, thrombocytopénie, en violation de la coagulation sanguine), définition, la glucose-6-fosfatdegidrogenazы, Stomat; La prudence est recommandée en usage externe - avec l'aggravation de la porphyrie hépatique, lésions érosives et ulcéreuses du tractus gastro-intestinal, violations graves de la fonction hépatique et rénale, insuffisance cardiaque chronique, asthme, chez les enfants de moins de 12 années.

Lorsqu'on se réfère à des antécédents de réactions allergiques aux AINS utilisés seulement en cas d'urgence.

Le risque d'événements cardiovasculaires. Les AINS peuvent provoquer un risque accru de complications cardiovasculaires graves, incl. infarctus du myocarde et accident vasculaire cérébral, qui peut conduire à la mort, en particulier avec l'utilisation prolongée. Les patients atteints de la maladie ou des facteurs de risque cardiovasculaires pour le risque de maladie cardiovasculaire est particulièrement élevée.

Le risque de complications gastro-intestinales. AINS provoquent un risque accru d'effets secondaires graves du tractus gastro-intestinal, y compris des saignements, ulcération et la perforation de l'estomac ou des intestins, qui peut être fatale, en particulier avec l'utilisation prolongée. Ces complications peuvent survenir à tout moment et sans l'utilisation des symptômes annonçant. Les patients âgés sont plus à risque de complications graves du tractus gastro-intestinal.

Admission kétoprofène peut masquer les symptômes d'une maladie infectieuse.

Pendant le traitement exige une surveillance de sang périphérique et de l'état fonctionnel du foie et des reins. Si vous souhaitez déterminer le médicament 17 cétostéroïdes doit être interrompu pour 48 h avant le test.

Eviter le contact avec les yeux et d'autres formes de muqueuses pour application cutanée; Ne pas appliquer sur des plaies ouvertes ou la peau endommagée.

Au cours de la période de traitement doit être prudent lors de la conduite et de l'occupation des autres activités potentiellement dangereuses, nécessitent une forte concentration et la vitesse des réactions psychomotrices.

Coopération