Spironolactone
Lorsque ATH:
C03DA01
Caractéristique.
Kaliйsberegaющiй diurétique, antagoniste compétitif de l'aldostérone. La poudre cristalline blanche. Pratiquement insoluble dans l'eau, soluble dans l'alcool éthylique, facile insoluble dans le benzène et le chloroforme. Masse moléculaire - 416,57.
Action pharmacologique.
Diurétique, Kalisberegate, antigipertenzivnoe.
Demande.
syndrome de l'œdème chez les patients souffrant d'insuffisance cardiaque chronique, cirrhose (en particulier en présence simultanée d'une hypokaliémie et l'hyperaldostéronisme), le syndrome néphrotique; l'hypertension artérielle essentielle chez les adultes; ascite; le diagnostic et le traitement de l'hyperaldostéronisme primaire (Syndrome Cheval); la prévention de l'hypokaliémie dans le traitement de patients et saluretikami, recevoir glycosides cardiaques, myasthénie (adjuvant).
Contre-.
Hypersensibilité, La maladie d'Addison, insuffisance rénale aiguë ou rapidement progressive, insuffisance rénale chronique avec une diminution significative de la fonction excrétrice (Cl moins de créatinine 10 ml / min), anurija, hyperkaliémie, giponatriemiya, hypercalcémie.
Restrictions applicables.
La fonction d'excrétion rénale réduite, la fonction hépatique anormale (augmentation de la sensibilité à l'évolution de l'équilibre électrolytique), diabète (néphropathie particulier diabeticheskaya), prédisposition à l'acidose métabolique (lorsque l'effet de l'acidose renforcée spironolactone giperkaliemichesky, spironolactone peut contribuer à l'acidose), les irrégularités menstruelles et / ou l'élargissement du sein, DE блокада (peut être augmenté en raison du développement d'hyperkaliémie).
Grossesse et allaitement.
L'utilisation de la spironolactone est contre-indiqué dans le I trimestre de la grossesse. Dans II et III trimestre de la grossesse est possible que dans des conditions strictes, si l'effet de la thérapie l'emportent sur le risque potentiel pour le foetus.
Catégorie actions se traduisent par la FDA - C. (L'étude de la reproduction chez les animaux a révélé des effets indésirables sur le fœtus, et des études adéquates et bien contrôlées chez les femmes enceintes n'a pas tenu, Toutefois, les avantages potentiels, associée à la drogue dans enceinte, peut justifier son utilisation, en dépit du risque possible.)
Au moment du traitement doivent arrêter l'allaitement (-métabolite actif kanrenon spironolakton — pénètre dans le lait maternel).
Effets secondaires.
A partir du système nerveux et des organes sensoriels: vertiges, somnolence, léthargie, négligence, mal de tête, ataxie, confusion.
De l'appareil digestif: nausée, vomissement, diarrhée, spasmes, kišečnaâ comment, gastrite, ulcération et d'hémorragie dans le tractus digestif, la fonction hépatique anormale.
Avec le système génito-urinaire: gynécomastie (habituellement réversible, dans de rares cas peut persister après l'abolition PM), la douleur de poitrine, dysfonction érectile chez les hommes, puissance réduite chez les hommes, troubles menstruels ou aménorrhée, métrorragies, la ménopause, girsutizm, changement de voix chez les femmes.
Pour la peau: éruptions maculo-érythémateuses ou la peau, alopécie, hypertryhoz, démangeaison, urticaire.
Autre: crampes dans les jambes, des tumeurs bénignes du sein, douleurs à la poitrine, leucopénie (incl. agranulocytose), thrombocytopénie, un déséquilibre électrolytique, hyperkaliémie, augmentation de l'urée sanguine, créatinine, ostéomalacie, la fièvre de médicament.
Les cas de cancer du sein chez les hommes et les femmes, traité avec de la spironolactone, cependant, une relation causale n'a pas été établie.
Coopération.
L'utilisation simultanée d'indométhacine, Inhibiteurs de l'ECA, les suppléments de potassium conduit à développer une hyperkaliémie. Afin d'éviter une hyperkaliémie ne pas prendre la spironolactone ou l'amiloride avec triamtérène. Dans la réception simultanée avec carbenoxolone réduction de l'effet thérapeutique de la spironolactone, tk. carbenoxolone provoque une rétention de sodium. La spironolactone réduit la sensibilité vasculaire à la noradrénaline, qui doivent être examinées au cours de l'anesthésie générale et locale chez les patients, traité avec de la spironolactone. L'aspirine réduit l'effet diurétique de la spironolactone. Spironolactone potentialise l'effet des diurétiques et des médicaments antihypertenseurs (tandis que l'utilisation de la dernière dose de antihypertenseurs doit être réduite de 50%), réduit l'effet des anticoagulants indirects (dérivés de la coumarine). Augmente T1/2, et les taux plasmatiques de la digoxine toxicité (lorsqu'ils partagent la nécessité de réduire la dose ou d'augmenter l'intervalle entre les doses de digoxine). La combinaison de la spironolactone avec triptoréline, buserelynom, gonadoréline renforce leurs effets.
Dose excessive.
Symptômes: nausée, vomissement, somnolence, vertiges, confusion, crampes dans les jambes, éruption cutanée, diarrhée; déshydratation possible, perturbation de l'équilibre de l'eau et des électrolytes.
Traitement: l'arrêt du médicament, induction de vomissements, lavage gastrique, traitement symptomatique de la déshydratation et des troubles de l'équilibre hydro-électrolytique, hypotension, maintenir les fonctions vitales; dans le cas de giperkaliemii-rapid sur/dans la mise en place de solution de 20 à 50 % de glucose et insuline-0,25 à 0,5 UI/g de glucose. Kaliyvyvodyaschie utilisé des diurétiques et des résines échangeuses d'ions. Peut-être que l'hémodialyse. Aucun antidote spécifique.
Posologie et administration.
À l'intérieur. Le mode réglé individuellement. Les doses typiques adultes: 25-200 mg / jour en doses uniques ou divisées; si nécessaire, augmenter la dose à 400 mg / jour. Enfants à nommer habituellement 3 mg / kg / jour, mono- ou 2 admission, Dose sélectionnée individuellement.
Précautions.
Méfiez-vous nommer une intervention chirurgicale sur le fond des anesthésiques locaux et généraux, les patients âgés (risque accru d'hyperkaliémie). Il devrait être nommé conjointement avec spironolactone PM, gynécomastie provoquant. A des doses supérieures 100 mg/jour se développent plus souvent les effets endocriniens/anti-androgenic, effet manifeste sur le système nerveux central et une irritation de la muqueuse gastro-intestinale. Au cours du traitement doivent être étroitement surveillés électrolytes, le niveau de l'azote d'urée, l'urée et de la créatinine dans le sang (en particulier chez les patients âgés dont la fonction et / ou du foie insuffisance rénale), surveiller régulièrement la performance de BP. Avec le développement de l'hyperkaliémie doit cesser de prendre la spironolactone. Éviter la consommation de quantités excessives de potassium, incl. exclure ou limiter la nourriture, riche en potassium (pommes de terre, abricots, raisins secs, jus de tomate, etc.), et PM, contenant du potassium. Dans le traitement par la spironolactone doivent éviter de boire. Au début du traitement avec les pilotes de la spironolactone de véhicules et de personnes, compétences se rapportent à la haute concentration d'attention, il ne doit pas être utilisé pendant le fonctionnement. Le test de tolérance au glucose chez les patients atteints de néphropathie diabétique spironolactone doit être interrompu, au moins, pour 3 le jour avant le test (en raison du risque d'hyperkaliémie sévère).
Coopération
Substance active | Description de l'interaction |
L'acide acétylsalicylique | FMR: antagonizm. Réduit le diurétique, activité natriurétique et antihypertenseur, Il augmente le risque d'hyperkaliémie (surtout chez les patients présentant une insuffisance rénale), Il augmente la probabilité de troubles du rein. |
Buserelyn | FMR. Dans le contexte d'accroissement de l'effet de la spironolactone. |
Warfarin | FMR: antagonizm. Dans le contexte de l'effet réduite de la spironolactone. |
Vérapamil | FMR: synergie. Renforce (mutuellement) effet hypotenseur. |
Gidroxlorotiazid + Lisinopril | FMR. Augmentation (mutuellement) le risque d'hyperkaliémie (en particulier chez les patients atteints d'insuffisance rénale). |
Gidroxlorotiazid + Fosinopril | FMR. Augmentation (mutuellement) le risque d'hyperkaliémie. |
Glipizide | FMR: antagonizm. Dans le contexte de l'effet de la spironolactone atténué. |
Indométacine | FMR: antagonizm. Réduit le diurétique, activité natriurétique et hypotensive et augmenter le risque d'hyperkaliémie, surtout chez les patients présentant une insuffisance rénale. |
Le chlorure de potassium | FMR. Il augmente le risque d'hyperkaliémie, surtout chez les patients présentant une insuffisance rénale. |
Captopril | FMR: synergie. Inhibe la libération de l'aldostérone, augmente de manière significative le risque d'hyperkaliémie. Dans le contexte de renforcement de l'effet hypotenseur de la spironolactone. |
Moexipril | FMR: synergie. Inhibe la libération de l'aldostérone, augmente de manière significative le risque d'hyperkaliémie. Dans le contexte de renforcement de l'effet hypotenseur de la spironolactone. |
Perindopril | FMR: synergie. Inhibe la libération de l'aldostérone, augmente de manière significative le risque d'hyperkaliémie. Dans le contexte de renforcement de l'effet hypotenseur de la spironolactone. |
Ramipril | FMR: synergie. Inhibe la libération de l'aldostérone, augmente de manière significative le risque d'hyperkaliémie. Dans le contexte de renforcement de l'effet hypotenseur de la spironolactone. |
Le répaglinide | FMR: antagonizm. Dans le contexte de l'effet de la spironolactone atténué. |
Triptoréline | FMR. Dans le contexte d'accroissement de l'effet de la spironolactone. |
Phenindione | FMR: antagonizm. Dans le contexte de l'effet de la spironolactone atténué. |
Fosinopril | FMR: synergie. Inhibe la libération de l'aldostérone, augmente de manière significative le risque d'hyperkaliémie. Dans le contexte de renforcement de l'effet hypotenseur de la spironolactone. |
Furosemid | FMR: synergie. Renforce (mutuellement) les effets diurétiques et natriurétiques. Dans le contexte de la spironolactone diminué le risque d'hypokaliémie. |
Cyclosporine | FMR. Augmentations (mutuellement) le risque d'hyperkaliémie, surtout chez les patients présentant une insuffisance rénale; Le partage est déconseillé. |
Épinéphrine | FMR: antagonizm. Dans le contexte de la spironolactone diminue vasoconstriction. |
L'acide éthacrynique | FMR: synergie. Renforce (mutuellement) les effets diurétiques et natriurétiques. Dans le contexte de la spironolactone diminué le risque d'hypokaliémie. |