Naproxen

Lorsque ATH: M01AE02

Naproxen – Caractéristique

AINS. Le naproxène est poudre cristalline blanche ou presque blanche et inodore. Soluble dans les lipides, pratiquement insoluble dans l'eau à faible pH, soluble dans l'eau à pH élevé. Octanol / eau à pH 7,4 Il est 01/06 à 01/08. Masse moléculaire 230,26.

Sel de sodium de Naproksena est cristallin blanc Uni ou couleur blanc-crème, facilement soluble dans l'eau à pH neutre. Masse moléculaire 252,24.

Action pharmacologique

Anti-inflammatoire, analgésique, pyrétique, antiagregatine.

Demande

Les maladies inflammatoires et dégénératives de l'appareil locomoteur, incl. la polyarthrite rhumatoïde, arthrose, ankiloziruyushtiy ankylosante, syndrome articulaire dans l'exacerbation de la goutte, arthrite rhumatoïde juvénile; syndrome de la douleur: névralgie, myalgie, ossalgia, radiculite, maux de tête et les maux de dents, Tendinite, la douleur en cancérologie, la douleur postopératoire, accompagnée d'inflammation, blessures de l'appareil locomoteur et des tissus mous, annexite, dysménorrhée primaire; douleur et la fièvre avec des maladies infectieuses et inflammatoires des voies respiratoires supérieures (dans la thérapie complexe).

Contre-

Hypersensibilité, «Aspirinovaya» l'asthme, Triade »Aspirinovaâ" (une combinaison de l'asthme, polypose nasale récurrente, et paranasaux sinus et intolérance à l'aspirine et les médicaments pirazolonovogo série), lésions érosives et ulcéreuses du tractus gastro-intestinal dans la phase aiguë, hemodyscrasia, hépatique et / ou rénale, Les enfants jusqu'à l'âge 1 année.

Restrictions applicables

Insuffisance cardiaque sévère, adolescence (à 16 années).

Grossesse et allaitement

Des effets tératogènes. Dans les études de reproduction chez l'animal lorsqu'il est administré à des rats à des doses de naproxène 20 mg / kg / jour (125 mg / m²/ré), qui est à peu près équivalent 0,23 MRDC, lapins-Wikipédia 20 mg / kg / jour (220 mg / m²/ré), ou 0,27 MRDC, souris- 170 mg / kg / jour (510 mg / m²/ré), ou 0,28 MRDC, il n'y avait aucune évidence de fertilité diminuée ou de mal au foetus.

Cependant, les études de reproduction chez les animaux ne prédisent pas toujours les effets chez les humains. Il n'y a aucune étude adéquate et bien contrôlée dans les femmes enceintes ne sont pas tenues. Application pendant la grossesse est possible, si l'effet de la thérapie l'emportent sur le risque potentiel pour le foetus.

Effets Nonteratogenic. Comme il est connu, ce qui veut dire, synthèse ingibiruyushtie NG, utilisé pour retarder l'accouchement prématuré, il augmente le risque de complications néonatales, tel que l'entérocolite nécrosante, persistance du canal artériel, hémorragie intracrânienne. L'utilisation du naproxène en fin de grossesse peut conduire à retarder l'accouchement, hypertension pulmonaire persistante, un dysfonctionnement rénal, Des niveaux anormaux de la prostaglandine E chez les prématurés. Étant donné que les effets connus de cette classe de substances sur le système cardiovasculaire du fœtus (fermeture canal artériel), utilisation au cours du troisième trimestre est exclue.

Catégorie actions se traduisent par la FDA - C. (L'étude de la reproduction chez les animaux a révélé des effets indésirables sur le fœtus, et des études adéquates et bien contrôlées chez les femmes enceintes n'a pas tenu, Toutefois, les avantages potentiels, associée à la drogue dans enceinte, peut justifier son utilisation, en dépit du risque possible.)

Naproxen est déterminé dans le lait maternel des femmes (concentration est d'environ 1% sérum). En raison de possibles effets néfastes de substances, synthèse ingibiruyushtih NG, du nouveau-né, les mères qui allaitent ne devraient pas être utilisés naproxène.

Effets secondaires

Effets secondaires, le plus couramment rencontré dans les essais cliniques (éventuellement comportant l'utilisation de naproxène):

De l'appareil digestif: 3-9 %-brûlures d'estomac, douleur abdominale, nausée, constipation; >1% - Diarrhée, dyspepsie, stomatite; <1% - Flatulence, saignement / perforation, ulcères gastro-intestinaux (gastro-duodenal'nye), vomissement, augmentation des transaminases hépatiques.

A partir du système nerveux et des organes sensoriels: 3-9% - Maux de tête, somnolence, vertiges, tynnyt, Vision floue, perte auditive; >1% -Vertige.

Système cardio-vasculaire et le sang (hématopoïèse, hémostase): >1% - Palpitations; <1% - Anémie, augmenter le temps de saignement.

A partir du système respiratoire: 3-9 % despnoe.

Pour la peau: 3-9 %-ecchymoses.

Avec le système génito-urinaire: <1% - Insuffisance rénale.

Les réactions allergiques: 3-9 % — démangeaisons, éruptions cutanées, réactions anaphylactoïdes.

Autre: 3-9 %-Eden; >1% -la transpiration excessive, purpura, soif.

Effets secondaires, se produit avec une fréquence <1% dans les essais cliniques et des études post-commercialisation (éventuellement comportant l'utilisation de naproxène):

De l'appareil digestif: colite, gematemezis, jaunisse, pancréatite, terre.

Avec le système génito-urinaire: néphrite glomérulaire, hématurie, hyperkaliémie, néphrite interstitielle, le syndrome néphrotique, insuffisance rénale, nécrose papillaire rénale.

Système cardio-vasculaire et le sang (hématopoïèse, hémostase): agranulocytose, eozinofilija, granulocytopénie, leucopénie, thrombocytopénie.

A partir du système nerveux et des organes sensoriels: dépression, rêves inhabituels, incapacité à se concentrer, insomnie, malaise, myalgie, faiblesse musculaire.

Effets secondaires, se produit avec une fréquence <1% (un lien de causalité avec l'utilisation du naproxène est pas installé):

Système cardio-vasculaire et le sang (hématopoïèse, hémostase): aplasticheskaya anémie, gemoliticheskaya anémie.

A partir du système nerveux et des organes sensoriels: méningite aseptique, dysfonctionnement cognitif.

De l'appareil digestif: ulcération gastro-intestinale nepepticheskoe, stomatite ulcérative.

Les réactions allergiques: nécrolyse épidermique, érythème polymorphe, Syndrome de Stevens-Johnson, urticaire; réaction de photosensibilité, épidermolyse bulleuse comme porfiricheskomu.

Autre: vascularite, hyper / hypoglycémie, alopécie, photodermatite.

Coopération

Augmente la toxicité hydantoïne, anticoagulants, sulfamides, méthotrexate (blocs de sécrétion tubulaire). Réduit effet natriurétique et diurétique du furosémide, gipotenziю, causée par les bêta-bloquants. Réduit l'excrétion des sels de lithium et augmente sa concentration dans le plasma. Les antiacides, contenant du magnésium et de l'aluminium, et sucralfate peut réduire l'absorption du naproxène.

Dose excessive

Symptômes: somnolence, négligence, vertiges, douleurs épigastriques, gêne abdominale, brûlures d'estomac, dyspepsie, nausée, dysfonction hépatique transitoire, gipoprotrombinemii, un dysfonctionnement rénal, acidose métabolique, apnée, désorientation, vomissement; possible saignements dans le tractus gastro-intestinal; rarement, l'hypertension, insuffisance rénale aiguë, dépression respiratoire, coma.

Traitement: lavage gastrique, induction de vomissements et / ou administration de charbon activé (60-100 g-adultes, 1-2 g/kg pour les enfants) et / ou la nomination de laxatifs osmotiques, un traitement symptomatique. L'antidote spécifique est introuvable. Diurèse forcée, alcalinisation urinaire ou l'hémodialyse ne sont pas efficaces en raison de la forte liaison aux protéines.

Posologie et administration

À l'intérieur, la dose moyenne pour les adultes est de 250-500 mg 2 une fois par jour, la dose unique maximale — 500 mg, quotidienne maximale - 1750 mg 2 admission (le matin et la nuit).

L'apport moyen quotidien pour les enfants 1 Année de 5 ans est de 2,5 à 10 mg/kg de poids corporel à la réception de 1-3, les enfants plus âgés 5 ans - 10 mg/kg/jour 2 admission, la durée habituelle du traitement est 2 Soleil (forme posologique préféré est une suspension pour les enfants); dans l'arthrite juvénile chez les enfants plus âgés 5 années de la dose quotidienne est 10 mg / kg.

Précautions

Avec un usage prolongé est nécessaire de surveiller la fonction hépatique et rénale, le sang périphérique.

Si vous souhaitez définir le traitement à l'acide 17-ketosteroidov ou 5-oksiindoliluksusnoj doit être suspendu 48 h avant le test.

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