Bisoprolol
Lorsque ATH:
C07AB07
Caractéristique
Beta cardiosélectif1-adrenoblokator, Il n'a pas d'activité sympathomimétique intrinsèque et stabilisant de membrane. Fumarate de Bisoprolol est une poudre cristalline blanche. Il est soluble dans l'eau, méthanol, éthanol, xloroforme. Masse moléculaire 766,97.
Action pharmacologique
Gipotenzivnoe, antianginalnoe, antiarythmique.
Demande
L'hypertension artérielle, angine, période post-infarctus, Arythmie, insuffisance cardiaque congestive (modérément exprimé, stable sans un pic au cours de la dernière 6 Soleil).
Contre-
Hypersensibilité, sinusovaya bradycardie (moins de 45 à 50 battements. / min), syndrome de sinus malade, степени синоатриальная и AV блокада II-III, choc cardiogénique, aiguë et réfractaire au traitement de l'insuffisance cardiaque sévère, infarctus aigu du myocarde, hypotension (Jardin ci-dessous 90 mm Hg. Art.), insuffisance respiratoire obstructive sévère, grossesse, lactation.
Restrictions applicables
Maladie pulmonaire obstructive chronique, asthme sévère, angine variante (Princmetala), tendance à la bradycardie, AV блокада je степени, la circulation du sang périphérique (incl. Le syndrome de Raynaud), diabète, gipoglikemiâ, thyréotoxicose, psoriasis, du foie et des reins, Acidose, enfance (la sécurité et l'efficacité chez les enfants ne sont pas identifiés).
Grossesse et allaitement
Peut Être, si l'effet du traitement pour la mère est supérieur au risque potentiel pour le foetus et l'enfant (études adéquates et bien contrôlées de la sécurité d'utilisation chez les femmes enceintes et allaitantes ont pas effectué). En raison du risque de bradycardie, gipotenzii, hypoglycémie et de troubles respiratoires (l'asphyxie néonatale) du nouveau-né, fumaratom traitement de Bisoprolol doit être interrompu pendant 48 à 72 h avant la livraison. Si cela est impossible, le nouveau-né doit rester sous surveillance médicale étroite dans les 48-72 heures après la naissance. Il a été étudié la répartition du bisoprolol fumarate lait maternel, mais parce qu'elle est sécrétée dans le lait maternel chez le rat (Moins 2%), les nourrissons devraient être sous surveillance médicale.
Catégorie actions se traduisent par la FDA - C. (L'étude de la reproduction chez les animaux a révélé des effets indésirables sur le fœtus, et des études adéquates et bien contrôlées chez les femmes enceintes n'a pas tenu, Toutefois, les avantages potentiels, associée à la drogue dans enceinte, peut justifier son utilisation, en dépit du risque possible.)
Effets secondaires
La fréquence des effets indésirables listés ci à des doses, n'excédant pas 40 mg.
A partir du système nerveux et des organes sensoriels: vertiges (3,5%), insomnie (2,5%), asthénie (1,5%), gipestezii (1,5%), dépression (0,2%), somnolence, anxiété, paresthésie (sensation de froid dans les extrémités), hallucinations, aphronia, concentrer, orientation dans le temps et dans l'espace, équilibre, labilité émotionnelle, bruit dans les oreilles, conjonctivite, troubles visuels, réduction de la sécrétion de fluide lacrymal, convulsions.
Système cardio-vasculaire et le sang (hématopoïèse, hémostase): bradycardie (0,5%), arythmie, pulsation, DE блокада, gipotenziya, insuffisance cardiaque, violation de la microcirculation dans le myocarde et les membres, claudication intermittente, vascularite, agranulocytose, thrombocytopénie, trombotsitopenicheskaya purpura.
De l'appareil digestif: diarrhée (3,5%), nausée (2,2%), vomissement (1,5%), bouche sèche (1,3%), dyspepsie, constipation, colite ishemicheskiy, thrombose de l'artère de mezenteryalnoy.
A partir du système respiratoire: toux (2,5%), essoufflement (1,5%), ʙronxo- et laryngospasme, pharyngite (2,2%), rhinite (4%), sinusite (2,2%), infections des voies respiratoires (5%), syndrome de détresse respiratoire.
Avec le système génito-urinaire: œdème périphérique (3%), diminution de la libido, impuissance, La maladie de Peyronie, cystite, počečnaâ comment.
Pour la peau: éruption, acné, réaction ekzemopodobnye, prurigo, rougeur de la peau, hyperhidrose, dermatite, alopécie.
Métabolisme: augmentation de la concentration des enzymes hépatiques (EST, OR), hyperglycémie ou une augmentation de la tolérance au glucose, hyperuricémie, modification de la concentration de potassium dans le sang.
Autre: syndrome de la douleur (maux de tête - 10,9%, arthralgie - 2,7%, myalgie, douleur abdominale, la poitrine est 1,5%, yeux, oreilles), gain de poids.
Coopération
Risque de violations de l'automaticité, conduction et augmente la contractilité cardiaque (mutuellement) dans le contexte de l'amiodarone, diltiazema, vérapamil, médicaments de quinidine, glycosides cardiaques, réserpine, alpha metildofy. La co-administration d'antagonistes du calcium de dihydropyridine, surtout chez les patients présentant une insuffisance cardiaque latente, Elle augmente le risque d'hypotension et de décompensation cardiaque. Abaisse efficacement xanthines et sympathomimétiques, la rifampicine réduit T1/2, les dérivés de l'ergotamine potentialisent la circulation du sang périphérique. Incompatible avec les inhibiteurs de la MAO.
Dose excessive
Symptômes: bradycardie, arythmie, gipotenziya, insuffisance cardiaque (difficulté à respirer, acrocyanose, gonflement), gipoglikemiâ, dans les cas graves - effondrement.
Traitement: lavage gastrique et la nomination d'absorbant, thérapie simptomaticheskaya: atropyn, bêta-agonistes (Isoprénaline), sedativnыe (diazépam, Lorazepam) et cardiaque (doʙutamin, Dopamine, épinéphrine, noradrénaline) préparations, glycosides cardiaques, Diurétique, le glucagon, etc.. Lorsque le cœur de blocus — transvenoznaâ stimulation, connexion pacemaker.
Posologie et administration
À l'intérieur, sans mâcher, boire une petite quantité de liquide, Chambres d'hôtes le matin à jeun ou au cours de 1,25 à 10 mg 1 une fois par jour. Posologie individuelle, augmenter la dose sous le contrôle de la pression artérielle et la fréquence cardiaque. L'hypertension artérielle et l'angine: 5-10 Mg; hypertension légère (Papa moins 105 mmHg.): 2,5 mg; insuffisance cardiaque congestive: par 1,25 mg / jour (pendant 1 Soleil), puis, avec une dose de bonne endurance augmenter à 2,5 mg / jour (1 Soleil), 3,75 mg / jour (1 Soleil), 5 mg / jour (4 Soleil), 7,5 mg / jour (4 Soleil), ci-après 10 mg / jour (dose cible). La dose quotidienne maximale pour les adultes - 20 mg.
Précautions
Gardez à l'esprit la possibilité de masquer les symptômes d'hypoglycémie et l'hyperthyroïdie pendant le traitement. Antécédents allergiques Peut-être la sévérité accrue de réactions d'hypersensibilité et l'absence d'effet des doses conventionnelles d'épinéphrine avec aggravé. Dans un dysfonctionnement hépatique sévère, L'insuffisance rénale aiguë (Cl moins de créatinine 20 ml / min), malade, situé sur la hémo- ou dialyse péritonéale, la dose doit être réduite. Lorsque phéochromocytome doit pas être administré sans l'introduction d'alpha-bloquants. Bisoprolol réduit les réactions cardiovasculaires de compensation en réponse à l'utilisation d'anesthésiques généraux et les agents de contraste contenant de l'iode. Vous devez arrêter le médicament pour 48 h pour procéder à l'anesthésie ou de choisir la plus faible outil anesthésie action inotrope négative. Le traitement doit être arrêté progressivement, pour environ 2 Soleil (éventuel retrait). Méfiez-vous des cours des conducteurs de véhicules et des personnes, compétences se rapportent à la haute concentration d'attention. Il est nécessaire d'exclure l'utilisation de boissons alcoolisées pendant le traitement (le risque d'hypotension orthostatique).
Précautions
Vous pouvez modifier les résultats des tests en laboratoire.
Coopération
Substance active | Description de l'interaction |
Akarʙoza | FMR. Dans le contexte d'accroissement de l'effet du bisoprolol et masque certaines des manifestations d'hypoglycémie. |
Amiodarone | FMR: synergie. Augmentations (mutuellement) la probabilité de violations de l'automaticité, conduction et la contractilité du myocarde. |
Aténolol | FMR: synergie. Effets se renforcent mutuellement; utilisation combinée est contre-. |
Betaksolol | FMR: synergie. Effets se renforcent mutuellement; utilisation combinée est contre-. |
Vérapamil | FMR: synergie. Augmentations (mutuellement) Risque de troubles du myocarde (contractilité réduite, ralentit la conduction AV). |
Le glimépiride | FMR. Dans le contexte d'accroissement de l'effet du bisoprolol et masque certaines des manifestations d'hypoglycémie. |
Glipizide | FMR: synergie. Dans le contexte d'accroissement de l'effet du bisoprolol, il est également possible masquage des premiers symptômes de l'hypoglycémie. |
Diltiazem | FMR: synergie. Augmentations (mutuellement) Risque de troubles du myocarde (contractilité réduite, ralentit la conduction AV). |
Indométacine | FMR: antagonizm. Réduit effet hypotenseur (par conséquent, de supprimer la synthèse des prostaglandines dans les reins, et rétention hydrosodée). |
Insulin Aspart | FMR: synergie. Dans le contexte d'accroissement de l'effet du bisoprolol, masquage possible des premières manifestations d'hypoglycémie. |
L'insuline glargine | FMR. Dans le contexte d'accroissement de l'effet du bisoprolol, possibilité de masquage de certaines manifestations d'hypoglycémie. |
L'insuline dvuhfaznыy [génie génétique humaine] | FMR: synergie. Dans le contexte d'accroissement de l'effet du bisoprolol, peut masquer les premiers symptômes de l'hypoglycémie. |
L'insuline lispro | FMR. Dans le contexte d'accroissement de l'effet du bisoprolol, possibilité de masquage de certaines manifestations d'hypoglycémie. |
soluble de l'insuline [porc monocomposant] | FMR. Dans le contexte d'accroissement de l'effet du bisoprolol, possibilité de masquage de certaines manifestations d'hypoglycémie. |
Klonidin | FMR. Demande conjointe viole la régulation de la pression artérielle, exacerbe bradycardie, Il augmente la probabilité d'un bloc AV; bisoprolol besoin d'annuler quelques jours avant la nomination de la clonidine. |
Lidokain | FKV. Dans le contexte de bisoprolol ralentit l'élimination et augmenter le risque d'effets toxiques; l'utilisation combinée est nécessaire de contrôler la concentration de la lidocaïne dans le sang. |
Méthyldopa | FMR: synergie. Il renforce l'effet hypotenseur et augmente la probabilité de violations de l'automaticité, conduction et la contractilité du myocarde; utilisation combinée est déconseillée. |
Métoprolol | FMR: synergie. Effets se renforcent mutuellement; utilisation combinée est contre-. |
Metformine | FMR: synergie. Dans le contexte d'accroissement de l'effet du bisoprolol, peut également dissimuler certains des symptômes de l'hypoglycémie (en particulier, tachycardie). |
Nadolol | FMR: synergie. Effets se renforcent mutuellement; utilisation combinée est contre-. |
Octréotide | FMR: synergie. Améliore les effets thérapeutiques et indésirables: la possibilité de bradycardie excessive, arythmies et de troubles de la conduction, exigeant une réduction de la dose. |
Pindolol | FMR: synergie. Effets se renforcent mutuellement; utilisation combinée est contre-. |
Pioglitazone | FMR. Dans le contexte d'accroissement de l'effet du bisoprolol, possibilité de masquage de certaines manifestations d'hypoglycémie. |
Propranolol | FMR: synergie. Effets se renforcent mutuellement; utilisation combinée est contre-. |
Le répaglinide | FMR: synergie. Dans le contexte d'accroissement de l'effet du bisoprolol, peut également dissimuler certains des symptômes de l'hypoglycémie (en particulier tachycardie). |
Rispéridone | FMR: synergie. Améliore l'effet hypotenseur. |
Rifampicine | FKV. Accélère biotransformation, réduit les niveaux de plasma et T1/2. |
Rosiglitazone | FMR. Dans le contexte d'accroissement de l'effet du bisoprolol, possibilité de masquage de certaines manifestations d'hypoglycémie (en particulier tachycardie). |
Sotalol | FMR: synergie. Effets se renforcent mutuellement; utilisation combinée est contre-. |
Timolol | FMR: synergie. Effets se renforcent mutuellement; utilisation combinée est contre-. |
Quinidine | FMR: synergie. Augmentations (mutuellement) la probabilité de violations de l'automaticité, conduction et la contractilité du myocarde. |
Épinéphrine | FMR: antagonizm. Dans le contexte de l'effet affaiblie de bisoprolol, en particulier chez les patients atteints atopique ou de réactions anaphylactiques graves histoire, possible manque de réponse aux conventionnelle, utilisé pour traiter les réactions anaphylactiques, dose. |
Esmolol | FMR: synergie. Effets se renforcent mutuellement; utilisation combinée est contre-. |