Esmolol

Lorsque ATH:
C07AB09

Caractéristique.

Le chlorhydrate d'esmolol est une poudre cristalline blanche ou presque blanche.. Il est relativement hydrophile, très soluble dans l'eau et facilement soluble alcool. facteur de distribution (octanol/eau) au pH 7,0 est 0,42. Masse moléculaire - 331,8. Possède un centre asymétrique et existe sous forme de paire énantiomérique.

Action pharmacologique.
Gipotenzivnoe, antiarythmique, antianginalnoe.

Demande.

L'hypertension artérielle, tachycardie sinusale, tachycardie supraventriculaire et tachyarythmie (y compris la fibrillation et le flutter auriculaire, incl. pendant et après les opérations), Infarctus du myocarde, angor instable, Crise thyréotoxique, phéochromocytome.

Contre-.

Hypersensibilité, sinusovaya bradycardie (Moins 45 u. / min), choc cardiogénique, блокада AV II-III степени, insuffisance cardiaque sévère, syndrome de sinus malade, sinoatrialynaya blocus, hypotension (Jardin ci-dessous 90 mm Hg. Art., DBP ci-dessous 50 mm Hg. Art.), saignement, gipovolemiя.

Restrictions applicables.

L'asthme bronchique, эmfizema, la bronchite chronique obstructive, insuffisance cardiaque congestive, diabète, altération de la fonction rénale; hypertension secondaire, due à une vasoconstriction due à l'hypothermie, pendant ou après les opérations; grossesse, lactation, enfance (la sécurité et l'efficacité chez les enfants ne sont pas identifiés), âge avancé.

Grossesse et allaitement.

Quand la grossesse est possible, si l'effet de la thérapie l'emportent sur le risque potentiel pour le foetus. Bien qu'aucune étude adéquate et bien contrôlée sur la sécurité d'utilisation chez la femme enceinte n'ait été menée, lors de l'utilisation d'esmolol au cours du dernier trimestre de la grossesse et pendant l'accouchement, le développement d'une bradycardie chez le fœtus a été signalé, continué après la fin de la perfusion du médicament. Non recommandé pour une utilisation pendant l'allaitement (pas de données sur la pénétration dans le lait maternel).

Effets secondaires.

La fréquence des effets indésirables lors de l'utilisation d'esmolol a été évaluée dans 369 patients atteints de tachycardie supraventriculaire et plus de 600 patients pendant ou après la chirurgie, inclus dans les essais cliniques. La plupart des effets notés étaient légers et transitoires.. L'effet secondaire le plus important était l'hypotension. (cm. Précautions). Des décès ont été rapportés au cours des études post-commercialisation, rencontrés dans des conditions cliniques, quand était l'esmolol, probablement, utilisé pour contrôler la fréquence ventriculaire (cm. Précautions).

A partir du système nerveux et des organes sensoriels: vertiges (3%), somnolence (3%), mal de tête (2%), ažitaciâ (2%), confusion (2%), se sentir fatigué (1%); Moins 1% - légers vertiges, asthénie, paresthésie, dépression, alarme, convulsions, aphronia, goût, vision et parole.

Système cardio-vasculaire et le sang (hématopoïèse, hémostase): hypotension symptomatique (accompagnée d'une transpiration abondante, vertiges) - 12% (le traitement a été arrêté à environ 11% patients, dont la moitié avait une hypotension symptomatique), hypotension asymptomatique - 25%, la circulation du sang périphérique (1%); Moins 1% - pâleur, rinçage, bradycardie (Moins 50 battements / min), douleurs à la poitrine, pulsation, syncope, DE блокада, œdème pulmonaire. Dans 2 patients sans tachycardie supraventriculaire, mais avec CAD sévère (condition après un infarctus du myocarde ou une angine instable) réversible (quand le traitement est arrêté) bradycardie sévère/pause sinusale/asystolie.

De l'appareil digestif: nausée (7%), vomissement (1%); Moins 1% - bouche sèche, dyspepsie, anorexie, constipation, gêne abdominale.

A partir du système respiratoire: Moins 1% - congestion nasale, respiration sifflante dans la poitrine, difficulté à respirer, essoufflement, bronchospasme.

Pour la peau: réactions à la perfusion, y compris inflammation et induration au site d'injection (dans 8% cas); Moins 1% - œdème, эritema, changement de couleur de peau, brûlure au site d'injection, nécrose de la peau (quand extravasation).

Autre: Moins 1% -fièvre, Transpiration, frissons, rétention urinaire, douleur dans la région interscapulaire, mains et pieds froids, retrait.

Coopération.

Renforce l'effet des myorelaxants non dépolarisants, action cardiodépressive de la quinidine, prokaynamyda, disopyramide et vérapamil. Augmente le risque de développer une bradycardie et une hypotension dans le contexte de la réserpine. Les sympathomimétiques et les dérivés de la xanthine affaiblissent (mutuellement) effets; autres médicaments antihypertenseurs - augmenter l'hypotension. Augmente les taux plasmatiques de digoxine; warfarine, la morphine et la succinylcholine augmentent la concentration plasmatique. Incompatible dans une seringue avec d'autres moyens, incl. de 5% solution de bicarbonate de sodium.

Dose excessive.

Symptômes: réduction excessive de la pression artérielle, bradycardie, PVC, insuffisance cardiaque, bronchospasme. Un surdosage d'Esmolol peut provoquer un arrêt cardiaque.

Traitement: mettre le patient en position de Trendelenburg, oxygénothérapie, à / dans un liquide (s'il n'y a pas d'œdème pulmonaire); thérapie simptomaticheskaya: avec bradycardie - introduction de sulfate d'atropine, isoprotérénol ou dobutamine (utilisation possible d'épinéphrine ou de stimulation transveineuse); dans l'insuffisance cardiaque - dans / dans la nomination de glycosides cardiaques et / ou de diurétiques; avec hypotension - vasoconstricteurs (épinéphrine, noradrénaline, Dopamine, doʙutamin) sous le contrôle de la pression artérielle; les extrasystoles ventriculaires sont arrêtées par l'administration intraveineuse de lidocaïne ou de phénytoïne, bronchospasme - dans / dans l'introduction de la bêta₂-adrenomimetikov (isoprotérénol) ou dérivés de xanthine. Possible glucagon intraveineux pour corriger une bradycardie ou une hypotension.

Posologie et administration.

B /. La dose est fixée en administrant une série de doses de charge et d'entretien..

À l'arythmie - en / en perfusion 0,5 mg/kg/min pour 1 m (dose de charge), puis - 0,05 mg/kg/min pour 4 m (dose d'entretien). Si la réponse est correcte, la dose est maintenue et ajustée périodiquement si nécessaire; sans effet à la fin 5 min - revérifier: infusion 0,5 mg/kg/min pour 1 m (dose de charge), puis - 0,1 mg/kg/min pour 4 m (dose d'entretien) puis répéter la séquence de perfusions en augmentant chaque dose d'entretien de 0,05 mg/kg/min jusqu'à l'obtention de l'effet recherché. Une fois l'effet atteint, la dose de charge peut être omise., et l'augmentation du soutien pour réduire à 0,025 mg / kg 1 min ou moins. L'intervalle entre les augmentations de dose peut être étendu à 10 m.

Avec hypertension ou arythmie pendant ou après la chirurgie - in / in 0,25-0,5 mg / kg / min (la dose initiale) et perfusion intraveineuse - 0,05 mg/kg/min pour 4 m (dose d'entretien). S'il n'y a plus d'effet, à 4 temps, en suivant la séquence des perfusions et en augmentant chaque dose d'entretien suivante de 0,05 mg / kg. Dose d'entretien maximale pour les adultes 0,2 mg / kg / min. Bébés à une arythmie supraventriculaire en / en perfusion 0,05 mg/kg/min, suivi d'une augmentation si nécessaire tous les 10 minutes à 0,3 mg / kg / min.

Précautions.

Lors de l'utilisation d'esmolol, une surveillance médicale attentive et constante et une surveillance ECG sont nécessaires., DE, Fréquence cardiaque et autres indicateurs.

Gipotenziya. Dans les études cliniques chez 25 à 50 % des patients, traité avec de l'esmolol, une hypotension a été observée, généralement défini comme SBP ci-dessous 90 mm Hg. Article. et/ou DBP ci-dessous 50 mm Hg. Article. Sur 12% les patients souffraient principalement d'hypertension symptomatique (transpiration principalement abondante, vertiges). Une hypotension peut être observée à n'importe quelle dose, mais dépendait de la dose, donc plus de doses 200 mcg/kg/min non recommandé. Une surveillance particulièrement attentive de la pression artérielle est nécessaire chez les patients présentant une pression artérielle initialement basse avant le traitement.. Lorsque la dose est réduite ou que la perfusion est terminée, l'hypotension disparaît., typiquement pour 30 m.

L'insuffisance cardiaque. Aux premiers signes ou symptômes d'insuffisance cardiaque, l'esmolol doit être arrêté et, si nécessaire, effectuer une thérapie spécifique. L'utilisation d'esmolol pour le contrôle de la fréquence ventriculaire chez les patients souffrant d'arythmies supraventriculaires doit être entreprise avec prudence., si le patient a une hémodynamique altérée ou si d'autres substances sont prises, qui réduisent la résistance périphérique, remplissage cardiaque, contractilité cardiaque, propagation d'une impulsion électrique dans le myocarde, car, malgré le début d'action rapide et le développement de l'effet de l'esmolol, Plusieurs décès ont été signalés avec l'esmolol, susceptibles de contrôler la fréquence ventriculaire.

Tachycardie et/ou hypertension pendant et après la chirurgie. Esmolol n'est pas recommandé chez les patients souffrant d'hypertension secondaire., associée à une vasoconstriction due à l'hypothermie.

Maladies du bronchospasme. Parce que l'esmolol est un bloqueur cardiosélectif, il peut être utilisé chez les patients souffrant de maladies bronchospastiques, mais avec prudence, en titrant soigneusement la dose jusqu'à ce que la dose efficace la plus faible soit atteinte.. En cas de bronchospasme, la perfusion doit être arrêtée immédiatement; si nécessaire, la version bêta peut être utilisée₂-stimulants, mais avec grand soin, si les patients ont déjà une fréquence ventriculaire rapide.

Diabète et hypoglycémie. La possibilité de masquer les signes d'hypoglycémie doit être envisagée. (tachycardie, hypertension) les patients atteints de diabète. Dans le contexte d'antécédents allergiques aggravés, une manifestation plus grave de réactions d'hypersensibilité et l'absence d'effet thérapeutique des doses conventionnelles d'épinéphrine sont possibles. Aux concentrations supérieures 10 mg/ml possible irritation des tissus. Si une réaction locale survient pendant la perfusion, l'administration doit être arrêtée et reprise ailleurs.

Précautions.

Solution concentrée 250 mg/ml doit être dilué avant utilisation. Solution pour perfusion (concentration 10 mg / ml) préparé en ajoutant 5 g (20 ml de solution avec concentration 250 mg / ml) esmolol dans un flacon de liquide pour administration intraveineuse avec un volume 500 ml (pré retiré de celui-ci de manière aseptique 20 ml). La solution préparée est conservée 24 heures à température ambiante; il ne doit pas être figée. Il est déconseillé d'utiliser des aiguilles papillons.

Coopération