Sotalol

Lorsque ATH:
C07AA07

Caractéristique.

Le chlorhydrate de sotalol est une substance cristalline blanche., soluble dans l'eau, propylène glycol et alcool, légèrement soluble dans le chloroforme. Masse moléculaire 308,8.

Pharmacologique action.
Antiarythmique, antianginalnoe, gipotenzivnoe.

Demande.

Arythmies ventriculaires: fibrillation, formes réfractaires, tachycardie (formes constantes et paroxystiques, pendant une stimulation électrique programmée du cœur); Tachycardie AV réciproque due à des anomalies du système de conduction cardiaque (Syndrome de WPW, Dissociation du nœud AV); arythmies supraventriculaires (incl. prévention); tachycardie dans la thyréotoxicose; angine, surtout lorsqu'il est associé à des tachyarythmies; hypertension artérielle; gipertroficheskaya cardiomyopathie, prolapsus valvulaire mitral, prévention et traitement de l'infarctus du myocarde (lorsque l'état du patient est stable).

Contre-.

Hypersensibilité, Insuffisance cardiaque stade IV de la NYHA, блокада AV II-III степени, sinoatrialynaya blocus, syndrome de sinus malade, choc cardiogénique, hypotension sévère, Allongement du QT, sinusovaya bradycardie (Moins 50 u. / min), exprimée par des troubles circulatoires périphériques, œdème laryngé, rhinite allergique sévère.

Restrictions applicables.

Obstruction bronchique (la bronchite chronique, emphysème), psoriasis, diabète, gipoglikemiâ, phéochromocytome, insuffisance rénale, acidose métabolique, kaliopenia, gipomagniemiya, âge avancé, Infarctus du myocarde, l'histoire de allerholohycheskyy otyahoschennыy, âge avancé, grossesse, allaitement maternel.

Grossesse et allaitement.

Peut Être, si l'effet de la thérapie l'emportent sur le risque potentiel pour le foetus. Au moment du traitement doivent arrêter l'allaitement.

Effets secondaires.

Les réactions allergiques: photosensibilité, éruption érythémateuse (2%), œdème de Quincke, anaphylaxie.

A partir du système nerveux et des organes sensoriels: vertiges (7%), mal de tête (4%), asthénie (4%), irritabilité (2%), dépression (1%), troubles du sommeil (1%), paresthésie (1%), diminution de la vision (1%), keratokonъyunktyvyt (1%), diminution de la sécrétion lacrymale (1%), fatigabilité, confusion, labilité émotionnelle, sensibilité altérée et coordination des mouvements, neuropathie périphérique.

Système cardio-vasculaire et le sang (hématopoïèse, hémostase): vыrazhennaya bradycardie (8%), pulsation (3%), gipotenziya (3%), insuffisance cardiaque (2%), syncope (1%), la circulation du sang périphérique (1%), Allongement du QT, effet proarythmique (incl. arythmies de type pirouette) est inférieure à 1%, hypertension (Moins 1%), DE блокада, effondrement, leucopénie, eozinofilija.

A partir du système respiratoire: dyspnée (5%), douleurs à la poitrine (4%), œdème pulmonaire, bronchospasme.

De l'appareil digestif: nausée et vomissements (5%), dyspepsie (2%), diarrhée (2%), troubles de l'appétit (1%), changement de poids (1%), douleur abdominale (Moins 1%), bouche sèche, anorexie.

Sur la partie du système musculo-squelettique: arthralgie (1%), mal au dos (1%), arthrite, faiblesse musculaire, convulsions.

Avec le système génito-urinaire: œdème périphérique (2%), impuissance (1% cas), dysfonctionnement génito-urinaire (1%), diminution de la libido.

Autre: alopécie, prurigo, triglycérides élevés, gipoglikemiâ, retrait.

Coopération.

L'hypotension est augmentée par les antidépresseurs tricycliques, barbituriques, phénothiazines, analgésiques narcotiques, halopéridol, vasodilatateurs, Diurétique. En association avec les inhibiteurs de la MAO et la noradrénaline, une forte augmentation de la pression artérielle est possible, avec tubocurarine - approfondissement du bloc neuromusculaire. Glycosides cardiaques, réserpine, klonidin, alpha-méthyldopa, la guanfacine potentialise une diminution de la fréquence cardiaque et une inhibition de la conduction intracardiaque, antagonistes du calcium - blocage des récepteurs bêta-adrénergiques, amiodarone – risque d’arythmie; dérivés de sulfonylurée - hypoglycémie; quinolones - augmentent la biodisponibilité. Affaiblit l'effet de la théophylline et l'effet de la bêta2-adrenomimetikov. Augmente les taux plasmatiques de flécaïnide et de lidocaïne.

Dose excessive.

Symptômes: faiblesse, midriaz, perte de conscience, spasmes myocloniques généralisés, gipotenziya, bronchospasme, bradycardie (avec asystolie), tachycardie ventriculaire atypique, symptômes de choc cardiogénique et hypovolémique, insuffisance cardiaque, gipoglikemiâ.

Traitement: lavage gastrique, hémodialyse; thérapie simptomaticheskaya: atropyn, Dopamine, Isoprénaline, épinéphrine, glucagon.

Posologie et administration.

À l'intérieur, jeûne, avec un peu d'eau. Hypertension - Par 80 mg 2 une fois par jour, si nécessaire, jusqu'à 160 à 240 mg/jour en 2 à 3 prises. Lorsque arythmies - Par 80 mg 2 une fois par jour, entretien - 160 à 320 mg/jour en 2 à 3 doses. Pour les arythmies ventriculaires réfractaires - À 640 mg / jour. B /, pour le soulagement des paroxysmes des tachyarythmies ventriculaires (en particulier, dans la thyréotoxicose) d'abord avec 20 mg lentement, pendant 5 m, par 20 m 20 mg à un taux 1 mg / min, puis quand l'effet est atteint (par 1 non) vous pouvez passer à l'administration orale. Dose totale - 1,5 mg / kg (peut être administré pendant 5 à 15 minutes dans le cadre d’une stimulation électrique programmée en cours). Durée du traitement - de plusieurs semaines à plusieurs mois. Dans le contexte de l'insuffisance rénale il est nécessaire d'augmenter l'intervalle entre les prises et de réduire la dose: la créatinine Cl plus 60 ml/min - tous les 12 non, 30–60 ml/min – chaque 24 non, 10–30 ml/min – toutes les 36 à 48 heures à la moitié de la dose, Moins 10 ml/min - réduire la dose de 4 heures et administré à des intervalles sélectionnés individuellement (la dose ne peut être augmentée qu'après 5 à 6 doses).

Précautions.

Avant de prescrire, il est nécessaire d'arrêter les autres médicaments antiarythmiques - l'interruption du traitement doit être d'au moins 2-3 périodes T.1/2 dernier. Après l'amiodarone, le sotalol ne peut être utilisé que si l'intervalle QT s'est normalisé. La plus grande probabilité d'effets arythmogènes est observée au début du traitement et à chaque augmentation de dose., il est donc recommandé de l'augmenter progressivement, avec un intervalle de 2 à 3 jours. Pendant le traitement, une surveillance de la fréquence cardiaque est nécessaire., DE, Intervalle QT (lorsqu'il est étendu de plus de 550 la réception des ms est arrêtée), souffle, surveillance périodique des schémas sanguins périphériques. Les patients diabétiques doivent surveiller leur glycémie, dans le contexte de médicaments diurétiques - teneur en potassium plasmatique.

Il sera apprécié, quelle dose 320 mg ou plus aggravent les réactions psychomotrices. Réduction de dose requise (jusqu'à annulation) chez les patients âgés, en présence de maladies obstructives des voies respiratoires ou de difficultés respiratoires, gipotenzii, ʙradikardii. Doit être retiré progressivement, réduire les doses sur 1 à 2 semaines (en raison du risque d'arythmies). Pendant la grossesse, le sotalol doit être arrêté 2 à 3 jours avant la naissance., dans des cas exceptionnels, les nouveau-nés doivent être sous surveillance médicale pendant 48 à 72 heures après la naissance.

Chez les patients atteints de phéochromocytome, l'administration n'est possible qu'avec des alpha-bloquants. Dans le contexte d'antécédents allergiques chargés, il est possible que la gravité de la réaction d'hypersensibilité augmente et que l'absence d'effet thérapeutique des doses habituelles d'épinéphrine.

Lors d’une intervention chirurgicale, l’agent anesthésique ayant le moins d’effet inotrope négatif doit être le médicament de choix.. Il faut éviter de l'utiliser dans la pratique pédiatrique, parce que la sécurité et l'efficacité de leur utilisation chez les enfants ne sont pas identifiés. Méfiez-vous des cours des conducteurs de véhicules et des personnes, compétences se rapportent à la haute concentration d'attention. Il est recommandé que la consommation d’alcool pendant le traitement (une hypotension orthostatique est susceptible de se développer).

Coopération

Substance activeDescription de l'interaction
AzithromycineFMR. Prolonge l'intervalle QT; utilisation concomitante est déconseillée.
AkarʙozaFMR. Dans le contexte du sotalol, l'effet est renforcé, les premiers symptômes de l’hypoglycémie peuvent être masqués; lorsqu'il est administré en association, la surveillance de la glycémie est obligatoire.
AmiodaroneFMR: synergie. Renforce (mutuellement) effet et augmente (surtout quand sur / dans) La probabilité de développer une bradycardie profonde, suppression du rythme sinusal et le blocus AV; utilisation concomitante est déconseillée.
AmitriptylineFMR: synergie. Améliore l'effet hypotenseur, prolonge l'intervalle QT; utilisation concomitante est déconseillée.
AmlodipineFMR: synergie. Renforce (mutuellement) effets; Possibilité d'aggravation de l'hypotension, détérioration de la conduction AV et de la contractilité ventriculaire.
VérapamilFMR: synergie. Renforce (mutuellement) gipotenziю, contribue à un effet négatif sur la fréquence cardiaque, conduction AV et / ou la contractilité cardiaque: la possibilité de bradycardie excessive, DE блокада, jusqu'à ce que l'arrêt cardiaque complet.
HalopéridolFMR: synergie. Améliore l'effet hypotenseur.
Le glimépirideFMR. Dans le contexte du sotalol, l'effet est renforcé, les premiers symptômes de l’hypoglycémie peuvent être masqués; lorsqu'il est administré en association, la surveillance de la glycémie est obligatoire.
GlipizideFMR: synergie. Dans le contexte du sotalol, l'effet est renforcé, les premiers symptômes de l’hypoglycémie peuvent être masqués (par exemple tachycardie); en cas d'utilisation combinée, la surveillance de la glycémie est obligatoire.
GuanfaцinFMR: synergie. Renforce (mutuellement) effets, incl. côté; v ous usugubitysya bradycardie, développer la conduction intracardiaque blocus.
DigoxineFMR. S'aggrave (mutuellement) conduction AV.
DiltiazemFMR: synergie. Renforce (mutuellement) gipotenziю, contribue à un effet négatif sur la fréquence cardiaque, conduction AV et / ou la contractilité cardiaque: la possibilité de bradycardie excessive, DE блокада, jusqu'à ce que l'arrêt cardiaque complet.
ImipramineFMR. Prolonge l'intervalle QT; utilisation combinée est déconseillée.
IndométacineFMR: antagonizm. Réduit effet hypotenseur (Il inhibe la synthèse des prostaglandines dans les reins et inhibe sodium et fluide).
Insulin AspartFMR: synergie. Dans le contexte du sotalol, l'effet est renforcé, masquage possible des premières manifestations d'hypoglycémie; lorsqu'il est administré en association, une surveillance constante de la glycémie est nécessaire.
L'insuline dvuhfaznыy [génie génétique humaine]FMR: antagonizm. Dans le contexte du sotalol, l'effet est renforcé, peut masquer les premiers symptômes de l'hypoglycémie; lorsqu'il est administré en association, une surveillance constante de la glycémie est nécessaire.
ClarithromycineFMR. Prolonge l'intervalle QT; utilisation concomitante est déconseillée.
ClomipramineFMR. Prolonge l'intervalle QT; utilisation concomitante est déconseillée.
KlonidinFMR. Renforce (mutuellement) effets, incl. côté: la pression artérielle diminue de manière plus significative, la bradycardie s'aggrave et la probabilité de bloc AV augmente.
LidokainFKV. Dans le contexte du sotalol, les taux plasmatiques augmentent.
L'oxyde de magnésiumFKV. FMR. Ralentit l'absorption et réduit son intégralité, réduit Cmaximum et AUC - l'effet diminue; l'intervalle de nomination combinée entre les doses doit être au moins 2 non.
MaprotilinFMR. Prolonge l'intervalle QT; utilisation concomitante est déconseillée.
MéthyldopaFMR: synergie. Renforce (mutuellement) effet hypotenseur, exacerbe bradycardie, Il augmente la probabilité d'un bloc AV.
MetformineFMR: synergie. Dans le contexte du sotalol, l'effet est renforcé, masquage possible des premiers symptômes de l'hypoglycémie, en particulier, tachycardie; la désignation combiné est nécessaire de contrôler le niveau de glucose dans le sang.
NimodipineFMR: synergie. Renforce (mutuellement) effets, incl. négatif (Peut-être la détérioration de la conduction AV et de la contractilité des ventricules, le développement de l'hypotension); utilisation combinée est déconseillée.
La nifédipineFMR: synergie. Renforce (mutuellement) effets, incl. négatif (Peut-être la détérioration de la conduction AV et de la contractilité des ventricules, le développement de l'hypotension); utilisation combinée est déconseillée.
NoradrénalineFMR. Lorsqu'ils sont administrés ensemble, la pression artérielle augmente, Une bradycardie excessive peut se développer.
OctréotideFMR: synergie. Peut augmenter les effets thérapeutiques et secondaires (aggravation de la bradycardie, Arythmie, troubles de la conduction) effets; lorsqu'ils sont administrés ensemble, une réduction de la dose est nécessaire.
PerfenazynFMR. Prolonge l'intervalle QT; utilisation concomitante est déconseillée.
PioglitazoneFMR. Dans le contexte du sotalol, l'effet est renforcé, les premiers symptômes de l’hypoglycémie peuvent être masqués (tachycardie); lorsqu'il est administré en association, la surveillance de la glycémie est obligatoire.
ProkaynamydFMR: synergie. Avec le sotalol, la période réfractaire est considérablement prolongée; utilisation concomitante est déconseillée.
ProméthazineFMR. Augmentations (mutuellement) les taux plasmatiques, la probabilité d'effets négatifs sur le système cardiovasculaire augmente (Allongement du QT, arythmies ventriculaires, hypotension excessive, etc.); utilisation concomitante est déconseillée.
Le répaglinideFMR: synergie. Dans le contexte du sotalol, l'effet est renforcé, masquage possible des premiers symptômes de l'hypoglycémie, en particulier, tachycardie; Lorsqu'ils sont administrés ensemble, une surveillance constante de la glycémie est nécessaire..
RispéridoneFMR: synergie. Améliore l'effet hypotenseur.
RifampicineFKV. Intensifie la biotransformation (avec une administration simultanée, les métabolites du sotalol ne dépassent pas 1%) et abaisse les niveaux sanguins.
RosiglitazoneFMR. Dans le contexte du sotalol, l'effet est renforcé, les symptômes d’une hypoglycémie précoce peuvent être masqués (tachycardie); lorsqu'il est administré en association, une surveillance de la glycémie est nécessaire.
SalmétérolFMR: antagonizm. L'effet bronchodilatateur est atténué par le sotalol; la nomination combinée peut nécessiter des doses plus élevées.
ThéophyllineFMR: antagonizm. Dans le contexte du sotalol, l'effet est affaibli.
TioridazinFMR. Prolonge l'intervalle QT; utilisation concomitante est déconseillée.
TrifluoperazineFMR. Prolonge l'intervalle QT; utilisation concomitante est déconseillée.
FelodipineFMR: synergie. Renforce (mutuellement) gipotenziю, aide à ralentir la conduction AV et à aggraver la contractilité ventriculaire.
FlufenazinFMR. Prolonge l'intervalle QT; utilisation concomitante est déconseillée.
QuinidineFMR: synergie. Avec le sotalol, la période réfractaire est considérablement prolongée; utilisation concomitante est déconseillée.
ChlorpromazineFMR. Prolonge l'intervalle QT; utilisation concomitante est déconseillée.
ÉpinéphrineFMR: antagonizm. Dans le contexte du sotalol, l'effet est affaibli; l'utilisation combinée nécessite des doses plus élevées.
ÉrythromycineFMR. Prolonge l'intervalle QT; utilisation concomitante est déconseillée.
ÉphédrineFMR: antagonizm. Dans le contexte du sotalol, l'effet est affaibli; l'utilisation combinée nécessite des doses plus élevées.

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