Meloxicam

Lorsque ATH:
M01AC06

Caractéristique.

AINS, dérivé d'oxicam. Solide jaune clair, pratiquement insoluble dans l'eau, très soluble dans les acides et alcalis forts, très peu soluble dans le methanol. Le coefficient de partage apparent (log P)_app = 0,1 в n-октанол / буфер pH 7,4. valeurs de PK_une méloxicam 1,1 et 4,2. Masse moléculaire 351,41.

Action pharmacologique.
Anti-inflammatoire, analgésique, pyrétique.

Demande.

Maladies articulaires inflammatoires et dégénératives, accompagné par le syndrome de la douleur: arthrite, incl. la polyarthrite rhumatoïde, l'arthrose aiguë, polyarthrite chronique; ankiloziruyushtiy ankylosante (la spondylarthrite ankylosante), la douleur dans l'arthrose et la myélite.

Contre-.

Hypersensibilité (incl. à d'autres AINS), Triade »Aspirinovaâ" (une combinaison de l'asthme, polypose nasale récurrente, et paranasaux sinus et intolérance à l'aspirine et les médicaments pirazolonovogo série), ulcère gastrique et ulcère duodénal dans la phase aiguë; gastro-intestinal, cérébrovasculaire ou tout autre saignement / hémorragie; insuffisance cardiaque sévère, une insuffisance hépatique sévère, insuffisance rénale sévère (à moins que l'hémodialyse), grossesse, lactation, Âge de 15 années.

Restrictions applicables.

Lésions érosives et ulcéreuses du tractus gastro-intestinal dans l'histoire, Les patients âgés. Pour une administration rectale (en outre): les maladies inflammatoires du rectum et Département anal, saignement rectal ou anal (incl. l'histoire).

Grossesse et allaitement.

Des effets tératogènes. Meloxicam augmentation de l'incidence des défauts de septum cardiaque (une complication rare) utilisation de la dose orale 60 mg / kg / jour (dans 64,5 fois la dose 15 mg / jour pour un adulte pesant 50 kg basé sur la région de surface de corps) et embrioletalnost à des doses orales ≥5 mg / kg / jour (dans 5,4 fois la dose humaine, comme décrit ci-dessus) lapins, méloxicam traité pendant l'organogenèse. Meloxicam n'a montré aucun effet tératogène chez le rat à des doses orales de 4 mg / kg / jour (sur 2,2 fois la dose humaine, comme décrit ci-dessus) au cours de la période d'organogenèse. Augmentation de la fréquence de mortinatalité a été observée chez le rat à des doses orales ≥1 mg / kg / jour pendant l'organogenèse.

Effets Nonteratogenic. Meloxicam causé baisse de ces indicateurs, comme un indice de fertilité, viviparité, survie néonatale avec des doses orales ≥0,125 mg / kg / jour (sur 0,07 fois la dose humaine, comme décrit ci-dessus) rats pendant la grossesse et l'allaitement.

Meloxicam traverse la barrière placentaire. Il n'y a aucune étude adéquate et bien contrôlée dans les femmes enceintes ne sont pas tenues. Application pendant la grossesse est possible, si l'effet de la thérapie l'emportent sur le risque potentiel pour le foetus.

Recherche, dédiée à l'évaluation de l'impact de la fermeture de méloxicam du canal artériel chez les humains, pas effectuée. L'utilisation de meloxicam dans le trimestre de la grossesse doit être exclue III.

Travail et accouchement. Dans des études chez le rat montrer, Chto meloxicam, ainsi que d'autres moyens, synthèse ingibiruyushtie NG, augmente le nombre de mortinaissances, Il provoque un retard dans le travail et la livraison à des doses orales ≥1 mg / kg / jour (sur 0,5 fois la dose humaine, comme décrit ci-dessus) et réduit le nombre de ratons survivants à doses doses orales 4 mg / kg / jour (sur 2,1 fois la dose humaine, comme décrit ci-dessus) au cours de la période d'organogenèse. Des observations similaires ont été observées chez les rats, traités par des doses orales de ≥0,125 mg / kg / jour (sur 0,07 fois la dose humaine, comme décrit ci-dessus) pendant la grossesse et l'allaitement.

Les effets de meloxicam sur le travail et la livraison dans les humains est inconnu.

Catégorie actions se traduisent par la FDA - Avec. (L'étude de la reproduction chez les animaux a révélé des effets indésirables sur le fœtus, et des études adéquates et bien contrôlées chez les femmes enceintes n'a pas tenu, Toutefois, les avantages potentiels, associée à la drogue dans enceinte, peut justifier son utilisation, en dépit du risque possible.)

L'utilisation de meloxicam, ainsi que d'autres médicaments, synthèse blokiruyushtih NG, Il peut affecter la fertilité, il est donc déconseillé aux femmes, qui souhaitent tomber enceinte.

Meloxicam est excrété dans le lait des rates allaitantes, Les concentrations dans le lait dépasse la concentration plasmatique. Inconnu, Meloxicam pénètre si le lait maternel des femmes, de sorte que vous devriez arrêter l'allaitement pendant le traitement ou d'éviter l'utilisation de meloxicam pendant l'allaitement.

Effets secondaires.

De l'appareil digestif: >1% - Dyspepsie, nausée, vomissement, douleur abdominale, constipation / diarrhée, flatulence; 0,1-1% - Stomatite, Des changements transitoires dans les tests de la fonction hépatique (augmentation des transaminases ou de bilirubine), éructations, oesophagite, ulcère gastro-duodénal, saignement gastro-intestinal macroscopiquement visibles ou cachés; <0,1% - Perforation gastro-intestinale, colite, gastrite.

A partir du système nerveux et des organes sensoriels: >1% - Maux de tête, vertiges; 0,1-1% - Vertigo, somnolence, bruit dans les oreilles; <1% - Conjonctivite, Vision floue.

Système cardio-vasculaire et le sang (hématopoïèse, hémostase): >1% - Gonflement, anémie; 0,1-1% - Augmentation de la pression artérielle, pulsation, rinçage, changements dans l'hémogramme, incl. modifier la quantité de certains types de globules blancs, leucopénie, thrombocytopénie.

A partir du système respiratoire: exacerbation de l'asthme, toux.

Avec le système génito-urinaire: 0,1-1% - Modifications de la fonction rénale (augmentation de la créatinine sérique et / ou de l'urée sanguine); <1% - Insuffisance rénale aiguë, néphrite interstitielle, glomérulonéphrite, la nécrose médullaire rénale, le syndrome néphrotique.

Pour la peau: >1% - Eruption, démangeaison; 0,1-1% - Urticaire; <0,1% - Photosensibilité, réaction bulleuse, érythème polymorphe, Syndrome de Stevens-Johnson, nécrolyse épidermique toxique.

Les réactions allergiques: <0,1% - Œdème de Quincke, réactions d'hypersensibilité immédiate, y compris anaphylactiques et anaphylactoïdes.

Autre: <0,1% - Bronchospasme, fièvre.

Coopération.

Dans une application avec de l'acide acétylsalicylique et d'autres AINS augmente le risque de lésions érosives et ulcérées et des saignements dans le tractus gastro-intestinal. Bien que l'utilisation de médicaments antihypertenseurs peut réduire l'efficacité de celui-ci. Dans une application avec cumul possible de lithium de lithium et d'augmentation de son action toxique (Il a recommandé de contrôler la concentration de lithium dans le sang). L'utilisation concomitante avec le méthotrexate améliore les effets secondaires de ce dernier sur le système hématopoïétique (Il ya un risque d'anémie et leucopénie. Nécessite une surveillance périodique de la numération sanguine).

L'utilisation combinée de diurétiques et cyclosporine augmente le risque d'insuffisance rénale.

Lors de l'utilisation des contraceptifs intra-utérins peuvent diminuer l'efficacité de ce dernier. Bien que l'utilisation d'anticoagulants (Héparine, ticlopidine, warfarine), ainsi que des agents thrombolytiques (streptokinase, fiʙrinolizin) Il augmente le risque de saignement (devrait contrôler régulièrement la performance de la coagulation du sang).

L'utilisation simultanée avec kolestiraminom augmente l'excrétion de méloxicam par le sang (méloxicam par liaison).

A la réception simultanée de meloxicam avec des antiacides pharmacocinétiques interactions ont été trouvés.

Dose excessive.

Symptômes: des effets secondaires accrus.

Traitement: lavage gastrique, administration de charbon activé (dans l'heure), thérapie simptomaticheskaya. Cholestyramine accélère l'élimination du médicament du corps. Diurèse forcée, l'alcalinisation de l'urine, Hepatology - sont inefficaces en raison de la haute estime les protéines du sang de méloxicam. Antidotes et antagonistes spécifiques ont été trouvés.

Posologie et administration.

À l'intérieur, / M, rectale. Dose sélectionnée individuellement, nécessaire d'utiliser la dose efficace la plus faible pour une période minimum de temps. À l'intérieur, en mangeant, sans mâcher, à une dose de 7,5 à 15 mg 1 une fois par jour. V administration / m utilisée que dans les premiers jours après le traitement, passant ensuite à des formes orales. Lorsqu'il est combiné rendez- (comprimés et solution pour les m /) La dose quotidienne totale ne doit pas dépasser 15 mg. Rectale - une bougie (15 mg) par jour.

La dose quotidienne maximale - 15 mg, chez les patients atteints d'insuffisance rénale sévère, hémodialyse - 7,5 mg. Avec faible ou modérée diminution de la fonction rénale (clairance de la créatinine >25 ml / min), ainsi que dans la cirrhose du foie dans l'ajustement de la dose clinique stable de condition est nécessaire. La dose initiale chez les patients présentant un risque élevé d'effets secondaires - 7,5 mg / jour.

Précautions.

Pour faire preuve de prudence dans les maladies du tractus gastro-intestinal supérieur dans l'histoire, en combinaison avec des anticoagulants, myélotoxicité de médicaments, incl. metotreksatom (possible cytopénie).

L'apparition d'ulcères gastroduodénaux, Saignement gastro-intestinal, les effets secondaires de la peau et des membranes muqueuses sert de base pour le retrait du médicament. Si le traitement a connu des réactions allergiques (démangeaison, éruption cutanée, urticaire, photosensibilité), vous devez consulter un médecin pour traiter la question de l'arrêt du médicament.

Le risque de complications gastro-intestinales. Les effets secondaires graves du tractus gastro-intestinal, y compris l'inflammation, saignement, ulcération et la perforation de l'estomac ou des intestins, peut survenir à tout moment et sans l'utilisation d'AINS symptômes annonçant. Un risque plus élevé de complications gastro-intestinales graves sont les patients âgés, probabilité d'apparition de ces complications augmente à mesure que l'utilisation à long terme.

Meloxicam, Comme les autres AINS, peuvent masquer les symptômes de maladies infectieuses.

Nomination d'AINS chez les patients avec réduction du débit sanguin rénal et la BCC peut accélérer décompensation rénale (après l'arrêt de la fonction rénale AINS est en général rétablie à son niveau précédent). Un risque particulièrement élevé de ces réactions chez les patients présentant des symptômes de déshydratation, Insuffisance cardiaque congestive, la cirrhose du foie, syndrome néphrotique et une maladie rénale sévère, patients, recevant des diurétiques, et qui ont subi une intervention chirurgicale importante, qui a conduit à une hypovolémie (à partir du début du traitement doivent être surveillés attentivement la diurèse et de la fonction rénale). Dans de rares cas, les AINS peuvent provoquer une néphrite interstitielle, glomérulonéphrite, nécrose médullaire rénale ou syndrome néphrotique. Avec une déviation significative par rapport au niveau normal de transaminases sériques et d'autres indicateurs, caractériser la fonction du foie, cesser d'utiliser et de passer des études de laboratoire de contrôle. Méfiez-vous nommer plus âgé, les patients affaiblis et appauvris.

L'utilisation de meloxicam peut provoquer l'apparition de tels effets indésirables, des maux de tête et des étourdissements, somnolence. À cet égard, il convient de prendre le volant, entretien de machines et d'autres activités, exigeant une forte concentration.

Coopération