Sulfasalazine

Lorsque ATH:
A07EC01

Action pharmacologique

La sulfasalazine est accumulé de manière sélective dans le tissu conjonctif de l'intestin pour libérer l'acide 5-aminosalicylique, A des propriétés anti-inflammatoire activité, et sulfapyridine, a une action antimicrobienne.

Le tissu conjonctif de la paroi de l'intestin se dissocie de l'acide 5-aminosalicylique, Détermination des propriétés anti-inflammatoires de la sulfasalazine, et sulfapyridine - antagoniste compétitif des parabens, l'arrêt de la synthèse des folates dans les cellules microbiennes et provoquer une activité antibactérienne. Efficace contre diplokokkov, streptocoques, gonokokkov, E. coli.

Pharmacokinetics

Absorption

Sulfasalazine est mal absorbé dans l'intestin (pas plus 10 %). Subit un clivage pour former la microflore intestinale 60-80 % et sulfapyridine 25 % 5-aminosalicylique (5-DEMANDER).

Distribution

Liaison aux protéines plasmatiques est: à la sulfasalazine - 99 %, pour sulfapyridine - 50 %, 5-ASA - 43 %.

Métabolisme

Dans le foie, Sulfapyridine biotransformé principalement par acétylation, 5-ASK - par acétylation.

Déduction

T1 / 2 de la sulfasalazine 5-10 non, sulfapyrydyna - 6-14 non, 5-DEMANDER - 0.6-1.4 non. Depuis excréments dérivés 5 % et sulfapyridine 67 % 5-DEMANDER; 75-91 % sulfasalazine excrété par les reins sein 3 jours.

Témoignage

Yazvennыy colite Nespetsificheskiy (exacerbations de traitement et le traitement d'entretien en rémission).

La maladie de Crohn (exacerbations légères et modérées).

La polyarthrite rhumatoïde.

L'arthrite rhumatoïde juvénile.

Posologie et administration

À l'intérieur, après un repas.

Yazvennыy colite Nespetsificheskiy, La maladie de Crohn:

Adulte. Le premier jour 500 mg 4 une fois par jour; le 2ème jour 1 g 4 une fois par jour; dans les troisième et les jours suivants 1,5-2 g 4 une fois par jour. Après calmer des symptômes cliniques aigus de la colite ulcéreuse prescrire une dose d'entretien de 500 mg 3-4 fois par jour pendant plusieurs mois.

Enfants. À l'âge de 5-7 années 250-500 mg 3-6 une fois par jour; supérieur 7 années 500 mg 3-6 une fois par jour.

La polyarthrite rhumatoïde:

Adulte. Pendant la première semaine de nommer 500 mg une fois par jour, pour une seconde – par 500 mg 2 une fois par jour, au cours de la troisième – par 500 mg 3 fois par jour, etc.. La dose thérapeutique peut être de 1,5 g de 3 g par jour. Un cours de traitement – 6 mois ou plus.

Enfants. À l'âge de 6 ans à une dose 30-50 mg / kg de poids corporel par jour, razdelennoy de 2-4 admission. Pour les enfants de plus 16 ans, la dose quotidienne maximale est de 2 g.

Effet secondaire

A partir du système nerveux central et périphérique: mal de tête, vertiges, bruit dans les oreilles, ataxie, convulsions, les troubles du sommeil, hallucinations, perifericheskaya neuropathie. A partir du système urinaire: un dysfonctionnement rénal, néphrite interstitielle. A partir du système digestif: nausée, vomissement, diarrhée, douleur abdominale, anorexie, hépatite, pancréatite. Le système respiratoire: pneumonie interstitielle et d'autres lésions du tissu pulmonaire. A partir du système hématopoïétique: anémie, leucopénie, thrombocytopénie, agranulocytose. Système reproductif: oligospermie transitoire, infertilité. Les réactions allergiques: éruption cutanée, fièvre, choc anaphylactique. Autre: possible coloration en jaune, Urine, lentilles de contact souples.

Contre-

• les maladies du sang;
• porphyrie;
• foie humain exprimé;
• exprimée par le rein humain;
• déficit ferment glucose-6-fosfatdegidrogenazы;
• Les enfants jusqu'à l'âge 5 années;
• hypersensibilité aux sulfamides et dérivés d'acide salicylique.

Grossesse et allaitement

L'utilisation de la sulfasalazine pendant la grossesse est possible que dans des indications strictes à la dose minimale efficace. Si vous permettez à la maladie, Il a recommandé de retirer le médicament dans le trimestre de la grossesse III. Si nécessaire, l'utilisation pendant l'allaitement doit trancher la question de la cessation de l'allaitement maternel.

Précautions

Des précautions doivent être prescrits aux patients ayant une fonction et / ou des reins une insuffisance hépatique, les patients souffrant d'asthme bronchique, réactions allergiques. Pendant la période de la drogue est recommandé d'utiliser une plus grande quantité de fluide.

Dose excessive

Symptômes: nausée, vomissement, mal de ventre, vertiges. Traitement: lavage gastrique, diurez; thérapie simptomaticheskaya.

Interactions médicamenteuses

En cas d'utilisation simultanée de sulfasalazine réduit l'absorption de l'acide folique, et la digoxine. Avec l'utilisation simultanée de la sulfasalazine augmente les effets des anticoagulants et des dérivés de sulfonylurée. Avec l'utilisation simultanée de la sulfasalazine et des antibiotiques peut réduire l'efficacité de la sulfasalazine, parce que les antibiotiques ont un effet déprimant sur la flore intestinale.