Saquinavir

Lorsque ATH:
J05AE01

Action pharmacologique.
L'inhibition de la protease du VIH.

Demande.

La thérapie de combinaison de l'infection à VIH en association avec des agents antirétroviraux.

Contre-.

Hypersensibilité.

Restrictions à l'utilisation de.

Les lésions hépatiques sévères (peut augmenter la concentration plasmatique), insuffisance rénale sévère, Âge de 16 et ancien 65 années (la sécurité et l'efficacité dans ces groupes d'âge ne sont pas définis).

Grossesse et allaitement.

Pendant la grossesse est possible que dans des cas exceptionnels (il n'y a pas d'expérience clinique). Au moment du traitement doivent arrêter l'allaitement.

Effets secondaires.

A partir du système nerveux et des organes sensoriels: mal de tête (8%), neuropathie périphérique (8%), paresthésie (6%), engourdissement (5%), vertiges (2%), dépression (≥ 2%), faiblesse (≥ 2%), syndrome asthénique (≥ 2%), confusion, somnolence, ataxie, convulsions, tentative de suicide.

Système cardio-vasculaire et le sang: hypertension, gipotenziya, cyanose, syncope, tromboflebit, gemoliticheskaya anémie, thrombocytopénie, neutropénie.

De l'appareil digestif: diarrhée (17%), nausée (8%), stomatite ulcérative (6%), gêne abdominale (4%), vomissement (3%), douleur abdominale (3%), flatulence (2%), cheilitis, dysphagie, dyspepsie (≥ 5%), constipation (≥ 2%), iléus, hépatite, jaunisse, hypertension portale.

Métabolisme: giperglikemiâ, diabète, acidocétose l'obésité, degidratatsiya.

Avec le système génito-urinaire: néphrolithiase.

Pour la peau: éruptions cutanées (5%), démangeaison (3%), dermatite, эritema, Verrues, Syndrome de Stevens - Johnson.

Autre: ossalgia, myalgie (≥ 2%), xérophtalmie, fièvre, activité accrue des transaminases et de la créatine phosphokinase.

La thérapie combinée (en outre):

Avec zalzitabinom: insomnie, vomissement, troubles de l'appétit, gipoglikemiâ.

Avec la zidovudine: marées, violation de la pigmentation de la peau, euphorie, insomnie, irritabilité, bouche sèche, anorexie, gipermotorika intestin, décoloration des matières fécales, glossite, laringit, dysurie, la leucémie myéloïde.

Avec la zalcitabine et la zidovudine: insomnie, déficience intellectuelle, irritabilité, euphorie, vision floue et le goût des sensations, muqueuses, glossite, pharyngite, essoufflement, troubles de l'appétit, pancréatite, Transpiration.

Coopération.

Combinaison avec ddC et / ou zidovudine pas d'incidence sur leur absorption, métabolisme, excrétion et la toxicité profil.

Le traitement simultané avec la ranitidine pendant le repas augmente l'ASC par 67% par rapport à celle lors de la réception uniquement des aliments. Les inhibiteurs de l'enzyme CYP3A4 (clarithromycine, kétoconazole, fluconazole, itraconazole, mikonazol, jus de pamplemousse) augmenter la concentration plasmatique, sans affecter T_1/2.

Les inducteurs enzymatiques (rifampicine, rifabutine, phénobarbital, phénytoïne, Carbamazépine, Dexaméthasone) réduire la concentration et de l'activité.

Peut augmenter la concentration plasmatique et la toxicité, etc.. composés, est un substrat du CYP3A4 (nifédipine, vérapamil, diltiazem, dapsone, klindamiцin, quinidine, les alcaloïdes de l'ergot de seigle). Le traitement simultané avec des benzodiazépines, метаболизирующихся CYP3A4 (midazolam, triazolam), Elle peut être associée à l'allongement de la sédation.

Augmentations (mutuellement) ASC и C_maximum Ritonavir, Nevirapine, indinavir, Nelfinavir, clarithromycine, Terfénadine.

Dose excessive.

Un cas de réception à une dose 8000 mg. Par 2 h après l'administration de la patiente a été causée par des vomissements, aucun effet indésirable n'a été noté.

Posologie et administration.

À l'intérieur, 1200 mg 3 une fois par jour (mésylate de saquinavir - 600 mg 3 une fois par jour), pas plus tard que, que 2 heures après les repas. Nomination dose de moins 3600 mg / jour (mésylate de saquinavir - 1800 mg / jour) non recommandé. Lorsqu'il est combiné avec d'autres inhibiteurs de la protéase peut réduire la dose.

Précautions.

Il est recommandé de se conformer strictement à la réception. Dans le cas d'effets toxiques graves, le traitement doit être interrompu. Pendant le traitement nécessite une surveillance des niveaux en raison de la possibilité de développement de l'hyperglycémie ou un diabète de glucose sanguin. L'adaptation de dose chez les patients présentant une insuffisance légère à modérée rénale et hépatique est pas nécessaire. Il ya des cas de détérioration du foie et l'émergence de l'hypertension portale chez les patients avec l'hépatite B ou C déjà existante, cirrhose ou autre maladie du foie (une relation causale à la réception de saquinavir est pas installé). Lorsque rénale légère à modérée et / ou le traitement de l'insuffisance hépatique est pas accompagnée d'une détérioration des paramètres de laboratoire.

Chez les patients avec le type de l'hémophilie A et B augmente le risque de saignements spontanés et de contusions.

Peut-être que la redistribution et l'accumulation de la graisse du type de l'obésité centrale, dépôt de graisse sur le dos du cou («Bosse Climacteric").

Précautions.

Le saquinavir ne guérit pas l'infection par le VIH, pendant le traitement, vous pouvez rencontrer maladies liées au SIDA, incl. infections opportunistes. Les données sur l'effet du traitement sur le risque de transmission du VIH sont absents.