Cyclosporin

Wenn ATH:
L04AD01

Pharmakologische Wirkung.
Immunsuppressive.

Anwendung.

Nierentransplantation, Leber, hearts, Licht, Bauchspeicheldrüse (Prävention der Transplantatabstoßung, Ansprechen auf die Behandlung Ablehnung), Knochenmark (Prävention von Abstoßungsreaktionen, Prävention und Behandlung der Krankheit "Graft versus Host"); akute nicht-infektiösen Uveitis, bedrohlichen Verlust des Sehvermögens, Uveitis, Behcet-Krankheit mit rezidivierenden Entzündungen und die Einbindung in das Verfahren der Netzhaut, chronischer Glomerulonephritis, begleitet von der Entwicklung von nephrotischen Syndroms, rheumatoider Arthritis mit einem hohen Grad an Aktivität, Psoriasis, schwerer atopischer Dermatitis.

Gegenanzeigen.

Überempfindlichkeit (incl. ein polyoxyethyliertes Rizinusöl), bösartige Neubildungen, gefährliche Infektionskrankheit, Nierenfunktionsstörungen und / oder Leber, arterielle Hypertonie, Hyperurikämie, Hyperkaliämie, Schwangerschaft, Stillzeit.

Schwangerschaft und Stillzeit.

Kategorie Aktionen resultieren in FDA - C. (Das Studium der Wiedergabe der Versuchstiere hat schädliche Wirkungen auf den Fötus ergab, und adäquaten und gut kontrollierten Studien bei schwangeren Frauen nicht gehalten, Jedoch sind die möglichen Vorteile, mit Drogen in Schwangerschaft assoziiert, kann seine Verwendung zu rechtfertigen, trotz des möglichen Risikos.)

Nebeneffekte.

Akutem und chronischem Nierenversagen, intyerstitsialinyi Fibrose pochyek, arterielle Hypertonie, Tremor, Schwäche, Kopfschmerzen, Parästhesien, Anfälle, Myopathie, Leberfunktionsstörungen, Pankreatitis, Übelkeit, Erbrechen, Anorexie, Bauchschmerzen, ein Gefühl von Schwere in der Magengegend, Durchfall, giperplaziya rechts, Flüssigkeitsretention, reversible Dysmenorrhoe und Amenorrhoe, hypertryhoz, Thrombozytopenie, Anämie, Hyperkaliämie, Hyperurikämie, erhöhte Infektanfälligkeit.

Zusammenarbeit.

Melphalan erhöht die Toxizität, Diltiazem, nikardipin, Verapamil, Betablockern, Fluconazol, proizvodnыe Imidazol, Glucocorticoide, Makrolide - Plasmaspiegel. Es erhöht das Risiko einer Myopathie und Rhabdomyolyse mit der Ernennung von Lipidsenker (HMG-CoA-Reduktase), eingeschränkter Nierenfunktion - vor dem Hintergrund der Aminoglykoside, Amphoterisch b, Trimethoprim, Cotrimoxazol, Ciprofloxacin, Einige Cephalosporine, NSAIDs, Propafenon. Phenytoin, Carbamazepin, Barbiturate, Benzodiazepine, Aminoglutethimid, Östrogen-Gestagen-Präparate, Progesteron, Rifampicin, Isoniazid, Metamizol schwächen Wirkung - Beschleunigung der Beseitigung. Usilivaet Aktion Chinidin, teofillina, Natriumvalproat, sowie die Vorbereitung von Kalium und kaliumsparenden Diuretika (Es erhöht die Wahrscheinlichkeit, Hyperkaliämie).

Überdosis.

Symptome: Erbrechen, Schläfrigkeit, Kopfschmerzen, Tachykardie, schwerer Niereninsuffizienz.

Behandlung: Stimulation von Erbrechen und Magenspülung (in der ersten Stunde nach oraler Verabreichung), Vitalfunktionen aufrechterhalten; Dialyse, Hämoperfusion und Holzkohle aktiviert unwirksam.

Dosierung und Verabreichung.

Innerhalb, ICH /. Die tägliche Dosis ist unterteilt in 2 Eintritt. Lösung für die in / Infusion vorbereitet Zeit, Verdünnen des Konzentrats von isotonischen Kochsalzlösung oder 5% Glukoselösung im Verhältnis 1:20-1:100; wird für 2-6 Stunden verabreicht. Anfangsdosis - 3-5 mg / kg pro Tag. B / Anwendungen werden in der Anfangsphase der Behandlung von Patienten mit Knochenmarkstransplantation als optimal. Lösung zum Einnehmen kann in einem Glas verdünnt werden (aber nicht aus Kunststoff) Glas kalte Schokolade trinken, Milch, Fruchtsaft (mit Ausnahme von Grapefruit), Coca-Säule, Gut mischen und sofort trinken. Die Kapseln sollten im Ganzen geschluckt. Bei Organtransplantationen - mündlich auf einmal mit einer Dosis von 10-15 mg / kg für 4-12 Stunden vor der Operation, und dann dadurch gekennzeichnet, dass eine Tagesdosis für 1-2 Wochen; anschließend wird die Dosis allmählich auf einen verringerten Wartungs (typischerweise 2-6 mg / kg). Bei Autoimmunerkrankungen - nach innen in einer Tagesdosis von 2,5-5 mg / kg (mit der Ausnahme, endogene Uveitis, wobei kurzfristig kann die tägliche Dosis zu erhöhen 7 mg / kg).

Vorsichtsmaßnahmen.

Die Behandlung sollte in einem spezialisierten Krankenhaus Ärzten durchgeführt werden, mit ausreichender Erfahrung Therapie Immunsuppressiva. Es versteht sich,, Vor dem Hintergrund der Cyclosporin erhöhte Prädisposition für maligne Erkrankungen lymphoproliferativen, so vor dem zu lösenden seiner Ernennung, wie die erwartete positive Wirkung rechtfertigt das Risiko von Nebenwirkungen. Anwendung während der Schwangerschaft ist nur zulässig, unter strengen Auflagen. Da gibt es die Gefahr, anaphylaktische Reaktionen, wenn / Einführung, ist angemessen prophylaktische Antihistaminika, und so schnell wie möglich Transfer des Patienten auf orale lekform. Es wird empfohlen, die Dosierung aufgrund des im Blut. Nach Nierentransplantation wird die Plasmaspiegel während der ersten 2 Wochen bestimmt 2 mals wöchentlich, 3-6 Sun - 1 einmal die Woche, ambulante Beobachtung - 1 alle 2-3 Monate. Erfordert eine regelmäßige Überwachung der Plasma-Kreatinin-Konzentration - Erhöhung kann die Ablehnung anzugeben, oder der Nephrotoxizität und Nachfrage (im letzteren Fall) Reduktion der Dosis: auf 25% mit steigender Kreatinin über 30% ab, und 50%, wenn das Niveau um die Hälfte erhöht; wenn eine Dosisreduktion für 4 Wochen nicht Kreatinin senken, Cyclosporin Abbrechen. Es wird empfohlen, den Blutdruck, die Kaliumwerte im Blut, Harnsäure, Bilirubin, Transaminasen, Lipidprofil, Die Behandlungsdauer ist kontra Immunisierung abgeschwächte Lebendimpfstoffe. Bei der Behandlung von Autoimmunerkrankungen, das Fehlen einer angemessenen positiven Ergebnissen durch 3 Monate zeigt die Notwendigkeit für eine Beendigung der Behandlung.

Vorsichts.

Um die Infusionslösung vorbereitet ist wünschenswert, Glasbehälter verwenden.

Zusammenarbeit

Wirkstoff	Beschreibung der Wechselwirkung
Aztreonam	Nicht ändern (gegenseitig) Auswirkungen; kombiniert zulässigen Zweck.
Allopurinol	FKV. FMR. Hemmt CYP3A4, verlangsamt die Biotransformation, Es erhöht den Blutkonzentration, Es erhöht das Risiko einer toxischen Wirkung.
Amiodaron	FKV. Es kann die Serumspiegel zu erhöhen und verursachen Symptome von Nierentoxizität; mit einem gemeinsamen Termin ist notwendig, um die Dosis zu reduzieren.
Ampicillin	Es hat keinen Einfluss (gegenseitig) dahin; zulässigen gemeinsamen Antrag.
Amphotericin B	FMR. Stärkt (gegenseitig) die Wahrscheinlichkeit einer Nierenfunktionsstörung.
Atsenokumarola	Vor dem Hintergrund der Cyclosporin kann unvorhersehbar Effekt ändern; mit einer gemeinsamen Berufung Vorsicht.
Aцetazolamid	FKV. FMR. Sie bewirkt eine deutliche Erhöhung der Serum und Manifestationen von Nephrotoxizität provozieren.
Acetylsalicylsäure	Es hat keinen Einfluss (gegenseitig) dahin; zulässigen kombinierten Einsatz.
Acyclovir	Kann den Blutspiegel erhöhen, steigt (gegenseitig) das Risiko einer Nierendysfunktion.
Acitretin	FKV. Die Konzentration 100 mol hemmt die Zerstörung von menschlichen Lebermikrosomen und Produkte der Primärstoffwechselprodukte (Shows in-vitro).
Basiliximab	FMR: Synergismus. Erhöht (gegenseitig) Wirkung.
Bromocriptine	FKV. Erhöht die Konzentration von Plasma-.
Natriumvalproat	FMR. Vor dem Hintergrund der verstärkten Effekt von Cyclosporin.
Vancomycin	FMR. Erhöht (gegenseitig) Das Risiko der Entwicklung der GTR- und Nephrotoxizität; bei gleichzeitiger und / oder aufeinanderfolgenden Verwendung kann periodische Audiometrie und Überwachung der Nierenfunktion erforderlich.
Warfarin	Vor dem Hintergrund der Cyclosporin kann unvorhersehbar Effekt ändern; mit einer gemeinsamen Berufung Vorsicht.
Verapamil	FKV. Hemmt CYP4503A, Biotransformation verlangsamt und die Konzentration in den Geweben; die kombinierte Termin ist notwendig, um die Dosis zu erhöhen.
Vynblastyn	Nicht ändern (gegenseitig) Wirkung; zulässigen kombinierten Einsatz.
Vitamin E	FKV. Erhöht die Absorption.
Ganciclovir	FMR: Synergismus. Stärkt (gegenseitig) das Risiko von Nierenschäden; die kombinierte Termin erfordert eine ständige Überwachung der Serumkreatininspiegel.
Gentamicin	FMR: Synergismus. Stärkt (gegenseitig) Nierenfunktionsstörungen.
Glibenclamid	FKV. Erhöht (gegenseitig) Höhe des freien Blutfraktion (verdrängt - Wettbewerb - Orte mit Bezug auf Eichhörnchen).
Glipizide	FKV. FMR. Erhöht (gegenseitig) Höhe des freien Blutfraktion (Konkurrenz um die Bindungsstellen auf Proteinen); die kombinierte Verwendung kann zu einer Hypoglykämie führen (erfordert eine Überwachung der Plasmaglukose).
Daklizumaʙ	Kann verschärfen (gegenseitig) Auswirkungen, incl. Seite.
Danazol	FKV. FMR. Hemmt CYP4503A, verlangsamt die Biotransformation, erhöhen Gewebekonzentrationen, erhöht das Risiko der Manifestation der Leber- und Nephrotoxizität; mit einem gemeinsamen Termin ist notwendig, um die Dosis zu reduzieren.
Digoxin	FKV. FMR. Vor dem Hintergrund der reduzierten Clearance von Ciclosporin, reduzierte scheinbare Verteilungsvolumen, erhöht das Risiko von Glykosid Intoxikation.
Diclofenac-Kalium	FKV. FMR. Erhöht (gegenseitig) Das Risiko der Entwicklung von Nephrotoxizität. Vor dem Hintergrund der Cyclosporin erhöhen (in 2 mal) Spiegel im Blut.
Diltiazem	FKV. FMR. Hemmt CYP4503A, verlangsamt die Biotransformation, kann die Plasmakonzentration erhöhen; gemeinsamen Antrag steigenden Dosen erfordert.
Doxycycline	FKV. Anstieg der Plasmakonzentration.
Doxorubicin	FKV. Cyclosporin FOnet (hemmt die Biotransformation und reduziert die Clearance) erhöhte die AUC, erhöhte Schwere und Dauer von Symptomen der hämatologische Toxizität, auch möglich, Krampfanfälle und Koma.
Johanniskraut Kräuterextrakt	FKV. FMR. Ausgedehnt (innerhalb von wenigen Wochen) Verwendung reduziert (viel) im Serum (kann Transplantatabstoßung beginnen).
Ibuprofen	FMR. Erhöht (gegenseitig) das Risiko von Nierenschäden; die kombinierte Termin erfordert Überwachung der Serum-Kreatinin.
Isoniazid	FKV. FMR. Beschleunigt die Beseitigung, reduziert Gewebe und schwächt die Wirkung der Konzentration.
Isotretinoin	FKV. Die Konzentration 100 mol hemmt die Zerstörung von menschlichen Lebermikrosomen und Produkte der Primärstoffwechselprodukte (Shows in-vitro).
Indinavir sulfate	FKV. Hemmt die Aktivität von CYP3A, verlangsamt die Biotransformation, erhöht die Konzentration in den Geweben; mit einer gemeinsamen Berufung Vorsicht.
Indomethacin	FMR. Erhöht (gegenseitig) die Wahrscheinlichkeit, Nephrotoxizität; gemeinsame Nutzung erfordert eine kontinuierliche Überwachung des Serum-Kreatinin.
Captopril	FMR. Stärkt (gegenseitig) die Wahrscheinlichkeit Hyperkaliämie; gemeinsame Applikation erfordert Vorsicht und die Menge an Kalium im Blut zu überwachen.
Carbamazepin	FKV. Induziert CYP4503A, beschleunigt Biotransformation, reduziert die Plasmakonzentration; die kombinierte Termin ist notwendig, um die Dosis zu erhöhen.
Ketoconazole	FKV. FMR. Hemmt CYP3A, verlangsamt Biotransformation und kann die Konzentration im Plasma zu erhöhen.
Ketoprofen	FMR. Erhöht (gegenseitig) das Risiko von Nierenschäden; In Sharing erfordert eine Überwachung des Serum-Kreatinin.
Ketorolac	FMR. Erhöht (gegenseitig) das Risiko von Nierenschäden; kombinierte Nutzung bedarf Überwachung der Serum-Kreatinin.
Klindamiцin	FKV. Es kann die Gewebeniveau deutlich zu reduzieren; mit einem gemeinsamen Termin ist notwendig, den Gehalt von Cyclosporin im Blut zu kontrollieren.
Clodronsäure	Keine Auswirkungen auf die Wirksamkeit der; zulässige gemeinsame Berufung.
Klonidin	FKV. Kann die Höhe der Serum deutlich zu erhöhen; die kombinierte Termin ist notwendig, den Gehalt an Cyclosporin im Blut zu regulieren.
Cotrimoxazol [Sulfamethoxazole + Trimethoprim]	FMR. Erhöht (gegenseitig) das Risiko einer Nierendysfunktion.
Lovastatin	FKV. FMR. Erhöht (gegenseitig) Risiko einer Myopathie. Vor dem Hintergrund der Cyclosporin erhöhte die Menge des aktiven Metaboliten im Plasma.
Melfalane	FMR: Synergismus. Erhöht (gegenseitig) die Wahrscheinlichkeit, Nephrotoxizität; mit einem gemeinsamen Termin ist notwendig, um die Nierenfunktion zu überwachen.
Metamizol	FKV. FMR. Beschleunigt die Beseitigung, schwächt die Wirkung.
Methylprednisolon	FKV. FMR. Hemmt CYP4503A, verlangsamt (gegenseitig) Biotransformation, Es erhöht den Blutkonzentration.
Metoclopramide	FKV. Es erhöht die Absorption und erhöht im Blut.
Methotrexate	FKV. FMR. Stärkt (gegenseitig) Wirkung, incl. das Risiko von Neben. Vor dem Hintergrund einer moderaten Menge von Cyclosporin im Serum.
Mycophenolsäure mofetil	FKV. FMR. Kann verschärfen (gegenseitig) Immunsuppression und das Risiko von Nebenwirkungen. Auf dem Hintergrund der Cyclosporin-Blutspiegel reduziert.
Minoksidil	FMR. Vor dem Hintergrund der Cyclosporin erhöht die Wahrscheinlichkeit von Hypertrichose.
Morphium	FMR. Vor dem Hintergrund der Cyclosporin kann Schlaflosigkeit zu entwickeln, Angst, Amnesie, Aphasie und schwere Verwirrung (beschrieben einen einzigen Fall).
Naproxen	FMR. Stärkt (gegenseitig) Das Risiko der Entwicklung von Nephrotoxizität; die kombinierte Termin erfordert Überwachung der Serum-Kreatinin.
Nelfinavir	FKV. Hemmt die Aktivität von CYP3A, verlangsamt die Biotransformation, erhöht die Konzentration in den Geweben; mit einer gemeinsamen Berufung Vorsicht.
Nifedipin	FMR. Vor dem Hintergrund der Entstehung von Cyclosporin beschleunigt Gingivahyperplasie.
Octreotid	FKV. FMR. Induziert CYP4503A, beschleunigt Biotransformation, reduziert Gewebekonzentration, verringert die Wirkung von (dh. kann Transplantatabstoßung beginnen).
Omeprazole	FKV. Es kann Serum erhöhen (beschrieben 2- und 1,5-fachen Anstieg).
Orlistat	FKV. FMR. Reduziert die Absorption und Gewebekonzentration; wenn sie zusammen verwendet werden, kann die Wirkung verringern - die Entwicklung von akuten Transplantatabstoßungsreaktion.
Paclitaxel	FKV. Vor dem Hintergrund der erhöhten Plasmaspiegel von Cyclosporin.
Pantoprazol	Keine Auswirkungen auf die Wirksamkeit der; zulässigen kombinierten Einsatz.
Paracetamol	FKV. Es erhöht die Wahrscheinlichkeit einer Nierendysfunktion (etwas reduziert Kreatinin-Clearance).
Perindopril	FMR: Synergismus. Erhöht (gegenseitig) die Gefahr einer Hyperkaliämie; gemeinsame Applikation erfordert Vorsicht und die Menge an Kalium im Blut zu überwachen.
Pyrazinamid	FMR. Es kann die Wahrscheinlichkeit von Nebenwirkungen erhöhen (berichtet das Auftreten toxischer Myopathie).
Piroxicam	FMR. Erhöht (gegenseitig) Das Risiko der Entwicklung von Nephrotoxizität; In Sharing erfordert Überwachung der Serum-Kreatinin.
Prazosin	Vor dem Hintergrund der Cyclosporin-Tropfen (unwesentlich) glomerulären Filtrationsrate in der transplantierten Niere.
Prednisolone	FKV. Bei höheren Dosen kann die Konzentration im Blut erhöhen. Vor dem Hintergrund der reduzierten Clearance von Ciclosporin.
Probucol	FKV. Senkt den Blut; die kombinierte Termin muss möglicherweise die Dosis zu erhöhen.
Progesteron	FKV. FMR. Er beschleunigt und reduziert den Effekt der Eliminierung.
Propafenone	FKV. FMR. Anstieg der Plasma-Konzentration und erhöht das Risiko von Nierendysfunktion.
Ranitidin	FMR: Synergismus. Erhöht das Risiko von Nierendysfunktion, Leber, vertieft Thrombozytopenie.
Ritonavir	FKV. Hemmt die Aktivität von CYP3A, verlangsamt die Biotransformation, erhöht die Konzentration in den Geweben; mit einer gemeinsamen Berufung Vorsicht.
Rifabutin	FKV. Induziert CYP4503A, Verbessert Biotransformation kann Gewebe zu reduzieren; gemeinsame Applikation erfordert Überwachung der Konzentration von Cyclosporin im Blut.
Rifampicin	FKV. Induziert CYP4503A, Beschleunigungs Biotransformation und verringert die Konzentration in Geweben; mit einem gemeinsamen Termin ist notwendig, um die Dosis zu erhöhen.
Saquinavir	FKV. Hemmt die Aktivität von CYP3A, verlangsamt die Biotransformation, erhöht die Konzentration in den Geweben; mit einer gemeinsamen Berufung Vorsicht.
Siʙutramin	Nicht ändern (gegenseitig) Wirkung; zulässige Sharing.
Sirolimus	FMR: Synergismus. Stärkt (gegenseitig) Wirkung (Immunsuppression), incl. Seite (Manifestation der Nephrotoxizität, reduzierte Toleranz für Infektionen und andere.). Vor dem Hintergrund der erhöhten Konzentrationen von Cyclosporin im Blutserum. Gemeinsame längerem Gebrauch wird nicht empfohlen.
Sulfadiazin	FKV. Serumspiegel deutlich reduziert.
Sulfamethoxazole	FMR: Synergismus. Erhöht (gegenseitig) Nierenfunktionsstörungen.
Sulfasalazine	Ein Fall wurde berichtet, dass das Niveau der Cyclosporin bei einem Patienten mit einer Nierentransplantation nach Absetzen von Sulfasalazin zu erhöhen.
Tacrolimus	FMR. Erhöht (gegenseitig) das Risiko von Nierenschäden.
Theophyllin	FMR. Vor dem Hintergrund der verstärkten Effekt von Cyclosporin.
Ticlopidine	FKV. Induziert CYP4503A, beschleunigt Biotransformation, kann die Konzentration in den Geweben zu reduzieren.
Tobramycin	FMR: Synergismus. Stärkt (gegenseitig) Das Risiko von Nierentoxizität.
Trimetazidine	FMR. Es muss nicht die immunsuppressive Wirkung beeinflussen, kann das Risiko der Manifestation der Zytotoxizität zu reduzieren .
Trimethoprim	FMR: Synergismus. Stärkt (gegenseitig) Nierenfunktionsstörungen.
Famotidin	FMR: Synergismus. Erhöht das Risiko von Nierendysfunktion.
Phenylbutazon	FMR. Erhöht (gegenseitig) das Risiko von Nierenschäden; kombinierte Anwendung erfordert eine Überwachung Serum-Kreatinin.
Phenytoin	FKV. Induziert CYP4503A, beschleunigt Biotransformation, reduziert die Konzentration in den Geweben; gemeinsamen Antrag steigenden Dosen erfordert.
Phenobarbital	FKV. Induziert CYP4503A, beschleunigt Biotransformation, reduziert die Konzentration in den Geweben; die kombinierte Termin ist notwendig, um die Dosis zu erhöhen.
Fluconazol	FMR. Hemmt CYP3A, Es verlangsamt das Biotransformation und kann die Plasmakonzentration von erhöhen.
Flurbyprofen	FMR. Erhöht (gegenseitig) die Wahrscheinlichkeit, Nephrotoxizität; mit einem gemeinsamen Termin notwendige Überwachung des Serum-Kreatinin.
Quinidine	FMR. Vor dem Hintergrund der verstärkten Effekt von Cyclosporin.
Chloramphenicol	FKV. Kann den Serumspiegel erhöhen.
Chloroquin	FKV. FMR. Kann die Serumspiegel zu erhöhen und das Risiko einer Nierentoxizität Manifestationen zu erhöhen.
Celecoxib	FMR. Erhöht (gegenseitig) das Risiko von Nierenschäden; gemeinsame Nutzung erfordert eine kontinuierliche Überwachung des Serum-Kreatinin.
Ceftazidim	FKV. FMR. Kann die Serumspiegel zu erhöhen und das Risiko einer Nierentoxizität Manifestationen zu erhöhen.
Ceftriaxon	FKV. FMR. Kann die Serumspiegel zu erhöhen und das Risiko einer Nierentoxizität Manifestationen zu erhöhen (gegenseitig).
Ciprofloxacin	FMR. Erhöht (gegenseitig) Das Risiko der Entwicklung von Nephrotoxizität.
Enalapril	FMR. Erhöht (gegenseitig) die Gefahr einer Hyperkaliämie; gemeinsame Applikation erfordert Vorsicht und Überwachung der Plasmakalium.
Erythromycin	FKV. FMR. Verlangsamt Biotransformation, erhöht die Plasmakonzentration, erhöht das Risiko der Manifestation der Leber- und Nephrotoxizität; gemeinsame Applikation erfordert Vorsicht.
Ethanol	In einem Fall eine deutliche Steigerung der Serumspiegel von Cyclosporin Patienten nach dem Trinken.