Cyclosporin
Wenn ATH:
L04AD01
Pharmakologische Wirkung.
Immunsuppressive.
Anwendung.
Nierentransplantation, Leber, hearts, Licht, Bauchspeicheldrüse (Prävention der Transplantatabstoßung, Ansprechen auf die Behandlung Ablehnung), Knochenmark (Prävention von Abstoßungsreaktionen, Prävention und Behandlung der Krankheit "Graft versus Host"); akute nicht-infektiösen Uveitis, bedrohlichen Verlust des Sehvermögens, Uveitis, Behcet-Krankheit mit rezidivierenden Entzündungen und die Einbindung in das Verfahren der Netzhaut, chronischer Glomerulonephritis, begleitet von der Entwicklung von nephrotischen Syndroms, rheumatoider Arthritis mit einem hohen Grad an Aktivität, Psoriasis, schwerer atopischer Dermatitis.
Gegenanzeigen.
Überempfindlichkeit (incl. ein polyoxyethyliertes Rizinusöl), bösartige Neubildungen, gefährliche Infektionskrankheit, Nierenfunktionsstörungen und / oder Leber, arterielle Hypertonie, Hyperurikämie, Hyperkaliämie, Schwangerschaft, Stillzeit.
Schwangerschaft und Stillzeit.
Kategorie Aktionen resultieren in FDA - C. (Das Studium der Wiedergabe der Versuchstiere hat schädliche Wirkungen auf den Fötus ergab, und adäquaten und gut kontrollierten Studien bei schwangeren Frauen nicht gehalten, Jedoch sind die möglichen Vorteile, mit Drogen in Schwangerschaft assoziiert, kann seine Verwendung zu rechtfertigen, trotz des möglichen Risikos.)
Nebeneffekte.
Akutem und chronischem Nierenversagen, intyerstitsialinyi Fibrose pochyek, arterielle Hypertonie, Tremor, Schwäche, Kopfschmerzen, Parästhesien, Anfälle, Myopathie, Leberfunktionsstörungen, Pankreatitis, Übelkeit, Erbrechen, Anorexie, Bauchschmerzen, ein Gefühl von Schwere in der Magengegend, Durchfall, giperplaziya rechts, Flüssigkeitsretention, reversible Dysmenorrhoe und Amenorrhoe, hypertryhoz, Thrombozytopenie, Anämie, Hyperkaliämie, Hyperurikämie, erhöhte Infektanfälligkeit.
Zusammenarbeit.
Melphalan erhöht die Toxizität, Diltiazem, nikardipin, Verapamil, Betablockern, Fluconazol, proizvodnыe Imidazol, Glucocorticoide, Makrolide - Plasmaspiegel. Es erhöht das Risiko einer Myopathie und Rhabdomyolyse mit der Ernennung von Lipidsenker (HMG-CoA-Reduktase), eingeschränkter Nierenfunktion - vor dem Hintergrund der Aminoglykoside, амфотерицина B, Trimethoprim, Cotrimoxazol, Ciprofloxacin, Einige Cephalosporine, NSAIDs, Propafenon. Phenytoin, Carbamazepin, Barbiturate, Benzodiazepine, Aminoglutethimid, Östrogen-Gestagen-Präparate, Progesteron, Rifampicin, Isoniazid, Metamizol schwächen Wirkung - Beschleunigung der Beseitigung. Usilivaet Aktion Chinidin, teofillina, Natriumvalproat, sowie die Vorbereitung von Kalium und kaliumsparenden Diuretika (Es erhöht die Wahrscheinlichkeit, Hyperkaliämie).
Überdosis.
Symptome: Erbrechen, Schläfrigkeit, Kopfschmerzen, Tachykardie, schwerer Niereninsuffizienz.
Behandlung: Stimulation von Erbrechen und Magenspülung (in der ersten Stunde nach oraler Verabreichung), Vitalfunktionen aufrechterhalten; Dialyse, Hämoperfusion und Holzkohle aktiviert unwirksam.
Dosierung und Verabreichung.
Innerhalb, ICH /. Die tägliche Dosis ist unterteilt in 2 Eintritt. Lösung für die in / Infusion vorbereitet Zeit, Verdünnen des Konzentrats von isotonischen Kochsalzlösung oder 5% Glukoselösung im Verhältnis 1:20-1:100; wird für 2-6 Stunden verabreicht. Anfangsdosis - 3-5 mg / kg pro Tag. B / Anwendungen werden in der Anfangsphase der Behandlung von Patienten mit Knochenmarkstransplantation als optimal. Lösung zum Einnehmen kann in einem Glas verdünnt werden (aber nicht aus Kunststoff) Glas kalte Schokolade trinken, Milch, Fruchtsaft (mit Ausnahme von Grapefruit), Coca-Säule, Gut mischen und sofort trinken. Die Kapseln sollten im Ganzen geschluckt. Bei Organtransplantationen - mündlich auf einmal mit einer Dosis von 10-15 mg / kg für 4-12 Stunden vor der Operation, und dann dadurch gekennzeichnet, dass eine Tagesdosis für 1-2 Wochen; anschließend wird die Dosis allmählich auf einen verringerten Wartungs (typischerweise 2-6 mg / kg). Bei Autoimmunerkrankungen - nach innen in einer Tagesdosis von 2,5-5 mg / kg (mit der Ausnahme, endogene Uveitis, wobei kurzfristig kann die tägliche Dosis zu erhöhen 7 mg / kg).
Vorsichtsmaßnahmen.
Die Behandlung sollte in einem spezialisierten Krankenhaus Ärzten durchgeführt werden, mit ausreichender Erfahrung Therapie Immunsuppressiva. Es versteht sich,, Vor dem Hintergrund der Cyclosporin erhöhte Prädisposition für maligne Erkrankungen lymphoproliferativen, so vor dem zu lösenden seiner Ernennung, wie die erwartete positive Wirkung rechtfertigt das Risiko von Nebenwirkungen. Anwendung während der Schwangerschaft ist nur zulässig, unter strengen Auflagen. Da gibt es die Gefahr, anaphylaktische Reaktionen, wenn / Einführung, ist angemessen prophylaktische Antihistaminika, und so schnell wie möglich Transfer des Patienten auf orale lekform. Es wird empfohlen, die Dosierung aufgrund des im Blut. Nach Nierentransplantation wird die Plasmaspiegel während der ersten 2 Wochen bestimmt 2 mals wöchentlich, 3-6 Sun - 1 einmal die Woche, ambulante Beobachtung - 1 alle 2-3 Monate. Erfordert eine regelmäßige Überwachung der Plasma-Kreatinin-Konzentration - Erhöhung kann die Ablehnung anzugeben, oder der Nephrotoxizität und Nachfrage (im letzteren Fall) Reduktion der Dosis: auf 25% mit steigender Kreatinin über 30% ab, und 50%, wenn das Niveau um die Hälfte erhöht; wenn eine Dosisreduktion für 4 Wochen nicht Kreatinin senken, Cyclosporin Abbrechen. Es wird empfohlen, den Blutdruck, die Kaliumwerte im Blut, Harnsäure, Bilirubin, Transaminasen, Lipidprofil, Die Behandlungsdauer ist kontra Immunisierung abgeschwächte Lebendimpfstoffe. Bei der Behandlung von Autoimmunerkrankungen, das Fehlen einer angemessenen positiven Ergebnissen durch 3 Monate zeigt die Notwendigkeit für eine Beendigung der Behandlung.
Vorsichts.
Um die Infusionslösung vorbereitet ist wünschenswert, Glasbehälter verwenden.
Zusammenarbeit
Wirkstoff | Beschreibung der Wechselwirkung |
Aztreonam | Nicht ändern (gegenseitig) Auswirkungen; kombiniert zulässigen Zweck. |
Allopurinol | FKV. FMR. Ингибирует CYP3A4, verlangsamt die Biotransformation, Es erhöht den Blutkonzentration, Es erhöht das Risiko einer toxischen Wirkung. |
Amiodaron | FKV. Es kann die Serumspiegel zu erhöhen und verursachen Symptome von Nierentoxizität; mit einem gemeinsamen Termin ist notwendig, um die Dosis zu reduzieren. |
Ampicillin | Es hat keinen Einfluss (gegenseitig) dahin; zulässigen gemeinsamen Antrag. |
Amphotericin B | FMR. Stärkt (gegenseitig) die Wahrscheinlichkeit einer Nierenfunktionsstörung. |
Atsenokumarola | Vor dem Hintergrund der Cyclosporin kann unvorhersehbar Effekt ändern; mit einer gemeinsamen Berufung Vorsicht. |
Aцetazolamid | FKV. FMR. Sie bewirkt eine deutliche Erhöhung der Serum und Manifestationen von Nephrotoxizität provozieren. |
Acetylsalicylsäure | Es hat keinen Einfluss (gegenseitig) dahin; zulässigen kombinierten Einsatz. |
Acyclovir | Kann den Blutspiegel erhöhen, steigt (gegenseitig) das Risiko einer Nierendysfunktion. |
Acitretin | FKV. Die Konzentration 100 mol hemmt die Zerstörung von menschlichen Lebermikrosomen und Produkte der Primärstoffwechselprodukte (Shows in-vitro). |
Basiliximab | FMR: Synergismus. Erhöht (gegenseitig) Wirkung. |
Bromocriptine | FKV. Erhöht die Konzentration von Plasma-. |
Natriumvalproat | FMR. Vor dem Hintergrund der verstärkten Effekt von Cyclosporin. |
Vancomycin | FMR. Erhöht (gegenseitig) Das Risiko der Entwicklung der GTR- und Nephrotoxizität; bei gleichzeitiger und / oder aufeinanderfolgenden Verwendung kann periodische Audiometrie und Überwachung der Nierenfunktion erforderlich. |
Warfarin | Vor dem Hintergrund der Cyclosporin kann unvorhersehbar Effekt ändern; mit einer gemeinsamen Berufung Vorsicht. |
Verapamil | FKV. Hemmt CYP4503A, Biotransformation verlangsamt und die Konzentration in den Geweben; die kombinierte Termin ist notwendig, um die Dosis zu erhöhen. |
Vynblastyn | Nicht ändern (gegenseitig) Wirkung; zulässigen kombinierten Einsatz. |
Vitamin E | FKV. Erhöht die Absorption. |
Ganciclovir | FMR: Synergismus. Stärkt (gegenseitig) das Risiko von Nierenschäden; die kombinierte Termin erfordert eine ständige Überwachung der Serumkreatininspiegel. |
Gentamicin | FMR: Synergismus. Stärkt (gegenseitig) Nierenfunktionsstörungen. |
Glibenclamid | FKV. Erhöht (gegenseitig) Höhe des freien Blutfraktion (verdrängt - Wettbewerb - Orte mit Bezug auf Eichhörnchen). |
Glipizide | FKV. FMR. Erhöht (gegenseitig) Höhe des freien Blutfraktion (Konkurrenz um die Bindungsstellen auf Proteinen); die kombinierte Verwendung kann zu einer Hypoglykämie führen (erfordert eine Überwachung der Plasmaglukose). |
Daklizumaʙ | Kann verschärfen (gegenseitig) Auswirkungen, incl. Seite. |
Danazol | FKV. FMR. Hemmt CYP4503A, verlangsamt die Biotransformation, erhöhen Gewebekonzentrationen, erhöht das Risiko der Manifestation der Leber- und Nephrotoxizität; mit einem gemeinsamen Termin ist notwendig, um die Dosis zu reduzieren. |
Digoxin | FKV. FMR. Vor dem Hintergrund der reduzierten Clearance von Ciclosporin, reduzierte scheinbare Verteilungsvolumen, erhöht das Risiko von Glykosid Intoxikation. |
Diclofenac-Kalium | FKV. FMR. Erhöht (gegenseitig) Das Risiko der Entwicklung von Nephrotoxizität. Vor dem Hintergrund der Cyclosporin erhöhen (in 2 mal) Spiegel im Blut. |
Diltiazem | FKV. FMR. Hemmt CYP4503A, verlangsamt die Biotransformation, kann die Plasmakonzentration erhöhen; gemeinsamen Antrag steigenden Dosen erfordert. |
Doxycycline | FKV. Anstieg der Plasmakonzentration. |
Doxorubicin | FKV. Cyclosporin FOnet (hemmt die Biotransformation und reduziert die Clearance) erhöhte die AUC, erhöhte Schwere und Dauer von Symptomen der hämatologische Toxizität, auch möglich, Krampfanfälle und Koma. |
Johanniskraut Kräuterextrakt | FKV. FMR. Ausgedehnt (innerhalb von wenigen Wochen) Verwendung reduziert (viel) im Serum (kann Transplantatabstoßung beginnen). |
Ibuprofen | FMR. Erhöht (gegenseitig) das Risiko von Nierenschäden; die kombinierte Termin erfordert Überwachung der Serum-Kreatinin. |
Isoniazid | FKV. FMR. Beschleunigt die Beseitigung, reduziert Gewebe und schwächt die Wirkung der Konzentration. |
Isotretinoin | FKV. Die Konzentration 100 mol hemmt die Zerstörung von menschlichen Lebermikrosomen und Produkte der Primärstoffwechselprodukte (Shows in-vitro). |
Indinavir sulfate | FKV. Hemmt die Aktivität von CYP3A, verlangsamt die Biotransformation, erhöht die Konzentration in den Geweben; mit einer gemeinsamen Berufung Vorsicht. |
Indomethacin | FMR. Erhöht (gegenseitig) die Wahrscheinlichkeit, Nephrotoxizität; gemeinsame Nutzung erfordert eine kontinuierliche Überwachung des Serum-Kreatinin. |
Captopril | FMR. Stärkt (gegenseitig) die Wahrscheinlichkeit Hyperkaliämie; gemeinsame Applikation erfordert Vorsicht und die Menge an Kalium im Blut zu überwachen. |
Carbamazepin | FKV. Induziert CYP4503A, beschleunigt Biotransformation, reduziert die Plasmakonzentration; die kombinierte Termin ist notwendig, um die Dosis zu erhöhen. |
Ketoconazole | FKV. FMR. Hemmt CYP3A, verlangsamt Biotransformation und kann die Konzentration im Plasma zu erhöhen. |
Ketoprofen | FMR. Erhöht (gegenseitig) das Risiko von Nierenschäden; In Sharing erfordert eine Überwachung des Serum-Kreatinin. |
Ketorolac | FMR. Erhöht (gegenseitig) das Risiko von Nierenschäden; kombinierte Nutzung bedarf Überwachung der Serum-Kreatinin. |
Klindamiцin | FKV. Es kann die Gewebeniveau deutlich zu reduzieren; mit einem gemeinsamen Termin ist notwendig, den Gehalt von Cyclosporin im Blut zu kontrollieren. |
Clodronsäure | Keine Auswirkungen auf die Wirksamkeit der; zulässige gemeinsame Berufung. |
Klonidin | FKV. Kann die Höhe der Serum deutlich zu erhöhen; die kombinierte Termin ist notwendig, den Gehalt an Cyclosporin im Blut zu regulieren. |
Cotrimoxazol [Sulfamethoxazole + Trimethoprim] | FMR. Erhöht (gegenseitig) das Risiko einer Nierendysfunktion. |
Lovastatin | FKV. FMR. Erhöht (gegenseitig) Risiko einer Myopathie. Vor dem Hintergrund der Cyclosporin erhöhte die Menge des aktiven Metaboliten im Plasma. |
Melfalane | FMR: Synergismus. Erhöht (gegenseitig) die Wahrscheinlichkeit, Nephrotoxizität; mit einem gemeinsamen Termin ist notwendig, um die Nierenfunktion zu überwachen. |
Metamizol | FKV. FMR. Beschleunigt die Beseitigung, schwächt die Wirkung. |
Methylprednisolon | FKV. FMR. Hemmt CYP4503A, verlangsamt (gegenseitig) Biotransformation, Es erhöht den Blutkonzentration. |
Metoclopramide | FKV. Es erhöht die Absorption und erhöht im Blut. |
Methotrexate | FKV. FMR. Stärkt (gegenseitig) Wirkung, incl. das Risiko von Neben. Vor dem Hintergrund einer moderaten Menge von Cyclosporin im Serum. |
Mycophenolsäure mofetil | FKV. FMR. Kann verschärfen (gegenseitig) Immunsuppression und das Risiko von Nebenwirkungen. Auf dem Hintergrund der Cyclosporin-Blutspiegel reduziert. |
Minoksidil | FMR. Vor dem Hintergrund der Cyclosporin erhöht die Wahrscheinlichkeit von Hypertrichose. |
Morphium | FMR. Vor dem Hintergrund der Cyclosporin kann Schlaflosigkeit zu entwickeln, Angst, Amnesie, Aphasie und schwere Verwirrung (beschrieben einen einzigen Fall). |
Naproxen | FMR. Stärkt (gegenseitig) Das Risiko der Entwicklung von Nephrotoxizität; die kombinierte Termin erfordert Überwachung der Serum-Kreatinin. |
Nelfinavir | FKV. Hemmt die Aktivität von CYP3A, verlangsamt die Biotransformation, erhöht die Konzentration in den Geweben; mit einer gemeinsamen Berufung Vorsicht. |
Nifedipin | FMR. Vor dem Hintergrund der Entstehung von Cyclosporin beschleunigt Gingivahyperplasie. |
Octreotid | FKV. FMR. Induziert CYP4503A, beschleunigt Biotransformation, reduziert Gewebekonzentration, verringert die Wirkung von (dh. kann Transplantatabstoßung beginnen). |
Omeprazole | FKV. Es kann Serum erhöhen (beschrieben 2- und 1,5-fachen Anstieg). |
Orlistat | FKV. FMR. Reduziert die Absorption und Gewebekonzentration; wenn sie zusammen verwendet werden, kann die Wirkung verringern - die Entwicklung von akuten Transplantatabstoßungsreaktion. |
Paclitaxel | FKV. Vor dem Hintergrund der erhöhten Plasmaspiegel von Cyclosporin. |
Pantoprazol | Keine Auswirkungen auf die Wirksamkeit der; zulässigen kombinierten Einsatz. |
Paracetamol | FKV. Es erhöht die Wahrscheinlichkeit einer Nierendysfunktion (etwas reduziert Kreatinin-Clearance). |
Perindopril | FMR: Synergismus. Erhöht (gegenseitig) die Gefahr einer Hyperkaliämie; gemeinsame Applikation erfordert Vorsicht und die Menge an Kalium im Blut zu überwachen. |
Pyrazinamid | FMR. Es kann die Wahrscheinlichkeit von Nebenwirkungen erhöhen (berichtet das Auftreten toxischer Myopathie). |
Piroxicam | FMR. Erhöht (gegenseitig) Das Risiko der Entwicklung von Nephrotoxizität; In Sharing erfordert Überwachung der Serum-Kreatinin. |
Prazosin | Vor dem Hintergrund der Cyclosporin-Tropfen (unwesentlich) glomerulären Filtrationsrate in der transplantierten Niere. |
Prednisolone | FKV. Bei höheren Dosen kann die Konzentration im Blut erhöhen. Vor dem Hintergrund der reduzierten Clearance von Ciclosporin. |
Probucol | FKV. Senkt den Blut; die kombinierte Termin muss möglicherweise die Dosis zu erhöhen. |
Progesteron | FKV. FMR. Er beschleunigt und reduziert den Effekt der Eliminierung. |
Propafenone | FKV. FMR. Anstieg der Plasma-Konzentration und erhöht das Risiko von Nierendysfunktion. |
Ranitidin | FMR: Synergismus. Erhöht das Risiko von Nierendysfunktion, Leber, vertieft Thrombozytopenie. |
Ritonavir | FKV. Hemmt die Aktivität von CYP3A, verlangsamt die Biotransformation, erhöht die Konzentration in den Geweben; mit einer gemeinsamen Berufung Vorsicht. |
Rifabutin | FKV. Induziert CYP4503A, Verbessert Biotransformation kann Gewebe zu reduzieren; gemeinsame Applikation erfordert Überwachung der Konzentration von Cyclosporin im Blut. |
Rifampicin | FKV. Induziert CYP4503A, Beschleunigungs Biotransformation und verringert die Konzentration in Geweben; mit einem gemeinsamen Termin ist notwendig, um die Dosis zu erhöhen. |
Saquinavir | FKV. Hemmt die Aktivität von CYP3A, verlangsamt die Biotransformation, erhöht die Konzentration in den Geweben; mit einer gemeinsamen Berufung Vorsicht. |
Siʙutramin | Nicht ändern (gegenseitig) Wirkung; zulässige Sharing. |
Sirolimus | FMR: Synergismus. Stärkt (gegenseitig) Wirkung (Immunsuppression), incl. Seite (Manifestation der Nephrotoxizität, reduzierte Toleranz für Infektionen und andere.). Vor dem Hintergrund der erhöhten Konzentrationen von Cyclosporin im Blutserum. Gemeinsame längerem Gebrauch wird nicht empfohlen. |
Sulfadiazin | FKV. Serumspiegel deutlich reduziert. |
Sulfamethoxazole | FMR: Synergismus. Erhöht (gegenseitig) Nierenfunktionsstörungen. |
Sulfasalazine | Ein Fall wurde berichtet, dass das Niveau der Cyclosporin bei einem Patienten mit einer Nierentransplantation nach Absetzen von Sulfasalazin zu erhöhen. |
Tacrolimus | FMR. Erhöht (gegenseitig) das Risiko von Nierenschäden. |
Theophyllin | FMR. Vor dem Hintergrund der verstärkten Effekt von Cyclosporin. |
Ticlopidine | FKV. Induziert CYP4503A, beschleunigt Biotransformation, kann die Konzentration in den Geweben zu reduzieren. |
Tobramycin | FMR: Synergismus. Stärkt (gegenseitig) Das Risiko von Nierentoxizität. |
Trimetazidine | FMR. Es muss nicht die immunsuppressive Wirkung beeinflussen, kann das Risiko der Manifestation der Zytotoxizität zu reduzieren . |
Trimethoprim | FMR: Synergismus. Stärkt (gegenseitig) Nierenfunktionsstörungen. |
Famotidin | FMR: Synergismus. Erhöht das Risiko von Nierendysfunktion. |
Phenylbutazon | FMR. Erhöht (gegenseitig) das Risiko von Nierenschäden; kombinierte Anwendung erfordert eine Überwachung Serum-Kreatinin. |
Phenytoin | FKV. Induziert CYP4503A, beschleunigt Biotransformation, reduziert die Konzentration in den Geweben; gemeinsamen Antrag steigenden Dosen erfordert. |
Phenobarbital | FKV. Induziert CYP4503A, beschleunigt Biotransformation, reduziert die Konzentration in den Geweben; die kombinierte Termin ist notwendig, um die Dosis zu erhöhen. |
Fluconazol | FMR. Hemmt CYP3A, Es verlangsamt das Biotransformation und kann die Plasmakonzentration von erhöhen. |
Flurbyprofen | FMR. Erhöht (gegenseitig) die Wahrscheinlichkeit, Nephrotoxizität; mit einem gemeinsamen Termin notwendige Überwachung des Serum-Kreatinin. |
Quinidine | FMR. Vor dem Hintergrund der verstärkten Effekt von Cyclosporin. |
Chloramphenicol | FKV. Kann den Serumspiegel erhöhen. |
Chloroquin | FKV. FMR. Kann die Serumspiegel zu erhöhen und das Risiko einer Nierentoxizität Manifestationen zu erhöhen. |
Celecoxib | FMR. Erhöht (gegenseitig) das Risiko von Nierenschäden; gemeinsame Nutzung erfordert eine kontinuierliche Überwachung des Serum-Kreatinin. |
Ceftazidim | FKV. FMR. Kann die Serumspiegel zu erhöhen und das Risiko einer Nierentoxizität Manifestationen zu erhöhen. |
Ceftriaxon | FKV. FMR. Kann die Serumspiegel zu erhöhen und das Risiko einer Nierentoxizität Manifestationen zu erhöhen (gegenseitig). |
Ciprofloxacin | FMR. Erhöht (gegenseitig) Das Risiko der Entwicklung von Nephrotoxizität. |
Enalapril | FMR. Erhöht (gegenseitig) die Gefahr einer Hyperkaliämie; gemeinsame Applikation erfordert Vorsicht und Überwachung der Plasmakalium. |
Erythromycin | FKV. FMR. Verlangsamt Biotransformation, erhöht die Plasmakonzentration, erhöht das Risiko der Manifestation der Leber- und Nephrotoxizität; gemeinsame Applikation erfordert Vorsicht. |
Ethanol | In einem Fall eine deutliche Steigerung der Serumspiegel von Cyclosporin Patienten nach dem Trinken. |