Ketoprofen (Wenn ATH M01AE03)

Wenn ATH:
M01AE03

Eigenschaft.

NSAIDs. Ketoprofen ist ein racemisches Gemisch von Enantiomeren, worin die pharmakologische Aktivität mit dem S-Enantiomer zugehörigen. Weißes oder fast weißes, feinkörniges Granulat- oder Pulver, ohne Geruch, nicht hygroskopisch. Praktisch unlöslich in Wasser bei 20 ° C, leicht löslich in Ethanol, xloroforme, Aceton, Äther, Benzol und starke Laugen. Molekulargewicht 254,28.

Ketoprofen Lysinsalz: Molekulargewicht 400,47.

Pharmakologische Wirkung.
Schmerzmittel, pyretic, antiinflammatorische, antiagregatine.

Anwendung.

Zur systemischen Anwendung (innerhalb, / M, ICH /, rektal)

Entzündliche und degenerative Erkrankungen des Bewegungsapparates, incl. rheumatoide Arthritis, nespetsificheskiy Spondylitis (ankiloziruyushtiy und psoriaticheskiy Spondylitis), podagricheskiy Arthritis, Pseudogicht, Osteoarthritis, Weichteilrheumatismus (Sehnenentzündung, ʙursit, capsulitis). Linderung von Schmerzen unterschiedlicher Genese, incl. Postoperativ, posttraumatische Schmerzen, işialgija, Muskelschmerzen, Radikulitis, Prellungen und Zerrungen, počečnaâ how, Zahnschmerzsyndromen, gynäkologisch, Neurologisch, Onkologie-Praxis. Symptomatische Behandlung von akuten Schmerzen bei entzündlichen Erkrankungen des Bewegungsapparates (nur für den / m). Primäre Dysmenorrhoe.

Zur topischen Anwendung,:

wenn sie auf die Haut aufgetragen wird - Akute und chronische entzündliche Erkrankungen des Bewegungsapparates (rheumatoide Arthritis, Spondylitis, Arthrose, Osteochondrose); schmerzhafte entzündliche oder traumatische (incl. Sport) Gelenkschäden, Sehnen, Bänder und Muskeln (incl. Arthritis, parasynovitis, Tendinitis, tendosynovyt, ʙursit, Muskelverletzungen, Verstauchungen, zerrissene Bänder und Sehnen Muskeln, Verstauchungen, Knie Meniskusschäden, Kryvosheya, lyumbago), Venenentzündung, Eine oberflächliche Thrombophlebitis, limfangit, Entzündungen der Haut;

als eine Lösung zum Spülen - Zur symptomatischen Behandlung von entzündlichen Erkrankungen der Mundhöhle,, Rachen und Kehlkopf (incl. Halsschmerzen, laringit, Pharyngitis, Stomatitis, Glossitis, Zahnfleischentzündung, Parodontitis, parodontoz), Analgetika zur Behandlung oder Entfernung von Zähnen (als ein Arzneihilfs).

Gegenanzeigen.

Überempfindlichkeit (incl. zu anderen NSAIDs). Zur systemischen Anwendung: «Aspirinovaya» Asthma, Magengeschwür und Zwölffingerdarmgeschwür (Exazerbation), yazvennыy ulcerosa (Exazerbation), Morbus Crohn, Divertikulitis, pepticheskaya Geschwür, Störungen der Blutgerinnung ('s auch Hämophilie), Nieren-und Leberversagen, Kindheit und Jugend bis 18 Jahre, Schwangerschaft (III Plus); Rektal (zusätzlich): Hämorrhoiden, Proktitis, proktorrahyy; für Hautanwendung: feuchte Dermatitis, Ekzem, infizierten Abschürfungen, Verletzung der Integrität der Haut, Kinder bis zum Alter 6 Jahre.

Ketoprofen ist für die Linderung von Schmerzen bei koronaren Bypass-Operation indiziert.

Schwangerschaft und Stillzeit.

Teratogene Wirkungen. In Studien an Mäusen, wenn in Dosen bis Ketoprofen verabreicht 12 mg / kg / Tag (36 mg / m²/d) an Ratten 9 mg / kg / Tag (54 mg / m²/d), das entspricht in etwa 0,2 MRDC (185 mg / m²/d), Es gab keine teratogene oder embryotoxische Effekte. In getrennten Studien an Kaninchen toxische Dosis für Frauen mit embryo zugeordnet, aber nicht teratogennostyyu. Allerdings tun Fortpflanzungsstudien an Tieren nicht immer vorhersagen Effekte beim Menschen.

Nichtteratogene Effekte. Da bekannt ist, nachteilige Wirkung der Mittel, ingibiruyushtih Synthese NG, auf das kardiovaskuläre System des Fötus (einen vorzeitigen Verschluss des Ductus arteriosus), sollte in der Schwangerschaft vermieden werden (besonders in den späteren Stadien).

Die Einnahme oder rektalen Verabreichung während der Schwangerschaft kann die Hämodynamik bei Neugeborenen beeinträchtigen, die von schweren Störungen der Atemfunktion begleitet wird,, und die Verwendung kurz vor der Auslieferung kann zu Verzögerungen führen.

Es liegen keine ausreichenden und gut kontrollierten Studien bei schwangeren Frauen nicht gehalten. Schwangerschaft I und II Trimenon möglich, wenn die Wirkung der Therapie größer als das mögliche Risiko für den Fötus, in der III Trimester (insbesondere nach 36 Sonne) - Aufgrund der möglichen Auswirkungen auf den Ton der Gebärmutter Kontraindiziert.

Kategorie Aktionen resultieren in FDA - C. (Das Studium der Wiedergabe der Versuchstiere hat schädliche Wirkungen auf den Fötus ergab, und adäquaten und gut kontrollierten Studien bei schwangeren Frauen nicht gehalten, Jedoch sind die möglichen Vorteile, mit Drogen in Schwangerschaft assoziiert, kann seine Verwendung zu rechtfertigen, trotz des möglichen Risikos.)

Wehen und Geburt. Die Auswirkungen von Ketoprofen auf Wehen und der Geburt beim Menschen ist nicht bekannt. Studien an Ratten haben gezeigt,, Ketoprofen Dosis 6 mg / kg (36 mg / m²/d), das entspricht in etwa 0,2 MRDC, verlängert der Schwangerschaft, wenn es vor dem Einsetzen der Wehen eingesetzt wird.

Frauen, Planung der Schwangerschaft, Aus der Nutzung von Ketoprofen verzichten, tk. vor dem Hintergrund seiner Aufnahme kann die Wahrscheinlichkeit der Einnistung der Eizelle zu reduzieren.

Unbekannt, Haben Ketoprofen in die Muttermilch durchdringt. Ratten in Dosen 9 mg / kg (54 mg / m²/d, über 0,3 MRDC) Ketoprofen keine Auswirkung auf die perinatale Entwicklung hatten. Bei den laktierenden Hunden Ketoprofen-Konzentration in der Milch verabreicht wurde, betrug 4-5% der Plasmakonzentration. Wie andere Substanzen,, die in die Muttermilch ausgeschieden werden, Ketoprofen ist nicht für stillende Mütter empfohlen.

Nebeneffekte.

Systemische Nebenwirkungen

In klinischen Studien wurden die folgenden Nebenwirkungen festgestellt (möglicherweise mit der Verwendung von Ketoprofen):

Aus dem Verdauungstrakt: Dyspepsie (11%); 3-9% - Übelkeit, Bauchschmerzen, Durchfall / Verstopfung, Flatulenz; >1% - Anorexia, Erbrechen, Stomatitis; <1% - Gesteigerter Appetit, trockener Mund, Aufstoßen, Gastritis, rektale Blutungen, Boden, okkulter Blutungen, Sabberei, pepticheskaya Geschwür, Perforation des Gastrointestinaltraktes, gematemezis, Ulzerationen des Darms, Leberfunktionsstörungen, Hepatitis, cholestatische Hepatitis, Gelbsucht, hyperdipsia.

Aus dem Nervensystem und Sinnesorgane: 3-9% - Kopfschmerzen, Erregung (incl. Schlaflosigkeit, Nervosität, ungewöhnliche Träume); >1% - Schwindel, ZNS-Depression (incl. Schläfrigkeit, Unwohlsein), Tinnitus, verschwommene Sicht; <1% - Amnesia, Verwirrung, Migräne, Parästhesien, Schwindel, Bindehautentzündung, wunde Augen, Schwerhörigkeit, Netzhautblutungen und Verfärbungen, Geschmacksstörungen.

Herz-Kreislauf-System und Blut (Hämatopoese, Blutstillung): <1% - Erhöhung des Blutdrucks, Herzschlag, Tachykardie, Verschlechterung der Herzinsuffizienz, Periphere arterielle Verschlusskrankheit, Vasodilatation, hypocoagulation, Agranulozytose, Anämie, gemoliz, Thrombozytopenie.

Über den Atemtrakt: >1% - Dyspnoe, Bluthusten, Nasenbluten, Pharyngitis, Rhinitis, Bronchospasmus, Larynxödem.

Mit Urogenitalsystems: 3-9% - Nierenfunktionsstörung (Schwellung, Erhöhung des Blutharnstoffstickstoff); >1% - Die Anzeichen und Symptome der Harnwege Irritation; <1% - Menometrorragija, Hämaturie, Nierenversagen, interstitielle Nephritis, nephrotisches Syndrom.

Für die Haut: >1% - Hautausschläge, Alopezie, Ekzem, prurit, Nesselsucht, bullösen Hautausschlägen, exfoliative Dermatitis, Lichtempfindlichkeit, livor, onixolizis, toxische epidermale Nekrolyse, Erythema multiforme, Stevens-Johnson-Syndrom.

Andere: <1% - Chills, Anschwellen des Gesichts, Infektion, Schmerz, allergische Reaktionen, Anaphylaxie, Gewichtszunahme, giponatriemiya, Muskelschmerzen, Purpura, vermehrtes Schwitzen.

Nebeneffekte, tritt mit einer Frequenz <1% (ein kausaler Zusammenhang mit der Verwendung von Ketoprofen installiert):

Herz-Kreislauf-System und Blut (Hämatopoese, Blutstillung): Arrhythmie, Herzinfarkt.

Aus dem Verdauungstrakt: Wangen Nekrose (mündlicher Form), yazvennыy ulcerosa, mikrovezikulyarnыy Steatose, Pankreatitis, Verschlechterung von Diabetes.

Aus dem Nervensystem und Sinnesorgane: disforija, Halluzinationen, Alpträume, Veränderungen der Persönlichkeit, aseptische Meningitis.

Andere: Septikämie, Schock, Verletzung der Libido, akute Tubulopathie, Gynäkomastie.

Ketoprofen Lysinsalz gegenüber Ketoprofen weniger wahrscheinlich zu Nebenwirkungen auf den Magen-Darmtrakt verursachen (weil, daß Ketoprofen Lysinsalz hat einen neutralen pH-Wert und, beziehungsweise, weniger irritierend auf die Magenschleimhaut).

Lokale Nebenwirkungen: wenn bis zum Rektum angewendet - Juckreiz, Schwere im anorektalen Bereich, Verschlimmerung von Hämorrhoiden; wenn dermale Applikation - allergischen Hautreaktionen, Lichtempfindlichkeit, Entwicklung der systemischen Nebenwirkungen (langfristige Verwendung bei großen Oberfläche der Haut); Verwendung einer Lösung zum Spülen - Sensibilisierung (längerem Gebrauch).

Zusammenarbeit.

Pharmazeutische mit einer Lösung von Tramadol inkompatibel. Reduziert die Wirksamkeit von Medikamenten urikozuricheskih, verstärkt die Wirkung der Antikoagulantien, antiagregantov, fibrinolitikov, Ethanol, Nebenwirkungen Gluco- und mineralocorticoid, Östrogen; reduziert die Wirksamkeit von antihypertensive Rauschgiften und Diuretika. Gemeinsame Rezeption mit anderen NSAIDs, gljukokortikoidami, Ethanol, Corticotropin kann zur Entwicklung von Geschwüren und Magen-Darm-Blutungen führen, ein erhöhtes Risiko einer Nierendysfunktion. Die gleichzeitige Verabreichung mit oralen Antikoagulanzien, geparinom, Thrombolytika, Thrombozytenaggregationshemmer, Cefoperazon, Tsefamandol tsefotetanom und erhöht das Risiko von Blutungen. Es erhöht die blutzuckersenkende Wirkung von Insulin und orale blutzuckersenkende Medikamente (Neuberechnung der Dosis erforderlich). Induktoren der microsomal Oxydation in der Leber (Phenytoin, Ethanol, Barbiturate, Rifampicin, Phenylbutazon, trizyklische Antidepressiva) erhöhen die Produktion von hydroxylierten aktiven Metaboliten. Die gleichzeitige Verabreichung mit Natriumvalproat bewirkt eine Störung der Thrombozytenaggregation. Erhöht die Konzentration von Plasma-Verapamil und Nifedipin, Lithium-Präparate, Methotrexat. Antazida (incl. Aluminium- E magniisodyerjashiye) hatte keinen Einfluss auf die Geschwindigkeit und das Ausmaß der Absorption von Ketoprofen. Myelotoxischen Medikamente erhöhen die Expression gematotoksichnosti.

Überdosis.

Symptome: Lethargie, Schwindel, Übelkeit, Erbrechen, Oberbauchschmerzen - Symptome in der Regel reversibel. Kann Atemnot erfahren, Koma, Krämpfe. Selten - Blutungen aus dem Magen-Darm-Trakt, Hypotonie / Hypertonie, akutes Nierenversagen.

Behandlung: symptomatische und unterstützende Therapie, Überwachung der Atemwege und des Herz-Kreislauf-System. Die spezifisches Antidot ist nicht gefunden. Hämodialyse maloeffyektivyen.

Dosierung und Verabreichung.

Innerhalb, / M, ICH /, rektal, Pelzhandschuhe, örtlich. Dose einzeln aufgenommen, abhängig von der Art der Krankheit, Schwere der Schmerzen, des Patienten. Falls erforderlich, können die Dosierungsformen in verschiedenen Kombinationen verwendet werden, wobei die gesamte Tagesdosis kann erhöht werden, 300 mg oder gekürzt 100 mg. Zu Beginn der Behandlung täglich Dosis - 300 mg 2-3 Empfangs, Wartung - 150-200 mg / Tag.

Capsules, Tabletten, Granulat wird empfohlen, mit den Mahlzeiten eingenommen.

Rektal: 1-2 Zäpfchen pro Tag.

/ M: 100 mg 1-2 Mal am Tag; nach der Behandlung von Schmerzen inneren und / oder rektal ernannt.

B /: 100-200 100-150 mg pro ml 0,9% Natriumchloridlösung. Infusion von Ketoprofen sollte nur in einem Krankenhaus durchgeführt werden.

Pelzhandschuhe: 2-4 Mal täglich -Gel / Creme / Spray auf die Haut über dem Feuer der Entzündung aufgebracht und sanft reiben; mögliche Verhängung von einer trockenen Verband.

Örtlich (Spüllösung): 2-3 Spülen einen Tag.

Lysinsalz von Ketoprofen: Injektionslösung: / M oder / von 160 mg (2 ml) 13 mal pro Tag, Elektrophorese-Lösung wird mit dem negativen Pol angewendet. Suppozitorii: Erwachsene - 160 mg. Babys mit einem Gewicht von 15-30 kg - für 30 mg, Mehr 30 kg - 60 mg 2-3 mal pro Tag. Granulat: Erwachsene - 80 mg, Kinder - 40 g, gelöst in 1/2 Glas Wasser und mündlich 2-3 mal pro Tag genommen.

Vorsichtsmaßnahmen.

Es sollte darauf geachtet, um eine gründliche ärztliche Aufsicht mit einer Geschichte von allergischen Reaktionen auf den Anweisungen auf der Droge führen werden "Aspirin" -Serie, "Aspirin" Dreiklang, Magengeschwür und Zwölffingerdarmgeschwür, mit Anämie, Alkoholismus, tabakokurenii, alkoholische Leberzirrhose, giperʙiliruʙinemii, Leberinsuffizienz, Diabetes, degidratacii, Sepsis, chronischer Herzinsuffizienz, Ödem, Bluthochdruck, Blutkrankheiten (inkl Leukopenie, Thrombozytopenie, in Verletzung der Blutgerinnung), Definition, Glucose-6-fosfatdegidrogenazы, Stomat; Vorsicht ist geboten bei extern genutzt - mit der Verschärfung der hepatische Porphyrie, erosive und ulzerative Läsionen des Gastrointestinaltraktes, schwere Verletzungen der Leber- und Nierenfunktion, chronischer Herzinsuffizienz, Asthma, bei Kindern unter 12 Jahre.

Wenn Sie sich auf eine Geschichte von allergischen Reaktionen auf NSAR nur im Notfall verwendet werden,.

Das Risiko von kardiovaskulären Ereignissen. NSAR können erhöhtes Risiko für schwerwiegende kardiovaskuläre Ereignisse verursachen, incl. Herzinfarkt und Schlaganfall, dass kann zum Tod führen, insbesondere bei längerem Gebrauch. Patienten mit Herzkreislauferkrankungen oder Risikofaktoren für kardiovaskuläre Erkrankungen Risiko ist besonders hoch.

Das Risiko von gastrointestinalen Neben. NSAIDs verursachen ein erhöhtes Risiko von schweren Nebenwirkungen im Gastrointestinaltrakt, einschließlich Blutungen, Geschwürbildung und Perforation des Magens oder der Eingeweide, das kann tödlich sein, insbesondere bei längerem Gebrauch. Diese Komplikationen können jederzeit, ohne die Verwendung der Symptome auftreten läutet. Ältere Patienten haben ein höheres Risiko von schweren Komplikationen aus dem Gastrointestinaltrakt.

Eintritt Ketoprofen können die Symptome einer Infektionskrankheit maskieren.

Während der Behandlung erfordert eine Überwachung der peripheren Blut und funktionellen Zustand der Leber und Nieren. Wenn Sie die 17-Ketosteroide Medikament bestimmen wollen, sollten für abgesetzt werden 48 h vor dem Test.

Berührung mit den Augen und anderen Schleimhäuten Formen für die kutane Anwendung zu vermeiden; Nicht auf Wunden oder beschädigte Haut zu öffnen.

Während der Zeit der Behandlung vorsichtig sein müssen beim Fahren und die Besetzung des andere potenziell gefährliche Tätigkeiten, erfordern hohe Konzentration und Geschwindigkeit der psychomotorischen Reaktionen.

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