Ketoconazole (Wenn ATH D01AC08)
Wenn ATH:
D01AC08
Eigenschaft.
Weißes Pulver;, in Säuren löslich. Molekulargewicht 531,44.
Pharmakologische Wirkung.
Antimykotische, fungistatisch, fungicidnoe, antiandrogene.
Anwendung.
Mycosis der Haut, Haare und Nägel, durch Dermatophyten und / oder Hefe verursacht (Dermatophytosen, onixomikoz, kandidoznaja paronixija, Pityriasis versicolor, Follikulitis, trihofitii), Magen-Darm-Mykose, Mycosis Augen, juccuya, Dermatitis, verursacht Pityrosporum ovale, systemische Mykosen (Candidiasis, parakokcidiomikoz, Histoplasmose, coccidiomycosis, Blastomykose), hrybkovыy Sepsis, vaginale Candidiasis (akute und chronische rezidivierende); Mykosen bei immunsupprimierten Patienten (Vorbeugung).
Gegenanzeigen.
Überempfindlichkeit, akute Lebererkrankung, Schwangerschaft, Stillzeit.
Einschränkungen.
Reduzierte Funktion der Nebennierenrinde und der Hypophyse, schweren Nieren- oder Leberschäden, gleichzeitige Anwendung von potenziell hepatotoxischen Arzneimitteln, Kindheit (bis 2 Jahre).
Schwangerschaft und Stillzeit.
Kategorie Aktionen resultieren in FDA - C. (Das Studium der Wiedergabe der Versuchstiere hat schädliche Wirkungen auf den Fötus ergab, und adäquaten und gut kontrollierten Studien bei schwangeren Frauen nicht gehalten, Jedoch sind die möglichen Vorteile, mit Drogen in Schwangerschaft assoziiert, kann seine Verwendung zu rechtfertigen, trotz des möglichen Risikos.)
Nebeneffekte.
Verminderter Appetit, Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Bauchschmerzen, toxische Hepatitis, Anstieg der Leberenzyme im Blut, Gelbsucht, Hepatitis (hohe Mortalität, Das Risiko steigt mit der Verwendung von mehr 14 Nächte), Thrombozytopenie, Kopfschmerzen, Schwindel, Schläfrigkeit, Parästhesien, Photophobie, Gynäkomastie, verminderte Libido, Impotenz, oligospermatism, Menstruationsstörungen, Haarausfall, allergische Reaktionen (Nesselsucht, Jucken), Arthralgie, Fieber; lokale Reaktionen — Hyperämie und Reizung der Schleimhaut der Vagina, Juckreiz der Scheide (suppozitorii); lokale Hautreizungen, Verbrennung, Ausschlag, Kontaktdermatitis (Creme, Salbe); Reizung, Jucken und Brennen der Haut, Erhöhte Fettigkeit oder Trockenheit der Haare, Haarausfall (Shampoo).
Zusammenarbeit.
Es schwächt die Wirkung von Amphotericin B. Nicht kompatibel mit Terfenadin, astemizolom, Alkohol. Antazida, Anticholinergika, H2-Blocker die Absorption deutlich reduzieren, Rifampicin und Isoniazid-Konzentration im Blut. Es hemmt die mikrosomale Oxidation sowohl verschriebenen Medikamente und erhöht deren Konzentration, verstärkt die Toxizität fenitonina. Es reduziert die stimulierende Wirkung auf die Nebennieren Corticotropin. Die gleichzeitige Anwendung von oralen Kontrazeptiva mit niedrigen Hormonspiegel verursachen Bruchblutungen.
Dosierung und Verabreichung.
Innerhalb, beim Essen, Erwachsene und Kinder mit einem Gewicht von mehr als 30 kg - für 200 mg 1 einmal am Tag, mit Ineffizienz — 400 mg 1 einmal am Tag; Kinder mit einem Gewicht von 15 bis 30 kg - 100 mg 1 Zeit. Die vorbeugende Anwendung bei Patienten mit Immunschwäche wird für Erwachsene verschrieben. 400 mg / Tag, Kinder 4-8 mg/kg/Tag. Nach außen hin, Creme oder Salbe auf die betroffenen Stellen aufgetragen 1 einmal am Tag. Das Shampoo auf die betroffene Haut und Haare aufgetragen, dann nach 3-5 Minuten mit Wasser abspülen. Intravaginale - Von 1 supp. innerhalb von 3-5 Tagen. Behandlung über mindestens eine Woche nach dem Verschwinden aller Symptome der Krankheit.
Zusammenarbeit
Wirkstoff | Beschreibung der Wechselwirkung |
Akarʙoza | FMR: Synergismus. Vor dem Hintergrund der Ketoconazol, Verzögern Biotransformation, verstärkte Wirkung. |
Algeldrat + Magnesiumhydroxid | FKV. Verlangsamt Absorption (das Intervall zwischen den Dosen sollten mindestens sein 2 Nein). |
Amphotericin B | FMR: antagonizm. Vor dem Hintergrund der Ketoconazol, Verzögern der Ergosterolsynthese (einfängt Polyene zur Membran von Pilzen), abgeschwächte Wirkung und erhöht die Wahrscheinlichkeit des Entstehens von resistenten Stämmen. Die Kombinationstherapie sollte mit Vorsicht angewendet werden, insbesondere bei immunsupprimierten Patienten. |
Atropyn | FKV. Es verringert den Säuregehalt des Mageninhalts und verlangsamt Absorption; sollte nicht vor genommen werden 2 Stunden nach Ketoconazol Tabletten. |
Biperiden | FKV. Es verringert den Säuregehalt des Mageninhalts und verlangsamt Absorption; sollte nicht vor genommen werden 2 Stunden nach Ketoconazol. |
Glimepirid | FMR: Synergismus. Vor dem Hintergrund der Ketoconazol, Verzögern Biotransformation, verstärkte Wirkung. |
Glipizide | FMR: Synergismus. Vor dem Hintergrund der Ketoconazol, Verzögern Biotransformation, verstärkte Wirkung. |
Digoxin | FKV. Vor dem Hintergrund der zunehmenden Ketoconazol (manchmal) Die Plasmakonzentration (es braucht Überwachung). |
Isoniazid | FKV. Es wird die Konzentration im Blut. |
Ipratropiya Bromid | FKV. Es reduziert die Magensäure und verlangsamt Absorption; sollte nicht vor genommen werden 2 Stunden nach Ketoconazol Tabletten. |
Carbamazepin | FKV. FMR. Vor dem Hintergrund der Ketoconazol (hemmt CYP3A4) zamedlyaetsya Biotransformation, erhöhte Plasmakonzentrationen und erhöht das Risiko von toxischen Effekten. |
Clonazepam | FKV. Vor dem Hintergrund der Ketoconazol (CYP3A4-Inhibitor) verlangsamt Ausscheidung; mit einer gemeinsamen Berufung Vorsicht. |
Methylprednisolon | FKV. Vor dem Hintergrund der Ketoconazol (hemmt CYP3A) Verlangsamung Biotransformation und reduzierten Clearance (toxische Effekte auftreten). |
Metformin | FKV. Vor dem Hintergrund der Ketoconazol, Verzögern Biotransformation, verstärkte Wirkung. |
Midazolam | FKV. FMR. Vor dem Hintergrund der zunehmenden mit Ketoconazolmax (mehr als 300%), AUC (fast 1500%), reduzierte Plasma-Clearance, verstärkt und verlängerten Sedierung. |
Natriya Carbonat | FKV. Es hemmt die Aufnahme; sollte nicht vor genommen werden 2 Stunden nach Ketoconazol Tabletten. |
Nevirapine | FKV. Reduziert die Plasmakonzentration. Vor dem Hintergrund der Ketoconazol, Hemmung der mikrosomalen Oxidation, die Bildung eines hydroxylierten Metaboliten deutlich reduziert. Kombinierte Anwendung nicht empfohlen. |
Omeprazole | FKV. Es verringert den Säuregehalt des Mageninhalts und verlangsamt Absorption. |
Paclitaxel | FKV. Vor dem Hintergrund der Verlangsamung Ketoconazol Biotransformation. |
Pioglitazon | FKV. In Gegenwart von Ketoconazol den Abbau signifikant gehemmt (Daten in-vitro). |
Repaglinide | FKV. FMR. Vor dem Hintergrund der Verlangsamung Ketoconazol Biotransformation und erhöht die Wirkung. |
Rifampicin | FKV. Er beschleunigt Biotransformation und reduziert die Konzentration im Blut. |
Rosiglitazon | FMR: Synergismus. Vor dem Hintergrund der Ketoconazol, Verzögern Biotransformation, verstärkte Wirkung. |
Siʙutramin | FKV. Vor dem Hintergrund der Ketoconazol (hemmt CYP3A4) zamedlyaetsya Biotransformation, ein moderater Anstieg der AUC und Cmax, verringerte Clearance. |
Simvastatin | FKV. FMR. Vor dem Hintergrund der Ketoconazol (CYP3A4-Inhibitor) zamedlyaetsya Biotransformation, Erhöhung der Plasmaspiegel und erhöht das Risiko einer Myopathie und Rhabdomyolyse. |
Fexofenadine | FKV. Vor dem Hintergrund der erhöhten Absorption von Ketoconazol, Verlangsamung Biotransformation und erhöht die Plasmaspiegel. |
Phenytoin | FKV. FMR. Vor dem Hintergrund der Ketoconazol (hemmt CYP3A4) zamedlyaetsya Biotransformation, erhöhte Plasmakonzentrationen und erhöht das Risiko von toxischen Effekten. |
Celecoxib | FKV. Vor dem Hintergrund der Ketoconazol (Es hemmt CYP3A4) zamedlyaetsya Biotransformation, erhöhte Plasmakonzentration; In Sharing Vorsicht. |
Cyclosporin | FKV. FMR. Vor dem Hintergrund der Ketoconazol (einem Inhibitor von CYP3A4) zamedlyaetsya Biotransformation, steigender Konzentration in den Geweben, Es erhöht die Wahrscheinlichkeit einer Nierenfunktionsstörung. |
Eʙastin | FMR. Vor dem Hintergrund der Ketoconazol (CYP3A4-Inhibitor) Biotransformation verlangsamt und die Konzentration im Blut; mit einem gemeinsamen Termin (nicht empfehlenswert) Er kann die QT-Intervall verlängern. |
Ethanol | FMR. Vor dem Hintergrund der Ketoconazol kann zu Reaktionen disulfirampodobnyh (Rötungen und Hautausschläge, periphere Ödeme, Übelkeit, Kopfschmerzen und so weiter.). |