Rifampicin

Wenn ATH:
J04AB02

Rifampicin – Eigenschaft

Halbsynthetisches Derivat des natürlichen Rifamycin. Kristallines Pulver Ziegel oder ziegelroten Farbe, ohne Geruch. Praktisch unlöslich im Wasser, in Formamid löslich ist, leicht löslich in Ethanol, in Ethylacetat und Methanol löslich, in Chloroform leicht löslich. Es sauerstoffempfindlich, Licht und Luft Feuchtigkeit.

Pharmakologische Wirkung.
Breitspektrum antibakterielle, Bakterizid, TB, protivoleproznoe.

Anwendung.

Tuberkulose (alle Formen) - In der Kombinationstherapie. Lepra (in Kombination mit Dapson - multibazillären Typen Krankheit). Infektionskrankheiten, die durch empfindliche Mikroorganismen verursacht (im Falle von Resistenz gegen andere Antibiotika, bei einer Kombination der antimikrobiellen Therapie). Brucellose - in einer Kombinationstherapie mit dem Antibiotikum Tetracyclin (Doxycyclin). Meningokokken-Meningitis (Prävention bei Menschen, in engem Kontakt mit kranken Meningokokken-Meningitis; in batsyllonosyteley Meningokokken).

Gegenanzeigen.

Überempfindlichkeit, incl. zu anderen Drogen Rifamycin, Leber und Nieren, übertragen weniger 1 Vor Jahren, infektiöse Hepatitis, Gelbsucht, incl. mechanisch.

In / in der Einleitung: Herz-Lungen-Insuffizienz II-III Grad, Venenentzündung, Kindheit.

Einschränkungen.

Alter bis 1 Jahr, Alkoholismus (das Risiko einer Hepatotoxizität).

Schwangerschaft und Stillzeit.

Es kontraindiziert in I Trimester der Schwangerschaft. In II und III Trimenon ist nur unter strengen Indikationen möglich, Nach einem Vergleich der erwartete Nutzen für die Mutter und das potenzielle Risiko für den Fötus.

Rifampin durch die Blut-Plazenta-Schranke passiert (Konzentration im Serum fötales Geburt 33% die Konzentration im mütterlichen Serum). In Tierstudien installiert Teratogenität. Rabbits, dosiert, bis 20 Zeiten, die übliche Tagesdosis für den Menschen, Osteopenie und markierte toxische Wirkung auf den Embryo. In Experimenten in Nagetieren, Rifampicin in einer Dosis von 150 bis 250 mg / kg / Tag induziert angeborene Fehlbildungen, in erster Linie Lippen- und Gaumenspalte, Spina Bifida. Wenn in den letzten Wochen der Schwangerschaft verwendet werden, können postnatale Blutungen bei der Mutter und dem Neugeborenen Blutungen verursachen.

Kategorie Aktionen resultieren in FDA - C. (Das Studium der Wiedergabe der Versuchstiere hat schädliche Wirkungen auf den Fötus ergab, und adäquaten und gut kontrollierten Studien bei schwangeren Frauen nicht gehalten, Jedoch sind die möglichen Vorteile, mit Drogen in Schwangerschaft assoziiert, kann seine Verwendung zu rechtfertigen, trotz des möglichen Risikos.)

Mit der Muttermilch zur Verfügung gestellt, während das Kind weniger erhält 1% Adoptivmutter Dosis. Obwohl Nebenwirkungen beim Menschen wurde nicht registriert, zum Zeitpunkt der Behandlung sollte das Stillen verzichten.

Frauen im gebärfähigen Alter während der Behandlung erfordert zuverlässige Verhütungs (incl. nicht-hormonelle).

Nebeneffekte.

Aus dem Nervensystem und Sinnesorgane: Kopfschmerzen, verschwommene Sicht, Ataxia, Desorientierung.

Herz-Kreislauf-System und Blut (Hämatopoese, Blutstillung): niedriger Blutdruck (Mit der schnellen Ein- / in a), Venenentzündung (bei langen auf / in), trombotsitopenicheskaya Purpura, trombo- und Leukopenie, Blutung, akute hämolytische Anämie.

Aus dem Verdauungstrakt: orale Candidiasis, verminderter Appetit, Übelkeit, Erbrechen, erosive Gastritis, Magenverstimmung, Bauchschmerzen, Durchfall, psevdomembranoznыy ulcerosa, erhöhte Transaminasen und Bilirubin im Blut, Gelbsucht (1-3%), Hepatitis, die Niederlage der Bauchspeicheldrüse.

Mit Urogenitalsystems: Tubulusnekrose, interstitielle Nephritis, akutes Nierenversagen, Menstruationsstörungen.

Allergische Reaktionen: Hautausschlag, Juckreiz, Nesselsucht, Fieber, Angioödem, Bronchospasmus, Tränenfluss, eozinofilija.

Andere: Arthralgie, Muskelschwäche, Herpes, Induktion von Porphyrie, Grippe-ähnliche Symptome (wenn intermittierende oder unregelmäßigen Therapie).

Zusammenarbeit.

Als potenter Cytochrom P450, kann potenziell gefährlichen Wechselwirkungen verursachen.

Reduziert die Aktivität von Antikoagulantien, Kortikosteroide, oralen Antidiabetika, Digitalispräparate, Antiarrhythmika (incl. Disopyramid, Chinidin, Mexiletin), Antiepileptika, Dapson, metadona, gidantoinov (Phenytoin), geksoʙarʙitala, Nortriptylin, Haloperidol, Benzodiazepine, Drogen Hormone, incl. oralen Kontrazeptiva, tiroksina, teofillina, Chloramphenicol, Doxycyclin, Ketoconazol, Itraconazol, Terbinafin, Cyclosporin A, Azathioprin, Betablockern, BCC, Fluvastatin, Enalapril, Cimetidin (aufgrund der Induktion der mikrosomalen Leberenzyme und Beschleunigung des Metabolismus dieser Arzneimittel). Es sollte nicht mit Indinavirsulfat, Nelfinavir genommen und, tk. deren Plasmakonzentration aufgrund der Beschleunigung des Stoffwechsels stark vermindert. Die Vorbereitungen Pasco, soderzhashtie Bentonit (wasserhaltiges Aluminium), und während der Einnahme von Antazida verletzen die Resorption von Rifampicin. Zusammen mit der Eintritts von Opiaten, Anticholinergika und Ketoconazol verringerte Bioverfügbarkeit von Rifampicin; Probenecid und Cotrimoxazol erhöht seine Konzentration im Blut. Die gleichzeitige Behandlung mit Isoniazid und Pyrazinamid erhöht die Häufigkeit und Schwere von Leberdysfunktion (inmitten von Lebererkrankungen) und die Wahrscheinlichkeit der Entwicklung von Neutropenie.

Überdosis.

Symptome: Übelkeit, Erbrechen, Bauchschmerzen, Vergrößerung der Leber, Gelbsucht, periorbitales Ödem oder Schwellung des Gesichts, Lungenödem, Bewußtseinstrübung, Krämpfe, psychische Störungen, Lethargie, "Red-Man-Syndrom" (rot-orange Farbe der Haut, Schleimhäute und Sklera).

Behandlung: Magenspülung, Gabe von Aktivkohle, diurez, simptomaticheskaya Therapie.

Dosierung und Verabreichung.

Innerhalb, / Tropf. Innerhalb, Fasten (30-60 Minuten vor den Mahlzeiten oder 2 Stunden nach den Mahlzeiten), mit einem vollen Glas Wasser. B / Tropf (Einführungsrate von 60-80 Tropfen pro Minute). Wenn schlechte Verträglichkeit Tagesdosis können unterteilt werden 2 Empfang / Administration.

Tuberkulose: PO / in (mit anschließendem Übergang in die Mund), Erwachsene mit einem Gewicht von weniger als 50 kg - für 450 mg, 50 kg oder mehr - für 600 mg 1 einmal am Tag, jeden Tag oder 3 mals wöchentlich. Die maximale Tagesdosis - 600 mg. Kinder ab 3 Jahre und ein Neugeborenes - 10-20 mg / kg / Tag, nicht mehr 450 mg / Tag. Die Dauer des Kurses ist 6-9-12 Monate oder mehr.

Lepra: innerhalb, Erwachsene - 600 mg, Kinder - 10 mg / kg 1 einmal im Monat, in Kombination mit Dapson und Clofazimin, während 2 Jahre oder mehr.

Infektionen nichttuberkulöse Ätiologie: innerhalb, Erwachsene - von 450 bis 900 mg / Tag, Kinder - 8-10 mg / kg / Tag für 2-3 Stunden. B /, 300-900 Mg / Tag für 7-10 Tage.

Brucellose: innerhalb, Erwachsene - 900 mg / Tag für 45 Tage (in Kombination mit Doxycyclin).

Prävention von Meningokokken-Meningitis: innerhalb, jeder 12 Nein, Erwachsene - 600 mg, Kinder - in einer einzigen Dosis 10 mg / kg, Newborn - 5 mg / kg 2 Tage.

Vorsichtsmaßnahmen.

Wenn nicht-tuberkulösen Erkrankungen erst nach Versagen anderer Antibiotika verschrieben (die rasante Entwicklung der Widerstand). Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion Eine Dosisanpassung, wenn es überschreitet 600 mg / Tag. Vorsicht bei Neugeborenen verwenden, Frühgeborene (altersbedingt Unreife von Enzymsystemen der Leber) und mangelernährten Patienten. Neugeborene sollten gleichzeitig mit Vitamin K verabreicht werden (Vorbeugung von Blutungen). Vorsicht bei HIV-infizierten Patienten zu verwenden, Empfangen HIV Proteaseinhibitor. Der Ein / in der Einführung von Rifampicin Diabetiker geben sollte 2 IE Insulin pro 4-5 g Glukose (Lösungsmittel). Wenn Sie grippeähnliche Symptome in intermittierende Therapie haben sollte möglich sein, zu einer täglichen Aufnahme bewegen; Zur gleichen Zeit, erhöhen Sie die Dosis schrittweise. Wenn möglich, bewegen sich von / in der Einleitung zu oraler Aufnahme (das Risiko einer Venenentzündung). Während der Behandlung sollten Blutbild zu überwachen, Nieren- und Leberfunktion - erste 1 einmal 2 Sonne, dann monatlich; mögliche Ergänzung oder erhöhte Dosen von Glukokortikoiden. Im Fall der prophylaktischen Verwendung in Bazillen Träger Meningokokken müssen strenger medizinischer Überwachung des Patienten zur Früherkennung von Krankheitssymptome sein (die Entwicklung von resistenten Erregern). Die Vorbereitungen Pasco, soderzhashtie Bentonit (wasserhaltiges Aluminium), Es sollte nicht früher als genommen werden, als 4 h nach der Verabreichung von Rifampicin. Während der Behandlung sollten Alkohol vermeiden (Es erhöht das Risiko von Lebertoxizität).

Vorsichts.

Stehend Rifampicin besser verträglich, als intermittierende (2-3 Mal pro Woche). Um die Lösung für i / v Infusion alle vorbereiten 0,15 g löst man in 2,5 ml Wasser für Injektionszwecke, bis zur vollständigen Lösung kräftig geschüttelt und dann gemischt mit 125 ml 5% Glucose-Lösung.

Wenn bei Patienten angewendet, nicht in der Lage, um die Kapsel schlucken, und Kinder ist akzeptabel Kapselinhalt mit Apfelmus oder Gelee gemischt.

Urinstein, Schlamm, Sputum, Tränenflüssigkeit, Schweiß, Nasensekret Haut und orange-rot. Kann tapfer gemalt weiche Kontaktlinsen. Während der Behandlung sollte mikrobiologischen Methoden zur Bestimmung der Konzentration von Folsäure und Vitamin B nicht verwendet werden,₁₂ Serum.

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