Sulfasalazine

Wenn ATH:
A07EC01

Pharmakologische Wirkung

Sulfasalazin wird selektiv in das Bindegewebe des Darms auf der 5-Aminosalicylsäure frei akkumulierten, Hat entzündungshemmende Aktivität, und Sulfapyridin, hat antimikrobielle Wirkung.

Das Bindegewebe der Darmwand distanziert 5-Aminosalicylsäure, Bestimmen entzündungshemmenden Eigenschaften von Sulfasalazin, und Sulfapyridin - kompetitiver Antagonist von Parabenen, Stoppen der Synthese von Folaten in Mikrobenzellen und verursachen antibakterieller Aktivität. Wirksam gegen diplokokkov, Streptokokken, gonokokkov, E coli.

Pharmakokinetik

Absorption

Sulfasalazin ist schlecht im Darm absorbiert (nicht mehr 10 %). Erfährt Spaltung, die Darmmikroflora bilden 60-80 % und Sulfapyridin 25 % 5-Aminosalicylsäure (5-WIE K).

Distribution

Die Plasmaproteinbindung ist: auf Sulfasalazin - 99 %, für Sulfapyridin - 50 %, für 5-ASA - 43 %.

Stoffwechsel

In der Leber Sulfapyridin biotransformiert hauptsächlich durch Acetylierung, 5-ASK - durch Acetylierung.

Abzug

T1 / 2 von Sulfasalazin 5-10 Nein, sulfapyrydyna - 6-14 Nein, 5-WIE K - 0.6-1.4 Nein. Seit Fäkalien abgeleitet 5 % und Sulfapyridin 67 % 5-WIE K; 75-91 % Sulfasalazin durch die Nieren ausgeschieden wird innerhalb 3 Tage.

Zeugnis

Nespetsificheskiy yazvennыy ulcerosa (Behandlung Exazerbationen und Erhaltungstherapie in Remission).

Morbus Crohn (leichten und mittelschweren Exazerbationen).

Rheumatoide Arthritis.

Juveniler rheumatoider Arthritis.

Dosierung und Verabreichung

Innerhalb, nach dem Essen.

Nespetsificheskiy yazvennыy ulcerosa, Morbus Crohn:

Erwachsene. Am ersten Tag 500 mg 4 einmal am Tag; am 2. Tag 1 g 4 einmal am Tag; in der dritten und folgenden Tagen 1,5-2 g 4 einmal am Tag. Nach Beruhigung der akuten klinischen Symptome der Colitis ulcerosa verschreiben eine Erhaltungsdosis von 500 mg 3-4 mal täglich für mehrere Monate.

Kinder. Im Alter von 5-7 Jahre 250-500 mg 3-6 einmal am Tag; Senior 7 Jahre 500 mg 3-6 einmal am Tag.

Rheumatoide Arthritis:

Erwachsene. Während der ersten Woche zu ernennen 500 mg einmal täglich, für eine zweite – auf 500 mg 2 einmal am Tag, während der dritten – auf 500 mg 3 mal täglich, usw.. Die therapeutische Dosis kann von sein 1,5 g auf 3 g pro Tag. Ein Behandlungs – 6 Monate oder mehr.

Kinder. Im Alter von 6 Jahre bei einer Dosis 30-50 mg / kg Körpergewicht pro Tag, razdelennoy von 2-4 Eintritt. Für Kinder ab 16 Jahren ist die maximale tägliche Dosis 2 g.

Nebeneffekt

Von der zentralen und peripheren Nervensystems: Kopfschmerzen, Schwindel, Rauschen in den Ohren, Ataxia, Krämpfe, Schlafstörungen, Halluzinationen, perifericheskaya Neuropathie. Von der Harnwege: Nierenfunktionsstörungen, interstitielle Nephritis. Aus dem Verdauungssystem: Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Bauchschmerzen, Anorexie, Hepatitis, Pankreatitis. Das Atmungssystem: interstitielle Pneumonie und anderen Läsionen des Lungengewebes. Von hämatopoetischen Systems: Anämie, Leukopenie, Thrombozytopenie, Agranulozytose. Fortpflanzungsapparat: vorübergehende Oligospermie, Unfruchtbarkeit. Allergische Reaktionen: Hautausschlag, Fieber, anaphylaktischer Schock. Andere: möglich Färbung in der gelben Farbe, Urin, weiche Kontaktlinsen.

Gegenanzeigen

• Blutkrankheit;
• Porphyrie;
• exprimierten humanen Leber;
• vom menschlichen Niere exprimiert;
• Defizit Ferment Glucose-6-fosfatdegidrogenazы;
• Kinder bis zum Alter 5 Jahre;
• Überempfindlichkeit gegen Sulfonamide und Salicylsäurederivate.

Schwangerschaft und Stillzeit

Die Verwendung von Sulfasalazin während der Schwangerschaft nur unter strenger Indikationsstellung in der minimalen effektiven Dosis ist möglich. Wenn Sie die Krankheit zu ermöglichen, Es wird empfohlen, das Medikament in der III Trimenon der Schwangerschaft zu entfernen. Falls erforderlich, sollte die Anwendung während der Stillzeit die Frage der Beendigung des Stillens entscheiden.

Vorsichts

Vorsichtsmaßnahmen sollten bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion und / oder Nieren verschrieben werden, Patienten mit Asthma bronchiale, allergische Reaktionen. Während der Periode des Medikaments empfohlen wird, um eine erhöhte Menge an Flüssigkeit zu verwenden.

Überdosis

Symptome: Übelkeit, Erbrechen, Bauchschmerzen, Schwindel. Behandlung: Magenspülung, diurez; simptomaticheskaya Therapie.

Drug Interactions

Bei gleichzeitiger Verwendung von Sulfasalazin reduziert die Absorption von Folsäure und Digoxin. Bei gleichzeitiger Verwendung von Sulfasalazin erhöht die Wirkung von Antikoagulantien und Sulfonylharnstoff-Derivate. Bei gleichzeitiger Verwendung von Sulfasalazin und Antibiotika können die Wirksamkeit von Sulfasalazin reduzieren, weil Antibiotika haben eine deprimierende Wirkung auf die Darmflora.