Orlistat

Wenn ATH:
A08AB01

Eigenschaft.

Weiß oder weißes, kristallines Pulver. Praktisch unlöslich in Wasser, in Chloroform leicht löslich, in Methanol und Ethanol wenig löslich. Es hat keine pK_ein in physiologischen pH-Bereich.

Pharmakologische Wirkung.
Magen-Darm-Lipase-hemmende.

Anwendung.

Laut Physician Desk Reference (2003), Orlistat ist für die Behandlung von Fettleibigkeit deutet, incl. reduzieren und Körpergewicht, in Verbindung mit einer kalorienreduzierten Diät. Orlistat wird auch gezeigt, dass das Risiko einer erneuten Gewichtszunahme nach der anfänglichen Reduktion verringern. Orlistat ist für Patienten mit Übergewicht Body Mass Index angegeben (BMI, seine Berechnung – siehe. "Vorsicht") ≥30 kg / m² oder ≥27 kg / m² in Gegenwart von anderen Risikofaktoren (Diabetes, arterielle Hypertonie, Dyslipidämie).

Gegenanzeigen.

Überempfindlichkeit, chronische Malabsorption-Syndrom, Cholestase.

Einschränkungen.

Kindheit (Sicherheit und Wirksamkeit ist nicht nachgewiesen), Hyperoxalurie Geschichte, Nephrolithiasis (Kalziumoxalatsteine).

Schwangerschaft und Stillzeit.

Ausreichende gut kontrollierten Studien von Orlistat bei schwangeren Frauen wurde nicht. Da das Tier Daten nicht immer vorbestimmen Antwort in Menschen, Orlistat ist während der Schwangerschaft nicht empfohlen. Unbekannt, ob Orlistat in die Muttermilch ausgeschieden, sollte es nicht in stillende Frauen verwendet werden,.

Nebeneffekte.

Nach dem Doppelblind, Placebo-kontrollierten klinischen Studien, Patienten, Einnahme von Orlistat auf 120 mg 3 zweimal täglich durch die Ernährung, während der ersten und zweiten Jahr der Follow gemeinsamen (mit einer Frequenz von ≥5%) und mindestens 2 mal häufiger, als Placebo, beobachteten Nebenwirkungen im Gastrointestinaltrakt, dass der Mechanismus der Wirkung des Arzneimittels widerspiegeln. Neben dem Namen enthält die Häufigkeit dieser Nebenwirkung in der ersten / zweiten Jahr der Beobachtungen in der Orlistat-Gruppe, ähnliche Daten in Klammern in der Placebo-Gruppe.

Aus dem Verdauungstrakt: öligen Entlastung 26,6%/4,4% (1,3%/0,2%), Blähungen und Gas Emissions 23,9%/2,1% (1,4%/0,2%), Dringlichkeit zu verrichten 22,1%/2,8% (6,7%/1,7%), Fett / ölige Hocker 20,0%/5,5% (2,9%/0,6%), ölige Hocker 11,9%/2,3% (0,8%/0,2%), erhöhte Häufigkeit des Stuhlgangs 10,8%/2,6% (4,1%/0,8%), scatacratia 7,7%/1,8% (0,9%/0,2%).

Diese und andere häufigsten beobachteten Nebenwirkungen waren meist moderat und vorübergehend, ihre Häufigkeit sank im zweiten Jahr der Behandlung. In der Regel, während der die erste Folge von Nebenwirkungen beobachtet 3 Monate der Therapie. Dauer 50% alle von gastrointestinalen Nebenwirkungen, mit Behandlung mit Orlistat zugeordnet, ist weniger als 1 Sonne, in den meisten Fällen - nicht mehr als 4 Sonne. Jedoch Nebenwirkungen im Magen-Darm-Trakt, können einige Patienten über entwickeln 6 und mehr Monaten Therapie.

In kontrollierten klinischen Studien zur Behandlung aufgrund von Nebenwirkungen zu stoppen sind gezwungen worden, 8,8% Patienten, prinimavshih Orlistat, verglichen mit 5,0% Placebo. In der Orlistat-Gruppe am häufigsten unterbrach die Behandlung aufgrund von Nebenwirkungen aus dem Gastrointestinaltrakt Seite.

Sieben multizent, Doppelblind-, placebokontrollierten Studien bei Patienten, Einnahme von Orlistat auf 120 mg 3 zweimal täglich in Kombination mit einer Diät für 2 Jahre, mit einer Frequenz ≥2% und größer als jene der Placebogruppe (in Kombination mit Diät), Die folgenden Nebenwirkungen wurden festgestellt. Neben dem Namen enthält die Häufigkeit dieser Nebenwirkung in der ersten / zweiten Jahr der Beobachtungen in der Orlistat-Gruppe, ähnliche Daten in Klammern in der Placebo-Gruppe (N bedeutet, dass keine Berichte über Frequenzcharakteristik ≥2% und die Placebo überschreitet).

Aus dem Nervensystem und Sinnesorgane: Kopfschmerz 30,6% / N (27,6%/N), Schwindel 5,2% / N (5,0%/N), Ermüdbarkeit 7,2%/3,1% (6,4%/1,7%), Schlafstörungen 3,9% / N (3,3%/N), Angst 4,7%/2,8% (2,9%/2,1%), Depression N / 3,4% (N / 2,5%).

Über den Atemtrakt: Infektionen der oberen Atemwege 38,1%/26,1% (32,8%/25,8%), unteren Atemwege 7,8% / N (6,6%/N), Symptome der ENT 2,0% / N (1,6%/N), Mittelohrentzündung 4,3%/2,9% (3,4%/2,5%).

Aus dem Verdauungstrakt: Schmerz / Unterleibsbeschwerden 25,5% / N (21,4%/N), Übelkeit 8,1%/3,6% (7,3%/2,7%), infektiösen Durchfall 5,3% / N (4,4%/N), Schmerzen / Beschwerden im Rektum 5,2%/3,3% (4,0%/1,9%), Zahnerkrankungen 4,3%/3,1% (2,9%/2,3%), Zahnfleischerkrankungen 4,1%/2,0% (2,9%/1,5%), Erbrechen 3,8% / N (3,5%/N).

Mit Urogenitalsystems: нерегулярный менструальный цикл 9,8% / N (7,5%/N), Vaginitis 3,8%/2,6% (3,6%/1,9%), Harnwegsinfekt 7,5%/5,9% (7,3%/4,8%).

Auf dem Teil des Bewegungsapparates: Rückenschmerzen 13,9% / N (12,1%/N), Schmerzen in den unteren Extremitäten N / 10,8% (N / 10,3%), артрит 5,4% / N (4,8%/N), Myalgie 4,2% / N (3,3%/N), Dysfunktion der Gelenke 2,3% / N (2,2%/N), тендинит N / 2,0% (N / 1,9%).

Für die Haut: Hautausschlag 4,3% / N (4,0%/N), Xeroderma 2,1% / N (1,4%/N).

Andere: Flu 39,7% / N (36,2%/N), Schwellungen der Füße N / 2,8% (N / 1,9%).

Es gibt seltene Berichte über Überempfindlichkeitsreaktionen auf Orlistat, einschließlich des Juckens, Ausschlag, krapivnicu, angioneurotisches Ödem und Anaphylaxie.

Zusammenarbeit.

Orlistat farmakokinetiku Pravastatin nicht beeinflussen, Alkohol, digoksina (in einer Einzeldosis zugewiesen) und Phenytoin (in einer Einzeldosis zugewiesen 300 mg), auf die Bioverfügbarkeit von Nifedipin (Tabletten mit verzögerter Freisetzung), Ovulation-unterdrückende Aktivität von oralen Kontrazeptiva, farmakokinetiku (sowohl R-, und S-Enantiomer) und Pharmakodynamik (Prothrombinzeit und Faktor VII Ebenen) varfarina. Alkohol hatte keinen Einfluss auf die Pharmakodynamik (Fettausscheidung im Stuhl) und die systemische Exposition von Orlistat.

Nach vorläufigen Informationen, Während die Verwendung von Orlistat und Cyclosporin-Spiegel im Plasma der letzten Tropfen (Orlistat und Cyclosporin sollte nicht gleichzeitig eingenommen werden; um die Möglichkeit von Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten sollte Cyclosporin eingenommen werden 2 Stunden vor oder nach 2 h nach Verabreichung orlistata). Orlistat reduziert die Absorption von Beta-Carotin, in Nahrungsergänzungsmitteln enthalten, auf 30% und die Absorption von Vitamin E inhibiert (in Form von Tocopherolacetat) ca. 60%. Wirkung von Orlistat auf die Absorption von Vitamin D, EIN, Zusatzes, Termin ist unbekannt. Obwohl die Höhe der carboxylierte Osteocalcin, Marker Aufnahme von Vitamin K, während der Einnahme von Orlistat, hat sich nicht verändert, Die Teilnehmer Orlistat Menschen neigen dazu, in den Inhalt von Vitamin K senken zeigen.

Überdosis.

Einzeldosis 800 mg Orlistata oder seine wiederholter Verabreichung 400 mg 3 zweimal täglich für 15 Tage Menschen mit normalem Körpergewicht und Adipositas wurde nicht von erheblichen Nebenwirkungen begleitet.

Wenn Sie einen erheblichen Überdosierung von Orlistat gefunden, Sie sollten die Patienten während überwachen. 24 Nein. Nach Studien an Tieren und Menschen, systemische Effekte, bezogenen Eigenschaften von Orlistat lipazingibiruyuschimi, sollte rasch reversibel sein.

Dosierung und Verabreichung.

Innerhalb, mit jeder Hauptmahlzeit, die Fette, während der Mahlzeiten oder spätestens, als 1 Stunden nach den Mahlzeiten, auf 120 mg 3 einmal am Tag. Dürfen Orlistat geben, wenn es eine verpasste Mahlzeit oder Lebensmittel nicht enthalten Fett.

Vorsichtsmaßnahmen.

Vor dem Termin von Orlistat sollte organischen Ursachen von Fettleibigkeit ausschließen, wie Hypothyreose. Zum Zeitpunkt der Behandlung wird empfohlen, eine ausgewogene kalorienarme Ernährung, wobei die Fette liefern weniger als 30% Kalorien. Die Wahrscheinlichkeit von Nebenwirkungen im Gastrointestinaltrakt durch einen hohen Gehalt an Fett in der Nahrung erhöht (Mehr 30% täglichen Kalorien). Die tägliche Aufnahme von Fetten, Kohlenhydraten und Eiweiß sollte zwischen den drei Hauptmahlzeiten verteilt werden. Weil Orlistat verringert die Absorption bestimmter fettlöslicher Vitamine, um eine ausreichende Zufuhr von ihrer Patienten zu gewährleisten, müssen Multivitamin-Präparate nehmen, enthält fettlösliche Vitamine. Außerdem, Vitamin D, und Beta-Carotin in fettleibigen Patienten niedriger sein kann, als Menschen, nonobese. Multivitamine sollte sein 2 Stunden vor oder nach 2 h nach Verabreichung orlistata, wie vor dem Schlafengehen. Orlistat Dosen, mehr als 120 mg 3 einmal am Tag, Es keine zusätzliche Wirkung bereitzustellen. Patienten, odnovremenno prinimayushtih Orlistat und Cyclosporin, Es erfordert eine häufigere Überwachung der Cyclosporin-Plasma.

Patienten, nicht prophylaktischen Vitamin-Ergänzungen erhalten, wenn zwei oder mehr aufeinanderfolgende Abfragen der Arzt während der ersten und zweiten Behandlungsjahren mit Orlistat wurde eine Abnahme der Plasmaniveaus von Vitaminen in den folgenden Prozentsätzen der Fälle erfasst (Angaben in Klammern in der Placebo-Gruppe gegebene): Vitamin A 2,2% (1,0%), Vitamin-D 12,0% (6,6%), Vitamin E 5,8% (1,0%), Beta-Carotin 6,1% (1,7%). Bei einigen Patienten mit einem Hintergrund von Orlistat kann Oxalat im Urin erhöhen. Wie bei anderen Medikamenten zur Gewichtsreduktion, in einigen Patientengruppen (wie Anorexia nervosa und Bulimia) es besteht die Möglichkeit eines Missbrauchs von Orlistat.

Da die Aufnahme von Vitamin K während der Einnahme von Orlistat kann abnehmen, Patienten, Empfangen von Orlistat vor dem Hintergrund einer langen kontinuierlichen Anwendung von Warfarin, sollten die Parameter der Blutgerinnung genau zu überwachen.

Induction Orlistat Gewichtsverlust kann mit verbesserten metabolischen Kontrolle von Diabetes in Verbindung gebracht werden, die verlangen Reduzierung wird die Dosis von oralen Antidiabetika (Sulfonylharnstoff-Derivate, Metformin, etc ..) oder Insulin.

Vorsichts.

Der Grad der Adipositas wurde von Body Mass Index bewertet (BMI), die durch die Formel berechnet wird,: ИМТ = M / P², wobei M die Masse des Körpers ist, kg; P-Wachstum, m.

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