Saquinavir

Wenn ATH:
J05AE01

Pharmakologische Wirkung.
Hemmung der HIV-Protease.

Anwendung.

Kombinationstherapie der HIV-Infektion in Kombination mit antiretroviralen Arzneimitteln.

Gegenanzeigen.

Überempfindlichkeit.

Beschränkungen die Verwendung von.

Schwere Leberschäden (kann die Plasmakonzentration erhöhen), schwerer Niereninsuffizienz, Alter bis 16 und älter 65 Jahre (Sicherheit und Wirksamkeit in diesen Altersgruppen nicht definiert).

Schwangerschaft und Stillzeit.

Während der Schwangerschaft ist nur in Ausnahmefällen möglich (gibt es keine klinische Erfahrung). Zum Zeitpunkt der Behandlung sollte das Stillen zu stoppen.

Nebeneffekte.

Aus dem Nervensystem und Sinnesorgane: Kopfschmerzen (8%), periphere Neuropathie (8%), Parästhesien (6%), Taubheit (5%), Schwindel (2%), Depression (≥ 2%), Schwäche (≥ 2%), asthenic Syndrom (≥ 2%), Verwirrung, Schläfrigkeit, Ataxia, Krämpfe, Selbstmordversuch.

Herz-Kreislauf-System und Blut: Bluthochdruck, gipotenziya, Zyanose, Synkope, tromboflebit, gemoliticheskaya Anämie, Thrombozytopenie, Neutropenie.

Aus dem Verdauungstrakt: Durchfall (17%), Übelkeit (8%), Stomatitis ulcerosa (6%), Bauchschmerzen (4%), Erbrechen (3%), Bauchschmerzen (3%), Flatulenz (2%), Cheilitis, Schluckbeschwerden, Dyspepsie (≥ 5%), Verstopfung (≥ 2%), Ileus, Hepatitis, Gelbsucht, portale Hypertension.

Stoffwechsel: giperglikemiâ, Diabetes, Ketoazidose Fettleibigkeit, degidratatsiya.

Mit Urogenitalsystems: Nephrolithiasis.

Für die Haut: Hautausschläge (5%), Juckreiz (3%), Dermatitis, эritema, Warzen, Syndrom Stevens - Johnson.

Andere: ossalgia, Muskelschmerzen (≥ 2%), Xerophthalmie, Fieber, erhöhte Aktivität der Transaminasen und Kreatinkinase.

Kombinationstherapie (zusätzlich):

Mit zalzitabinom: Schlaflosigkeit, Erbrechen, Appetitstörungen, gipoglikemiâ.

Mit Zidovudin: Gezeiten, Verletzung der Pigmentierung der Haut, Euphorie, Schlaflosigkeit, Reizbarkeit, trockener Mund, Anorexie, gipermotorika Darm, Verfärbung von Kot, Glossitis, laringit, Dysurie, myeloischer Leukämie.

Mit Zalcitabin und Zidovudin: Schlaflosigkeit, geistigen Beeinträchtigung, Reizbarkeit, Euphorie, Sehstörungen und Geschmackserlebnisse, Schleimhäute, Glossitis, Pharyngitis, Atemlosigkeit, Appetitstörungen, Pankreatitis, Schwitzen.

Zusammenarbeit.

Kombination mit ddC und / oder Zidovudin ihre Absorption nicht berührt, Stoffwechsel, Ausscheidung und Toxizität Profil.

Die gleichzeitige Behandlung mit Ranitidin während der Mahlzeit erhöht die AUC um 67% im Vergleich zu dem nur bei Empfang von Nahrung. Inhibitoren des Enzyms CYP3A4 (Clarithromycin, Ketoconazol, Fluconazol, Itraconazol, mikonazol, Grapefruitsaft) Erhöhung der Plasmakonzentration, ohne Auswirkungen auf T_1/2.

Leberenzyminduktoren (Rifampicin, Rifabutin, Phenobarbital, Phenytoin, Carbamazepin, Dexamethason) die Konzentration und Aktivität zu reduzieren.

Kann die Plasmakonzentration und Toxizität usw. erhöhen. Verbindungen, ist ein Substrat von CYP3A4 (Nifedipin, Verapamil, Diltiazem, Dapson, klindamiцin, Chinidin, Mutterkornalkaloide). Gleichzeitige Behandlung mit Benzodiazepinen, метаболизирующихся CYP3A4 (Midazolam, Triazolam), Es kann mit einer Verlängerung der Sedierung in Verbindung gebracht werden.

Erhöht (gegenseitig) AUC и C_max Ritonavir, Nevirapine, Indinavir, Nelfinavir, Clarithromycin, Terfenadin.

Überdosis.

Ein Fall von Empfang in einer Dosis 8000 mg. Durch 2 h nach der Verabreichung des Patienten verursacht wurde Erbrechen, keine Nebenwirkungen festgestellt.

Dosierung und Verabreichung.

Innerhalb, 1200 mg 3 einmal am Tag (Saquinavir Mesylat - 600 mg 3 einmal am Tag), nicht später als, als 2 Stunden nach den Mahlzeiten. Termin Dosen weniger 3600 mg / Tag (Saquinavir Mesylat - 1800 mg / Tag) nicht empfehlenswert. Wenn mit anderen Protease-Inhibitoren kann die Dosis zu reduzieren kombiniert.

Vorsichtsmaßnahmen.

Es wird empfohlen, sich strikt an die Empfangs anhaften. Im Falle einer schweren toxischen Wirkungen, die Behandlung unterbrochen werden sollte. Während der Behandlung ist die Überwachung des Blutzuckerspiegels, weil die Möglichkeit der Entwicklung von Hyperglykämie oder Diabetes. Eine Dosisanpassung bei Patienten mit leichter bis mittelschwerer Nieren- und Leber nicht erforderlich ist. Es gibt Fälle von Leber Verschlechterung und die Entstehung von portaler Hypertonie bei Patienten mit bereits bestehenden Hepatitis B oder C, Leberzirrhose oder einer anderen Leberkrankheit (ein kausaler Zusammenhang mit Saquinavir Rezeption ist nicht installiert). Bei leichten bis mittelschweren Nieren- und / oder Leberinsuffizienz Behandlung ist nicht mit einer Verschlechterung der Laborparameter begleitet.

Bei Patienten mit Hämophilie Typ A und B erhöht das Risiko von spontanen Blutungen und Blutergüsse.

Vielleicht Umverteilung und Anhäufung von Fett von der Art der zentrale Fettleibigkeit, Ablagerung von Fett auf der Rückseite des Halses ("Klimakterium Buckel").

Vorsichts.

Saquinavir nicht HIV-Infektion heilen, während der Behandlung, können Sie AIDS-Erkrankungen erleben, incl. opportunistische Infektionen. Daten über die Wirkung der Behandlung auf das Risiko einer HIV-Übertragung abwesend.