Naproxen
Wenn ATH: M01AE02
Naproxen – Eigenschaft
NSAIDs. Naproxen - weißes oder fast weißes, kristallines Pulver;. Löslich in Lipiden, praktisch unlöslich in Wasser bei niedrigen pH-, leicht löslich in Wasser bei hohen pH-. Octanol / Wasser bei pH 7,4 Es 1,6-1,8. Molekulargewicht 230,26.
Naproxen-Natrium - ein weißer kristalliner Feststoff oder weiß-cremefarben, Leicht wasserlöslich bei neutralem pH. Molekulargewicht 252,24.
Pharmakologische Wirkung
Entzündungshemmende, Schmerzmittel, pyretic, antiagregatine.
Anwendung
Entzündliche und degenerative Erkrankungen des Bewegungsapparates, incl. rheumatoide Arthritis, Osteoarthritis, ankiloziruyushtiy Spondylitis, Gelenksyndrom in Exazerbation der Gicht, juveniler rheumatoider Arthritis; Schmerzsyndrom: Neuralgie, Muskelschmerzen, ossalgia, Radikulitis, Kopfschmerzen und Zahnschmerzen, Tendinitis, Schmerzen in der Onkologie, postoperative Schmerzen, begleitet von Entzündungen, Verletzungen des Bewegungsapparates und der Weichgewebe, Adnexitis, primärer Dysmenorrhö; Schmerzen und Fieber bei infektiösen und entzündlichen Erkrankungen der oberen Atemwege (in der komplexen Therapie).
Gegenanzeigen
Überempfindlichkeit, «Aspirinovaya» Asthma, "Aspirinovaâ" Dreiklang (eine Kombination von Asthma, wiederkehrende Nasenpolypen und Nasennebenhöhlen und der Intoleranz von Aspirin und Medikamente pirazolonovogo Serie), erosive und ulzerative Läsionen des Gastrointestinaltraktes, in der akuten Phase, hemodyscrasia, Leber und / oder Nierenversagen, Kinder bis zum Alter 1 Jahr.
Einschränkungen
Schwerer Herzinsuffizienz, Adoleszenz (bis 16 Jahre).
Schwangerschaft und Stillzeit
Teratogene Wirkungen. In Reproduktionsstudien bei Tieren als an Ratten in Dosen von Naproxen verabreicht 20 mg / kg / Tag (125 mg / m2/d), das entspricht in etwa 0,23 MRDC, Krolik - 20 mg / kg / Tag (220 mg / m2/d), oder 0,27 MRDC, Mäuse - 170 mg / kg / Tag (510 mg / m2/d), oder 0,28 MRDC, gab es keine Hinweise auf eine Beeinträchtigung der Fertilität oder eine Schädigung des Fötus.
Allerdings tun Fortpflanzungsstudien an Tieren nicht immer vorhersagen Effekte beim Menschen. Es liegen keine ausreichenden und gut kontrollierten Studien bei schwangeren Frauen nicht gehalten. Anwendung während der Schwangerschaft ist möglich, wenn die Wirkung der Therapie größer als das mögliche Risiko für den Fötus.
Nichtteratogene Effekte. Da bekannt ist,, das bedeutet, ingibiruyushtie Synthese NG, verwendet werden, um eine Frühgeburt zu verzögern, es das Risiko von Komplikationen bei Neugeborenen erhöht, wie Nekrotisierende Enterokolitis, Ductus arteriosus, intrakranielle Blutung. Die Anwendung von Naproxen in der späten Schwangerschaft kann zu Geburts verzögern, anhaltende Lungenhochdruck, Nierenfunktionsstörungen, Abnormale Werte von Prostaglandin E bei Frühgeborenen. Da die bekannten Wirkungen dieser Stoffklasse auf das kardiovaskuläre System des Fötus (Schließen Ductus arteriosus), Verwendung im III Trimester ausgeschlossen.
Kategorie Aktionen resultieren in FDA - C. (Das Studium der Wiedergabe der Versuchstiere hat schädliche Wirkungen auf den Fötus ergab, und adäquaten und gut kontrollierten Studien bei schwangeren Frauen nicht gehalten, Jedoch sind die möglichen Vorteile, mit Drogen in Schwangerschaft assoziiert, kann seine Verwendung zu rechtfertigen, trotz des möglichen Risikos.)
Naproxen in der Muttermilch von Frauen festgestellt (Konzentration etwa 1% Serum). Wegen der möglichen nachteiligen Auswirkungen von Stoffen, ingibiruyushtih Synthese NG, bei Neugeborenen, stillende Mütter sollten nicht verwendet werden, Naproxen.
Nebeneffekte
Nebeneffekte, am häufigsten in klinischen Versuchen angetroffen (möglicherweise mit der Verwendung von Naproxen):
Aus dem Verdauungstrakt: 3-9% - Sodbrennen, Bauchschmerzen, Übelkeit, Verstopfung; >1% - Durchfall, Dyspepsie, Stomatitis; <1% - Blähungen, Blutung / Perforation, GI Geschwüre (gastro-duodenal'nye), Erbrechen, Erhöhung der Lebertransaminasen.
Aus dem Nervensystem und Sinnesorgane: 3-9% - Kopfschmerzen, Schläfrigkeit, Schwindel, tynnyt, verschwommene Sicht, Schwerhörigkeit; >1% - Vertigo.
Herz-Kreislauf-System und Blut (Hämatopoese, Blutstillung): >1% - Herzklopfen; <1% - Anämie, Anstieg der Blutungszeit.
Über den Atemtrakt: 3-9% - Dyspnoe.
Für die Haut: 3-9% - Ekximoz.
Mit Urogenitalsystems: <1% - Nierenfunktionsstörung.
Allergische Reaktionen: 3-9% - Jucken, Hautausschläge, anaphylaktische Reaktionen.
Andere: 3-9% - Ödem; >1% - Übermäßiges Schwitzen, Purpura, Durst.
Nebeneffekte, tritt mit einer Frequenz <1% in klinischen Studien und Post-Marketing-Studien (möglicherweise mit der Verwendung von Naproxen):
Aus dem Verdauungstrakt: Kolitis, gematemezis, Gelbsucht, Pankreatitis, Boden.
Mit Urogenitalsystems: Glomerulonephritis, Hämaturie, Hyperkaliämie, interstitielle Nephritis, nephrotisches Syndrom, Nierenversagen, Papillennekrose.
Herz-Kreislauf-System und Blut (Hämatopoese, Blutstillung): Agranulozytose, eozinofilija, Granulozytopenie, Leukopenie, Thrombozytopenie.
Aus dem Nervensystem und Sinnesorgane: Depression, ungewöhnliche Träume, Konzentrationsunfähigkeit, Schlaflosigkeit, Unwohlsein, Muskelschmerzen, Muskelschwäche.
Nebeneffekte, tritt mit einer Frequenz <1% (ein kausaler Zusammenhang mit der Verwendung von Naproxen nicht installiert):
Herz-Kreislauf-System und Blut (Hämatopoese, Blutstillung): aplasticheskaya Anämie, gemoliticheskaya Anämie.
Aus dem Nervensystem und Sinnesorgane: aseptische Meningitis, kognitive Dysfunktion.
Aus dem Verdauungstrakt: nepepticheskoe gastrointestinale Ulzerationen, Stomatitis ulcerosa.
Allergische Reaktionen: epidermale Nekrolyse, Erythema multiforme, Stevens-Johnson-Syndrom, Nesselsucht; Lichtempfindlichkeitsreaktion, Epidermolysis bullosa wie porfiricheskomu.
Andere: Vaskulitis, hyper / Hypoglykämie, Alopezie, Photodermatitis.
Zusammenarbeit
Erhöht Toxizität hydantoin, Antikoagulantien, Sulfonamide, Methotrexat (Blöcke tubuläre Sekretion). Reduziert natriuretische und diuretische Wirkung von Furosemid, gipotenziю, von Betablockern verursacht. Verringert die Ausscheidung von Lithiumsalzen und erhöht die Konzentration im Plasma. Antazida, Magnesium und Aluminium enthalten,, und Sucralfat können die Resorption von Naproxen reduzieren.
Überdosis
Symptome: Schläfrigkeit, Schlaffheit, Schwindel, Magenschmerzen, Bauchschmerzen, Herz brennt, Dyspepsie, Übelkeit, vorübergehende Leberfunktionsstörungen, gipoprotrombinemii, Nierenfunktionsstörungen, metabolische Azidose, Atemstillstand, Desorientierung, Erbrechen; mögliche Blutungen aus dem Magen-Darm-Trakt; selten - Bluthochdruck, akutes Nierenversagen, Atemdepression, Koma.
Behandlung: Magenspülung, Induktion von Erbrechen und / oder Gabe von Aktivkohle (60100 g - Erwachsene, 1-2 G / kg - Kinder) und / oder die Ernennung des osmotischen Laxantien, symptomatische und unterstützende Therapie. Die spezifisches Antidot ist nicht gefunden. Forcierte Diurese, Urin Alkalisierung bzw. Hämodialyse nicht effektiv aufgrund der hohen Proteinbindung.
Dosierung und Verabreichung
Innerhalb, die durchschnittliche Dosis für Erwachsene - 250-500 mg 2 einmal am Tag, Die maximale Einzeldosis - 500 mg, maximale Tages - 1750 mg 2 Eintritt (am Morgen und am Abend).
Die durchschnittliche Tagesdosis für Kinder 1 Dieses Jahr 5 s - 2,5 bis 10 mg / kg Körpergewicht in 1-3 Empfangs, ältere Kinder 5 Jahre - 10 mg / kg pro Tag 2 Eintritt, übliche Dauer der Behandlung - 2 Sonne (bevorzugte Dosierungsform ist eine Suspension für Kinder); in juvenile Arthritis bei Kindern älter 5 s Tagesdosis von 10 mg / kg.
Vorsichtsmaßnahmen
Bei längerer Anwendung ist notwendig, Leber- und Nierenfunktion zu überwachen, der peripheren Blut.
Wenn Sie die 17-Ketosteroide oder 5 oxyindoleacetic Säurebehandlung zu bestimmen wollen, sollten für die aufgehängt werden 48 h vor dem Test.
Zusammenarbeit
| Wirkstoff | Beschreibung der Wechselwirkung |
| Amoksiцillin | FMR. Es kann das Risiko von Nierenfunktionsstörungen erhöhen (beschrieb den Fall interstitielle Nephritis mit nephrotischem Syndrom, durch die Verwendung eines Gelenks, erforderlich Dialyse und Nierentransplantation). |
| Acetylsalicylsäure | FMR. Stärkt (gegenseitig) Auswirkungen; gleichzeitige Anwendung kann verschärfen Blutungen oder zu einer Schwächung der Nierenfunktionen. |
| Betaksolol | FMR: antagonizm. Vor dem Hintergrund der Naproxen (Es hemmt die Synthese von Prostaglandinen in den Nieren und hemmt Natrium- und Flüssigkeits) reduziert blutdrucksenkende Wirkung. |
| Bisoprolol | FMR: antagonizm. Vor dem Hintergrund der Naproxen (Es hemmt die Synthese von Prostaglandinen in den Nieren und hemmt Natrium- und Flüssigkeits) reduziert blutdrucksenkende Wirkung. |
| Warfarin | FMR: Synergismus. Vor dem Hintergrund der verstärkten Effekt von Naproxen; In einem gemeinsamen Antrag Vorsicht. |
| Gidroxlorotiazid | FMR: antagonizm. Vor dem Hintergrund der Naproxen verringert Diuretikum, natriuretische und blutdrucksenkende Wirkung. |
| Glimepirid | FMR: Synergismus. Vor dem Hintergrund der Wirkung von Naproxen verstärkt und erhöht die Wahrscheinlichkeit der Toxizität. |
| Glipizide | FMR: Synergismus. Vor dem Hintergrund der Wirkung von Naproxen verstärkt und erhöht die Wahrscheinlichkeit der Toxizität. |
| Dalteparin | FMR: Synergismus. Vor dem Hintergrund von Naproxen erhöht das Risiko von Blutungskomplikationen; gemeinsame Applikation erfordert Vorsicht. |
| Captopril | FMR. Vor dem Hintergrund der Naproxen (Es hemmt die renale Prostaglandine eine Verringerung der Nierendurchblutung und Retention von Natrium und Flüssigkeiten) abgeschwächten der blutdrucksenkende Wirkung. Kombinierte Anwendung kann das Risiko von Nierenfunktionsstörungen erhöhen, insbesondere bei Patienten mit Hypovolämie. |
| Lisinopril | FMR. Vor dem Hintergrund der Naproxen verringert blutdrucksenkende Wirkung (folglich Hemmung Prostaglandine verringert Nierendurchblutung und Nieren Retention von Natrium und Flüssigkeiten). Die kombinierte Anwendung erhöht das Risiko von Nierenfunktionsstörungen, insbesondere bei Patienten mit Hypovolämie. |
| Lithiumcarbonat | FKV. Auf dem Hintergrund der Naproxen kann das Gleichgewichtsniveau im Plasma erhöhen. |
| Magnesiumoxid | FKV. Erhöhungen der pH-Wert des Magens und langsame Absorption; gleichzeitige Anwendung wird nicht empfohlen. |
| Metoprolol | FMR: antagonizm. Vor dem Hintergrund der Naproxen verringert die blutdrucksenkende Wirkung (Infolge der Unterdrückung der Synthese von Prostaglandinen in den Nieren mit Natrium- und Flüssigkeitsretentions). |
| Methotrexate | FKV. FMR. Vor dem Hintergrund der Naproxen (Blöcke tubuläre Sekretion) verlangsamt, Erhöhung der Konzentration in den Geweben, Es erhöht das Risiko einer toxischen Wirkung. |
| Moexipril | FMR. Vor dem Hintergrund der Schwächung der blutdrucksenkende Wirkung von Naproxen (folglich Hemmung Prostaglandine verringert Nierendurchblutung und Nieren Retention von Natrium und Flüssigkeiten). Die kombinierte Anwendung erhöht das Risiko von Nierenfunktionsstörungen, insbesondere bei Patienten mit Hypovolämie. |
| Nadolol | FMR: antagonizm. Vor dem Hintergrund der Naproxen verringert blutdrucksenkende Wirkung. |
| Ofloxacin | FMR: Synergismus. Vor dem Hintergrund der Naproxen erhöht das Risiko von CNS Anregung und Sicherstellungen von. |
| Perindopril | FMR: Synergismus. Vor dem Hintergrund der Naproxen verringert blutdrucksenkende Wirkung. Die kombinierte Anwendung erhöht das Risiko von Nierenfunktionsstörungen. |
| Pindolol | FMR: antagonizm. Vor dem Hintergrund der Naproxen (Es hemmt die Synthese von Prostaglandinen in den Nieren und hemmt Natrium- und Flüssigkeits) reduziert blutdrucksenkende Wirkung. |
| Propranolol | FMR: antagonizm. Vor dem Hintergrund der Naproxen verringert blutdrucksenkende Wirkung. |
| Ramipril | FMR. Erhöht (gegenseitig) Risiko von Nierenversagen und Hyperkaliämie. Vor dem Hintergrund der Naproxen verringert blutdrucksenkende Wirkung. |
| Repaglinide | FMR: Synergismus. Vor dem Hintergrund der verstärkten Effekt von Naproxen. |
| Sotalol | FMR: antagonizm. Vor dem Hintergrund der Naproxen (Es hemmt die Synthese von Prostaglandinen in den Nieren und hemmt Natrium- und Flüssigkeits) reduziert blutdrucksenkende Wirkung. |
| Spirapril | FMR. Vor dem Hintergrund der Naproxen verringert blutdrucksenkende Wirkung. Die kombinierte Anwendung erhöht das Risiko von Nierenfunktionsstörungen. |
| Sulfamethoxazole | FMR: Synergismus. Vor dem Hintergrund von Naproxen erhöht die Wahrscheinlichkeit der Toxizität. |
| Ticlopidine | FMR: Synergismus. Ticlopidine steigt (gegenseitig) gerinnungshemmende Wirkung. |
| Timolol | FMR: antagonizm. Vor dem Hintergrund der Naproxen (Es hemmt die Synthese von Prostaglandinen in den Nieren und hemmt Natrium- und Flüssigkeits) reduziert blutdrucksenkende Wirkung. |
| Trandolapril | FMR. Vor dem Hintergrund der Naproxen verringert blutdrucksenkende Wirkung. Die kombinierte Anwendung erhöht das Risiko von Nierenfunktionsstörungen. |
| Phenytoin | FMR: Synergismus. Vor dem Hintergrund der Naproxen erhöhten Risiko von Toxizität. |
| Fosinopril | FMR. Vor dem Hintergrund der Naproxen verringert blutdrucksenkende Wirkung (folglich Hemmung Prostaglandine verringert Nierendurchblutung und Nieren Retention von Natrium und Flüssigkeiten). Die kombinierte Anwendung erhöht das Risiko von Nierenfunktionsstörungen, insbesondere bei Patienten mit Hypovolämie. |
| Furosemid | FMR: antagonizm. Vor dem Hintergrund der Naproxen verringert natiyuretichesky, harntreibend und blutdrucksenkende Wirkung. |
| Cyclosporin | FMR. Vor dem Hintergrund von Naproxen erhöht das Risiko von Nierenschäden; die kombinierte Aufgabe erfordert Überwachung Serum-Kreatinin. |
| Enalapril | FMR. Vor dem Hintergrund der Naproxen verringert blutdrucksenkende Wirkung (folglich Hemmung Prostaglandine verringert Nierendurchblutung und Nieren Retention von Natrium und Flüssigkeiten). Die kombinierte Anwendung erhöht das Risiko von Nierenfunktionsstörungen, insbesondere bei Patienten mit Hypovolämie. |
| Enalaprilat | FMR. Vor dem Hintergrund der Naproxen verringert blutdrucksenkende Wirkung. Die kombinierte Anwendung erhöht das Risiko von Nierenfunktionsstörungen. |
| Esmolol | FMR: antagonizm. Vor dem Hintergrund der Naproxen (Es hemmt die Synthese von Prostaglandinen in den Nieren und hemmt Natrium- und Flüssigkeits) reduziert blutdrucksenkende Wirkung. |
| Ethacrynsäure | FMR: antagonizm. Vor dem Hintergrund der Naproxen verringert Diuretikum, natriuretische und blutdrucksenkende Wirkung. |
