Bisoprolol
Wenn ATH:
C07AB07
Eigenschaft
Cardio beta1-adrenoblokator, Es hat keine intrinsische sympathomimetische Aktivität und membranstabilisierende. Bisoprolol Fumarat ist ein weißes, kristallines Pulver. Es ist in Wasser löslich, Methanol, Ethanol, xloroforme. Molekulargewicht 766,97.
Pharmakologische Wirkung
Gipotenzivnoe, antianginalnoe, antiarrhythmische.
Anwendung
Arterielle Hypertonie, Angina, Postinfarktzeitraum, Arrhythmie, kongestiver Herzinsuffizienz (mäßig ausgedrückt, stabil ohne Peaking im letzten 6 Sonne).
Gegenanzeigen
Überempfindlichkeit, sinusovaya Bradykardie (weniger als 45-50 Schläge. / min), Sick-Sinus-Syndrom, синоатриальная и AV блокада II-III степени, kardiogenen Schock, akute und refraktär Behandlung schwerer Herzinsuffizienz, akutem Myokardinfarkt, Unterdruck (Sad unten 90 mm Hg. Art.), schwere obstruktive Lungenversagen, Schwangerschaft, Stillzeit.
Einschränkungen
Chronisch obstruktive Lungenerkrankung, schwerem Asthma, Angina (Princmetala), Tendenz zur Bradykardie, AV-Block I Grad, die periphere Blutzirkulation (incl. Raynaud-Syndrom), Diabetes, gipoglikemiâ, Thyreotoxikose, Psoriasis, der Leber und der Nieren, Übersäuerung, Kindheit (Sicherheit und Wirksamkeit bei Kindern wurden nicht identifiziert).
Schwangerschaft und Stillzeit
Kann Sein, wenn die Wirkung der Therapie für die Mutter überwiegt das potenzielle Risiko für den Fötus und Kind (adäquaten und gut kontrollierten Studien für die Sicherheit der Verwendung bei schwangeren und stillenden Frauen wurden nicht durchgeführt). Wegen der Gefahr einer Bradykardie, gipotenzii, Hypoglykämie und Atemwegserkrankungen (neonataler Asphyxie) bei Neugeborenen, Fumaratom Bisoprolol Behandlung sollte für 48-72 h vor Auslieferung eingestellt werden. Wenn dies nicht möglich ist, Das Neugeborene muss unter enger ärztlicher Kontrolle innerhalb von 48-72 Stunden nach der Geburt bleiben.. Es wurde die Zuteilung von Bisoprololfumarat Muttermilch untersucht, sondern weil es bei Ratten in die Muttermilch ausgeschieden wird (Weniger 2%), Säuglinge sollten unter ärztlicher Aufsicht sein.
Kategorie Aktionen resultieren in FDA - C. (Das Studium der Wiedergabe der Versuchstiere hat schädliche Wirkungen auf den Fötus ergab, und adäquaten und gut kontrollierten Studien bei schwangeren Frauen nicht gehalten, Jedoch sind die möglichen Vorteile, mit Drogen in Schwangerschaft assoziiert, kann seine Verwendung zu rechtfertigen, trotz des möglichen Risikos.)
Nebeneffekte
Die Häufigkeit von Nebenwirkungen bei Dosen aufgeführten, höchstens 40 mg.
Aus dem Nervensystem und Sinnesorgane: Schwindel (3,5%), Schlaflosigkeit (2,5%), Asthenie (1,5%), gipestezii (1,5%), Depression (0,2%), Schläfrigkeit, Angst, Parästhesien (Kältegefühl in den Extremitäten), Halluzinationen, aphronia, Fokus, Orientierung in Zeit und Raum, Gleichgewicht, emotionale Labilität, Rauschen in den Ohren, Bindehautentzündung, Sehstörungen, reduzierte Sekretion von Tränenflüssigkeit, Krämpfe.
Herz-Kreislauf-System und Blut (Hämatopoese, Blutstillung): Ätiologie (0,5%), Arrhythmie, Herzschlag, DER блокада, gipotenziya, Herzfehler, Verletzung der Mikrozirkulation im Herzmuskel und Gliedmaßen, Schaufensterkrankheit, Vaskulitis, Agranulozytose, Thrombozytopenie, trombotsitopenicheskaya Purpura.
Aus dem Verdauungstrakt: Durchfall (3,5%), Übelkeit (2,2%), Erbrechen (1,5%), trockener Mund (1,3%), Dyspepsie, Verstopfung, ishemicheskiy ulcerosa, mezenteryalnoy Arterienthrombose.
Über den Atemtrakt: Husten (2,5%), Atemlosigkeit (1,5%), ʙronxo- und Laryngospasmus, Pharyngitis (2,2%), Rhinitis (4%), Nebenhöhlenentzündung (2,2%), Infektionen der Atemwege (5%), Atemnotsyndrom.
Mit Urogenitalsystems: periphere Ödeme (3%), verminderte Libido, Impotenz, Peyronie-Krankheit, Zystitis, počečnaâ how.
Für die Haut: Ausschlag, Akne, ekzemopodobnye Reaktions, Prurigo, Rötung der Haut, Hyperhidrose, Dermatitis, Alopezie.
Stoffwechsel: erhöhte Konzentration der Leberenzyme (IS, GOLD), Hyperglykämie oder erhöhte Glukosetoleranz, Hyperurikämie, Änderung der Konzentration von Kalium in Blut.
Andere: Schmerzsyndrom (Kopfschmerzen - 10,9%, Arthralgie - 2,7%, Muskelschmerzen, Bauchschmerzen, die Brust ist 1,5%, Augen, Ohren), Gewichtszunahme.
Zusammenarbeit
Vereinzelt Verletzungen der Automatismus, Leitung und Kontraktilität des Herzens erhöht (gegenseitig) vor dem Hintergrund der Amiodaron, diltiazema, Verapamil, Quinidin Medikamente, Herzglykoside, Reserpin, alpha metildofy. Die gleichzeitige Gabe von Dihydropyridin-Kalziumantagonisten, insbesondere bei Patienten mit latenter Herzinsuffizienz, Es erhöht das Risiko einer Hypotonie und Herzdekompensation. Effektiv senkt Xanthine und Sympathomimetika, Rifampicin reduziert T1/2, Ergotamin-Derivaten potenzieren die periphere Durchblutung. Unvereinbar mit MAO-Hemmern.
Überdosis
Symptome: Ätiologie, Arrhythmie, gipotenziya, Herzfehler (Atembeschwerden, Akrozyanose, Schwellung), gipoglikemiâ, in schweren Fällen - Zusammenbruch.
Behandlung: Magenspülung und Ernennung von saugfähigen, simptomaticheskaya Therapie: atropyn, Beta-Agonisten (Isoprenalin), sedativnыe (Diazepam, Lorazepam) und Herz- (doʙutamin, Dopamine, Adrenalin, Noradrenalin) Vorbereitungen, Herzglykoside, Harntreibend, Glucagon usw.. Wenn die Blockade Herz — Transvenoznaâ Stimulierung, Anschluss Schrittmacher.
Dosierung und Verabreichung
Innerhalb, ohne zu kauen, trinken eine kleine Menge Flüssigkeit, morgens auf nüchternen Magen oder während Frühstück 1.25-10 mg 1 einmal am Tag. Dosierungsschema Einzel, die Dosis erhöhen, unter der Kontrolle von Blutdruck und Herzfrequenz. Hypertonie und Angina: 5-10 Mg; leichter Hypertonie (Papa weniger 105 mmHg.): 2,5 mg; kongestiver Herzinsuffizienz: auf 1,25 mg / Tag (während 1 Sonne), dann, mit guter Ausdauer-Dosis erhöhen Sie, um 2,5 mg / Tag (1 Sonne), 3,75 mg / Tag (1 Sonne), 5 mg / Tag (4 Sonne), 7,5 mg / Tag (4 Sonne), im Folgenden 10 mg / Tag (Zieldosis). Die maximale Tagesdosis für Erwachsene 20 mg.
Vorsichtsmaßnahmen
Denken Sie daran, die Möglichkeit der Maskierung der Symptome einer Hypoglykämie und Hyperthyreose während der Behandlung. Vielleicht die zunehmende Schwere von Überempfindlichkeitsreaktionen und das Fehlen einer Wirkung von herkömmlichen Dosen von Epinephrin mit verschlimmert allergische Geschichte. In schwerer Leberfunktionsstörung, Akutes Nierenversagen (Cl weniger als Kreatinin 20 ml / min), krank, auf der hemo entfernt- oder Peritonealdialyse, sollte die Dosis reduziert werden. Wenn Phäochromozytom sollte nicht ohne die Einführung der alpha-Blocker gegeben werden. Bisoprolol reduziert die Ausgleichs kardiovaskuläre Reaktionen in Reaktion auf die Verwendung von allgemeinen Anästhetika und iodhaltigen Kontrastmitteln. Sie müssen aufhören, die Droge für 48 h zur Durchführung von Anästhesie und wählen die niedrigste Tool Anästhesie negativ Inotrope Aktion. Die Behandlung sollte nach und nach gestoppt werden, für ungefähr 2 Sonne (möglichen Rückzug). Seien Sie während der Fahrer von Fahrzeugen und Menschen vorsichtig sein,, Kompetenzen beziehen sich auf die hohe Konzentration der Aufmerksamkeit. Es ist notwendig, die Verwendung von alkoholischen Getränken während der Behandlung auszuschließen (das Risiko einer orthostatischen Hypotonie).
Vorsichts
Sie können die Ergebnisse der Tests im Labor verändern.
Zusammenarbeit
Wirkstoff | Beschreibung der Wechselwirkung |
Akarʙoza | FMR. Vor dem Hintergrund der verstärkten Effekt von Bisoprolol und einige der Manifestationen von Hypoglykämie maskieren. |
Amiodaron | FMR: Synergismus. Erhöht (gegenseitig) die Wahrscheinlichkeit von Verletzungen der Automatismus, Leitung und Kontraktilität. |
Atenolol | FMR: Synergismus. Sich gegenseitig verstärkenden Effekte; kombinierte Anwendung ist kontraindiziert. |
Betaksolol | FMR: Synergismus. Sich gegenseitig verstärkenden Effekte; kombinierte Anwendung ist kontraindiziert. |
Verapamil | FMR: Synergismus. Erhöht (gegenseitig) Chance von Erkrankungen des Herzmuskels (reduzierte Kontraktilität, verlangsamt AV-Überleitung). |
Glimepirid | FMR. Vor dem Hintergrund der verstärkten Effekt von Bisoprolol und einige der Manifestationen von Hypoglykämie maskieren. |
Glipizide | FMR: Synergismus. Vor dem Hintergrund der verstärkten Effekt von Bisoprolol, ist es auch möglich Maskierung der frühen Symptome von Hypoglykämie. |
Diltiazem | FMR: Synergismus. Erhöht (gegenseitig) Chance von Erkrankungen des Herzmuskels (reduzierte Kontraktilität, verlangsamt AV-Überleitung). |
Indomethacin | FMR: antagonizm. Reduziert die blutdrucksenkende Wirkung (folglich unterdrücken Prostaglandin-Synthese in der Niere, und Natrium-und Flüssigkeitsretention). |
Insulin Aspart | FMR: Synergismus. Vor dem Hintergrund der verstärkten Effekt von Bisoprolol, mögliche Maskierung der frühesten Erscheinungsformen von Hypoglykämie. |
Insulin glargin | FMR. Vor dem Hintergrund der verstärkten Effekt von Bisoprolol, Möglichkeit der Maskierung einige Erscheinungsformen von Hypoglykämie. |
Insulin dvuhfaznыy [Humangenetik] | FMR: Synergismus. Vor dem Hintergrund der verstärkten Effekt von Bisoprolol, kann die frühen Symptome einer Hypoglykämie verschleiern. |
Insulin lispro | FMR. Vor dem Hintergrund der verstärkten Effekt von Bisoprolol, Möglichkeit der Maskierung einige Erscheinungsformen von Hypoglykämie. |
Insulin löslich [Schweinefleisch-Komponenten-] | FMR. Vor dem Hintergrund der verstärkten Effekt von Bisoprolol, Möglichkeit der Maskierung einige Erscheinungsformen von Hypoglykämie. |
Klonidin | FMR. Gemeinsamen Antrag verstößt gegen die Regulierung des Blutdrucks, verschärft Bradykardie, Es erhöht die Wahrscheinlichkeit der AV-Block; Bisoprolol müssen ein paar Tage vor der Ernennung von Clonidin Abbrechen. |
Lidokain | FKV. Vor dem Hintergrund der Bisoprolol verlangsamt Ausscheidung und das Risiko einer toxischen Wirkung zu erhöhen; die kombinierte Anwendung ist notwendig, um die Konzentration an Lidocain im Blut zu regulieren. |
Methyldopa | FMR: Synergismus. Es erhöht die blutdrucksenkende Wirkung und erhöht die Wahrscheinlichkeit von Verletzungen der Automatismus, Leitung und Kontraktilität; kombinierte Einsatz wird nicht empfohlen. |
Metoprolol | FMR: Synergismus. Sich gegenseitig verstärkenden Effekte; kombinierte Anwendung ist kontraindiziert. |
Metformin | FMR: Synergismus. Vor dem Hintergrund der verstärkten Effekt von Bisoprolol, Außerdem können einige der Symptome einer Hypoglykämie verschleiern (insbesondere, Tachykardie). |
Nadolol | FMR: Synergismus. Sich gegenseitig verstärkenden Effekte; kombinierte Anwendung ist kontraindiziert. |
Octreotid | FMR: Synergismus. Verbessert die therapeutischen und Nebenwirkungen: die Möglichkeit einer übermäßigen Bradykardie, Arrhythmien und Reizleitungsstörungen, eine Reduktion der Dosis erforderlich. |
Pindolol | FMR: Synergismus. Sich gegenseitig verstärkenden Effekte; kombinierte Anwendung ist kontraindiziert. |
Pioglitazon | FMR. Vor dem Hintergrund der verstärkten Effekt von Bisoprolol, Möglichkeit der Maskierung einige Erscheinungsformen von Hypoglykämie. |
Propranolol | FMR: Synergismus. Sich gegenseitig verstärkenden Effekte; kombinierte Anwendung ist kontraindiziert. |
Repaglinide | FMR: Synergismus. Vor dem Hintergrund der verstärkten Effekt von Bisoprolol, Außerdem können einige der Symptome einer Hypoglykämie verschleiern (insbesondere Tachykardie). |
Risperidone | FMR: Synergismus. Verstärkt die blutdrucksenkende Wirkung. |
Rifampicin | FKV. Beschleunigt Biotransformation, reduziert Plasmakonzentrationen und T1/2. |
Rosiglitazon | FMR. Vor dem Hintergrund der verstärkten Effekt von Bisoprolol, Möglichkeit der Maskierung einige Erscheinungsformen von Hypoglykämie (insbesondere Tachykardie). |
Sotalol | FMR: Synergismus. Sich gegenseitig verstärkenden Effekte; kombinierte Anwendung ist kontraindiziert. |
Timolol | FMR: Synergismus. Sich gegenseitig verstärkenden Effekte; kombinierte Anwendung ist kontraindiziert. |
Quinidine | FMR: Synergismus. Erhöht (gegenseitig) die Wahrscheinlichkeit von Verletzungen der Automatismus, Leitung und Kontraktilität. |
Adrenalin | FMR: antagonizm. Vor dem Hintergrund der abgeschwächten Wirkung von Bisoprolol, insbesondere bei Patienten mit atopischen oder schweren anaphylaktischen Reaktionen Geschichte, möglichen Mangel an Reaktion auf konventionelle, zur Behandlung der anaphylaktischen Reaktionen, dosieren. |
Esmolol | FMR: Synergismus. Sich gegenseitig verstärkenden Effekte; kombinierte Anwendung ist kontraindiziert. |