Esmolol

Wenn ATH:
C07AB09

Eigenschaft.

Jesmolola-Hydrochlorid ist ein weißes oder fast weißes, kristallines Pulver. Es ist eine relativ hydrophile Verbindung, sehr gut wasserlöslich und leicht löslich Alkohol. Verteilungsfaktor (Octanol / Wasser) bei pH 7,0 ist 0,42. Molekulargewicht - 331,8. Es hat ein asymmetrisches Zentrum und existiert als ein Paar von Enantiomeren.

Pharmakologische Wirkung.
Gipotenzivnoe, antiarrhythmische, antianginalnoe.

Anwendung.

Arterielle Hypertonie, Sinustachykardie, supraventrikuläre Tachykardie und Tachyarrhythmie (einschließlich Vorhofflimmern und -flattern, incl. während und nach der Operation), Herzinfarkt, instabiler Angina pectoris, thyreotoxische Krise, Phäochromozytom.

Gegenanzeigen.

Überempfindlichkeit, sinusovaya Bradykardie (Weniger 45 u. / min), kardiogenen Schock, AV блокада II-III степени, schwerer Herzinsuffizienz, Sick-Sinus-Syndrom, sinoatrialynaya Blockade, Unterdruck (Sad unten 90 mm Hg. Art., Papa unten 50 mm Hg. Art.), Blutung, gipovolemiя.

Einschränkungen.

Bronchialasthma, эmfizema, chronischer obstruktiver Bronchitis, kongestiver Herzinsuffizienz, Diabetes, Beeinträchtigung der Nierenfunktion; sekundäre Hypertonie, Vasokonstriktion durch Hypothermie Hintergrund, während oder nach der Operation; Schwangerschaft, Stillzeit, Kindheit (Sicherheit und Wirksamkeit bei Kindern wurden nicht identifiziert), fortgeschrittenen Alter.

Schwangerschaft und Stillzeit.

Wenn eine Schwangerschaft möglich ist, wenn die Wirkung der Therapie größer als das mögliche Risiko für den Fötus. Obwohl adäquaten und gut kontrollierten Studien zur Sicherheit bei Schwangeren wurde nicht durchgeführt, mit Esmolol im letzten Trimenon der Schwangerschaft und der Geburt wurde auf die Entwicklung von Bradykardie beim Fötus berichtet, auch nach Ende der Infusion Drogen. Während der Stillzeit nicht empfohlen (Es sind keine Angaben über das Eindringen von Muttermilch).

Nebeneffekte.

Die Häufigkeit von Nebenwirkungen bei der Verwendung von Esmolol in evaluiert 369 Patienten mit supraventrikuläre Tachykardie und mehr als 600 Patienten während oder nach der Operation, in klinischen Studien eingeschlossen. Die meisten geprägt Wirkungen waren mild und vorübergehend. Der bedeutendste Nebenwirkung war Hypotension (cm. Vorsichtsmaßnahmen). Während der Post-Marketing-Studien berichteten Todesfälle, in klinischen Bedingungen angetroffen, wenn Esmolol war, wahrscheinlich, Es verwendet, um ventrikuläre Rate zu steuern (cm. Vorsichtsmaßnahmen).

Aus dem Nervensystem und Sinnesorgane: Schwindel (3%), Schläfrigkeit (3%), Kopfschmerzen (2%), ažitaciâ (2%), Verwirrung (2%), sich müde fühlen (1%); Weniger 1% — leichte Schwindel, Asthenie, Parästhesien, Depression, Alarm, Krämpfe, aphronia, Geschmack, Vision und Sprache.

Herz-Kreislauf-System und Blut (Hämatopoese, Blutstillung): symptomatische Hypotonie (begleitet von starkem Schwitzen, Schwindel) - 12% (Die Therapie wurde in etwa eingestellt 11% Patienten, die Hälfte davon wurde eine symptomatische Hypotonie beobachtet), asymptomatische Hypotonie – 25%, die periphere Blutzirkulation (1%); Weniger 1% -Blässe, Spülung, Ätiologie (Weniger 50 Schläge / min), Brustschmerz, Herzschlag, Synkope, DER блокада, Lungenödem. In 2 Patienten ohne supraventrikuläre Tachykardie, aber mit einer schweren koronaren Herzkrankheit (Post-Myokardinfarkt oder instabiler Angina pectoris) entwickelten reversible (bei der Beendigung der Behandlung) tyazhelaya Bradykardie / sinusovaya Pause / Asystolie.

Aus dem Verdauungstrakt: Übelkeit (7%), Erbrechen (1%); Weniger 1% -trockener Mund, Dyspepsie, Anorexie, Verstopfung, Bauchschmerzen.

Über den Atemtrakt: Weniger 1% -verstopfte Nase, Keuchen in der Brust, Atembeschwerden, Atemlosigkeit, Bronchospasmus.

Für die Haut: Infusionsreaktionen, einschließlich Entzündung und Verhärtung an der Injektionsstelle (in 8% Fälle); Weniger 1% ist eine Schwellung, эritema, Verfärbungen der Haut, Brennen an der Injektionsstelle, Hautnekrose (wenn Extravasation).

Andere: Weniger 1% -Fieber, Schwitzen, Schüttelfrost, Harnverhalt, Schmerzen in der Region interskapulären, Kälte von Händen und Füßen, Rückzug.

Zusammenarbeit.

Potenziert die Wirkung von nicht-depolarisierenden Muskelrelaxantien, kardiodepressiven Aktion Chinidin, prokaynamyda, Disopyramid und Verapamil. Es erhöht das Risiko von Bradykardie und Hypotonie in dem Hintergrund von Reserpin. Sympathomimetika und Xanthinderivate schwächen (gegenseitig) Auswirkungen; anderen blutdrucksenkenden Medikamenten – Hypotonie zu verstärken. Erhöhungen der Plasmaspiegel von Digoxin; Warfarin, Morphin und erhöhen die Plasmakonzentration von Succinylcholin. Inkompatibel in derselben Spritze mit anderen Arzneimitteln, incl. von 5% Natriumbicarbonatlösung.

Überdosis.

Symptome: übermäßiger Blutdruck, Ätiologie, PVCs, Herzfehler, Bronchospasmus. Eine Überdosierung von Esmolol kann Herzversagen führen.

Behandlung: die den Patienten Trendelenburg, Sauerstofftherapie, in / in einem flüssigen (wenn kein Ödem); simptomaticheskaya Therapie: Wenn Bradikardii Einführung Atropin Sulfat, Isoproterenol oder Dobutamin (mögliche Verwendung von Adrenalin oder transvenöse Schrittmacherverhalten); bei Herzinsuffizienz/Ernennung von Herzglykosiden und/oder Diuretika; Hypotonie ist ein Vasokonstriktor (Adrenalin, Noradrenalin, Dopamine, doʙutamin) unter der Kontrolle des Blutdrucks; PVCs werden in / mit der Einführung von Lidocain oder Phenytoin verdünnt, Bronchospasmus ist in/mit der Einführung der beta₂-adrenomimetikov (Isoproterenol) oder Xanthin-Derivate. Vielleicht E / A-Zuordnung von Glucagon zu Bradykardie oder Hypotonie korrigieren.

Dosierung und Verabreichung.

B /. Dosis durch die Einführung einer Reihe von Lade- und Erhaltungsdosen festgelegt.

Wenn Herzrhythmusstörungen – in/im Infuzionno 0,5 mg/kg/min für 1 m (nagruzochnaya Dosis), dann - 0,05 mg/kg/min für 4 m (Erhaltungsdosis). Wenn die Antwort ausreichend ist, Dosis beibehalten und regelmäßig angepasst wird, falls erforderlich; ohne Wirkung Ende 5 min – verbringen Sie eine erneute Überprüfung: in infuzionno 0,5 mg/kg/min für 1 m (nagruzochnaya Dosis), dann - 0,1 mg/kg/min für 4 m (Erhaltungsdosis) Wiederholen Sie die Reihenfolge der Infusionen mit zunehmender jedes Erhaltungsdosis auf 0,05 mg/kg/min um den gewünschten Effekt zu erhalten. Nach Erreichen der Wirkung der Belastungsdosis kann nicht angewendet werden,, (a) erhöhte unterstützt zu reduzieren 0,025 mg / kg 1 min oder weniger. Das Intervall zwischen den Dosiserhöhungen können verlängert werden 10 m.

Für Bluthochdruck oder Herzrhythmusstörungen während oder nach der operations-in/0.25-0.5 mg/kg/min (die Anfangsdosis) und in/im Infuzionno- 0,05 mg/kg/min für 4 m (Erhaltungsdosis). In Abwesenheit der Wirkung von Rück, bis 4 Zeit, die Reihenfolge der Infusionen beobachten und jede zusätzliche Dosis zu erhöhen 0,05 mg / kg. Maximale Dosis für Erwachsene 0,2 mg / kg / min. Babies mit supraventrikuläre Arrhythmien in/im infuzionno 0,05 mg/kg/min, gefolgt von einer Erhöhung Bedarf jeder 10 Minuten 0,3 mg / kg / min.

Vorsichtsmaßnahmen.

Bei der Anwendung von Jesmolola, sorgfältige und ständige ärztliche Betreuung und Überwachung von EKG, FROM, Herzfrequenz und andere Indikatoren.

Gipotenziya. In klinischen Studien bei 25-50 % der Patienten, behandelte jesmololom, Es gab Hypotonie, in der Regel definiert als Garten unten 90 mm Hg. Artikel. bzw. Vater unten 50 mm Hg. Artikel. Über 12% die Patienten wurden überwiegend symptomatischen Hypertonie (vor allem starkes Schwitzen, Schwindel). Hypotonie kann bei jeder Dosis beobachtet werden, aber es gab eine Dosis-, Daher die Dosis über 200 MCG/kg/min sind nicht zu empfehlen. Besonders sorgfältige Kontrolle der Hölle ist notwendig bei Patienten mit anfänglich niedrigen Anzeige vor der Behandlung. Durch die Verringerung der Dosis oder das Ende der Infusion Gipotenzia verschwindet, in der Regel innerhalb 30 m.

Herzfehler. Bei den ersten Anzeichen oder Symptome einer Herzinsuffizienz und sollte abgeschafft, Esmolol, notfalls, verpflichten sich spezifische Therapie. Verwendung Jesmolola die Häufigkeit von ventrikulären Kontraktionen bei Patienten mit supraventrikuläre Arrhythmien Steuern sollte mit Vorsicht durchgeführt werden, Wenn der Patient Hämodynamik beeinträchtigt hat oder, im Falle der Aufnahme anderer Substanzen, Das senkt die Kraft auf Widerstand, herzhafte Füllung, Kardiale Kontraktilität, Verteilung eines elektrischen Impulses im Myokard, weil, Trotz der raschen Wirkungseintritt und Entwicklung der Jesmolola-Effekt, in der Anwendung Jesmolola wurden mehrere tödliche Fälle gemeldet., wahrscheinlich, um die Häufigkeit von ventrikulären Kontraktionen Steuern.

Tachykardie und/oder Bluthochdruck während und nach operation. Esmolol wird nicht empfohlen bei Patienten mit sekundärer Hypertonie, im Zusammenhang mit Vasokonstriktion durch Unterkühlung.

Bronhospasticskie Krankheit. Als ein Kardioselektivnym Blocker Esmolol, Es kann verwendet werden bei Patienten mit Bronhospasticheskimi Erkrankungen, aber mit Vorsicht, sorgfältig Titruja Dosis, die niedrigste effektive zu erreichen. Bei Bronchospasmus sollte Infuziu sofort zu stoppen; notfalls, Beta kann verwendet werden₂-stimulierende Substanz, aber mit sehr großer Vorsicht, Wenn Patienten bereits einen schnelle Zheludochkovyj Rhythmus erlebt haben.

Diabetes und Hypoglykämie. Sollte die Möglichkeit der Maskierung Anzeichen einer Hypoglykämie berücksichtigen (Tachykardie, Bluthochdruck) Patienten mit Diabetes. Vor dem Hintergrund der Allergie erhöhen die Geschichte vielleicht mehr schwere Manifestation von Überempfindlichkeitsreaktionen und mangelnde therapeutische Wirkung von herkömmlichen Dosen von Adrenalin. Bei einer Konzentration von mehr als 10 mg/ml irritiert möglicherweise Gewebe. Tritt Infusion Lokalreaktionen, die Einführung muss aufhören und an anderer Stelle fortsetzen.

Vorsichts.

Lösung mit einer Konzentration von 250 mg/ml muss vor Gebrauch verdünnt werden. Infusionslösung (Konzentration 10 mg / ml) bereiten Sie durch Zugabe von 5 g (20 ml einer Lösung mit Konzentration 250 mg / ml) Jesmolola in einer Flasche mit einer Flüssigkeit für das auf/in das Volumen 500 ml (zuvor unter aseptischen Bedingungen aus ihr entfernt 20 ml). Gekochte Lösung wird gespeichert 24 Stunden bei Raumtemperatur; nicht einfrieren. Es wird nicht empfohlen, verwenden Sie Nadeln-Schmetterlinge.

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