Verapamil
Wenn ATH:
C08DA01
Eigenschaft.
Derivative fenilalkilamina. Verapamilhydrochlorid - ein weißes kristallines Pulver. In Wasser löslich, xloroforme, Methanol.
Pharmakologische Wirkung.
Antianginalnoe, gipotenzivnoe, antiarrhythmische.
Anwendung.
Paroxysmale supraventrikuläre Tachykardie (außer WPW-Syndrom), Sinustachykardie, Atriale Extrasystolen, fibrilloflutter, Angina (incl. Princmetala, Spannung, postinfarctnaya), arterielle Hypertonie, hypertensive Krise, idiopathische hypertrophe Stenose subaortalnыy, gipertroficheskaya Kardiomyopathie.
Gegenanzeigen.
Überempfindlichkeit, schwerer Hypotonie, kardiogenen Schock, AV-Block II und III Grad, Herzinfarkt (akute oder der jüngsten Geschichte und der Komplexität des Phänomens der Bradykardie, gipotenzii, Linksherzinsuffizienz), Chronischer Herzinsuffizienz im Stadium III, WPW-Syndrom, Sick-Sinus-Syndrom (wenn nicht implantierten Schrittmachers), sinoatrialynaya Blockade, Syndrom Morgagni - Adams - Stokes, digitalisnaya Rausch, schwerer Aortenstenose, Schwangerschaft, Stillzeit.
Einschränkungen.
AV-Block I Grad, Chronischer Herzinsuffizienz im Stadium I oder II, vыrazhennaya Bradykardie (Weniger 50 u. / min), leichter oder mäßiger Hypotonie, vыrazhennaya Myopathie (Duchenne-Syndrom), Leberfunktionsstörungen oder Nieren, ventrikuläre Tachykardie mit breitem QRS-Komplex (für E / A-Referenz).
Schwangerschaft und Stillzeit.
In der Schwangerschaft kontraindiziert.
Kategorie Aktionen resultieren in FDA - C. (Das Studium der Wiedergabe der Versuchstiere hat schädliche Wirkungen auf den Fötus ergab, und adäquaten und gut kontrollierten Studien bei schwangeren Frauen nicht gehalten, Jedoch sind die möglichen Vorteile, mit Drogen in Schwangerschaft assoziiert, kann seine Verwendung zu rechtfertigen, trotz des möglichen Risikos.)
Zum Zeitpunkt der Behandlung sollte das Stillen zu stoppen.
Nebeneffekte.
Herz-Kreislauf-System und Blut (Hämatopoese, Blutstillung): gipotenziya, Ätiologie (Sinus), AV ʙlokada, Herzfehler.
Aus dem Nervensystem und Sinnesorgane: Kopfschmerzen, Schwindel, Nervosität, Lethargie, Schläfrigkeit, Schwäche, Ermüdbarkeit, Parästhesien.
Aus dem Verdauungstrakt: Übelkeit, Dyspepsie, Verstopfung; selten - Gingivahyperplasie, Erhöhung der Lebertransaminasen, Alkalische Phosphatase.
Allergische Reaktionen: Hautausschlag, Nesselsucht, Jucken; selten - Angioödem, Syndrom Stevens - Johnson.
Andere: Gesichtsrötung, Bronchospasmus (an / in der Einleitung), periphere Ödeme, sehr selten - Gynäkomastie, erhöhte Sekretion von Prolaktin (Einzelfällen).
Zusammenarbeit.
Erhöht die Plasmaspiegel von Digoxin, Cyclosporin, teofillina, karʙamazepina, Abnahme - Lithium-. Es schwächt die antibakterielle Aktivität von Rifampicin, deprimiruyuschie Wirkung von Phenobarbital, reduziert die Clearance von Metoprolol und Propranolol, verstärkt die Wirkung von Muskelrelaxantien. Rifampicin, sulfinpirazon, Phenobarbital, Calciumsalz, Vitamin D - schwächen die Aktion. Erhöhen Sie die blutdrucksenkende Wirkung von blutdrucksenkenden Medikamenten (Harntreibend, Vasodilatatoren), trizyklischen und tetrazyklischen Antidepressiva und Antipsychotika: antianginöse - Nitrate. Beta-Blocker, Antiarrhythmika Klasse IA, Herzglykoside, Inhalationsanästhetika, Röntgenkontrastmitteln potenzieren (gegenseitig) eine deprimierende Wirkung auf den Automatismus der Sinusknoten, AV-Überleitung und Kontraktilität. Bei gleichzeitiger Anwendung von Verapamil mit Aspirin - Stärkung bestehender Blutung. Cimetidin erhöht die Plasma Verapamil.
Überdosis.
Symptome: Unterdruck, Ätiologie, DER блокада, kardiogenen Schock, Koma, asistolija.
Behandlung: als spezifisches Antidot verwendet Calciumgluconat (10-20 Ml 10% Lösung / in); Bradykardie und AV-Blockade Atropin, Isoprenalin oder Orciprenalin; mit Hypotonie - Plasma-Austauschlösungen, Dopamine, Noradrenalin; die Manifestation der Herzinsuffizienz - Dobutamin.
Dosierung und Verabreichung.
Innerhalb, während oder unmittelbar nach einer Mahlzeit, viel zu trinken.
Angina - Bei 80-120 mg 3 einmal am Tag, vor dem Hintergrund von Leberfunktionsstörungen, im Alter - durch 40 mg 3 einmal am Tag.
Herzrhythmusstörungen - Bei Patienten mit chronischem Vorhofflimmern Therapie mit Herzglykosiden - 240-320 mg / Tag in 2-3 Stunden; zur Verhinderung von paroxysmale supraventrikuläre Tachykardie - 240-480 mg / Tag in 2-3 Stunden.
Bluthochdruck - Von 80 mg 3 einmal am Tag, wenn nötig - bis 360 mg / Tag; älteren Patienten oder kleine Statur - zumin 40 mg 3 einmal am Tag; Kinder bis 6 Jahre - 40-60 mg / Tag, 6-14 Jahre - von 80 bis 360 mg / Tag in 3-4 Stunden. Die Dosierungsformen der Hypertonie ununterbrochener Betätigung - von 180 bis 240 mg / Tag, einmal morgens; der Mangel an Effektivität, erhöhen Sie die Dosis wie folgt:: 240 mg morgens, dann 180 mg morgens + 180 mg abends (vielleicht 240 mg morgens + 120 mg abends) und ferner durch 240 mg 2 mal pro Tag in Intervallen von 12 Nein, ältere Menschen oder Patienten von kleiner Statur - 120 mg; in Abwesenheit ausreichende Wirkung nach Dosis 120 mg konsequent angehoben 180, 240, 360 und 480 mg einmal am Morgen.
Bei Angina pectoris und Herzrhythmusstörungen - Wie Retardformen für 120 bis 240 mg 2 mal pro Tag in Intervallen von 12 Nein. Die Tabletten 200 mg: auf 1 Tabelle. 1-2 Mal pro Tag, oder 2 Tabelle. 1 einmal am Tag.
Dosierungsform 24-Stunden-kontrollierte Freisetzung (Nur vollständig in genommen) - Auf der Hypertonie 180 mg einmal in der Nacht; falls erforderlich, wird die Dosis schrittweise erhöht, bis erhöhte 240 mg in der Nacht, 360 mg (2 Tabelle. auf 180 mg) Nacht und dann 480 mg (2 Tabelle. auf 240 mg) für die Nacht.
In / in langsam: Erwachsenen Anfangsdosis von 5-10 mg (für nicht weniger als 2 m), mit wenig Wirkung mögliche Wiedereinführung 30 min Dosis 10 mg. Kinder bis 1 Die EKG-Überwachung in einer Dosis von 0,1-0,2 mg / kg (normalerweise mit einer Dosis von 0,75-2 mg), für nicht weniger als 2 m, Kinder 1-15 Jahre alt in einer Dosis von 0,1-0,3 mg / kg für mindestens 2 m (Typischerweise wird eine Einzeldosis von nicht mehr als 2,5 mg). Bei hypertensiven Krise - 5,10 mg / langsam.
Vorsichtsmaßnahmen.
Seien Sie vorsichtig ernennen Patienten mit hypertropher Kardiomyopathie durch Obstruktion des linken Ventrikels kompliziert, Hochdruck Lungenkapillardruck, paroxysmale nächtliche Dyspnoe oder Orthopnoe, Dysfunktion des Sinusknotens. Bei Patienten mit schweren Leberfunktionsstörungen und neuromuskuläre Übertragung verabreicht (Myopathie Dyushenna) erfordern ständige medizinische Überwachung und, vielleicht, Dosisreduktion. Seien Sie während der Fahrer von Fahrzeugen und Menschen vorsichtig sein,, Kompetenzen beziehen sich auf die hohe Konzentration der Aufmerksamkeit (sinkt die Reaktionsgeschwindigkeit), wird empfohlen, die Verwendung von Alkohol.
Vorsichts.
Die injizierbare Form ist nicht vereinbar mit Albumin, injizierbare Formulierungen von Amphotericin B, gidralazina, Sulfamethoxazol, Trimethoprim und können in einer Lösung mit einem pH-Wert oberhalb auszufällen 6,0.
Zusammenarbeit
Wirkstoff | Beschreibung der Wechselwirkung |
Akarʙoza | FMR: antagonizm. Vor dem Hintergrund der Wirkung von Verapamil gedämpft; die kombinierte Termin erfordert eine ständige Überwachung von Blutglukosekonzentrationen. |
Atenolol + Xlortalidon | FMR. Vor dem Hintergrund der verstärkten Verapamil Chrono, ino- und dromotrope Effekte. |
Atrakuriya Besilat | FMR: Synergismus. Vor dem Hintergrund der Verapamil erhöht und verlängert Muskelentspannung. |
Acetylsalicylsäure | FMR: Synergismus. Vor dem Hintergrund der Verapamil erhöht hypocoagulation Aktivität und verbessert bestehende Blutungen. |
Bumetanid | FMR: Synergismus. Kann verschärfen (gegenseitig) blutdrucksenkende Wirkung. |
Valsartan | FMR: Synergismus. Stärkt (gegenseitig) blutdrucksenkende Wirkung. |
Vekuroniya Bromid | FMR: Synergismus. Vor dem Hintergrund der Verapamil erhöht und verlängert Muskelentspannung. |
Halothan | FMR: Synergismus. Es erhöht die Hemmung der Funktionen des kardiovaskulären Systems (wachsenden Hypotonie und Unterdrückung AV-Überleitung). |
Gidroxlorotiazid + Captopril | FMR. Stärken (gegenseitig) blutdrucksenkende Wirkung. |
Digoxin | FKV. FMR. Auf dem Hintergrund aufgrund der Abnahme der Clearance von Verapamil und / oder das Volumen der Verteilung der Konzentration im Blut erhöht das Risiko der Toxizität. |
Diltiazem | FMR: Synergismus. Stärkt (gegenseitig) Auswirkungen. |
Doxorubicin | Nach experimentellen Daten, unter Verapamil erhöht die anfängliche Spitzenkonzentration im Herzen mit zunehmender Häufigkeit und Schwere der degenerativen Veränderungen im Myokard, begleitet von einer verkürzten Zeitüberleben. |
Indomethacin | FMR: antagonizm. Es schwächt die blutdrucksenkende Wirkung durch Hemmung der PG Nieren, Kreislauf Verschlechterung sie mit Natrium- und Wasserretention. |
Candesartan cïleksetïl | FMR: Synergismus. Stärkt (gegenseitig) blutdrucksenkende Wirkung. |
Carbamazepin | FKV. FMR. Vor dem Hintergrund der Verapamil kann die Konzentration zu erhöhen, das führt zu verschiedenen Nebenwirkungen (Doppeltsehen, Kopfschmerzen, Ataxie oder Schwindel). |
Klonidin | FMR: Synergismus. Stärkt (gegenseitig) blutdrucksenkende Wirkung. |
Kolekaltsiferol | FMR. Es schwächt die blutdrucksenkende Wirkung. |
Lithiumcarbonat | Wenn mit der Ernennung von möglichen Erhöhung des Niveaus von Lithium in den Geweben kombiniert und die Stärkung seiner neurotoxische Effekte. |
Lozartan | FMR: Synergismus. Stärkt (gegenseitig) blutdrucksenkende Wirkung. |
Metoprolol | FKV. Stärkt (gegenseitig) blutdrucksenkende Wirkung. Vor dem Hintergrund der reduzierten Clearance von Verapamil. |
Minoksidil | FMR: Synergismus. Stärkt (gegenseitig) blutdrucksenkende Wirkung. |
Nadolol | FMR: Synergismus. Stärkt (gegenseitig) blutdrucksenkende Wirkung und erhöht die Wahrscheinlichkeit von Verletzungen der Automatismus, Leitung und Kontraktilität, erhöhte negative Auswirkungen auf die Herzfrequenz (tyazhelaya Bradykardie), AV-Überleitung (bis zur vollständigen Blockade) und / oder Herzkontraktilität. |
Nikotin | FKV. FMR: antagonizm. Durch die Beschleunigung der Biotransformation, reduziert die Konzentration im Blut und verringert die Schwere der antianginösen, blutdrucksenkende und antiarrhythmische Wirkung. |
Octreotid | Änderungen Wirkung; ein gemeinsamer Antrag kann eine Dosisanpassung von Verapamil erforderlich. |
Perindopril | FMR: Synergismus. Stärkt (gegenseitig) blutdrucksenkende Wirkung. |
Prazosin | FMR: Synergismus. Stärkt (gegenseitig) blutdrucksenkende Wirkung. |
Pramipexol | FKV. Verapamil FOnet, Wettbewerb für das Transportsystem, in die Tubuli Kationen ausgeschieden, verringerte Clearance (über 20%). |
Propranolol | FMR: Synergismus. Stärkt (gegenseitig) zu bewirken, und kann die negative Wirkung auf die Herzfrequenz zu erhöhen, AV-Überleitung und / oder Herzkontraktilität, was zu schweren Bradykardie, DER блокаду (bis zu vervollständigen). Vor dem Hintergrund der reduzierten Clearance von Verapamil. |
Ramipril | FMR: Synergismus. Stärkt (gegenseitig) blutdrucksenkende Wirkung. |
Rifampicin | FKV. FMR. Reduziert die Bioverfügbarkeit (Es erhöht den Verlust der "ersten Durchgang" durch die Leber), beschleunigt Biotransformation (induziert die Aktivität der mikrosomalen Enzyme), senkt den Blutkonzentration, verringert die Schwere der antianginöse, blutdrucksenkende und antiarrhythmische Wirkung. |
Rokuroniya Bromid | FMR: Synergismus. Vor dem Hintergrund der Verapamil erhöht und verlängert Muskelentspannung. |
Spirapril | FMR: Synergismus. Stärkt (gegenseitig) blutdrucksenkende Wirkung. |
Theophyllin | FKV. Verapamil FOnet (reduziert die Aktivität von Cytochrom P450) Erhöhung der Plasmaspiegel und die Gefahr der Toxizität. |
Trandolapril | FMR: Synergismus. Stärkt (gegenseitig) blutdrucksenkende Wirkung. |
Felodipine | FMR: Synergismus. Stärkt (gegenseitig) Auswirkungen. |
Phenobarbital | FKV. Beschleunigt Biotransformation, kann die Clearance zu erhöhen und die Auswirkungen der Reduzierung. |
Furosemid | FMR: Synergismus. Stärkt (gegenseitig) blutdrucksenkende Wirkung. |
Quinidine | FKV. Verapamil FOnet (Es hemmt das Cytochrom P450) steigender Konzentration in den Geweben und die Gefahr von toxischen Effekten. |
Xlortalidon | FMR: Synergismus. Stärkt (gegenseitig) blutdrucksenkende Wirkung. |
Cyclosporin | Verapamil FOnet (reduziert die Aktivität von Cytochrom P450) steigender Konzentration in den Geweben und erhöht das Risiko von toxischen Effekten. |
Enalaprilat | FMR: Synergismus. Stärkt (gegenseitig) blutdrucksenkende Wirkung. |
Eprosartan | FMR: Synergismus. Stärkt (gegenseitig) blutdrucksenkende Wirkung. |
Ethanol | Verapamil FOnet, Reduzierung der Ausfallrate, erhöhte Plasmakonzentration, zum Zeitpunkt der Behandlung sollte Geister verzichten. |