Metoprolol

Wenn ATH:
C07AB02

Eigenschaft.

Metoprololtartrat: Weiß, praktisch geruchloses kristallines Pulver, in Wasser löslich, Methylenchlorid, Chloroform und Alkohol, etwas löslich in Aceton, unlöslich in Ether. Metoprololsuccinat: weißes, kristallines Pulver, leicht löslich in Wasser, Löslich in Methanol, in Ethanol schwer löslich, in Dichlormethan und 2-Propanol schwerlöslicher, in Ethylacetat praktisch unlöslich, Aceton, Diethylether und Heptan.

Pharmakologische Wirkung.
Gipotenzivnoe, antianginalnoe, antiarrhythmische.

Anwendung.

Bluthochdruck leicht bis mittelschwer (Monotherapie oder in Kombination mit anderen Antihypertensiva), CHD, hyperkinetische Syndrom Herz, unregelmäßiger Herzschlag (Sinustachykardie, ventrikulärer und supraventrikulärer Arrhythmien, einschließlich paroxysmaler Tachykardie, supraventrykulyarnuyu Tachykardie, Extrasystole, Vorhofflattern und Vorhofflimmern, atriale Tachykardie), gipertroficheskaya Kardiomyopathie, Mitralklappenprolaps, Herzinfarkt (Vorbeugung und Behandlung), Migräne (Vorbeugung), Thyreotoxikose (Kombinationstherapie); Behandlung von Akathisie, neuroleptisch induzierter.

Gegenanzeigen.

Überempfindlichkeit, AV блокада II и III степени, sinoatrialynaya Blockade, akute oder chronische (dekompensierter) Herzfehler, Sick-Sinus-Syndrom, vыrazhennaya sinusovaya Bradykardie (HR weniger 60 u. / min), kardiogenen Schock, Unterdruck (Sad weniger als 100 mm Hg. Art.), von peripheren Durchblutungsstörungen, ausgedrückt, Schwangerschaft, Stillzeit.

Einschränkungen.

Diabetes, gipoglikemiâ, otyahoschennыy allerholohycheskyy Geschichte, metabolische Azidose, Bronchialasthma, эmfizema, Nicht-allergische Bronchitis, Schilddrüsenüberfunktion, Psoriasis, Phäochromozytom, Leberfunktionsstörungen und / oder Nieren, Myasthenia, Depression, Vollnarkose, ältere Menschen und Alter der Kinder.

Schwangerschaft und Stillzeit.

Kann Sein, wenn die Wirkung der Therapie größer als das mögliche Risiko für den Fötus. Zum Zeitpunkt der Behandlung sollte das Stillen zu stoppen.

Nebeneffekte.

Aus dem Nervensystem und Sinnesorgane: nicht weniger 10% - Schwäche; 1-9,9% - Schwindel und Kopfschmerzen; 0,10,9% - Verminderte Konzentration, Schläfrigkeit / Schlaflosigkeit, Alpträume, Depression, Muskelkrämpfe, Parästhesien; 0,01-0,09% - Nervosität, Alarm, die Schwächung der Libido, verschwommene Sicht, Xerophthalmie, Bindehautentzündung; Weniger 0,01% - Lethargie, Müdigkeit, Angst, Verwirrung, Amnesia / Kurzzeitgedächtnisverlust, Halluzinationen, Rauschen in den Ohren, Dysgeusie.

Herz-Kreislauf-System und Blut (Hämatopoese, Blutstillung): 1-9,9% - Bradykardie, Herzschlag, gipotenziya, kalte Extremitäten; um 0,1 bis 0,9% - Herzinsuffizienz, DER блокада, ödematösen Syndrom, Brustschmerz; in 0,01-0,09% - Reduktion der myokardialen Kontraktilität, Arrhythmie, Weniger 0,01% - Gangrän (bei Patienten mit schweren peripheren Durchblutungsstörungen); Leitungsstörungen Infarkt, Synkope, Thrombozytopenie, Leukopenie, Agranulozytose.

Aus dem Verdauungstrakt: 1-9,9% - Übelkeit, Bauchschmerzen, Durchfall oder Verstopfung; 0,10,9% - Erbrechen; 0,01-0,09% - Mundtrockenheit, Leberfunktionsstörungen; Flatulenz, Dyspepsie, Herz brennt, Hepatitis.

Über den Atemtrakt: Atemlosigkeit (1-9,9%), Bronchospasmus (0,1-0,9%), vasomotorischen Rhinitis (0,01-0,09%), Dyspnoe.

Für die Haut: 0,10,9% - Ein Hautausschlag, dystrophischen Hautveränderungen; 0,01-0,09% - Alopecia obratimaya; Weniger 0,01% - Lichtempfindlichkeit, Exazerbation von Psoriasis; Juckreiz, эritema, Nesselsucht, Hyperhidrose.

Andere: Gewichtsverlust (0,1-0,9%), Arthralgie, Arthritis, Muskelschmerzen, Muskelschwäche, Peyronie-Krankheit.

Zusammenarbeit.

Gipotenziю potenciruюt sympatholytische, Nifedipin, Nitroglycerin, Harntreibend, Hydralazin und andere blutdrucksenkenden Medikamenten. Antiarrhythmische und Anästhetika die Gefahr von Bradykardie erhöhen, Arrhythmie, gipotenzii. Digitalis Medikamente potenzieren langsamen AV-Überleitung. Gleichzeitige I / Verapamil und Diltiazem Verwaltung kann Herzstillstand verursachen. Beta-adrenergen Agonisten, aminofillin, Kokain, Östrogene, Indometacin und andere NSAIDs schwächen die blutdrucksenkende Wirkung. Verstärkt und verlängert die Wirkung von Muskelrelaxantien antidepolyarizuyuschih. Die Kombination von Alkohol führt zu einer gegenseitigen Wechselwirkung zwischen hemmende Wirkung auf das ZNS. Allergenen erhöhen das Risiko von schweren systemischen allergischen Reaktionen oder Anaphylaxie. Es ändert sich die Wirksamkeit von Insulin und oralen Antidiabetika und erhöht das Risiko von Hypoglykämie. Antazida, oralen Kontrazeptiva, Cimetidin, Ranitidin, Phenothiazine - Erhöhung der Blutspiegel von Metoprolol, Rifampicin - reduziert. Es verringert die Clearance von Lidocain, Wirksamkeit von Beta-₂-adrenomimetikov (notwendig, um die Dosis der letzteren zu erhöhen). Nicht kompatibel mit MAO-Hemmer Typ A.

Überdosis.

Symptome: Unterdruck, akutem Herzversagen, Ätiologie, Herzstillstand, DER блокада, kardiogenen Schock, Bronchospasmus, Atemstillstand und Bewusstsein / Koma, Übelkeit, Erbrechen, generalisierte Anfälle, Zyanose (durch manifestiert 20 min - 2 h nach Verabreichung).

Behandlung: Magenspülung, simptomaticheskaya Therapie: Atropinsulfat (I / schnell 0,5-2 mg) - Bradykardie und AV-Überleitungsstörungen; Glucagon (1-10 Mg / in, dann / tropfen 2-2,5 mg / h) Dobutamin, und - im Fall der Verringerung der Myokardkontraktilität; adrenomimetikov (Noradrenalin, Adrenalin und andere.) - Mit Hypotonie; Diazepam (in / langsam) - Um Krampfanfälle zu beseitigen; inhalativen Beta-Agonisten oder / Bolus von Aminophyllin zur Linderung bronchospastischen Reaktionen; kardiostimuljaцija.

Dosierung und Verabreichung.

Innerhalb, ICH /. Wie antianginalnogo, antihypertensive und antiarrhythmische, hyperkinetischem Syndrom als Metoprololtartrat oral in einer Dosis von 100-200 mg verabreicht 2-3 Empfangs, notfalls, Dosis in wöchentlichen Abständen erhöht, bis 450 mg / Tag. In der akuten Phase des Myokardinfarkts unter der Überwachung von Blutdruck, Herzfrequenz und EKG durchgeführt 3 Bolus in / an spritz 5 an zwei-Minuten-Takt mg (Gesamtdosis 15 mg), mit guter Ausdauer durch 15 Minuten nach der letzten Injektion bezeichnen das Innere von 25-50 mg alle 6 h für 48 Nein, und dann - 50-100 mg 2 einmal am Tag (am Morgen und am Abend) während 3 Monate - 3 Jahre. Beim Umzug in Metoprololsuccinat Dosis gleich bleibt. Für die Prävention von Migräne-Attacken - innerhalb von 50-100 mg 2-4 mal am Tag.

Metoprololsuccinat in CAD, Bluthochdruck, aritmijax, Funktionsstörungen der Herztätigkeit, begleitet von Klopfen oral in einer Dosis von 50-100 mg 1 einmal am Tag, zur Prävention von Migräne - 200 mg 1 einmal am Tag. Die Dosis wird nicht früher erhöht, als 1 Sonne, dh. nach der Entwicklung der maximalen Wirkung.

Vorsichtsmaßnahmen.

Bei Patienten mit chronischer Herzinsuffizienz können myokardiale Kontraktilität verschlechtern, was die Verwendung von Herzglykosiden und / oder Diuretika, mit einer engmaschigen Überwachung des hämodynamischen Status. Im Falle der Erhöhung Bradykardie oder AV-Block erforderlich ist, die Dosis und / oder Atropin reduzieren. Diabetes mellitus und Hyperthyreose Metoprolol kann Tachykardie maskieren, verursachen Hypoglykämie oder Hyperthyreose. Patienten mit Diabetes müssen Dosisanpassung von Antidiabetika, und eine sorgfältige Überwachung des Blutzuckerspiegels. Während der Vor-Behandlung Chirurgie, das Mittel der Wahl sollte das Anästhetikum mit den am wenigsten negativ inotrope Effekte. Vielleicht noch bedeutende Entwicklung von Überempfindlichkeitsreaktionen und fehlende therapeutische Wirkung herkömmlicher Dosen von Epinephrin mit verschlimmert allergische Geschichte. Bei Beendigung der gleichzeitigen Behandlung mit Clonidin, Metoprolol hob allmählich, einige Tage vor Clonidin, wegen der Gefahr schwerer hypertensiver Krisen. Bei Patienten mit Phäochromozytom Anwendung ist nur zusammen mit alpha-adrenolytics. Metoprolol Anschlag für 2-3 Tage vor der Auslieferung (das Risiko einer Bradykardie, Hypotonie und Hypoglykämie bei Neugeborenen), in Ausnahmefällen, Neugeborene nach der Geburt haben 48-72 Stunden unter ärztlicher Aufsicht zu sein. Es sollte aus der Verwendung in der pädiatrischen Praxis zu unterlassen, da die Sicherheit und Wirksamkeit von ihrer Verwendung bei Kindern nicht identifiziert. Wenn Sie kündigen die Behandlung notwendig ist, um die Dosierung nach und nach über einen Zeitraum von 10-14 Tagen zu reduzieren. Patienten mit koronarer Herzkrankheit in diesem Zeitraum sollte unter strenger medizinischer Überwachung sein. Seien Sie während der Fahrer von Fahrzeugen und Menschen vorsichtig sein,, Kompetenzen beziehen sich auf die hohe Konzentration der Aufmerksamkeit.

Vorsichts.

Während der Behandlung können die Testergebnisse in Laborstudien ändern (erhöhen in Harnstoff, Transaminasen, fosfataz, LDH).

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