Lovastatin
Wenn ATH:
C10AA02
Eigenschaft.
Weiß nicht hygroskopisch, kristallines Pulver; unlöslich in Wasser, leicht löslich in Alkohol.
Pharmakologische Wirkung.
Hypolipidämischen, hypocholesterinämische.
Anwendung.
Hypercholesterinämie: Initial hoher LDL (Typen IIa und IIb) in Abwesenheit der Wirkung der Ernährung, In Kombination mit Hypertriglyceridämie (гиперлипопротеинемия типа IIb); Atherosklerose.
Gegenanzeigen.
Überempfindlichkeit, Nierenfunktionsstörungen, schwerer Leberinsuffizienz, anhaltende Anstieg der Transaminasen im Blutplasma, Schwangerschaft, Stillzeit, Kindheit.
Schwangerschaft und Stillzeit.
Kategorie Aktionen resultieren in FDA - X. (Tierversuche und klinische Versuche ergeben, eine Verletzung des Fötus und / oder wenn es Hinweise auf das Risiko von Nebenwirkungen auf den menschlichen Fötus, in der Forschung oder Praxis erhalten; Risiko, mit der Verwendung von Medikamenten in der Schwangerschaft, höher als der potenzielle Vorteile.)
Nebeneffekte.
Leberfunktionsstörungen, Transaminase Höhe, Dyspepsie, Flatulenz, Übelkeit, Erbrechen, Herz brennt, trockener Mund, Geschmacksstörungen, Anorexie, Verstopfung / Durchfall, Hepatitis, Kopfschmerzen, Muskelkater, Myopathien, raʙdomioliz, allgemeine Schwäche, Brustschmerz, Arthralgie, Schlaflosigkeit, Parästhesien, Schwindel, psychische Störungen, Krämpfe, Optikusatrophie, Katarakte, allergische Reaktionen (Hautausschlag und andere.).
Zusammenarbeit.
Cholestyramin Gallensäuren und verstärken die Wirkung. Cyclosporin erhöhte Plasmaspiegel des aktiven Metaboliten von Lovastatin. Fibrate, niocin, Itraconazol und anderen Azol-Antimykotika, Erythromycin, Cyclosporin oder erhöht das Risiko von Myopathie, indirekten Antithrombotika (kumarinы) - Bluten.
Dosierung und Verabreichung.
Innerhalb, beim Essen; in Hypercholesterinämie - 10-20 mg einmal beim Abendessen; bei der Atherosklerose - 20-40 mg. Mit dem Mangel an Wirksamkeit der Dosis erhöht wird (in Abständen von nicht weniger als 4 Sonne) 60-80 mg 1-2 Empfangs.
Vorsichtsmaßnahmen.
Patienten, unter Immunsuppressiva, oder schweren Nierenfunktionsstörungen Dosis nicht überschreiten sollte 20 mg / Tag. Während der Behandlung müssen die Patienten auf einer Standard-Diät mit niedrigem Cholesterinspiegel. Es wird empfohlen, eng Gesamt überwachen (das Auftreten von Muskelschmerzen oder Schwäche, vor allem gegen Fieber, Es erfordert die Entfernung von Lovastatin), den Cholesterinspiegel in regelmäßigen Abständen überprüfen im Blut und Leberfunktionstests durchgeführt werden,.
Vorsichts.
Kann das Niveau der Kreatinphosphokinase und Transaminasen erhöhen (Es sollte in der Differentialdiagnose von Schmerzen in der Brust in Betracht gezogen werden).
Zusammenarbeit
| Wirkstoff | Beschreibung der Wechselwirkung |
| Azithromycin | FMR. Es erhöht das Risiko einer akuten Rhabdomyolyse. |
| Warfarin | FMR: Synergismus. Vor dem Hintergrund verstärkt die Wirkung von Lovastatin. |
| Verapamil | FMR: Synergismus. Es erhöht das Risiko von Myopathie und Rhabdomyolyse. |
| Diltiazem | FKV. Erhöht (3-4 mal) mittlere AUC und Cmax. |
| Indinavir sulfate | FMR: Synergismus. Конкурирует за изофермент CYP3A4, verlangsamt die Biotransformation, erhöht die Plasmaspiegel und erhöht das Risiko einer Myopathie und Rhabdomyolyse; gleichzeitige Anwendung wird nicht empfohlen. |
| Itraconazol | FMR: Synergismus. In der systemische Wirkung hemmt CYP3A4, verlangsamt die Biotransformation, Es erhöht die Plasmaspiegel und eine erhöhte Gefahr der Myopathie. |
| Ketoconazole | FKV. FMR. In der systemische Wirkung hemmt CYP3A4, verlangsamt die Biotransformation, erhöht die Plasmaspiegel und erhöht das Risiko einer Myopathie und Rhabdomyolyse. |
| Clarithromycin | FKV. FMR. Ингибирует CYP3A4, langsame Zerstörung, können die Plasmaspiegel und einem erhöhten Risiko für eine Myopathie erhöhen. |
| Clotrimazol | FKV. FMR. In der systemische Wirkung hemmt CYP3A4, verlangsamt die Biotransformation, erhöht die Plasmaspiegel und erhöht das Risiko einer Myopathie und Rhabdomyolyse. |
| Levothyroxin-Natrium | FKV. Vor dem Hintergrund der Lovastatin Verteilung und Ausscheidung geändert. |
| Nelfinavir | FMR. Конкурирует за изофермент CYP3A4, verlangsamt die Biotransformation, erhöht die Plasmaspiegel und erhöht das Risiko einer Myopathie und Rhabdomyolyse; gleichzeitige Anwendung wird nicht empfohlen. |
| Oksikonazol | FKV. FMR. In der systemische Wirkung hemmt CYP3A4, verlangsamt die Biotransformation, erhöht die Plasma-Konzentration und erhöht das Risiko einer Myopathie und Rhabdomyolyse. |
| Ritonavir | FMR. Конкурирует за изофермент CYP3A4, verlangsamt die Biotransformation, erhöht die Plasmaspiegel und erhöht das Risiko einer Myopathie und Rhabdomyolyse; gleichzeitige Anwendung wird nicht empfohlen. |
| Saquinavir | FMR. Конкурирует за изофермент CYP3A4, verlangsamt die Biotransformation, erhöht die Plasmaspiegel und erhöht das Risiko einer Myopathie und Rhabdomyolyse; gleichzeitige Anwendung wird nicht empfohlen. |
| Fenofibrat | FMR: Synergismus. Erhöht (gegenseitig) Vereinzelt Rhabdomyolyse und akutes Nierenversagen; kombinierte Anwendung zulässig, wenn die Gefahr von Komplikationen weniger als Nutzen zukünftiger Veränderungen in der Höhe von Lipiden ist. |
| Fluconazol | FKV. FMR. In der systemische Wirkung hemmt CYP3A4, verlangsamt die Biotransformation, erhöht die Plasmaspiegel und erhöht das Risiko einer Myopathie und Rhabdomyolyse; gleichzeitige Anwendung wird nicht empfohlen. |
| Cyclosporin | FKV. FMR. Es erhöht das Niveau des aktiven Metaboliten von Lovastatin Plasma; die kombinierte Termin erhöht das Risiko von Myopathie. |
| Erythromycin | FKV. FMR. Ингибирует CYP3A4, verlangsamt die Biotransformation, erhöht die Konzentration in den Geweben und die Wahrscheinlichkeit von Nebenwirkungen, incl. miopatiй. |
