Clarithromycin

Wenn ATH:
J01FA09

Eigenschaft.

Semi-synthetisches makrolides Antibiotikum.

Weißes oder fast weißes, kristallines Pulver, löslich in Aceton, in Methanol wenig löslich, Ethanol, Acetonitril und in Wasser praktisch unlöslich. Molekulargewicht 747,96.

Pharmakologische Wirkung.
Antibakterielle, bakteriostatische, Bakterizid.

Anwendung.

Bakterielle Infektionen, die durch empfindliche Mikroorganismen verursacht: Infektionen der oberen Atemwege (laringit, Pharyngitis, Mandelentzündung, Nebenhöhlenentzündung), der unteren Atemwege (Bronchitis, incl. Exazerbation einer chronischen Bronchitis, Lungenentzündung, SARS), Haut- und Weichteil (Follikulitis, Furunkulose, Impetigo, Wundinfektion), Mittelohrentzündung; Magengeschwür und Zwölffingerdarmgeschwür (éradikaciâ Helicobacter pylori in einer Kombinationstherapie), mycobacteriosis (incl. untypisch, in Kombination mit Rifabutin Ethambutol und), Chlamydia.

Gegenanzeigen.

Überempfindlichkeit (incl. Erythromycin und anderen Makroliden), Porphyrie, gleichzeitige Anwendung von Cisaprid, pimozida, astemizola, Terfenadin (cm. "Interaction").

Einschränkungen.

Nieren- und / oder Leberinsuffizienz, Säuglinge und Kinder bis zu 6 Monate (Sicherheit ist nicht nachgewiesen).

Schwangerschaft und Stillzeit.

Wenn eine Schwangerschaft ist nur in den Fällen möglich,, wenn die Wirkung der Therapie größer als das mögliche Risiko für den Fötus in der Abwesenheit eines geeigneten alternativen Behandlungs (adäquaten und gut kontrollierten Studien für die Sicherheit der Verwendung bei schwangeren Frauen wurden nicht durchgeführt). Wenn die Schwangerschaft ist die Dauer der Behandlung mit Clarithromycin, Der Patient muss über das potenzielle Risiko für den Fötus beraten werden. Zum Zeitpunkt der Behandlung sollte das Stillen zu stoppen (Clarithromycin und sein aktiver Metabolit in die Muttermilch, Sicherheit des Stillens wurde nicht nachgewiesen).

Nebeneffekte.

Aus dem Nervensystem und Sinnesorgane: Kopfschmerzen, Schwindel, Angst, Angst, Schlaflosigkeit, Alpträume, Rauschen in den Ohren, Geschmacksveränderung; selten - Disorientation, Halluzinationen, Psychose, Depersonalisation, Verwirrung; in seltenen Fällen - Hörverlust, statt nach der Abschaffung von Drogen; es gibt Berichte über seltene Fälle von Parästhesien.

Aus dem Verdauungstrakt: Funktionsstörungen des Magen-Darm-Traktes (Übelkeit, Erbrechen, stomachalgia / Bauchschmerzen, Durchfall), Stomatitis, Glossitis, vorübergehender Anstieg der Transaminasen, cholestatischer Ikterus; selten - pseudomembranöse Enterokolitis; es gibt Berichte über seltene Fälle von Hepatitis; In Ausnahmefällen, Leberversagen wurde beobachtet.

Herz-Kreislauf-System und Blut (Hämatopoese, Blutstillung): selten - Thrombozytopenie (Ungewöhnliche Blutungen, Blutung), Leukopenie; selten - QT-Verlängerung, ventrikuläre Arrhythmie, incl. ventrikuläre Tachykardie, atriale / ventrikuläre Fibrillation.

Mit Urogenitalsystems: Selten wurde über erhöhte Konzentration von Serum-Kreatinin gemeldet, Entwicklung der interstitielle Nephritis, Nierenversagen.

Allergische Reaktionen: Hautausschlag, Juckreiz, malignen exsudativen Erythem (Syndrom Stevens - Johnson), anaphylaktische Reaktionen.

Andere: Resistenzentwicklungen; in seltenen Fällen - Hypoglykämie (Während der Behandlung mit oralen Antidiabetika und Insulin).

Zusammenarbeit.

Wenn sie gleichzeitig mit Cisaprid, pimozidom, astemizolom, Terfenadin mögliche Verlängerung des QT-Intervalls, die Entwicklung von Herzrhythmusstörungen (ventrikuläre Tachykardie, Herzflimmern, atriale / ventrikuläre Fibrillation). Die gleichzeitige Anwendung von Clarithromycin und Ergotamin oder Dihydroergotamin Einige Patienten verursacht akute Intoxikation ergotaminovuyu, manifestierten periphere Vasospasmen und Dysästhesien. Clarithromycin erhöht die Blutkonzentration (verstärkt die Wirkung von) PM, in der Leber mit der Teilnahme von Cytochrom P450-Enzymen metabolisiert: Warfarin oder anderen Antikoagulanzien (Es gibt einige Post-Marketing-Berichte, Bei Kombination mit oralen Antikoagulanzien Clarithromycin kann ihre Wirkung potenzieren, im Falle eines gemeinsamen Antrags muss sorgfältig kontrolliert werden, PV), karʙamazepina, teofillina, astemizola, Cisaprid, triazolama, midazolama, Cyclosporin, digoksina, Phenytoin, Mutterkornalkaloide etc.. (während die Anwendung wird empfohlen, deren Konzentration im Blut zu messen). Auf den gleichzeitigen Empfang von Inhibitoren der HMG-CoA-Reduktase (Lovastatin, Simvastatin) möglich Rhabdomyolyse. Clarithromycin reduziert die Clearance von Triazolam (erhöht seine pharmakologischen Wirkungen auf die Entwicklung der Schläfrigkeit und Verwirrung).

Bei einer Anwendung im Inneren von Clarithromycin und Zidovudin bei HIV-infizierten erwachsenen Patienten verringert die Gleichgewichtskonzentrationen von Zidovudin. Am Empfang 500 mg Clarithromycin zweimal täglich Zidovudin AUC im Steady State nahm durchschnittlich 12% (n = 4). Einzelwerte von einem Niedergang der Distanz 34% zu verbessern 14%. Begrenzte Daten, erhalten von 24 Patienten, Clarithromycin, die 2-4 Stunden vor der Einnahme von Zidovudin nahm, Show, daß die Gleichgewichtskonzentration von Zidovudin (C_max) Es wurde etwa erhöht 2 mal, unverändert AUC. Die gleichzeitige Gabe von Clarithromycin und Didanosin bei 12 HIV-infizierte Patienten nicht zu einer statistisch signifikanten Änderungen in der Pharmakokinetik von Didanosin führen.

Gleichzeitig nehmen Clarithromycin und Ritonavir (n = 22) erhöhte die AUC von Clarithromycin (auf 77%) und AUC verringerte 14-OH-Clarithromycin (auf 100%). Daher kann Clarithromycin bei herkömmlichen Dosen angewendet werden, (jedoch nicht oberhalb 1 g / Tag) bei Patienten mit normaler Nierenfunktion, die Ritonavir. , In Patienten mit Niereninsuffizienz, die Clarithromycin-Dosis zu reduzieren jedoch die CL-Kreatinin 30-60 ml / min 50%, Weniger 30 ml / min - für 75%.

Die gleichzeitige Verwendung 200 mg Fluconazol pro Tag 500 mg Clarithromycin 2 einmal am Tag 21 gesunden Probanden führte zu einer Erhöhung des Gleichgewichts C_Mindest и AUC кларитромицина на 33 und 18% beziehungsweise, wobei die Gleichgewichtskonzentration von 14-OH Clarithromycin nicht verändert.

Vielleicht ist die Entwicklung der Kreuzresistenz zwischen Clarithromycin und anderen Makrolid-Antibiotika, und Lincosamiden (Lincomycin und Clindamycin).

Wenn täglich eingenommen 500 mg Clarithromycin alle 8 Stunden in Kombination mit Omeprazol 40 mg bei gesunden Probanden erhöht die Bedeutung der pharmakokinetischen Parameter von Omeprazol in den Gleichgewichtszustand: Plasmakonzentration (C_max) - Am 30%, AUC_0-24 - Am 89%, T_1/2 - Am 34%. Der pH-Wert im Magen 24 h war 5,2 bei Empfang von Omeprazol und 5,5 mit Omeprazol Clarithromycin bei gleichzeitiger Verabreichung. Beim Teilen einer erhöhten Plasmaspiegel von Clarithromycin und sein aktiver Metabolit - Clarithromycin: C_max - Am 10%, C_Mindest - Am 27%, AUC_0-8 - Am 15%, für 14-OH-Clarithromycin: C_max - Am 45%, C_Mindest - Am 57%, AUC_0-8 - Am 45%; Clarithromycin-Konzentrationen im Gewebe und die Schleimhaut des Magens und hierbei auch erhöhte.

Der kombinierte Einsatz von Clarithromycin und Ranitidin-Wismut-Citrat führte zu einer erhöhten Plasmakonzentration von Ranitidin (auf 57%), Wismut (auf 48%) und 14-OH-Clarithromycin (auf 31%), Diese Effekte waren nicht klinisch signifikant.

Überdosis.

Symptome: Funktionsstörungen des Magen-Darm-Traktes (Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Bauchschmerzen), Kopfschmerzen, Verwirrung.

Behandlung: Magenspülung, simptomaticheskaya Therapie. Hämodialyse und die Peritonealdialyse sind nicht wirksam.

Dosierung und Verabreichung.

Innerhalb, ICH /. Das Dosierungsschema und Behandlungsdauer sind individuell ermittelt unter Berücksichtigung der Hinweise, Schwere der Infektion, Anfälligkeit. Innerhalb, Erwachsene und Kinder ab 12 Jahre - 250-500 mg 2 einmal am Tag; Verlauf der Behandlung - 6-14 Tage. Bei der Behandlung von Infektionen,, verursacht Mycobacterium avium, Sinus, schwere Infektionen, incl. verursacht Hämophilus influenzae, - Von 500-1000 mg 2 einmal am Tag; Die maximale Tagesdosis 2 g. Kinder bis 12 Jahr - basierend 7,5 mg / kg Körpergewicht je 12 Nein; Die maximale Tagesdosis 500 mg. In Patienten mit Niereninsuffizienz (wenn Cl weniger als Kreatinin 30 ml / min oder mehr in Serumkreatininkonzentration 3,3 mg / 100 ml) sollte die Dosis reduziert werden 2 mal. Die maximale Dauer der Behandlung von Patienten in dieser Gruppe - nicht mehr als 14 Tage.

B / Tropf, 1000 mg / Tag 2 Einführung.

Vorsichtsmaßnahmen.

Mit Vorsicht zu verschreiben Medikamente auf dem Hintergrund, in der Leber metabolisiert (Empfiehlt es sich, ihre Konzentration im Blut zu messen).

Clarithromycin modifizierter Freisetzung ist bei Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz kontraindiziert (Kreatinin-Clearance von weniger als 30 ml / min), solche Patienten verschrieben Clarithromycin Tabletten mit sofortiger Freisetzung.

Es ist notwendig, die Möglichkeit der Kreuzresistenz zwischen Clarithromycin und andere Macrolidantibiotika betrachten, Lincomycin und Clindamycin. Längeren oder wiederholten Einsatz des Medikaments kann eine Superinfektion entwickeln (unempfindlich Wachstum von Bakterien und Pilzen). Im Falle einer schweren, verlängerte Durchfall, die die Entwicklung der Pseudomembrankolik hinweisen, Sie brauchen Einnahme des Medikaments zu stoppen und einen Arzt aufsuchen.

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