Itraconazol

Wenn ATH:
J02AC02

Eigenschaft.

Antimykotische Mittel aus einer Gruppe von Triazol-Derivate. Weißes bzw. leicht gelbliches Pulver. Nicht löslich in Wasser, ist sehr wenig löslich in Alkoholen, leicht löslich im dihlormetane. Lipophilen, Verteilung Koeffizient (октанол / вода при pH 8,1) - 5,66. Molekulargewicht - 705,64.

Pharmakologische Wirkung.
Breitspektrum Antimykotikum.

Anwendung.

Mycosis der Haut, Schleimhäute von Mund und Augen; Onychomykose, verursacht durch Dermatophyten, Hefen und Schimmelpilze; Candidose mit der Niederlage der Haut und der Schleimhäute, incl. Vulvovaginalkandidose; chromophytosis; systemische Mykosen, incl. Aspergillose (Widerstand oder schlechter Verträglichkeit Amphotericin b), kryptokokkoz (incl. Kryptokokkenmeningitis), Histoplasmose, Sporotrichose, Parakokzidioidomykose, Blastomykose.

Gegenanzeigen.

Überempfindlichkeit.

Einschränkungen.

Kongestiver Herzinsuffizienz, incl. Geschichte (Verwenden Sie nur in Fällen, Wenn der erwartete nutzen das potenzielle Risiko überschreitet), Leberzirrhose, Nierenversagen, Kindheit (Sicherheit und Wirksamkeit bei Kindern wurden nicht identifiziert).

Schwangerschaft und Stillzeit.

Anwendung der Schwangerschaft ist nur in systemischer Mikozah in Fällen möglich, Wenn die erwartete Wirkung überwiegt das potenzielle Risiko für den Fötus.

Stillende Mütter sollten stillen aufgeben. (Itraconazol betritt Muttermilch).

Nebeneffekte.

Aus dem Verdauungstrakt: Dyspepsie, Übelkeit, Bauchschmerzen, Anorexie, Erbrechen, Verstopfung, erhöhte Aktivität der Transaminasen, Hepatitis, in sehr seltenen Fällen — schwere toxische Leberschäden, incl. ein Fall von akutem Leberversagen tödlich.

Aus dem Nervensystem und Sinnesorgane: Kopfschmerzen, Schwindel, periphere Neuropathie, Ermüdbarkeit, Schläfrigkeit.

Herz-Kreislauf-System und Blut (Hämatopoese, Blutstillung): arterielle Hypertonie. Gemeldeten Fälle von chronischer Herzinsuffizienz, Zusammenhang mit dem Erwerb von Itraconazol.

Mit Urogenitalsystems: Dysmenorrhoe, ödematösen Syndrom, Albuminurie, Färbung des Urins eine dunkle Farbe.

Allergische Reaktionen: Jucken, Ausschlag, Nesselsucht, Angioödem, Syndrom Stevens - Johnson.

Andere: Alopezie, kaliopenia, Lungenödem, verminderte Libido, Impotenz.

Zusammenarbeit.

Nicht kompatibel mit Terfenadin, astemizolom, cizapridom, Lovastatin, Orale Formen Midazolama und triazolama. Verbessert und/oder verlängern die Wirkung von oralen Antikoagulanzien (incl. varfarina), Cyclosporin, digoksina, Methylprednisolon, vinchristina, Calciumkanalblocker. Rifampicin und Phenytoin verringern Bioverfügbarkeit itrakonazola, Hemmer Zitohroma CYP3A4 (Ritonavir, Indinavir, Clarithromycin) Erhöhung der Bioverfügbarkeit. Antazida reduzieren Absorption von Itraconazol (Intervall, Trennung von ihrer Aufnahme, muss mindestens betragen 2 Nein).

Überdosis.

Behandlung: Magenspülung, Gabe von Aktivkohle, simptomaticheskaya Therapie. Während der Dialyse wird nicht entfernt werden.. Ein spezifisches Antidot.

Dosierung und Verabreichung.

Innerhalb, nach dem Essen (Kapseln), Fasten (Lösung zum Einnehmen). Onychomykose ist 200 mg 1 einmal täglich 3 Monate oder 200 mg 2 zweimal täglich für 1 Wochen, gefolgt von einer Pause 3 Sonne; onihomicose 3 Verlauf der Behandlung, Bürsten- 2 Wechselkurs; Vulvowaginalny Candidiasis-auf 200 mg 2 mals 1 Tag oder 200 mg 1 einmal täglich 3 Tage; Tinea Versicolor- 200 mg 1 einmal täglich 7 Tage; Dermatomikozy und Candidose der Mundhöhle ist 100-200 mg 1 Einmal pro Tag für 7-15 Tage (Falls erforderlich, wiederholen); Gribkovi Keratit- 200 mg 1 einmal täglich 21 Tag; Mikozy System – für 100-200 mg 1-2 Mal täglich für 2 bis 12 Monate (in Abhängigkeit von dem Erreger).

Vorsichtsmaßnahmen.

Bei Patienten mit eingeschränkter Immunität (AIDS, Zustand nach Organtransplantation, Neutropenie) Sie müssen möglicherweise die Dosis zu erhöhen (als Folge der reduzierten Bioverfügbarkeit von Itraconazol).

Bei Ernennung Patienten mit chronischer Herzinsuffizienz erfordern Sie individuelle Beurteilung Verhältnis von nutzen und Risiken unter Berücksichtigung solcher wie die Schwere der Beweise Faktoren, das Dosierungsregime, individuelle Risikofaktoren (das Vorhandensein von Herz-Kreislauferkrankungen, incl. CHD, Niederlage-Ventile), chronisch obstruktive Lungenerkrankung, Nierenversagen. Wenn Anzeichen oder Symptome einer Herzinsuffizienz auftreten, ebenso wie Neuropathie Behandlung Itrakonazolom sollte eingestellt werden.

Während der Behandlung Itrakonazolom ist es notwendig, die Funktion der Leber zu überwachen (vor allem bei der langen Aufnahme). Mit der erhöhten Ebene Transaminaz ernennt, Wenn die Wirkung der Therapie das potenzielle Risiko für Leber überwiegt. Bei Patienten mit Zirrhose der Leber und/oder Nieren muss Dysfunktion überwachten Itrakonazola Konzentration im Plasma und Dosis anpassen.

Frauen im gebärfähigen Alter sollten ausreichende Empfängnisverhütung während der gesamten Behandlung verwenden., bis zum Beginn der ersten Menstruation nach seiner Fertigstellung.

Zusammenarbeit

Wirkstoff	Beschreibung der Wechselwirkung
Akarʙoza	FMR: Synergismus. Vor dem Hintergrund von Itraconazol deutlich verstärkt die Wirkung und kann zu schweren Hypoglykämie entwickeln.
Algeldrat + Magnesiumhydroxid	FKV. Verlangsamt Absorption (das Intervall zwischen den Dosen sollten mindestens sein 2 Nein).
Amlodipine	FKV. FMR. Vor dem Hintergrund von Itraconazol (Blöcke Biotransformation) verstärkt die Wirkung, incl. Seite (Schwellung, die Schwächung der Herzfrequenz, etc..).
Amphotericin B	FMR: antagonizm. Vor dem Hintergrund rückläufiger Wirkung von Itraconazol.
Buspirone	FKV. Vor dem Hintergrund von Itraconazol (Blöcke Biotransformation) Plasmakonzentration erhöht.
Busulfan	FKV. Vor dem Hintergrund von Itraconazol (Blöcke Biotransformation) erhöht das Risiko der Manifestationen der Toxizität.
Warfarin	FKV: Synergismus. Vor dem Hintergrund von Itraconazol (Blöcke Biotransformation) verbessert bzw. erweitert Wirkung ist.
Verapamil	FKV. FMR. Vor dem Hintergrund von Itraconazol, blokiruyushtego biotransformatsiyu, verstärkt die Wirkung, incl. Seite (Schwellung, die Schwächung der Herzfrequenz, etc..).
Vynblastyn	FKV. Vor dem Hintergrund der reduzierten Biotransformation von Itraconazol, verstärkte und verlängerte Wirkung.
Vynkrystyn	FKV. FMR. Vor dem Hintergrund von Itraconazol (CYP3A4-Inhibitor) Wirkung und erhöht die Wahrscheinlichkeit von Nebenwirkungen; kombinierte Anwendung ist kontraindiziert.
Glimepirid	FMR: Synergismus. Vor dem Hintergrund von Itraconazol deutlich verstärkt die Wirkung und kann zu schweren Hypoglykämie entwickeln.
Glipizide	FMR: Synergismus. Vor dem Hintergrund von Itraconazol deutlich verstärkt die Wirkung und kann zu schweren Hypoglykämie entwickeln.
Digoxin	FKV. FMR. Vor der Hintergrund der Itrakonazola-Konzentration im Plasma erhöht, Clearance und Verteilungsvolumen reduziert und erhöht das Risiko einer toxischen Erscheinungen.
Docetaxel	FKV. Vor der Hintergrund der Itrakonazola blockiert, Biotransformation und verstärkte Wirkung.
Isoniazid	FKV. Reduziert Plasmaspiegel und verringert deutlich den Einfluss von; Co-Verabreichung wird nicht empfohlen.
Carbamazepin	FKV. Beschleunigt den Abbau und verringert Gehalt im Blut. Vor dem Hintergrund von Itraconazol (hemmt CYP3A4) unterdrückten Biotransformation und erhöht Plasmakonzentration.
Clarithromycin	FKV. Hemmung der Cytochrom CYP3A4, erhöht die Bioverfügbarkeit und Konzentration im plasma.
Clonazepam	FKV. Vor dem Hintergrund von Itraconazol (CYP3A4-Inhibitor) zamedlyaetsya Biotransformation; die kombinierte Bestellung von Vorsicht.
Magnesiumoxid	FKV. Oŝelačivaâ gastrischen Inhalt, verringert die Aufnahme von; sollte nicht vor genommen werden 2 Stunden nach Itraconazol.
Methylprednisolon	FKV. FMR. Vor dem Hintergrund von Itraconazol (CYP3A4-Inhibitor) zamedlyaetsya Biotransformation, verringerte Clearance, toxische Effekte auftreten.
Midazolam	FKV. FMR. Vor dem Hintergrund von Itraconazol (CYP3A4-Inhibitor) steigt (in 2-bis 10-Mal) FROMmax, AUC und reduzierten clearance, verstärkte Wirkung wird verlängert; gleichzeitige Anwendung ist kontraindiziert.
Natriya Carbonat	FKV. Oŝelačivaâ gastrischen Inhalt, verringert die Aufnahme von; sollte nicht vor genommen werden 2 Stunden nach Itraconazol.
Nevirapine	FKV. Geschwindigkeiten (Nach Èkperimental′nym Angaben) Biotransformation und reduziert die Bioverfügbarkeit; Co-Verabreichung wird nicht empfohlen.
Nimodipine	FKV. FMR. Vor dem Hintergrund von Itraconazol, blokiruyushtego biotransformatsiyu, verstärkt die Wirkung, incl. Seite (Schwellung, die Schwächung der Herzfrequenz, etc..).
Nifedipin	FKV. FMR. Vor dem Hintergrund von Itraconazol, blokiruyushtego biotransformatsiyu, verstärkt die Wirkung, incl. Seite (Schwellung, die Schwächung der Herzfrequenz, etc..).
Pantoprazol	FKV. Reduziert die Plasmakonzentration.
Rabeprazole	FKV. Reduziert die Plasmakonzentration.
Ritonavir	FKV. CYP3A4-Hemmer steigt das (gegenseitig) Bioverfügbarkeit und AUC; Wenn Sie kombiniert erfordern niedrigere Dosen.
Rifabutin	FKV. Beschleunigt die Biotransformatia und reduziert den Plasmaspiegel von Itraconazol und seinen aktiven Metaboliten gidroksiitrakonazola; Co-Verabreichung wird nicht empfohlen.
Rifampicin	FKV. Beschleunigt die Biotransformatia und reduziert deutlich das Niveau von Itraconazol und seinem aktiven Metaboliten im Plasma gidroksiitrakonazola; Co-Verabreichung wird nicht empfohlen.
Simvastatin	FKV. FMR. Vor dem Hintergrund von Itraconazol (CYP3A4-Inhibitor) zamedlyaetsya Biotransformation, in der Ebene von Plasma erhöht und erhöht das Risiko für toxische Läsionen der Skelettmuskulatur, Myopathien, Rhabdomyolyse.
Sirolimus	FKV. Vor dem Hintergrund von Itraconazol, blokiruyushtego biotransformatsiyu, erhöhte Plasmakonzentration.
Felodipine	FKV. Vor dem Hintergrund von Itraconazol (CYP3A4-Inhibitor) erhöhte die AUC, Cmax, T1/2 und verstärkt die Wirkung von, incl. Seite.
Phenobarbital	FKV. Verbessert die biotransformatia, verringert das Niveau der plasma.
Celecoxib	FKV. Vor dem Hintergrund von Itraconazol (CYP2S9-Hemmer) verlangsamt die Biotransformation und steigert die Konzentration im plasma; mit einer gemeinsamen Berufung Vorsicht.
Cyclosporin	FKV. FMR. Vor dem Hintergrund von Itraconazol (Inhibitor von CYP3A) zamedlyaetsya Biotransformation, steigender Konzentration in den Geweben, Es erhöht die Wahrscheinlichkeit einer Nierenfunktionsstörung; kombinierte Anwendung ist kontraindiziert.
Esomeprazole	FKV. Reduziert die Plasmakonzentration.