Esomeprazole
Wenn ATH:
A02BC05
Pharmakologische Wirkung
Antiulcer Agenten – Protonenpumpenhemmer, pravovrashtayushtiy Omeprazol-Isomer. Es reduziert die Sekretion von Salzsäure im Magen durch spezifische Protonen-Pumpen-Hemmung der Belegzellen. Es ist eine schwache Base, und der Umzug in die aktive Form in der sauren Umgebung der sekretorischen Tubuli Belegzellen der Magenschleimhaut, aktiviert und hemmt Protonenpumpen – фермент H+-K+-ATF Hunde. Es hemmt sowohl die basale, und stimuliert die Sekretion von Salzsäure (Salz) Säure. Die Aktion kommt nach 1 Stunden nach oraler Verabreichung 20 mg oder 40 mg. Im täglichen Gebrauch für 5 Tagesdosis 20 mg 1 Zeit / Tag, die mittlere maximale Konzentration der Salzsäure nach Pentagastrin Stimulation durch verringerte 90%.
Pharmakokinetik
Unstable in saurem Medium. In vivo wird nur ein kleiner Teil von Esomeprazol in R-Isomer umgewandelt. Nach Einnahme rasch aus dem Magen-Darm-Trakt resorbiert. Cmax Plasmaspiegel erreicht nach 1-2 Nein. Die absolute Bioverfügbarkeit bei wiederholter Verabreichung der Dosis 20 mg 1 Zeit / Tag – 89%. vD - 0.22 l / kg. Die Plasmaproteinbindung – 97%. Komplett mit Beteiligung von Cytochrom P-Isoenzyme metabolisiert450. Der größte Teil wird mit der Teilnahme von CYP2C19 Hydroxy zu bilden metabolisiert- und demethyliert Metaboliten von Esomeprazol. Der Metabolismus von dem Rest des CYP3A4-Isoenzyms durch ein anderes; mit der Bildung von Esomeprazol sulfoderivatives, Das ist der Hauptmetabolit, im Plasma bestimmt. Alle Metaboliten sind pharmakologisch inaktiv. Bei Patienten mit aktiver Isoenzym CYP2C19 (Patienten mit aktiver Stoffwechsel) systemische Clearance – 17 l / h nach einer Einzeldosis und 9 l / – Nach Mehrfachgabe. T1/2 - 1.3 Stunden in regelmäßigen Eintritt in das Dosierungsschema 1 Zeit / Tag. AUC steigt vor dem Hintergrund der Mehrfachdosis- (nichtlineare Abhängigkeit von der Dosis und AUC bei regulären Eintritts, das ist eine Folge der Reduzierung des Stoffwechsels “first pass” durch die Leber, sowie die Verringerung systemische Clearance, durch Hemmung des Enzyms CYP2C19 Esomeprazol und / oder seiner Metaboliten sulfosoderzhaschim verursachte). Nicht ansammelt. Zeigt bis 80% Dosis als Metaboliten Nieren (Weniger 1% – unverändert), Rest – die Galle.
Bei Patienten mit inaktiven Stoffwechsel (1-2%) der Metabolismus von Esomeprazol wird hauptsächlich unter Beteiligung von CYP3A4 geführt. In regelmäßigen Zulassung zur Dosis 40 mg 1 Zeit / Tag, die mittlere AUC für 100% diesen Wert bei Patienten mit aktiver Stoffwechsel überschreitet. Durchschnittswerte für Cmax Plasma bei Patienten mit erhöhten Stoffwechsel inaktiv ca. 60%.
In schwerer Leberinsuffizienz die Stoffwechselrate reduziert wird,, begleitet von einer Zunahme der AUC 2 mal.
Zeugnis
Gastroösophageale Refluxkrankheit (GERD): erosive Refluxösophagitis (Behandlung), Rezidivprophylaxe bei Patienten mit verheilten Ösophagitis, symptomatische Behandlung von GERD.
In der Kombinationstherapie: эрадикация Helicobacter pylori, Zwölffingerdarmgeschwür, assoziiert mit Helicobacter pylori, Rezidivprophylaxe von Magengeschwüren bei Patienten mit Magengeschwüren, mit Helicobacter pylori assoziiert.
Dosierungsschema
Ist das Innere. Die Dosis 20-40 mg 1 Zeit / Tag. Dauer der Empfang ist abhängig von der Beweise, Regimen, Wirksamkeit.
In einer schweren Lebererkrankung die Höchstdosis – 20 mg / Tag.
Nebeneffekt
Häufig: Kopfschmerzen, Bauchschmerzen, Durchfall, Flatulenz, Übelkeit, Erbrechen, Verstopfung.
Selten: Dermatitis, Juckreiz, Nesselsucht, Schwindel, trockener Mund.
Gegenanzeigen
Stillzeit, Überempfindlichkeit gegen ezomepromazolu.
Schwangerschaft und Stillzeit
Daten über die Sicherheit von Esomeprazol in der Schwangerschaft. Der Einsatz ist in den Fällen möglich,, wenn der erwartete Nutzen der Therapie für die Mutter überwiegt das potenzielle Risiko für den Fötus.
IN experimentelle Studien Tiere fanden keine direkte oder indirekte negative Auswirkungen auf die Entwicklung des Embryos oder Fötus zeigen. Einführung racemischen Materials keine nachteiligen Auswirkungen auf Tiere zu Schwangerschafts ausüben, während der Geburt, und während der postnatalen Entwicklung.
Vorsichts
Wenn Sie Symptome wie eine signifikante spontane Verlust an Körpergewicht haben, häufiges Erbrechen, Schluckbeschwerden, Erbrechen von Blut oder melena, und in Gegenwart (oder vermutet) Magengeschwüre sollten die Möglichkeit der Bösartigkeit auszuschließen, die Behandlung mit Esomeprazol können Symptome verursachen und Glätten, so, verzögern die richtige Diagnose.
Zustand des Patienten regelmäßig überwacht, wenn eine Langzeittherapie sollte.
Während der Behandlung mit Protonenpumpen-Inhibitoren Gastrin-Spiegel im Plasma stieg aufgrund des verringerten Sekretion von Salzsäure intragastric. Patienten, unter Protonenpumpenhemmer lange, Oft markiert die Bildung von Zysten in der Drüsenmagens. Diese Phänomene werden durch physiologische Veränderungen als Folge der Hemmung der Sekretion von Salzsäure verursachten.
Drug Interactions
Man glaubt, dass, während die Anwendung kann die Plasmakonzentration und eine erhöhte Wirkung von Imipramin erhöhen, Clomipramin, Citalopram.
Man glaubt, dass, während die Anwendung kann die Plasmakonzentration und der klinischen Wirksamkeit von Ketoconazol und Itraconazol verringern.
Während die Verwendung von Clarithromycin beschrieben eine signifikante Zunahme der AUC von Esomeprazol aufgrund der Hemmung des Stoffwechsels von unter dem Einfluß von Clarithromycin.
In einer Anwendung kann die Plasmakonzentrationen von Diazepam und Phenytoin erhöhen, was, offenbar, keine klinische Bedeutung.
