Busulfan

Wenn ATH:
L01AB01

Eigenschaft.

Das weiße, kristalline Pulver. In Wasser und Alkohol schlecht löslich.

Pharmakologische Wirkung.
Antitumor-, alkylierenden, Zytostatika, immunsuppressive.

Anwendung.

Chronisch myeloischer Leukämie, Polyzythämie, essentielle Thrombozythämie, Myelofibrose, Zubereitung für die Knochenmarktransplantation.

Gegenanzeigen.

Überempfindlichkeit, Knochenmarkshypoplasie, Akute Leukämie und podostryj, chronische lymphatische Leukämie, blastnыy Krise.

Einschränkungen.

Bewertung des Nutzen-Risiko-Verhältnis ist in der Ernennung von den folgenden Fällen erforderlich: ermöglichen Vetryanaya, Herpes zoster und anderen systemischen Infektionen, Gicht, Urolithiasis Krankheit, vor zytotoxischen oder Strahlentherapie, Schädel-Hirn-Trauma, Krämpfe (incl. Geschichte), Kindheit.

Schwangerschaft und Stillzeit.

In der Schwangerschaft kontraindiziert.

Kategorie Aktionen resultieren in FDA - D. (Es gibt Hinweise auf die Gefahr von Nebenwirkungen von Medikamenten auf dem menschlichen Fötus, in der Forschung oder Praxis erhalten, Jedoch sind die möglichen Vorteile, mit Drogen in Schwangerschaft assoziiert, kann seine Verwendung zu rechtfertigen, trotz des möglichen Risikos, wenn das Medikament in lebensbedrohlichen Situationen oder schwere Erkrankung erforderlich, wenn sicherer Mittel sollten nicht verwendet werden, oder sind unwirksam werden.)

Zum Zeitpunkt der Behandlung sollte das Stillen zu stoppen.

Nebeneffekte.

Aus dem Verdauungstrakt: Anorexie, Magen-Darm-Blutungen, Stomatitis, Trockenheit der Mundschleimhaut, Durchfall, Übelkeit, Erbrechen, cholestatischer Ikterus, Gewichtsverlust, Leberfunktionsstörungen, dysplastische Veränderungen in den Zellen der Bauchspeicheldrüse, Leber.

Aus dem Nervensystem und Sinnesorgane: Schwindel, Schwäche, Müdigkeit, Katarakt.

Herz-Kreislauf-System und Blut (Hämatopoese, Blutstillung): Ödeme der unteren Extremitäten, gipotenziya, Herzbeuteltamponade, endokardialinyi Fibrose, mielodeprescia (Leukopenie, Thrombozytopenie, Anämie), Blutungen und Blutungen.

Von der Seite der Atemwege: bronchopulmonalen Dysplasie, zur Entwicklung der Lungenfibrose (Husten, Atemlosigkeit).

Mit Urogenitalsystems: schmerzlich, Strangurie, Hämaturie, Nephropathie, dysplastische Veränderungen in den Zellen der Blase, Amenorrhoe, Dysplasie Zervixzellen, Hemmung der Funktion der Eierstöcke, Azoospermie, Hodenatrophie, Sterilität.

Für die Haut: dermatomelasma (5-10%), Erythema multiforme, Alopezie, Nesselausschlag, "Allopurinolovaya Ausschlag", xerosis (abgeschlossen agidroza), in hohen Dosen - Fibrose, Atrophie und Nekrose der Haut.

Stoffwechsel: Hyperurikämie, giperurikozurija, Reduzierung der Clearance 17 gidroksikortikosteroidov, Syndrom, ähnelnden Nebennieren-Insuffizienz.

Andere: Schmerzsyndrom (Rückenschmerzen, von, Gelenke); die Entwicklung von Infektionen; Temperaturanstieg, Schüttelfrost; Gynäkomastie; Myasthenia gravis; dysplastische Veränderungen in den Zellen der Brust, Lymphknoten, Schilddrüse.

Zusammenarbeit.

Schwächt die Wirksamkeit der Immunisierung inaktivierten Impfstoffen; Verwendung von Impfstoffen, enthält lebende Viren, steigert die virale Replikation und die Nebenwirkungen der Impfung. Andere Myelotoxizität Drogen, Strahlentherapie kann die Neutropenie zu potenzieren, Thrombozytopenie. Durch Erhöhen der Konzentration der Harnsäure, reduziert die Wirkung von Medikamenten protivopodagricakih (allopurinola, Colchicin, Probenecid oder sulfinpirazona) bei der Behandlung von Hyperurikämie und Gicht (letzten Dosisanpassung erforderlich). Urikosurika das Risiko einer Nephropathie erhöhen. Thioguanin erhöht die Wahrscheinlichkeit der Leber noduläre regenerative Hyperplasie, portale Hypertension, Ösophagusvarizen.

Überdosis.

Symptome: Übelkeit, Erbrechen, Schwindel, schwerer Knochenmarkdepression, Fieber, Blutung.

Behandlung: Induktion von Erbrechen, Magenspülung, gefolgt von Aktivkohle; Krankenhausaufenthalt, Überwachung von Vitalfunktionen; simptomaticheskaya Therapie; falls erforderlich - Transfusion von Blutbestandteilen, die Ernennung von Breitspektrum-Antibiotika.

Dosierung und Verabreichung.

Innerhalb (nicht die Tabletten kauen), Single, zur gleichen Zeit des Tages. Dose einzeln aufgenommen, korrigiert auf der Basis der klinischen Wirkung und der Grad der Unterdrückung der Knochenmarksfunktion.

In chronischer myeloischer Leukämie: die Rate für Erwachsene 0,06 mg / kg / Tag (до снижения уровня лейкоцитов ниже 15·10⁹/l), wenn ausgeprägte Splenomegalie und eine große Anzahl von weißen Blutkörperchen - 8-10 mg, при уменьшении количества лейкоцитов до 40·10⁹/л−50·10⁹/l Dosis nicht überschreiten sollte 4 mg. Die maximale Tagesdosis - 10 mg; Wartung - 1-3 mg / Tag, Behandlung fortgesetzt zumindest die Dauer der Remission 3 Monate. Die Behandlung wurde in der Phase der Remission wieder aufgenommen, если ежемесячно определяется число лейкоцитов 50·10⁹/l.

Wenn Myelofibrose und essentielle Thrombozythämie: 2-4 Mg / (под контролем тромбоцитов — не ниже 500·10⁹/л или лейкоцитов 5·10⁹/l).

Wenn Polyzythämie: 4-6 Mg / Tag für 4-6 Wochen.

Babies bei chronisch-myeloischer Leukämie Anfangsdosis - 0,06-0,12 mg / kg / Tag oder 1,8-4,6 mg / m² /d. Die Dosis wird so gewählt,, чтобы снизить число лейкоцитов и поддерживать их уровень около 20·10⁹/l.

Vorsichtsmaßnahmen.

Verwenden Sie nur unter ärztlicher Aufsicht, mit Erfahrung in der Chemotherapie. Vor und während der Behandlung (in kurzen Intervallen) müssen Sie das Niveau von Hämoglobin zu bestimmen, oder Hämatokrit, die Anzahl der Leukozyten (über alle, Differential), Plättchen, ALT-Aktivität, Alkalische Phosphatase, Bilirubin, Harnsäure, kontinuierliche Überwachung der Nierenfunktion und Licht. Wenn folgende Symptome: Schüttelfrost, Fieber, Husten oder Heiserkeit, Schmerzen im unteren Rücken oder der Seite, Schmerzen oder Schwierigkeiten beim Wasserlassen, Blutungen oder Blutungen, Schwarz-Sessel, Blut im Urin oder Kot sollte sofort einen Arzt aufsuchen. Leukopenie entwickelt sich aus 10-15 Tage nach Beginn der Therapie (bevor es markiert ist vorübergehende Zunahme bei der Zahl der Leukozyten), die niedrigste mögliche Niveau von 11 bis 30 Tagen nach der Behandlung beobachtet (kann reduziert werden 1 Monate nach Drogenentzug), Niveau von Leukozyten in den nächsten 12-20 Wochen erholt (wenn ausgedrückt Myelodepression Behandlung sollte abgebrochen werden, bis die Symptome verschwinden gematotoksichnosti). Wenn Myelodepression (Panzytopenie) Busulfan Erholung nach der Abschaffung der einheitlichen Elemente auf die Ebene der Standards erfolgt innerhalb 1 Monate - 2 Jahre. Wenn Sie Übelkeit und Erbrechen sollte weiterhin erhalten Busulfan, bei den ersten Anzeichen einer interstitiellen Lungenfibrose Behandlung sollte abgebrochen werden. Bronchopulmonale Dysplasie mit Entwicklungslungenfibrose, begleitet von einer Abnahme der Lungenfunktion und vital Elastizität des Lungengewebes, kann über die Entwicklung 8 Monate - 10 Jahre (durchschnittlich 4 Jahr) nach der Behandlung, während 6 Monate nach der Diagnose möglichen Tod. Im Falle einer Thrombozytopenie empfohlen sehr sorgfältig ausführen invasive Verfahren, Regelmäßige Inspektion von Orten auf / in der, Haut und Schleimhäute (Anzeichen für eine Blutung), Grenzfrequenz schwierig und die Ablehnung der / m Injektion, Kontrolle Blut im Urin, erbrechen, Grünkohl. Die Patienten müssen sorgfältig rasieren werden, Maniküre, Putz dir die Zähne, Zahnärzte verwenden Threads und Zahnstocher, um Zahnbehandlungen durchführen; sollte die Verhinderung der Verstopfung, vermeiden Stürzen und anderen Verletzungen, sowie die Aufnahme von Alkohol und Acetylsalicylsäure, das Risiko von Magen-Darm-Blutungen erhöhen. Um Nephropathie verhindern, aufgrund der erhöhten Produktion von Harnsäure (Es tritt am häufigsten in der Anfangsphase der Behandlung), muss eine ausreichende Flüssigkeitszufuhr sein, Diurese, Anwendung von Allopurinol (in manchen Fällen) und die Verwendung der Mittel, verursacht Urin Alkalisierung. Bei Patienten mit erhöhtem Anfallsaktivität sollte unter dem Deckmantel von Antikonvulsiva behandelt werden. Wenn der Empfang verfehlt wurde, Dosis nicht gefüllt, und Folgendes wird nicht verdoppelt. Sollte aufschieben Impfplan (der frühestens durchgeführt 3 Monate vor 1 Jahre nach Beendigung des letzten Zyklus der Chemotherapie) Patienten und andere Familienmitglieder, Wohnsitz mit ihm (sollte die Immunisierung Polio-Schluckimpfung aufgeben). Kontakt mit infektiösen Patienten zu vermeiden, oder verwenden Sie Nicht-Ereignis für die Prävention von (Gesichtsmaske usw.). Es sollte aus der Verwendung in der pädiatrischen Praxis zu unterlassen, da die Sicherheit und Wirksamkeit von ihrer Verwendung bei Kindern nicht identifiziert. Während der Behandlung sollten geeignete Verhütungsmaßnahmen anwenden. Bei Berührung mit der Haut oder den Schleimhäuten muss gründliches Waschen mit Wasser (Schleimhaut) oder Wasser und Seife (Haut).