環孢素
當ATH:
L04AD01
藥理作用.
免疫.
應用.
腎移植, 肝, 心, 光, 胰腺 (預防移植排斥的, 治療反應 拒絕), 骨髓 (預防排斥反應, 預防和治療疾病，“移植物抗宿主”); 急性非感染性葡萄膜炎, 視力的喪失威脅, 葡萄膜炎，白塞氏病的復發性炎症和參與視網膜的過程, 慢性腎小球腎炎, 伴有腎病綜合徵的發展, 類風濕性關節炎活性的高度, 銀屑病, 嚴重的過敏性皮炎.
禁忌.
過敏症 (包括. 一個聚氧乙烯蓖麻油), 惡性腫瘤, 嚴重的傳染病, 腎功能不全和/或肝, 高血壓, 高尿酸血症, 高鉀血症, 懷孕, 哺乳期.
妊娠和哺乳.
分類行動導致美國FDA - C. (在動物繁殖的研究顯示對胎兒的不利影響, 在孕婦適當和良好控制研究沒有舉行, 然而，潛在的好處, 與藥物有關的懷孕, 可以證明其使用, 儘管可能出現的風險。)
副作用.
急性和慢性腎功能衰竭, intyerstitsialinyi纖維化pochyek, 高血壓, 震, 弱點, 頭痛, 感覺異常, 癲癇發作, 肌病, 肝功能異常, 胰腺炎, 噁心, 嘔吐, 厭食, 腹痛, 沉重的上腹區的感覺, 腹瀉, giperplaziya權, 體液瀦留, 可逆痛經閉經, hypertryhoz, 血小板減少, 貧血, 高鉀血症, 高尿酸血症, 增加對感染的易感性.
合作.
美法崙增加毒性, 地爾硫卓, nikardipin, 維拉帕米, β受體阻滯劑, 氟康唑, 咪唑衍生物, 糖皮質激素, 大環內酯類 - 血漿水平. 任命降脂藥物時，它會增加肌病和橫紋肌溶解的風險 (HMG-CoA還原酶), 腎功能受損 - 對氨基糖苷類的背景下, амфотерицина乙, 甲氧芐啶, 複方新諾明, 環丙沙星, 一些頭孢菌素類, NSAIDs的, 普羅帕酮. 苯妥英鈉, 卡馬西平, 巴比妥類藥物, 苯二氮卓, 魯米特, 雌激素，孕激素製劑, 黃體激素, 利福平, 異煙肼, 安乃近削弱作用 - 加速淘汰. 它增強奎尼丁的影響, teofillina, 丙戊酸鈉, 以及藥物和保鉀利尿劑 (它增加高鉀血症的概率).
過量.
症狀: 嘔吐, 睡意, 頭痛, 心動過速, 嚴重腎功能不全.
治療: 嘔吐洗胃刺激 (在口服給藥後的第一個小時), 維持生命功能; 透析和炭血液灌注與無效.
計量和管理.
裡面, 一世/. 每日劑量分為 2 入場. 用於在/輸注溶液製備 時間, 稀釋的等滲氯化鈉溶液的濃縮物或 5% 在比葡萄糖溶液 1:20-1:100; 施用2-6小時. 起始劑量 - 3-5毫克/ kg每天. B /應用程序被認為是最佳的治療的患者的骨髓移植的初始階段. 口服溶液可在玻璃稀釋 (但不是塑料) 冷巧克力飲料玻璃, 牛奶, 果汁 (除柚子), 可口可樂列, 攪拌均勻，立即飲用. 膠囊應整粒吞服. 在器官移植 - 口服一次，劑量為10-15毫克/公斤4-12小時的手術前, 然後在該每日劑量為1-2週; 隨後將劑量逐漸減少至維持 (一般2-6毫克/公斤). 在自身免疫性疾病 - 向內的每日劑量的2.5-5毫克/千克 (除了內源性葡萄膜炎, 其中，在短期內可能增加每日劑量 7 毫克/公斤).
注意事項.
治療應在專科醫院的醫生進行, 有足夠的經驗免疫抑製劑治療. 應當理解, 對環孢菌素的背景增加易感性淋巴增殖惡性腫瘤, 所以之前他的任命要解決, 如何預期的有益效果證明不良反應的風險. 懷孕期間使用是允許的，只有在嚴格的條件. 由於在/過敏反應中引入的可能性, 是適當的預防性抗組胺藥, 並盡快病人可能轉移到口服lekform. 建議調整劑量取決於在血液中的含量. 後內第2週測定腎移植的血漿水平 2 週1次, 3-6太陽 - 1 每週一次, 門診觀察 - 1 連用2-3個月. 需要定期監測血漿肌酐濃度 - 增加可能表明拒絕, 任何腎毒性和需求 (在後一種情況下) 減少劑量: 上 25% 隨著肌酐超過 30% 從...開始, 和 50%, 如果它的水平增加了一半; 當劑量為降低 4 週並沒有降低肌酐, 環孢素取消. 建議監測血壓, 鉀的血液水平, 尿酸, 膽紅素, 轉氨酶, 血脂, 治療期間是禁忌免疫減毒活疫苗. 在治療自身免疫性疾病，由於缺乏足夠的積極成果通過 3 幾個月表明，有必要進行治療中斷.
注意事項.
為了製備注入溶液理想的是使用玻璃容器.
合作
| 活性物質 | 互動說明 |
| 氨曲南 | 不要改變 (相互) 效果; 結合允許的目的. |
| 別嘌呤醇 | FKV. FMR. ИнгибируетCYP3A4, 減慢生物轉化, 它增加了血中濃度, 它增加了毒性反應的風險. |
| 胺碘酮 | FKV. 可能會增加血清水平，並導致腎毒性症狀; 與共同指定需要降低劑量. |
| 氨芐西林 | 它不影響 (相互) 到的效果; 允許聯合申請. |
| 兩性黴素B | FMR. 加強 (相互) 腎功能不全的可能性. |
| Atsenokumarola | 對環孢素的背景可能變幻莫測的效果; 與聯合任命謹慎. |
| Aцetazolamid | FKV. FMR. 它會導致在血清中的顯著增加，可能引起腎毒性的表現. |
| 乙酰水楊酸 | 它不影響 (相互) 到的效果; 允許結合使用. |
| 阿昔洛韋 | 可以提高血液中的水平, 增加 (相互) 腎功能不全的風險. |
| 阿維A | FKV. 濃度 100 摩爾抑制降解人肝微粒和初級代謝產物的產品 (演出 體外). |
| 巴利昔單抗 | FMR: 增效. 增加 (相互) 效果. |
| 溴隱亭 | FKV. 提高血漿濃度. |
| 丙戊酸鈉 | FMR. 對環孢素的增強效果的背景. |
| 萬古黴素 | FMR. 增加 (相互) 開發GTR的風險- 和腎毒性; 在同一時間和/或連續的應用程序可能需要定期測聽和監測腎功能. |
| 華法林 | 對環孢素的背景可能變幻莫測的效果; 與聯合任命謹慎. |
| 維拉帕米 | FKV. ИнгибируетCYP4503A, 生物轉化減緩並增加在組織中的濃度; 將合併的預約是需要增加劑量. |
| Vynblastyn | 不要改變 (相互) 效果; 允許結合使用. |
| Витаминê | FKV. 增加吸收. |
| 更昔洛韋 | FMR: 增效. 加強 (相互) 腎損害風險; 聯合任命需要不斷監測血清肌酐水平. |
| 慶大霉素 | FMR: 增效. 加強 (相互) 腎功能不全. |
| 格列本脲 | FKV. 增加 (相互) 血液的游離分數的水平 (取代 - 競爭 - 關於床的蛋白質). |
| 格列吡嗪 | FKV. FMR. 增加 (相互) 血液的游離分數的水平 (爭奪對蛋白質的結合位點); 聯合使用可導致低血糖 (需要監測血漿葡萄糖的). |
| Daklizumaʙ | 可能加劇 (相互) 效果, 包括. 側. |
| 達那唑 | FKV. FMR. ИнгибируетCYP4503A, 減慢生物轉化, 增加組織中的濃度, 它增加肝的表現的風險- 和腎毒性; 與共同指定需要降低劑量. |
| 地高辛 | FKV. FMR. 對環孢素的清除率降低的背景, 降低表觀分佈容積, 它增加苷中毒的風險. |
| 雙氯芬酸鉀 | FKV. FMR. 增加 (相互) 顯影腎毒性的風險. 對環孢素的背景下可能會增加 (在 2 時) 在血液中的水平. |
| 地爾硫卓 | FKV. FMR. ИнгибируетCYP4503A, 減慢生物轉化, 可以增加血藥濃度; 聯合應用需要增加劑量. |
| 強力黴素 | FKV. 增加血漿濃度. |
| 多柔比星 | FKV. 對環孢菌素的背景 (抑制生物轉化和降低通關) AUC增加, 增加的嚴重程度和血液毒性症狀持續時間, 也有可能發作和昏迷. |
| 貫葉連翹提取物藥草 | FKV. FMR. 經久 (在幾個星期內) 使用減少 (多) 血清 (可能開始移植排斥). |
| 布洛芬 | FMR. 增加 (相互) 腎損害風險; 聯合任命需要監測血清肌酐. |
| 異煙肼 | FKV. FMR. 加速淘汰, 減少組織和削弱了濃度的影響. |
| 異維A酸 | FKV. 濃度 100 摩爾抑制降解人肝微粒和初級代謝產物的產品 (演出 體外). |
| 硫酸茚地那韋 | FKV. 它抑制CYP3A的活動, 減慢生物轉化, 增大在組織中的濃度; 與聯合任命謹慎. |
| 吲哚美辛 | FMR. 增加 (相互) 腎毒性的可能性; 結合使用需要連續監測血清肌酐. |
| 卡托普利 | FMR. 加強 (相互) 高鉀血症的概率; 聯合應用時，需要注意和監測鉀在血液中的水平. |
| 卡馬西平 | FKV. ИндуцируетCYP4503A, 加速生物轉化, 降低血漿濃度; 將合併的預約是需要增加劑量. |
| 酮康唑 | FKV. FMR. ИнгибируетCYP3A, 減慢生物轉化可以增加在血漿中的濃度. |
| 酮洛芬 | FMR. 增加 (相互) 腎損害風險; 在共享需要監測血清肌酐. |
| 酮咯酸 | FMR. 增加 (相互) 腎損害風險; 它需要監測血清肌酸酐的組合使用. |
| Klindamiцin | FKV. 它可以顯著降低組織水平; 與共同指定需要控制環孢菌素在血液中的含量. |
| 氯膦酸 | 上的效果沒有任何影響; 允許聯合任命. |
| Klonidin | FKV. 可以顯著提高血清水平; 將合併的預約必要控制環孢菌素在血液中的含量. |
| 複方新諾明 [磺胺甲噁唑 + 甲氧芐啶] | FMR. 增加 (相互) 腎功能不全的風險. |
| 洛伐他汀 | FKV. FMR. 增加 (相互) 肌病的風險. 對環孢菌素的背景增加在血漿中的活性代謝物的量. |
| Melfalane | FMR: 增效. 增加 (相互) 腎毒性的可能性; 與共同指定需要監視腎功能. |
| 安乃近 | FKV. FMR. 加速淘汰, 減弱的影響. |
| 甲潑尼龍 | FKV. FMR. ИнгибируетCYP4503A, 減緩 (相互) 生物轉化, 它增加了血中濃度. |
| 胃復安 | FKV. 它增加了吸收和增加血液中. |
| 甲氨蝶呤 | FKV. FMR. 加強 (相互) 效果, 包括. 不利的風險. 針對血清適量環孢素的背景. |
| 黴酚酸酯 | FKV. FMR. 可能加劇 (相互) 免疫抑制和副作用的風險. 上的環孢菌素血液水平的背景減小. |
| Minoksidil | FMR. 對環孢菌素的背景增加毛症的可能性. |
| 嗎啡 | FMR. 對環孢素可能發展失眠的背景, 焦慮, 健忘症, 失語和困惑嚴重 (描述一個單一的情況下，). |
| 萘普生 | FMR. 加強 (相互) 顯影腎毒性的風險; 聯合任命需要監測血清肌酐. |
| 奈非那韋 | FKV. 它抑制CYP3A的活動, 減慢生物轉化, 增大在組織中的濃度; 與聯合任命謹慎. |
| 硝苯地平 | FMR. 對環孢素出現的背景加快牙齦增生. |
| 奧曲肽 | FKV. FMR. ИндуцируетCYP4503A, 加速生物轉化, 降低組織濃度, 降低的效果 (即. 可能開始移植排斥). |
| 奧美拉唑 | FKV. 它可能會增加血清 (說明 2- 和1.5倍的增加). |
| 奧利司他 | FKV. FMR. 減少吸收和組織濃度; 一起使用時會降低效果 - 急性移植物排斥反應的發展. |
| 紫杉醇 | FKV. 對環孢素增加血漿水平的背景下，. |
| 泮托拉唑 | 上的效果沒有任何影響; 允許結合使用. |
| 撲熱息痛 | FKV. 它增加了腎功能不全的可能性 (稍微降低肌酐清除率). |
| 培哚普利 | FMR: 增效. 增加 (相互) 高鉀血症的風險; 聯合應用時，需要注意和監測鉀在血液中的水平. |
| 吡嗪酰胺 | FMR. 可能會增加副作用的可能性 (報導毒性肌病的發生). |
| 吡羅昔康 | FMR. 增加 (相互) 顯影腎毒性的風險; 在共享需要監測血清肌酐. |
| 哌唑嗪 | 針對環孢素液滴的背景 (不顯著) 在移植腎的腎小球濾過率. |
| 潑尼松龍 | FKV. 在較高劑量時可以增加在血液中的濃度. 對環孢素的清除率降低的背景. |
| 普羅布考 | FKV. 降低血液中; 聯合任命可能需要增加劑量. |
| 黃體激素 | FKV. FMR. 它加速消除和削弱作用. |
| 普羅帕酮 | FKV. FMR. 增加血漿濃度，並增加腎功能不全的風險. |
| 雷尼替丁 | FMR: 增效. 增加腎功能不全的風險, 肝, 深化血小板減少. |
| 利托那韋 | FKV. 它抑制CYP3A的活動, 減慢生物轉化, 增大在組織中的濃度; 與聯合任命謹慎. |
| 利福布丁 | FKV. 誘導CYP4503A, 提高生物轉化可以減少組織; 聯合應用程序需要監測環孢素的血藥濃度. |
| 利福平 | FKV. 誘導CYP4503A, 加速生物轉化和減少在組織中的濃度; 與共同指定需要增加劑量. |
| 沙奎那韋 | FKV. 它抑制CYP3A的活動, 減慢生物轉化, 增大在組織中的濃度; 與聯合任命謹慎. |
| Siʙutramin | 不要改變 (相互) 效果; 允許共享. |
| 西羅莫司 | FMR: 增效. 加強 (相互) 效果 (免疫抑制), 包括. 側 (腎毒性的表現, 耐受性降低感染和其他。). 對環孢菌素水平增加的血液中的血清的背景. 聯合長時間使用不推薦. |
| Sulьfadiazin | FKV. 顯著降低血清水平. |
| 磺胺甲噁唑 | FMR: 增效. 增加 (相互) 腎功能不全. |
| 柳氮磺胺吡啶 | 據報導一例柳氮磺胺吡啶停藥後環孢素提高患者的腎移植. |
| 他克莫司 | FMR. 增加 (相互) 腎損害風險. |
| 茶鹼 | FMR. 對環孢素的增強效果的背景. |
| 噻氯匹定 | FKV. 誘導CYP4503A, 加速生物轉化, 可以減少在組織中的濃度. |
| 妥布黴素 | FMR: 增效. 加強 (相互) 腎毒性的風險. |
| 曲美他嗪 | FMR. 它不影響免疫抑製作用, 可減少細胞毒性表現的風險 . |
| 甲氧芐啶 | FMR: 增效. 加強 (相互) 腎功能不全. |
| Famotidin | FMR: 增效. 它增加了腎功能不全的風險. |
| 保泰松 | FMR. 增加 (相互) 腎損害風險; 結合使用需要監測血清肌酐. |
| 苯妥英鈉 | FKV. ИндуцируетCYP4503A, 加速生物轉化, 減少了在組織中的濃度; 聯合應用需要增加劑量. |
| 苯巴比妥 | FKV. ИндуцируетCYP4503A, 加速生物轉化, 減少了在組織中的濃度; 將合併的預約是需要增加劑量. |
| 氟康唑 | FMR. ИнгибируетCYP3A, 它減緩生物轉化並能增加的血漿濃度. |
| Flurbyprofen | FMR. 增加 (相互) 腎毒性的可能性; 與聯合任命需要監測血清肌酐. |
| 奎尼丁 | FMR. 對環孢素的增強效果的背景. |
| 氯黴素 | FKV. 可能增加血清水平. |
| 氯喹 | FKV. FMR. 可能會增加血清水平，增加腎毒性表現的風險. |
| 塞來昔布 | FMR. 增加 (相互) 腎損害風險; 結合使用需要連續監測血清肌酐. |
| 頭孢他啶 | FKV. FMR. 可能會增加血清水平，增加腎毒性表現的風險. |
| 頭孢曲松鈉 | FKV. FMR. 可能會增加血清水平，增加腎毒性表現的風險 (相互). |
| 環丙沙星 | FMR. 增加 (相互) 顯影腎毒性的風險. |
| 依那普利 | FMR. 增加 (相互) 高鉀血症的風險; 聯合應用時，需要注意血鉀和監測. |
| 紅黴素 | FKV. FMR. 生物轉化減慢, 提高血漿濃度, 它增加肝的表現的風險- 和腎毒性; 聯合應用需要謹慎. |
| 乙醇 | 案件明顯增加環孢素的患者血清後飲用. |
