利托那韋

當ATH:
J05AE03

藥理作用

抗病毒藥物. 它對於HIV蛋白酶ASPAR選擇性親和力，因此對合適的蛋白酶小抑製作用 男人.

酶促切割使得不可能激活蛋白酶前體蛋白，並導致不成熟的HIV顆粒的合成, 無法啟動感染的進一步發展. 多肽的蛋白水解停止HIV複製的生命週期他的C 2對稱的芯HIV蛋白酶部, 它具有高選擇性的親和力，它具有對人體蛋白酶弱的抑製作用. 它增加的CD4細胞在血液中的數量，並降低病毒RNA的濃度. 它導致增加白細胞的總數, 血小板和淋巴細胞.

在體外研究中顯示, 利托那韋對兩個實驗室的複製一個標記抑製作用, 與艾滋病毒的臨床株.

利托那韋是幾乎完全在肝臟代謝.

藥代動力學

吸收 - 60 - 80 %, 時間到最大濃度 2 - 4 點. 表觀分佈容積 - 0,41 升/ kg和等於水在體內的分佈的體積. 生物利用度 - 94 %. 細胞色素P450系統代謝為羥基化代謝產物無活性與葡萄糖醛酸結合後續. 主要的同工酶, 負責代謝, являютсяCYP2B6, CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7. 利托那韋是CYP2D6和CYP3A3同工酶的抑製劑, CYP3A5, CYP3A7. 抽煙, 重量, 年齡, 地板, CYP2D6表型不影響藥物的清除. 半衰期 (T1 / 2) 孩子們 2 - 14 歲月 1,5 次短, 較成人, 在同一時間的最大濃度 (Сmax) 相同. 反复接收相同劑量的Cmin, 下的濃度面積 - 時間和T1 / 2被降低. 通過腸道顯示 (20 - 40 % 在不變的形式).

證詞

感染的治療, 由艾滋病毒.

給藥方案

當施用給成人 – 由 600 毫克 2 次/天. 以減小在第一天的副作用，可用於 300 毫克 2 次/天，接著在劑量逐步增加 100 毫克達到推薦的劑量.

在兒童，建議在組合使用的具有抗病毒核苷類似物. 推薦的劑量是上 400 毫克/米² 2 次/天. 為了減少副作用可以開始接收一個劑量 250 毫克/米², 用的進一步增加每 2-3 在當天的 50 毫克/米² 在接待處，直到, 直到劑量達到 400 毫克/米² 2 次/天. 劑量的確定是推薦用於兒童在一個特殊的表，列線圖.

副作用

從消化系統: 常 – 厭食, 噁心, 嘔吐, 腹瀉, 口乾, 口腔粘膜潰瘍病變, 噯氣, 脹氣, 侵犯肝功能試驗的; 增加肝臟和消化酶.

從中樞和外週神經系統: 常 – 恐懼, 失眠, 口周圍並在週感覺異常, 頭暈, 睡意.

呼吸系統: 可能喉炎, 咳嗽, 咽炎.

從造血系統: 減少血紅蛋白, 降低血細胞比容, 減少的紅血細胞的數目, 減少的白血細胞的數目, 降低嗜中性粒細胞的數量, 增加嗜酸性粒細胞的數量.

代謝: 增加尿酸, 高脂血症, 減肥, 減少鉀, 增加甘油三酯.

皮膚病反應: 皮疹, 癢, 排汗增多.

其他: 擴張外周血管的, mialgii.

禁忌

過敏利托.

與胺碘酮聯合使用, astemizolom, 伊曲康唑, 酮康唑, 芐普地爾, cizapridom, 安非他酮, klozapynom, digidroergotaminom, 麥角胺, enkainidom, flekainidom, 度冷丁, nimozidom, piroksikamom, 普羅帕酮, propoksyfenom, xinidinom, rifaʙutinom, 特非那定, 氯氮卓鈉, flurazepama, diazepamom, estazolamom, midazolamom, triazolamom, 唑吡坦, 阿普唑崙.

孕期和哺乳期

謹慎和在極端情況下，需要在懷孕和哺乳期間使用.

注意事項

在肝病患者謹慎使用.

在治療期間應定期監測患者的肝以前酶升高和肝炎的肝功能, 以及長期治療和老年患者.

例血友病A和B型在某些情況下出血的可能性 (皮膚青紫及關節的外觀).

藥物相互作用

利福平, 利福布丁, 吸煙降低利托那韋的影響.

與利托那韋劑量減少申請要求下列藥物 (作為減少其代謝的強度的結果): 克拉黴素的患者腎功能​​不全, 地昔帕明, 沙奎那韋.

在與利托那韋的申請應加大激素的口服避孕藥劑量, teofillina.

利托增大了平均AUC西地那非 11 時間, 克拉黴素和甲氧芐啶上 77% 和 20% 分別; AUC利福布汀及其代謝物的增加 4 和 35 次，分別.

利托那韋減少齊多夫定的平均AUC (26%), teofillina (45%), 炔雌醇 (41%), 磺胺甲噁唑 (20%); 儘管這些藥物對利托的藥代動力學沒有顯著效果.