塞來昔布

當ATH:
M01AH01

塞來昔布 – 特點.

NSAIDs的. 選擇性COX-2抑製劑.

淺黃色固體. 分子量 381,38.

塞來昔布 – 藥理作用

抗炎, 鎮痛藥, 解熱劑.

塞來昔布 – 應用

類風濕關節炎, 骨關節炎, 強直性脊柱炎, psoriaticheskiy關節炎.

塞來昔布 – 禁忌

過敏症, 包括. 其他的NSAIDs, 過敏反應磺酰胺藥物, “Aspirinovaâ”黑社會 (哮喘的組合, 復發性鼻息肉，鼻竇和阿司匹林和其他NSAIDs的不容忍, 包括. COX-2抑製劑), 消化性潰瘍在急性期，或從胃腸道出血, 結腸炎, 充血性心臟衰竭 (II-IVст. поNYHA), 冠狀動脈旁路手術, CHD (臨床證實), 外週動脈疾病和腦血管疾病計價, 重度肝/腎功能衰竭, 懷孕 (三加), 哺乳期.

塞來昔布 – 限制

胃潰瘍和十二指腸潰瘍 (包括. 歷史), 消化道出血史, 同時使用華法林等抗凝劑, ингибиторамиCYP2C9, 腫脹, 體液瀦留, 中等程度的肝功能不全, 年齡 18 歲月.

塞來昔布 – 妊娠和哺乳

致畸作用. 在口服劑量≥150毫克/千克/天 (大約 2 曝光時間在人類更長的劑量 200 毫克，一天兩次，所評估的AUC_0-24) 兔, 在器官形成期接受塞來考昔, 塞來昔布增多引起的心臟隔膜缺陷的頻率 (一種罕見的並發症) 和胎兒肋骨變形, 胸骨. 在口服劑量≥30毫克/千克/天 (大約 6 曝光時間在人類更長的劑量 200 毫克，一天兩次，所評估的AUC_0-24) 大鼠, 在器官形成期接受塞來考昔, 存在劑量依賴性增加膈疝的發病率.

有沒有在舉辦孕婦沒有足夠和良好對照的研究. 當懷孕是可能的, 如果治療超過了潛在的風險對胎兒的影響.

Nonteratogenic效果. 塞來昔布誘導相變- 和植入後的損失，並在口服劑量減少胚胎/胎兒存活大鼠≥50毫克/千克/天 (大約 6 次曝光, оцененнойпоAUC_0-24 在一個劑量 200 毫克 2 一天一次). 這些變化是相關的, 顯然地, 與抑制PG合成的，並且不是在女性生殖功能的永久性改變的結果.

研究, 專用於評估對動脈導管在人體內的閉合塞來昔布的影響, 不進行. 在第三早孕的塞來昔布的使用應排除.

在勞動和交付在人類影響塞來昔布是未知.

類別行動對胎兒通過 FDA — — 與. (在動物繁殖的研究顯示對胎兒的不利影響, 在孕婦適當和良好控制研究沒有舉行, 然而，潛在的好處, 與藥物有關的懷孕, 可以證明其使用, 儘管可能出現的風險。)

塞來昔布排泄在哺乳大鼠的乳汁, 濃度在牛奶類似於等離子體. 未知, 塞來昔布是否進入女性的乳汁, 所以你應該在治療期​​間停止哺乳或避免母乳喂養過程中的使用.

塞來昔布 – 副作用

副作用, 在對照臨床試驗中觀察到 (結果 12 研究), 塞來昔布的患者服用100-200毫克，每日骨關節炎或類風濕關節炎 (不管因果關係服藥) 在表給出.

表

不良反應, 在關節炎患者打上一個頻率≥2％premarketingovyh病例對照試驗, 塞來昔布poluchavshih, 與安慰劑相比

在以下的頻率比觀察到下面的副作用 2% (不管因果關係服藥):

從消化道: 0,1-1.9%-constipation, 憩室炎, 吞嚥困難, 噯氣, 食管炎, 胃炎, 胃腸炎, hastroэzofahealnыy回流, 痔核, 食管裂孔疝, 地面, 厭食, 食慾增加, 口乾, 口腔炎, 裡急後重, 牙齒疾病, 嘔吐, 肝功能異常, 增加在AST和/或ALT; <0,1% -膽石症.

心腦血管系統和血液 (造血, 止血): 0,1-1.9%-aggravation 的高血壓, 心跳, 心動過速, 心絞痛, 冠狀動脈疾病, 心肌梗死, 血小板增多症, 貧血; <0,1% — — sinkope, 充血性心臟衰竭, 心房顫動, 行程, perifericheskaя壞疽, tromboflebit, 血小板減少.

從神經系統和感覺器官: 乏力, 弱點, 腿抽筋, 肌張力增高, gipesteziya, 偏頭痛, 神經痛, 神經病, 感覺異常, 眩暈, 焦慮, 蕭條, 神經緊張, 睡意, 聽力障礙, 聾, 耳朵疼痛, tynnyt, 味覺出現變化, 模糊的視野, 白內障, 結膜炎, 眼痛, 青光眼; <0,1% -共濟失調, 自殺.

在肌肉骨骼系統的一部分: 關節痛, 骨骼疾病, 隨機斷裂, 肌痛, 肌腱炎, 肌肉僵硬.

與泌尿生殖系統: 痛經, 陰道出血, 陰道炎, 前列腺疾病, 蛋白尿, 膀胱炎, dizurija, 血尿, 排尿的次數增多, 腎結石, 尿失禁, 尿路感染; <0,1% -急性腎功能衰竭.

從呼吸系統: 0,1-1.9%— — 中耳炎, 支氣管炎, 支氣管痙攣/支氣管痙攣惡化, 咳嗽, 呼吸困難, laringit, 肺炎; <0,1% -肺栓塞.

對於皮膚: 脫髮, 皮炎, 接觸性皮炎, 指甲病變, 光敏反應, 紅斑疹, 斑丘疹, 皮膚病, 乾燥症, 角質層肥厚, 出汗增多, 蜂窩織炎.

過敏反應: 過敏加重, 癢, 麻疹, 全身水腫, 面部腫脹.

其他: 類似流感的症狀, 疼痛綜合徵, 包括. 胸痛; 發燒, 潮汐, 增加AP, 增加的血液尿素氮濃度, 增加非蛋白氮, 增加肌酐激酶, giperkreatininemiя, 糖尿病, 高膽固醇血症, 低鉀血症, 體重增加, 乳腺纖維腺瘤, 腫塊乳房, 疼痛在乳房, 瘀斑, 鼻出血, 單純皰疹, 帶狀皰疹, 真菌感染, 念珠菌, 包括. 生殖器, 軟組織感染, 病毒感染; <0,1% - 膿毒症, 猝死.

副作用, 它標誌著只有在上市後研究, 頻率 <0,1% -血管炎, 深靜脈血栓形成, 粒細胞缺乏症, aplasticheskaya貧血, 全血細胞減少, 白細胞減少症, gipoglikemiâ, giponatriemiya, agevziya, 嗅覺缺失, 致命的顱內出血, 肝炎, 黃疸, 肝功能衰竭, 無菌性腦膜炎, 間質性腎炎, 多形性紅斑, 剝脫性皮炎, Stevens-Johnson綜合徵, 中毒性表皮壞死松解症, 過敏反應, 血管性水腫.

塞來昔布 – 合作

Установлено體外, 塞來昔布是細胞色素P450同工酶CYP2C9抑製劑, 所以與其他藥物的藥物相互作用的可能性, 這Biotransformiroetsa涉及該同工酶. 在體外研究中顯示, 塞來昔布似乎要建, 雖然它不是CYP2D6同工酶的基板, 抑制其, 所以有潛在的用藥物在體內的相互作用, 這個同工酶代謝.

的NSAID可以減少ACE抑製劑的降血壓作用, 這應該同時應用塞來昔布和ACE抑製劑被認為是. 的NSAIDs能夠減少由於在腎PG合成的減少速尿和噻嗪類藥物的促尿鈉排泄作用. 在低劑量的同時使用塞來昔布和乙酰水楊酸的, 然而，應該考慮到, 在這樣的組合增加胃腸道潰瘍或其他並發症的風險, 使用塞來昔布的一個比較. 在沒有行動上的塞來昔布的血小板不應被視為可代替乙酰水楊酸對心血管疾病預防.

氟康唑 (ингибиторCYP2C9) 增加昔的血漿濃度 (氟康唑抑制塞來昔布的代謝), 所以如果你需要這樣的組合應在推薦的最小劑量給藥塞來昔布.

與同時使用塞來昔布 (200 毫克，一天兩次) 與鋰製劑 (450 毫克，一天兩次) 鋰中的穩態血漿水平增加 17% 作為與患者相比, 只接受藥物治療鋰. 病人, 接受該藥物鋰, 應密切監測鋰的濃度⁺ 血清中治療與塞來昔布開始後和改變給藥方案後.

它不會對甲氨蝶呤的藥物動力學一個顯著效果.

你應該仔細監測抗凝活性, 特別是在治療與塞來昔布或變化，患者開始後的最初幾天, 接受華法林或類似藥物 (出血的風險增加).

塞來昔布 – 過量

無報告塞來昔布的臨床試驗中過量. 劑量達 2400 毫克/日的期間達 10 天， 12 患者造成了嚴重的毒性反應. NSAIDs的一種急性過量的症狀: 睡意, 鬆懈, 心口痛, 噁心, 嘔吐, 從胃腸道可能出血, 很少 - 高血壓, 急性腎功能衰竭, 呼吸抑制, 昏迷, 可能會出現過敏反應.

治療: 感應嘔吐和/或活性炭的給藥 (60百克 - 成人, 1-2克/公斤 - 兒童) 和/或滲透性瀉藥可以在顯示 4 行政h後. 在進行對症和支持療法. 具體的解藥未找到. 強制利尿, 鹼化尿液, 血液透析或血液灌注由於高蛋白質結合不有效. 有關刪除的塞來昔布的從身體通過血液透析沒有信息, 然而，基於該, 的結合蛋白 >97%, 不會, 血液透析是有效的.
計量和管理.
裡面, 200 在接待處 1-2 毫克/天, 如有必要，每日劑量為 400 毫克.

塞來昔布 – 注意事項

胃腸道並發症的風險. NSAIDs的, 包括塞來昔布, 導致從胃腸道的嚴重副作用的風險增加, 包括出血, 潰瘍和胃或腸穿孔. 這些並發症可以發生在任何時候無需使用NSAIDs的預示症狀, 可能的致命結果. 嚴重胃腸道並發症風險較高的老年患者, 發生這些並發症的概率增加作為長期使用.

在老年患者, 患者體重下降, 症狀 (輕度和中度) 充血性心衰和違反了肝中等程度 — — 與最小劑量開始治療.

在一些患者中，, 塞來昔布prinimavshih, 觀察液體瀦留和腫脹, 所以應該慎用於患者心臟功能受損等情況下使用, 誘發體液瀦留.

在治療過程中，需要監測外周血和肝臟和腎臟的功能狀態. 如果你想確定17 ketosteroids治療應停藥 48 在測試前ħ.

它應避免潛在危險的活動, 需要注意的, 因為它可能是違反了住宿和反應時間的延長.