酮咯酸

當ATH:
M01AB15

特點.

NSAIDs的. 酮咯酸氨丁三醇 - 外消旋混合物 ( - )小號и (+) - [Rформ. 酮咯酸氨丁三醇中可能存在三種結晶形式. 所有的形式都是一樣的 易溶於水. 酮咯酸氨丁三醇具有 pKa 3,5 和分區係數 n-辛醇/水 0,26. 分子量 376,41.

藥理作用.
鎮痛藥, 抗炎, 解熱劑, antiagregantnoe.

應用.

疼痛綜合征中度和重度症狀, 包括. 術後 (後腹腔, 婦科, 骨科, 泌尿外科和其他操作), 在創傷的疼痛綜合征 (錯位, 骨折, 休息和扭傷), 骨關節病關節疼痛綜合征, 骨軟骨病, 神經痛, 疼痛在腫瘤, 牙疼, 牙科干預後疼痛, 在 perikoronite, 牙髓炎, 背痛和肌肉酸痛.

禁忌.

過敏症 (包括. 其他的NSAIDs), «Aspirinovaya»哮喘 (哮喘的組合, 復發性鼻息肉，鼻竇, 和阿司匹林不耐受和藥物pirazolonovogo系列), 支氣管痙攣, 血管性水腫, 胃腸道中的急性期糜爛和潰瘍性病變, 消化性潰瘍, gipovolemiя, degidratatsiya, hypocoagulation (包括. 血友病), 高危出血或其復發 (包括. 手術後), hemodyscrasia, 出血性中風 (經證實或懷疑), gyemorragichyeskii diatyez, 腎和/或肝衰竭 (血漿肌酐水準以上 50 毫克/升), 同時接收其他非甾體類抗炎藥, 勞工和交付, 年齡 16 歲月. 不要使用疼痛之前和期間由於出血的高風險手術, 以及慢性疼痛治療.

限制.

支氣管哮喘, 膽囊炎, 膽汁淤積, 活動性肝炎, 充血性心臟衰竭, 高血壓, 腎功能損害 (血漿肌酐下面 50 毫克/升), 膿血症, 系統性紅斑狼瘡, 息肉是鼻腔粘膜和椅子, 高齡 (前輩 65 歲月).

妊娠和哺乳.

致畸作用. 繁殖研究, 進行器官形成期。, 使用每日口服劑量的酮咯酸氨 trometamina 3,6 毫克/公斤 (0,37 MRDC) 兔，和 10 毫克/公斤 (1,0 MRDC) 大鼠已檢測到的 tertogennogo 行動對胎兒. 然而，在動物的生殖研究並不總是預測在人類中的效果.

有沒有在舉辦孕婦沒有足夠和良好對照的研究. 懷孕期間應用可能, 如果治療超過了潛在的風險對胎兒的影響.

Nonteratogenic效果. 因為它是眾所周知的胎兒的心血管系統的NSAIDs的不利影響 (動脈導管過早關閉), 應避免在妊娠 (特別是在稍後階段). 口服劑量的酮咯酸氨 trometamina 1,5 毫克/公斤 (0,14 MRDC) 大鼠, 使用後 17 妊娠天, 造成難產和犢牛死亡率上升.

勞動和交付. 酮咯酸氨 trometamina 禁忌的使用, 因為, 通過抑制前列腺素的合成, 它可能會影響胎兒的血液迴圈，減少子宮活動催產素, 子宮出血的風險增加.

類別行動對胎兒通過 FDA — — 與. (在動物繁殖的研究顯示對胎兒的不利影響, 在孕婦適當和良好控制研究沒有舉行, 然而，潛在的好處, 與藥物有關的懷孕, 可以證明其使用, 儘管可能出現的風險。)

單次口服後 10 mg 酮咯酸氨 trometamina 最大濃度, 在人類母乳中確定, 是 7,3 毫微克/毫升, 最大比率的牛奶/等離子 — — 0,037; 一天入院後 (4 一天一次) 類似的數位是 7,9 毫微克/毫升, 後 0,025. 自從惠普, ingibiruyushtie合成NG, 可以在新生兒產生不良影響, 在治療時，應停止哺乳.

副作用.

副作用的頻率隨劑量. 在進行臨床試驗，已注意到以下副作用, 可能與酮咯酸氨 trometamina 使用關聯:

從消化道: 胃痛 (13%), 噁心 (12%), 消化不良 (12%), 腹瀉 (7%); >1% - 便秘, 脹氣, 感覺胃溢出, 嘔吐, 口腔炎; ≤ 1%胃炎, 噯氣, 厭食, 食慾增加, 口乾.

從神經系統和感覺器官: 頭痛 (17%), 頭暈 (7%), 睡意 (6%); ≤ 1%虛證, 震, 不尋常的夢想, 失眠, 幻覺, 欣快症, 錐體外系症狀, 眩暈, 感覺異常, 蕭條, 神經緊張, 思維障礙, 焦點不能, 多動症, 麻木, hyperdipsia, 品味騷亂, 模糊的視野 (包括. 模糊的視野), 失去聽力, 耳鳴.

心腦血管系統和血液 (造血, 止血): >1% -提高地獄; ≤ 1%-心跳, 蒼白, 昏暈, 貧血, eozinofilija.

從呼吸系統: ≤ 1%-呼吸困難, 鼻炎, 肺水腫, 咳嗽.

與泌尿生殖系統: ≤ 1%血尿, 蛋白尿, oligurija, 尿瀦留, 尿頻.

對於皮膚: >1% -瘙癢, 皮疹.

過敏反應: <1% - 蕁麻疹.

其他: 腫脹 (4%), >1% — — 紫癜, 出汗增多; ≤ 1%的流鼻血, 直腸出血, 體重增加, 發燒, 感染.

局部反應: 疼痛在注射部位 (2% — — 重複的引進).

在 postmarketingovyh 研究注意到以下副作用:

從消化道: 胃腸道的糜爛和潰瘍病變 (包括. 與穿孔和出血是腹部疼痛, epigastralna 地區的疼痛或痙攣, 地面, 嘔吐的類型"咖啡", 噁心, 胃灼熱等。), 膽汁淤積性黃疸, 肝功能異常, 肝炎, gepatomegaliya, 急性胰腺炎.

從神經系統和感覺器官: 抽搐, 精神病, 無菌性腦膜炎 (發燒, 強烈的頭痛, 抽搐, 剛度的頸部肌肉和 （或） 背).

心腦血管系統和血液 (造血, 止血): gipotenziya, 沖洗, 血小板減少, 白細胞減少症.

從呼吸系統: ≤ 1%哮喘, 支氣管痙攣.

與泌尿生殖系統: 急性腎功能衰竭, 腰痛有無血尿和 （或） азотемии, 溶血性尿毒症綜合徵 (gemoliticheskaya貧血, 腎功能衰竭, 血小板減少), giponatriemiya, 高鉀血症, 玉, 腫脹的腎的起源.

對於皮膚: 萊爾綜合徵, Stevens-Johnson綜合徵, 剝脫性皮炎, makulopapulleznaya皮疹, 麻疹.

過敏反應: 速髮型過敏反應或過敏性反應, 喉頭水腫, 舌頭腫脹, 血管性水腫.

其他: 從傷口出血, 肌痛.

合作.

與阿司匹林或其他非甾體抗炎藥同時使用, gljukokortikoidami, 乙醇, kortikotropinom 可以導致胃部潰瘍和胃腸道出血的發展形成. 與 paracetamolom 聯合任命增加 nefrotoksicnosti, 甲氨蝶呤是肝臟- 和腎毒性. 同時任命酮咯酸氨 trometamina 和甲氨蝶呤時使用低劑量的後者，才有可能 (需要控制的血漿中甲氨蝶呤濃度). 酮咯酸氨用 trometamina 可減少甲氨蝶呤和鋰的間隙和這些物質的毒性. 丙磺舒可減少血漿清除率和酮咯酸氨 trometamina 分佈容積, 增加其在血漿中的濃度，增加 T_1/2. 減少人與 normovolemiej 呋塞米 dioreticeski 效果. 同時任命與間接 antikoagulyantami, geparinom, 溶栓, 抗血小板, 頭孢哌酮, cefotetanom 和 pentoksifillinom 會增加出血的風險. 減少了降壓利尿藥物的療效 (減少溫室氣體在腎臟合成). 加上使用 ACE 抑制劑增加腎功能的可能性. 在結合阿片類鎮痛藥劑量最後可能會大幅減少.

抗酸劑手段不會影響的完備性酮咯酸氨吸 trometamina. 增加了胰島素和口服降糖藥的降血糖作用 (劑量的再計算所需要). 共同給藥丙戊酸鈉引起血小板聚集的干擾. 硝苯地平與維拉帕米在血漿中的濃度增加. 在與其他 nefrotoksicnami HP 預約的時間 (包括. 用金) 腎毒性的風險增加. PM, 塊腎小管分泌, 減少酮咯酸氨間隙，增加其在血漿中的濃度.

不應在同一注射器與硫酸嗎啡混合注射, prometazinom 和 gidroksizinom 由於下降的污泥. 藥物與曲馬多的溶液不相容, 鋰製劑. 注射是相容多個解決方案, 包括. 用鹽溶液, 5% 葡萄糖, 林格, 並且與輸液, 含氨茶鹼, 鹽酸利多卡因, 鹽酸多巴胺, 短效人胰島素和肝素的鈉鹽.

在 postmarketingovyh 研究報告了可能存在的相互作用的酮咯酸氨 trometamina (一世/, /米) 與 nedepoliarizutmi 肌肉 relaksantami, 呼吸暫停的原因 (這種互動並沒有特別研究).

過量.

症狀: 鬆懈, 睡意, 噁心, 嘔吐, 腹痛, 慢性潰瘍的胃和 （或） 糜爛性胃炎的出現, 腎功能損害, 代謝性酸中毒.

治療: simptomaticheskaya療法, 維持身體的重要功能. 具體的解藥未找到. 顯然不充分透析.

計量和管理.

裡面, /米, 一世/. 只有通過注射兒童. 劑量單獨挑, 給出了疼痛綜合征. 單劑量的 10-30 毫克, 頻率是達 4 一天一次 (每 6-8 小時). 最大的每日劑量為老年患者 60 毫克. 解決方案所訂明的 / m 或/386/1989 年為急性和嚴重的疼痛治療一段不超過 5 天, 孩子們 — — 2 天. 口服避孕藥使用不超過 5-7 天.

注意事項.

病人, 接收的非甾體抗炎藥, 包括. ketorolaka trometamin, 可能嚴重併發症的治療, 作為點蝕消化道, 出血和穿孔, 術後出血, 急性腎功能衰竭, 過敏和過敏性反應, 肝功能衰竭.

藥物治療併發症增加的風險延長治療和改善口服劑型更多 40 毫克/天. 患者受損凝血任命只有保持血小板的數量, 這是對於術後的患者尤為重要, 需要仔細止血. Gipovolemia 增加腎臟方面的不良反應的風險. 不要用同時用對乙醯氨基酚更 5 D. 它不是推薦使用這種藥物為痛分娩 (缺乏足夠的研究和非甾體抗炎藥可能影響子宮的收縮).

可能會出現嗜睡治療期間, 頭暈, 失眠或抑鬱症需要在類潛在危險活動期間謹慎遵守, 需要更多的注意和精神運動速度反應 (駕駛車輛).

合作