美洛昔康

當ATH:
M01AC06

特點.

NSAIDs的, 昔康類衍生物. 淡黃色固體, 幾乎不溶於水, 極易溶於強酸和鹼, 微乎其微 溶於甲醇. 表觀分配係數 (日誌 P)_應用程序 = 0,1 в正октанол/буферpH值 7,4. PK值_一個 美洛昔康 1,1 和 4,2. 分子量 351,41.

藥理作用.
抗炎, 鎮痛藥, 解熱劑.

應用.

炎症和退行性關節疾病, 伴有疼痛綜合徵: 關節炎, 包括. 類風濕關節炎, 急性骨關節炎, 慢性多關節炎; ankiloziruyushtiy炎 (強直性脊柱炎), 疼痛骨關節炎和脊髓炎.

禁忌.

過敏症 (包括. 其他的NSAIDs), “Aspirinovaâ”黑社會 (哮喘的組合, 復發性鼻息肉，鼻竇和阿司匹林不耐受和藥物pirazolonovogo系列), 胃潰瘍和十二指腸潰瘍急性期; 胃腸道, 腦血管或其他任何出血/出血; 嚴重心臟衰竭, 嚴重肝功能衰竭, 嚴重腎功能不全 (除非血液透析), 懷孕, 哺乳期, 年齡 15 歲月.

限制.

在歷史上胃腸道的糜爛和潰瘍病變, 老年患者. 用於直腸給藥的 (另外): 直腸和肛門部的炎症性疾病, 直腸或肛門出血 (包括. 歷史).

妊娠和哺乳.

致畸作用. 心臟室間隔缺損的美洛昔康發生率增加 (一種罕見的並發症) 使用口服劑量 60 毫克/千克/天 (在 64,5 次劑量 15 毫克/天對成人體重 50 公斤根據體表面積) 和embrioletalnost在口服劑量≥5毫克/千克/天 (在 5,4 倍人用劑量, 如上所述) 兔, 美洛昔康器官形成期處理. 美洛昔康的口服劑量，結果顯示沒有致畸大鼠 4 毫克/千克/天 (大約 2,2 倍人用劑量, 如上所述) 在器官形成期. 觀察大鼠死胎的頻率增加，在口服劑量≥1毫克/公斤/器官白天.

Nonteratogenic效果. 美洛昔康減少造成這些指標, 作為生育指標, 胎生, 新生兒生存口服劑量≥0,125毫克/千克/天 (大約 0,07 倍人用劑量, 如上所述) 懷孕和哺乳期間大鼠.

美洛昔康穿過胎盤屏障. 有沒有在舉辦孕婦沒有足夠和良好對照的研究. 懷孕期間應用可能, 如果治療超過了潛在的風險對胎兒的影響.

研究, 專用於評估動脈導管的美洛昔康閉合在人體中的衝擊, 不進行. 在第三早孕的美洛昔康的使用應排除.

勞動和交付. 在大鼠的研究表明，, Chto美洛昔康, 以及其它裝置, ingibiruyushtie合成NG, 增加死胎數量, 它會導致在生產和分娩在口服劑量的延遲≥1毫克/千克/天 (大約 0,5 倍人用劑量, 如上所述) 並減少尚存幼仔的數量在口服劑量 4 毫克/千克/天 (大約 2,1 倍人用劑量, 如上所述) 在器官形成期. 類似的觀察，指出在大鼠, 口服劑量的≥0,125毫克/千克/天治療 (大約 0,07 倍人用劑量, 如上所述) 懷孕和哺乳期間.

美洛昔康對勞動力和交付在人類的影響是未知.

類別行動對胎兒通過 FDA — — 與. (在動物繁殖的研究顯示對胎兒的不利影響, 在孕婦適當和良好控制研究沒有舉行, 然而，潛在的好處, 與藥物有關的懷孕, 可以證明其使用, 儘管可能出現的風險。)

用美洛昔康, 以及其它藥物, blokiruyushtih合成NG, 它可以影響生育, 因此不推薦用於婦女, 希望懷孕.

美洛昔康被排泄到哺乳大鼠的乳汁, 在乳中的濃度超過血漿濃度. 未知, 美洛昔康滲透到女性是否母乳, 所以你應該在治療期​​間停止哺乳或哺乳避免在使用美洛昔康.

副作用.

從消化道: >1% -神經痛, 噁心, 嘔吐, 腹痛, 便秘/腹瀉, 脹氣; 0,1-1%，口腔炎, 在肝功能試驗的瞬時變化 (增加轉氨酶或膽紅素), 噯氣, 食管炎, 消化性潰瘍, 肉眼可見的或隱藏的消化道出血; <0,1% -胃腸道穿孔, 結腸炎, 胃炎.

從神經系統和感覺器官: >1% - 頭痛, 頭暈; 0,1-1%的眩暈, 睡意, 在耳朵的噪音; <1% - 結膜炎, 模糊的視野.

心腦血管系統和血液 (造血, 止血): >1% - 膨脹, 貧血; 0,1-1%提高地獄, 心跳, 沖洗, 改變血象, 包括. 改變在某些類型的白血細胞的數量, 白細胞減少症, 血小板減少.

從呼吸系統: 哮喘發作, 咳嗽.

與泌尿生殖系統: 0,1-1%— — 改變的腎功能指標 (增加血清肌酸酐和/或血液尿素); <1% -急性腎功能衰竭, 間質性腎炎, 腎小球腎炎, 腎髓質壞死, 腎病綜合徵.

對於皮膚: >1% -皮疹, 癢; 0,1-1%蕁麻疹; <0,1% — — 光敏作用, 大皰性反應, 多形性紅斑, Stevens-Johnson綜合徵, 中毒性表皮壞死松解症.

過敏反應: <0,1% - 血管性水腫, 速髮型超敏反應, 包括過敏性過敏和.

其他: <0,1% -支氣管痙攣, 發燒.

合作.

與乙酰水楊酸和其他NSAID應用增加侵蝕和潰瘍性病變的風險，從胃腸道出血. 而使用降壓藥可以降低後者的效力. 在與鋰鋰可能累積和增加其毒性作用的應用程序 (它建議以控制血液中的鋰的濃度). 與甲氨蝶呤聯合使用增強了後者的造血系統上的副作用 (有貧血和白細胞減少症的風險. 需要定期監測血常規).

利尿劑和環孢素的組合使用增加了腎功能衰竭的風險.

當與宮內避孕使用可能會降低，後者的效力. 而使用抗凝血劑 (肝素, 噻氯匹定, 華法林), 以及血栓溶解劑 (鏈激酶, fiʙrinolizin) 它增加了出血的危險性 (應定期監測血液凝固的性能).

與kolestiraminom同時使用增加美洛昔康通過血液排泄 (通過結合美洛昔康).

在同時接收美洛昔康與抗酸藥代動力學相互作用被發現.

過量.

症狀: 增加副作用.

治療: 洗胃, 活性炭管理 (在一小時內), simptomaticheskaya療法. 考來烯胺加速從身體消除藥物的. 強制利尿, 鹼化尿液, 血液透析是不正確因為美洛昔康血液蛋白的高度重視. 特殊解毒劑和拮抗劑被發現.

計量和管理.

裡面, /米, 直腸. 劑量單獨選擇, 必要使用最低有效劑量的時間的最小週期. 裡面, 而吃, 不經咀嚼, 在劑量為 7.5-15 毫克 1 一天一次. 只有V / m時施用用於在最初幾天治療後, 後來搬到口服劑型. 當預約相結合 (片劑和解決方案為/ M) 總的每日劑量不應超過 15 毫克. 直腸給藥 — — 一支蠟燭 (15 毫克) 每天.

每日最大劑量 - 15 毫克, 患者嚴重腎功能不全, 在 gemodialise — — 7,5 毫克. 在腎功能低下或中度降低 (肌酐清除率 >25 毫升/分鐘), 以及在穩定的臨床狀況調整劑量肝硬化是必需. 副作用的風險增加患者的起始劑量是 7,5 毫克/天.

注意事項.

要在歷史上胃腸道疾病謹慎使用, 與抗凝劑組合, 骨髓毒性藥物, 包括. metotreksatom (可能的血細胞減少).

胃十二指腸潰瘍的外觀, 胃腸道出血, 的皮膚和粘膜的副作用用作藥物戒斷的基礎. 如果治療經驗過敏反應 (癢, 皮疹, 麻疹, 光敏性), 你必須去看醫生，以解決停藥的問題.

胃腸道並發症的風險. 從胃腸道的嚴重副作用, 包括炎症, 流血的, 潰瘍和胃或腸穿孔, 可發生於任何時間，而無需使用NSAIDs的症狀預示. 嚴重胃腸道並發症風險較高的老年患者, 發生這些並發症的概率增加作為長期使用.

美洛昔康, 像其他NSAID, 可能掩蓋傳染病的症狀.

預約NSAID的患者具有降低的腎血流和BCC可以加速腎代償 (後NSAID腎功能停藥通常是恢復到以前的水平). 這類反應的風險特別高的患者脫水症狀, 充血性心臟衰竭, 肝硬化, 腎病綜合徵和嚴重的腎臟疾病, 病人, 利尿劑, 並且都經過了顯著手術, 這導致低血容量 (從治療開始應仔細監測利尿和腎功能). 在極少數情況下，的NSAIDs可引起間質性腎炎, 腎小球腎炎, 腎髓質壞死或腎病綜合徵. 與來自血清轉氨酶等指標的正常水平顯著偏差, 表徵肝的功能, 停止使用，並花費控制實驗室研究. 警惕任命較舊的, 削弱和貧患者.

使用美洛昔康可能引起的這種不希望的效應的發生, 如頭痛頭暈, 睡意. 在這方面，應該放棄驅動, 維修機械和其他活動, 需要高濃度.

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