達那唑

當ATH:
G03XA01

特點.

Синтетический андроген, полученный из этистерона.

白色或淡黃色結晶粉末. 幾乎不溶於水, растворим в хлороформе и ацетоне. Плавится при температуре 225 °C с небольшим разложением. 分子量 337,45.

藥理作用.
Antigonadotropnoe.

應用.

Эндометриоз с сопутствующим бесплодием, 乳腺良性腫瘤 (包括. shotty乳房), первичная меноррагия, 經前期綜合徵, первичное преждевременное половое созревание, 男性乳房發育症. Предупреждение всех типов (кожного, абдоминального, ларингеального) обострений при наследственном ангионевротическом отеке.

禁忌.

過敏症, 卟啉症 (возможно усугубление заболевания), 乳腺癌, 雄激素依賴性腫瘤, 包括. 前列腺癌, 血栓栓塞, генитальные кровотечения (до уточнения их причины), 急性腎和/或肝機能不全, 嚴重心臟衰竭, 懷孕, 哺乳期.

限制.

糖尿病, 癲癇, 偏頭痛, нарушение плазменных механизмов гемостаза, 高齡.

妊娠和哺乳.

В исследованиях у беременных крыс при пероральном применении даназола в дозах до 250 毫克/千克/天 (7–15 МРДЧ) с 6-го по 15-й день беременности не выявлено эмбриотоксичности и тератогенности, различий в величине приплода, жизнеспособности, массе тела потомства по сравнению с контролем. Однако в исследованиях у кроликов при пероральном введении доз 60 毫克/千克/天 (2–4 МРДЧ) с 6-го по 18-й день беременности была показана задержка развития плодов.

禁忌在懷孕. Воздействие даназола in utero может приводить к неблагоприятным андрогенным эффектам у плодов-самок.

Категория действия на плод по FDA — X. (動物試驗或臨床試驗揭示了違反胎兒和/或存在的不利影響的人類胎兒的風險的證據, 在研究或實踐中獲得的; 風險, 在妊娠藥物的使用相關, 比潛在的好處越大。)

В период грудного вскармливания использование обычно не рекомендуется, TK. возможны андрогенные эффекты у ребенка — такие как преждевременное половое созревание у мальчиков, вирилизация у девочек.

副作用.

從神經系統和感覺器官: 頭暈, 昏暈, 情緒不穩, 神經緊張, 肌肉痙攣, 頭痛, 顱內壓增高, lyumbalgiya, 感覺異常, 睡眠障礙, 視覺障礙.

從消化道: 噁心, 肝功能異常, обратимое повышение активности печеночных трансаминаз, 肝炎, 心口痛, 膽汁淤積性黃疸, гепатоаденома.

對內分泌系統的一部分: 月經功能紊亂, 包括. нерегулярные менструальные периоды, 閉經; 症狀, свидетельствующие о снижении уровня эстрогенов — приливы крови к лицу, 出汗增多, 陰道乾澀, болезненная чувствительность и уменьшение размеров молочных желез.

過敏反應: 麻疹, 癢, 剝脫性皮炎; редко — заложенность носа; иногда — сыпь (макулопапулезная, 水泡, 丘疹性), 瘀斑.

其他: 雄激素樣作用, 包括. 體重增加, 皮脂溢出, 青春痘, незначительный гирсутизм, 腫脹, 脫髮, 獸性投票 (может принимать форму хрипоты), фарингит — могут продолжаться после прекращения терапии; редко — гипертрофия клитора. Умеренное нарушение сперматогенеза у мужчин, отклонения в лабораторных тестах (включая уровень креатинфосфокиназы, толерантность к глюкозе, уровень стероид-связывающего глобулина), 發燒, 腰痛, 性慾改變, тромбоцитоз или тромбоцитопения, эritrotsitoz, 白細胞增多, повышенная опасность кровотечения у больных с гемофилией.

合作.

При совместном применении с антикоагулянтами кумаринового ряда и производными индандиона возможно усиление эффекта антикоагулянтов (снижается печеночный синтез прокоагулянтных факторов, возможно кровотечение). Даназол может увеличивать уровень глюкозы в крови и резистентность к инсулину вследствие изменения метаболизма карбогидратов (может понадобиться корректировка дозы гипогликемических средств и инсулина). При использовании с карбамазепином возможно подавление метаболизма карбамазепина, приводящее к повышению концентрации в крови и токсичности. Даназол может повышать концентрацию в крови циклоспорина и такролимуса (риск нефротоксичности), 胰高血糖素.

過量.

症狀: 頭痛, 頭暈, 震, 抽搐, 噁心, 嘔吐.

治療: 洗胃, simptomaticheskaya療法.

計量和管理.

裡面, 2-4吾身. Прием начинают в первый день менструального цикла. При эндометриозе начальная доза 400 每天毫克, в дальнейшем — до 800 毫克, 課程 - 6 個月; в качестве предоперационной подготовки — 300–400 мг в сутки за 1–2 мес до операции. При меноррагиях и предменструальном синдроме — 100–400 мг в сутки, 課程 - 3 個月. При мастопатии — 300 мг в сутки в течение 3–6 мес. Детям при преждевременном половом созревании суточная доза (從 100 至 400 毫克) и продолжительность курса подбираются строго индивидуально. Для предупреждения ангионевротического отека начальная доза 200 мг с последующим снижением (при отсутствии обострений) в течении 1–3 мес.

注意事項.

Следует периодически контролировать уровень печеночных трансаминаз и билирубина в сыворотке крови.

При наступлении беременности во время лечения даназолом необходимо отменить препарат и предупредить пациентку о возможном риске для плода. Во время лечения рекомендуется использовать негормональные методы контрацепции.

При назначении пациентам с сахарным диабетом необходима коррекция дозы инсулина.