Siklosporin

Ne zaman ATH:
L04AD01

Farmakolojik etki.
İmmünosupresif.

Uygulama.

Böbrek nakli, karaciğer, kalpleri, ışık, pankreas (Organ nakli ret önlenmesi, tedaviye yanıt Dışlama), kemik iliği (Önleme ret tepkiler, Önleme ve tedavi hastalığı "graft versus host"); Akut baslatilan Üveit, görme kaybı tehdit, uveit Behceta yinelenen inflamasyon ve retina sürecinde katılımı ile, kronik glomerülonefrit, nefroticski Sendromu geliştirme tarafından eşlik, Romatoid artrit faaliyet yüksek derecesi ile, sedef hastalığı, şiddetli Atopik dermatit.

Kontrendikasyonlar.

Aşırı duyarlılık (KDV. polioksiètilirovannomu kastorovomu petrol için), Malign neoplazmlar, Ciddi bulaşıcı hastalık, böbrek ve/veya karaciğer ihlali, arteryel hipertansiyon,, hiperürisemi, hiperkalemia, gebelik, emzirme.

Gebelik ve emzirme.

Kategori eylemleri FDA neden - C. (Hayvanlarda üreme çalışma fetus üzerinde olumsuz etkileri ortaya çıkarmıştır, ve gebe kadınlarda yeterli ve iyi kontrollü çalışmalar düzenledi değil, Ancak, potansiyel yararları, Hamile uyuşturucu ile ilişkili, kullanımını haklı olabilir, olası risk rağmen.)

Yan etkiler.

Akut ve kronik böbrek yetmezliği, interstisyel fibrozis böbrekler, arteryel hipertansiyon,, titreme, zayıflık, baş ağrısı, parestezi, nöbetler, miyopati, anormal karaciğer fonksiyon, pankreatit, mide bulantısı, kusma, anoreksi, karın ağrısı, epigastrik bölgede ağırlık hissi, ishal, giperplaziya hakkı, sıvı tutma, obratimaya başağrisi ve amenorea, hypertryhoz, trombositopeni, anemi, hiperkalemia, hiperürisemi, enfeksiyon artan duyarlılık.

Işbirliği.

Melphalan toksisitesi artar, diltiazem, nikardipin, verapamil, Beta-bloker, flukonazol, imidazole türevleri, glukokortikoidler, makrolida düzeyi plazma. Lipid düşürücü ilaçların randevu ile myopathy ve rabdomiyoliz riskini artırır (HMG-CoA redüktaz), böbrek ihlali — aminoglikozitler, амфотерицина B, Trimetoprim, kotrimoksazol, siprofloksasin, bazı zefalosporinov, NSAID, propafenon. Fenitoin, Karbamazepin, barbitüratlar, benzodiazepin türevleri, aminoglutetimid, östrojen-progestin uyuşturucu, progesteron, Rifampicin, İsoniazid, metamizol sodyum zayıflatmak etkisi-eliminatiu. Hinidina yapmak, teofillina, Sodyum valproat, Uyuşturucu ve potasyum kalisberegath dioretikov yanı sıra (daha büyük olasılıkla giperkaliemii).

Aşırı doz.

Belirtileri: kusma, uyuşukluk, baş ağrısı, taşikardi, Şiddetli böbrek yetmezliği.

Tedavi: stimülasyon kusma ve Gastrik lavaj (ilk saat içinde oral alımı sonrası), hayati fonksiyonları sürdürmek; Diyaliz ve aktif karbon etkisiz ile gemoperfuzia.

Doz ve Yönetim.

Içeride, BEN /. Günlük doz ayrılmıştır 2 kabul. Çözüm için / hazırlarken infüzyon zaman, limon konsantre izotoniceski çözüm Sodyum Klorür veya 5% oranında glikoz çözeltisi 1:20-1:100; 2-6 h içinde olmak. İlk doz ise 3-5 mg/kg/gün. Uygulamada içinde/kemik iliği nakli hastalarda tedavinin ilk aşamada en iyi olarak kabul edilir. Çözüm alma içinde bir cam seyreltilmiş (Ama değil, plastik) bir bardak soğuk çikolata meşrubatının, süt, meyve suyu (Greyfurt dışında), Coca-Cola, iyice karıştırın ve hemen içki. kapsüller yutulmak suretiyle alınmalıdır. Ne zaman organ nakli — 4-12 saat işlemi bir kez önce için 10-15 mg/kg doz içinde, ve bu günlük doz daha 1-2 hafta sonra; daha fazla doz yavaş yavaş bir destek azaltılmış (genellikle 2-6 mg/kg). Otoimmün hastalıklar-içinde 2.5-5 mg/kg günlük doz (endojen Üveit dışında, Burada kısa bir süre için günlük doz kadar yükseltebilirsiniz 7 mg / kg).

Önlemler.

Bir özel hastane doktorlar tedavisi yapılmalıdır, yeterli deneyim immunodepressantami tedavi ile. Takdir edileceği gibi,, siklosporin arka planı limfoproliferativnym Malign yeni büyümeleri için eğilimi artar, Bu nedenle, görevinden önce sizin karar vermeniz gerekir, Bildiğim kadarıyla beklenen yararlı etkileri yan etki riskini haklı. Sadece sıkı koşullar gebelik sırasında uygulama. Çünkü bir olasılık anaphylactoidnykh tepkiler/giriş, uygun profilaktik yönetim antigistaminnah fon, ve oral lekformy bir hastaya mümkün olduğunca çabuk. Kan içeriğe bağlı olarak ön doz. Böbrek nakli sonra plazma düzeyini tanımlayan ilk 2 hafta içinde 2 Haftada, 3-6 hafta - için 1 haftada bir, poliklinik gözlem için — 1 2-3 ayda bir kez. Düzenli izleme plazma kreatinin konsantrasyonu artırmak için ret tepkiler gösteriyor olabilir gerektirir, ya da nefrotoksicescom eylem ve gerektirir (İkinci durumda,) doz azaltma: üzerinde 25% artan kreatinin ile birden fazla 30% den başlayarak, ve 50%, Yarı yarıya artarsa; Ne zaman doz azaltma için 4 Ned kreatinin azaltmaz, devrik ciclosporin. Bu cehennem izlenmesi tavsiye edilir, Kandaki potasyum içeriği, Ürik asit, bilirubin, transaminaz, lipid profili, yük taşıyan kemik ve tedavi aşılama döneminde zayıf aşılar yaşayan. Tedavisi ile yeterli olumlu sonuç eksikliği otoimmün hastalıklar, 3 Durdurma gerek ECEK öneriyor.

Dikkat.

Ev yapımı infuzing çözüm bu cam kaplar kullanın için arzu edilir.

Işbirliği

Aktif maddeEtkileşim Açıklaması
AztreonamDeğiştirme (karşılıklı olarak) Etkileri; Kombine izin amacı.
AllopurinolFKV. FMR. CYP3A4'ü inhibe eder, biyotransformasyona yavaşlatır, Kan konsantrasyonu artar, toksik olayları riskini artırır.
AmiodaroneFKV. Serum düzeyini artırmak ve nefrotoksicnosti tezahürü neden olabilir; ortak randevu azaltılmış doz.
AmpisilinBu etkilemez (karşılıklı olarak) üzerindeki etkisi; izin verilebilir kullanım.
Amfoterisin BFMR. Güçlendirir (karşılıklı olarak) böbrek fonksiyon bozukluğu olasılığı.
AtsenokumarolaSiklosporin arka planı etkisi dalgalanabilir; ortak bir randevu dikkatli.
AцetazolamidFKV. FMR. İşaretli bir nedenleri serum düzeyini artırmak ve belirtileri nefrotoksisiteye sebep olabilir.
Asetilsalisilik asitBu etkilemez (karşılıklı olarak) üzerindeki etkisi; izin verilebilir kombine kullanım.
AsiklovirKan düzeylerini yükseltebilir, artışlar (karşılıklı olarak) renal disfonksiyonu riski.
AsitretinFKV. Konsantrasyon 100 micromole ingibiruet mikrosomami imha insan karaciğer ve birincil metabolit üretimi (gösterileri laboratuvar ortamında).
BasiliksimabFMR: sinerji. Artışlar (karşılıklı olarak) etki.
BromokriptinFKV. Plazma konsantrasyonunu artırır.
Sodyum valproatFMR. Güçlendirilmiş siklosporin etkisi arka planı.
VankomisinFMR. Artışlar (karşılıklı olarak) GTR geliştirme riski- ve nefrotoksisite; eşzamanlı ve/veya üst üste uygulama durumunda periyodik odiometri ve böbrek fonksiyonlarını izleme gerektirebilir.
WarfarinSiklosporin arka planı etkisi dalgalanabilir; ortak bir randevu dikkatli.
VerapamilFKV. Ingibiruet CYP4503A, biotransformatia kırışıklık ve dokularda konsantrasyonu artar; Birleştirildiğinde bu dozu arttırmak gereklidir.
VynblastynDeğiştirme (karşılıklı olarak) etki; izin verilebilir kombine kullanım.
E vitaminiFKV. Emilimini artırır.
GanciclovirFMR: sinerji. Güçlendirir (karşılıklı olarak) böbrek hasarı riski; Bir sabit serum kreatinin düzeyinde izleme randevu ile birleştirildiğinde.
GentamisinFMR: sinerji. Güçlendirir (karşılıklı olarak) böbrek fonksiyon bozukluğu.
GlibenklamidFKV. Artışlar (karşılıklı olarak) Ücretsiz kesir kandaki düzeyini (yerinden — rekabet — proteinler nedeniyle alanından).
GlipizidFKV. FMR. Artışlar (karşılıklı olarak) Ücretsiz kesir kandaki düzeyini (proteinler bağlama için yarışıyor); ortak uygulama hipoglisemi için neden olabilir (Plazma glikoz izlenmesi gerekli).
DaklizumaʙŞiddetlendirebilir (karşılıklı olarak) etkileri, KDV. yan.
DanazolFKV. FMR. Ingibiruet CYP4503A, biyotransformasyona yavaşlatır, doku konsantrasyonları artar, karaciğer riskini artırır- ve nefrotoksisite; ortak bir randevu dozu azaltmak için gerekli.
DigoksinFKV. FMR. Siklosporin arka planı Temizleme azalır, Dağıtım belirgin hacmi azalır, Glikozit zehirlenme riski.
Diklofenak potasyumFKV. FMR. Artışlar (karşılıklı olarak) Gelişmekte olan nefrotoksisite riski. Siklosporin arka planı artabilir (içinde 2 kere) kan düzeyi.
DiltiazemFKV. FMR. Ingibiruet CYP4503A, biyotransformasyona yavaşlatır, Plazma konsantrasyonu artırabilir; ortak uygulama artan doz gerektirir.
DoksisiklinFKV. Plazma konsantrasyonundaki artışlar.
DoksorubisinFKV. Siklosporin arka planı (biotransformatia ve düşürür klirens ezen) daha yüksek AUC, önem derecesi ve hematolojik toksisite bulguları süresini artırır, Nöbetler ve koma olanağı da.
Hypericum perforatum bitki özüFKV. FMR. Uzun (bir kaç hafta içinde) Kullanım azaltır (çok) Serum düzeyi (greft reddi başlayabilir).
İbuprofenFMR. Artışlar (karşılıklı olarak) böbrek hasarı riski; Ne zaman kombine serum kreatinin izlenmesi gerektirir.
İsoniazidFKV. FMR. Ortadan kaldırılması hızlandırır, doku konsantrasyon azaltır ve etkisi zayıflar.
İzotretinoinFKV. Konsantrasyon 100 micromole ingibiruet mikrosomami imha insan karaciğer ve birincil metabolit üretimi (gösterileri laboratuvar ortamında).
İndinavir sülfatFKV. CYP3A aktivitesini inhibe, biyotransformasyona yavaşlatır, dokularda konsantrasyonu artar; ortak bir randevu dikkatli.
IndometazinFMR. Artışlar (karşılıklı olarak) nefrotoksicnosti tezahürü olasılığı; serum kreatinin sürekli izlenmesi ortak uygulama gerektirir.
KaptoprilFMR. Güçlendirir (karşılıklı olarak) giperkaliemii olasılığını; ortak uygulama dikkat gerektirir ve kandaki potasyum düzeyini izlemeniz.
KarbamazepinFKV. CYP4503A neden olmaktadır, biyotransformasyona hızlandırır, Plazma konsantrasyonu azaltır; Birleştirildiğinde bu dozu arttırmak gereklidir.
KetokonazolFKV. FMR. CYP3A inhibe, biotransformatia kırışıklık ve plazma konsantrasyon artabilir.
KetoprofenFMR. Artışlar (karşılıklı olarak) böbrek hasarı riski; Ne zaman paylaşımı serum kreatinin düzeyinde izleme gerektirir.
KetorolakFMR. Artışlar (karşılıklı olarak) böbrek hasarı riski; Serum kreatinin konsantrasyonu kontrolü kombine uygulama gerektirir.
KlindamiцinFKV. Doku düzeyi önemli ölçüde azaltabilir; ortak randevu kan siklosporin içeriğinde izlemek gerekli.
Klodronik asitVerimliliğini etkilemez; kabul edilebilir ortak randevu.
KlonidinFKV. Serumda düzeyi önemli ölçüde artırabilir; Birleştirildiğinde, kan siklosporin içeriğinde izlemek gerekli.
Kotrimoksazol [Sulfametoksazol + Trimetoprim]FMR. Artışlar (karşılıklı olarak) renal disfonksiyonu riski.
LovastatinFKV. FMR. Artışlar (karşılıklı olarak) myopathy riski. Siklosporin arka planı aktif metabolitleri plazma içeriği artar.
MelfalaneFMR: sinerji. Artışlar (karşılıklı olarak) nefrotoksicnosti tezahürü olasılığı; ortak bir randevu ile böbrek fonksiyonlarının izlenmesi gereklidir.
MetamizolFKV. FMR. Ortadan kaldırılması hızlandırır, etkisi zayıflatır.
MethylprednisoloneFKV. FMR. Ingibiruet CYP4503A, yavaşlatır (karşılıklı olarak) biyotransformasyon, Kan konsantrasyonu artar.
MetoklopramidFKV. Emme ve artış kan düzeyi artar.
MetotreksatFKV. FMR. Güçlendirir (karşılıklı olarak) etki, KDV. olumsuz riski. Siklosporin arka planı orta serum içinde artar.
Mycophenolate MofetilFKV. FMR. Şiddetlendirebilir (karşılıklı olarak) immünosupresyon ve yan etkileri riski. Siklosporin arka planı kan düzeyi azalır.
MinoksidilFMR. Siklosporin arka planı Hipertrikoz olasılığını artırır.
MorfinFMR. Siklosporin arka planı uykusuzluk gelişebilir, kaygı, amnezi, konuşma bozukluğu ve ifade karışıklık (Tek bir vaka tarif).
NaproksenFMR. Güçlendirir (karşılıklı olarak) Gelişmekte olan nefrotoksisite riski; Ne zaman kombine serum kreatinin izlenmesi gerektirir.
NelfınavirFKV. CYP3A aktivitesini inhibe, biyotransformasyona yavaşlatır, dokularda konsantrasyonu artar; ortak bir randevu dikkatli.
NifedipinFMR. Siklosporin arka planı dişeti Hiperplazisi oluşumunu artırır.
OctreotideFKV. FMR. CYP4503A neden olmaktadır, biyotransformasyona hızlandırır, doku konsantrasyonları azalır, etkisini azaltır (yani. greft reddi başlayabilir).
OmeprazoleFKV. Serum düzeyi artabilir (açıklanan 2- ve 1.5 x artış).
OrlistatFKV. FMR. Emme ve doku konsantrasyonu azaltır; Ne zaman paylaşımı Akut greft reddi tepkiler geliştirilmesi etkisini azaltabilir.
PaklitakselFKV. Siklosporin arka planı plazma seviyeleri artar.
PantoprazolVerimliliğini etkilemez; izin verilebilir kombine kullanım.
ParasetamolFKV. Böbrek fonksiyonlarının ihlali olasılığını artırır (birkaç klirens kreatinin düşürür).
PerindoprilFMR: sinerji. Artışlar (karşılıklı olarak) hiperkalemi riski; ortak uygulama dikkat gerektirir ve kandaki potasyum düzeyini izlemeniz.
PirazinamidFMR. Yan etkilerin olasılığını artırabilir (zehirli myopathies tekrarlamasını üzerinde bildirdi).
PiroxicamFMR. Artışlar (karşılıklı olarak) Gelişmekte olan nefrotoksisite riski; Paylaşımı serum kreatinin düzeyi izlemek gerekli olduğunda.
Prazosin'dirSiklosporin azalır arka planı (önemsiz olarak) clubockova transplantirovannoj böbrek filtreleme hızlandırmak.
PrednisoloneFKV. Yüksek dozlarda konsantrasyonu kanda artabilir. Siklosporin arka planı Temizleme azalır.
ProbukolFKV. Kan düzeyini azaltır; Kombine randevu dozunu artırmak gerekebilir.
ProgesteronFKV. FMR. Eleme hızlandırır ve etkisi zayıflar.
PropafenonFKV. FMR. Plazma konsantrasyonu artar ve Böbrek fonksiyonları riskini artırır.
RanitidinFMR: sinerji. Renal disfonksiyon riskini artırır, karaciğer, trombozitopeniu derinleştirir.
RitonavirFKV. CYP3A aktivitesini inhibe, biyotransformasyona yavaşlatır, dokularda konsantrasyonu artar; ortak bir randevu dikkatli.
RifabutinFKV. CYP4503A neden olmaktadır, artar içeriği ve Biyotransformasyon dokularda azaltabilir; siklosporin konsantrasyonu kanda izleme ortak uygulama gerektirir.
RifampisinFKV. CYP4503A neden olmaktadır, biotransformatia kadar hızlandırır ve konsantrasyon dokularda azaltır; ortak randevu dozu arttırmak gereklidir.
SakuinavirFKV. CYP3A aktivitesini inhibe, biyotransformasyona yavaşlatır, dokularda konsantrasyonu artar; ortak bir randevu dikkatli.
SiʙutraminDeğiştirme (karşılıklı olarak) etki; Paylaşmak için izin verilen.
SirolimusFMR: sinerji. Güçlendirir (karşılıklı olarak) etki (immunsupresyon), KDV. yan (nefrotoksicnosti tezahürü, enfeksiyon, vb için düşük tolerans.). Serum artışlar siklosporin arka planı. Ortak kullanım genişletilmiş tavsiye edilmez.
SülfadiazinFKV. Serumda düzeyi önemli ölçüde azaltır.
SulfametoksazolFMR: sinerji. Artışlar (karşılıklı olarak) böbrek fonksiyon bozukluğu.
SulfasalazineBir dava siklosporin düzeyleri böbrek nakli olan hastada kesilmesi sulfasalazina sonra artan bildirildi.
TakrolimusFMR. Artışlar (karşılıklı olarak) böbrek hasarı riskini.
TheophyllineFMR. Güçlendirilmiş siklosporin etkisi arka planı.
TiklopidinFKV. CYP4503A neden olmaktadır, biyotransformasyona hızlandırır, konsantrasyon dokularda azaltabilir.
TobramisinFMR: sinerji. Güçlendirir (karşılıklı olarak) nefrotoksisite riski.
TrimetazidinFMR. İmmünsüpresif etkisi etkilemez, sitotoksisite belirtileri riskini azaltabilir .
TrimetoprimFMR: sinerji. Güçlendirir (karşılıklı olarak) böbrek fonksiyon bozukluğu.
FamotidinFMR: sinerji. Renal disfonksiyon riskini artırır.
FenilbutazonFMR. Artışlar (karşılıklı olarak) böbrek hasarı riski; serum kreatinin izlenmesi ortak uygulama gerektirir.
FenitoinFKV. CYP4503A neden olmaktadır, biyotransformasyona hızlandırır, konsantrasyon dokularda azaltır; ortak uygulama artan doz gerektirir.
FenobarbitalFKV. CYP4503A neden olmaktadır, biyotransformasyona hızlandırır, konsantrasyon dokularda azaltır; Birleştirildiğinde bu dozu arttırmak gereklidir.
FlukonazolFMR. CYP3A inhibe, biotransformatia kırışıklık ve plazma konsantrasyonu artabilir.
FlurbyprofenFMR. Artışlar (karşılıklı olarak) nefrotoksicnosti tezahürü olasılığı; serum kreatinin izlenmesi ortak randevu gerektirir.
KinidinFMR. Güçlendirilmiş siklosporin etkisi arka planı.
KloramfenikolFKV. Serum düzeyini yükseltebilirsiniz.
KlorokinFKV. FMR. Serum düzeyleri artırabilir ve nefrotoksisiteye riskini artırır.
SelekoksibFMR. Artışlar (karşılıklı olarak) böbrek hasarı riski; serum kreatinin sürekli izlenmesi ortak uygulama gerektirir.
CeftazidimeFKV. FMR. Serum düzeyini yükseltmek ve nefrotoksisiteye riskini artırır.
SeftriaksonFKV. FMR. Serum düzeyini yükseltmek ve nefrotoksisiteye riskini artırır (karşılıklı olarak).
SiprofloksasinFMR. Artışlar (karşılıklı olarak) Gelişmekte olan nefrotoksisite riski.
EnalaprilFMR. Artışlar (karşılıklı olarak) hiperkalemi riski; ortak uygulama dikkat ve plazma potasyum izleme gerekir.
EritromisinFKV. FMR. Slows biyotransformasyon, Plazma konsantrasyonu artar, karaciğer riskini artırır- ve nefrotoksisite; ortak başvuru dikkat gerektirir.
EtanolSiklosporin fark edilebilir düzeyde alkol içtikten sonra hastanın kan serum bilinen olgusu.

 

Başa dön tuşu