Orlistat

Ne zaman ATH:
A08AB01

Karakteristik.

Beyaz veya kirli beyaz bir kristal toz. Su içinde pratik olarak çözülmez, kloroform içinde serbestçe çözünür, metanol ve etanol içinde kolayca çözünür. Yok pK_bir в физиологическом диапазоне pH.

Farmakolojik etki.
Ингибирующее желудочно-кишечные липазы.

Uygulama.

Doktor Danışma referans göre (2003), орлистат показан для лечения ожирения, KDV. уменьшения и поддержания массы тела, в сочетании с гипокалорийной диетой. Орлистат также показан для уменьшения риска повторной прибавки массы тела после ее первоначального снижения. Орлистат показан пациентам с ожирением при индексе массы тела (BMI, его расчет — см. "Dikkat") ≥30 kg / m² или ≥27 кг/м² при наличии других факторов риска (diyabet, arteryel hipertansiyon,, dislipidemi).

Kontrendikasyonlar.

Aşırı duyarlılık, синдром хронической мальабсорбции, kolestaz.

Kısıtlamalar geçerlidir.

Çocukluk (Güvenlik ve etkinlik kurulmuş değil), гипероксалурия в анамнезе, nefrolitiazis (кальциевые оксалатные камни).

Gebelik ve emzirme.

Адекватных хорошо контролируемых исследований орлистата у беременных женщин не проводилось. Поскольку данные испытаний на животных не всегда могут предопределить ответную реакцию у человека, орлистат не рекомендуется применять во время беременности. Bilinmeyen, секретируется ли орлистат в грудное молоко, не следует применять его у кормящих женщин.

Yan etkiler.

По данным двойных слепых, плацебо-контролируемых клинических испытаний, hastalar, принимавших орлистат по 120 mg 3 раза в сутки на фоне диеты, в течение первого и второго года наблюдения наиболее часто (с частотой ≥5%) и по крайней мере в 2 daha muhtemel kere, plaseboya göre, отмечались побочные явления со стороны ЖКТ, которые отражали механизм действия препарата. Рядом с названием указана частота встречаемости данного побочного эффекта на первом/втором году наблюдения в группе орлистата, parantez içinde - plasebo grubunda aynı veri.

Sindirim sistemi kaynaktan: маслянистые выделения 26,6%/4,4% (1,3%/0,2%), метеоризм и выделение газов 23,9%/2,1% (1,4%/0,2%), aciliyet arınmak için 22,1%/2,8% (6,7%/1,7%), жирный/маслянистый стул 20,0%/5,5% (2,9%/0,6%), маслянистые испражнения 11,9%/2,3% (0,8%/0,2%), bağırsak hareketlerinin artması frekansı 10,8%/2,6% (4,1%/0,8%), scatacratia 7,7%/1,8% (0,9%/0,2%).

Эти и другие часто наблюдаемые побочные реакции в основном были средней тяжести и преходящими, их частота уменьшалась на втором году лечения. В общем первый эпизод возникновения побочных эффектов отмечался в течение 3 ay tedavi başlangıcı. Süresi 50% всех желудочно-кишечных побочных эффектов, связанных с лечением орлистатом, составляла менее 1 Güneş, Çoğu durumda, fazla 4 Güneş. Однако побочные действия со стороны ЖКТ у некоторых пациентов могут развиться в течение 6 и более месяцев терапии.

В контролируемых клинических испытаниях прекратить лечение из-за побочных эффектов были вынуждены 8,8% hastalar, принимавших орлистат, nazaran 5,0% Plasebo. В группе орлистата наиболее часто лечение прерывалось из-за побочных явлений со стороны ЖКТ.

В семи мультицентровых, çift ​​kör, плацебо-контролируемых исследованиях у пациентов, принимавших орлистат по 120 mg 3 раза в сутки в сочетании с диетой в течение 2 yıl, с частотой ≥2% и превышавшей таковую в группе плацебо (в сочетании с диетой), Aşağıdaki yan etkiler kaydedildi. Рядом с названием указана частота встречаемости данного побочного эффекта на первом/втором году наблюдения в группе орлистата, parantez içinde - plasebo grubunda aynı veri (N означает отсутствие сообщений о частоте признака ≥2% и превышавшей плацебо).

Sinir sistemi ve duyu organlarından: головная боль 30,6%/N (27,6%/N), головокружение 5,2%/N (5,0%/N), yorgunluk 7,2%/3,1% (6,4%/1,7%), нарушение сна 3,9%/N (3,3%/N), kaygı 4,7%/2,8% (2,9%/2,1%), депрессия N/3,4% (N/2,5%).

Solunum sistemi itibaren: üst solunum yolu enfeksiyonu 38,1%/26,1% (32,8%/25,8%), инфекции нижних дыхательных путей 7,8%/N (6,6%/N), симптомы со стороны лор-органов 2,0%/N (1,6%/N), kulak iltihabı 4,3%/2,9% (3,4%/2,5%).

Sindirim sistemi kaynaktan: боль/дискомфорт в животе 25,5%/N (21,4%/N), mide bulantısı 8,1%/3,6% (7,3%/2,7%), инфекционная диарея 5,3%/N (4,4%/N), ağrı/rektum içinde rahatsızlık 5,2%/3,3% (4,0%/1,9%), Diş hastalıkları 4,3%/3,1% (2,9%/2,3%), dişeti hastalığı 4,1%/2,0% (2,9%/1,5%), рвота 3,8%/N (3,5%/N).

Genitoüriner sistem ile: нерегулярный менструальный цикл 9,8%/N (7,5%/N), vajinit 3,8%/2,6% (3,6%/1,9%), idrar yolu enfeksiyonu 7,5%/5,9% (7,3%/4,8%).

Kas-iskelet sistemi kısmında: боль в спине 13,9%/N (12,1%/N), боль в нижних конечностях N/10,8% (N/10,3%), артрит 5,4%/N (4,8%/N), миалгия 4,2%/N (3,3%/N), нарушение функции суставов 2,3%/N (2,2%/N), тендинит N/2,0% (N/1,9%).

Cilt için: сыпь 4,3%/N (4,0%/N), сухость кожи 2,1%/N (1,4%/N).

Diğer: грипп 39,7%/N (36,2%/N), отек стоп N/2,8% (N/1,9%).

Имеются редкие сообщения о реакциях гиперчувствительности к орлистату, включающих зуд, isilik, krapivnicu, ангионевротический отек и анафилаксию.

Işbirliği.

Орлистат не влияет на фармакокинетику правастатина, alkol, digoksina (назначенного в однократной дозе) ve fenitoin (назначенного в однократной дозе 300 mg), на биодоступность нифедипина (таблетки пролонгированного высвобождения), овуляторно-супрессивную активность пероральных контрацептивов, фармакокинетику (как R-, так и S-энантиомера) и фармакодинамику (протромбиновое время и уровень VII фактора) varfarina. Алкоголь не влиял на фармакодинамику (экскреция жиров с калом) и системную экспозицию орлистата.

По предварительным данным, при одновременном применении орлистата и циклоспорина уровень последнего в плазме понижается (орлистат и циклоспорин не должны приниматься одновременно; для уменьшения вероятности лекарственного взаимодействия циклоспорин следует принимать за 2 önce veya sonra saat 2 ч после приема орлистата). Орлистат уменьшает всасывание бета-каротина, содержащегося в пищевых добавках, üzerinde 30% и ингибирует всасывание витамина Е (в форме токоферола ацетата) yaklaşık olarak 60%. Влияние орлистата на всасывание витаминов D, Bir, содержащихся в добавках, на сегодняшний день неизвестно. Хотя уровень карбоксилированного остеокальцина, маркера поступления с пищей витамина К, при приеме орлистата не изменялся, у принимавших орлистат людей выявлялась тенденция к снижению содержания витамина К.

Aşırı doz.

Tek doz 800 мг орлистата или его многократный прием в дозе до 400 mg 3 günde iki kez 15 дней людьми с нормальной массой тела и с ожирением не сопровождался значимыми побочными явлениями.

Если выявлена значительная передозировка орлистата, следует наблюдать за состоянием пациента в течение 24 hayır. По данным исследований на животных и человеке, Sistemik etkiler, связанные с липазингибирующими свойствами орлистата, должны быть быстро обратимыми.

Doz ve Yönetim.

Içeride, с каждым основным приемом пищи, содержащей жиры, Teslimat zamanı veya daha sonra, göre 1 saat yemeklerden sonra, tarafından 120 mg 3 günde bir kez. Допускается пропуск приема орлистата, если был пропущен прием пищи или пища не содержала жиров.

Önlemler.

Перед назначением орлистата следует исключить органическую причину ожирения, örneğin hipotiroidizm. На время лечения рекомендуют сбалансированную низкокалорийную диету, в которой жиры обеспечивают не более 30% kalori. Вероятность развития побочных явлений со стороны ЖКТ увеличивается при высоком содержании в пище жиров (daha fazla 30% суточной калорийности). Суточный прием жиров, углеводов и белков должен быть распределен между тремя основными приемами пищи. Поскольку орлистат уменьшает всасывание некоторых жирорастворимых витаминов, для обеспечения адекватного их поступления в организм пациенты должны принимать поливитаминные препараты, содержащие жирорастворимые витамины. Dışında, содержание витамина D и бета-каротина у пациентов с ожирением может быть ниже, insanlardan daha, не страдающих ожирением. Поливитамины следует принимать за 2 önce veya sonra saat 2 ч после приема орлистата, например перед сном. Прием орлистата в дозах, aşırı 120 mg 3 günde bir kez, не обеспечивает дополнительного эффекта. Hastalar, одновременно принимающих орлистат и циклоспорин, требуется более частый мониторинг содержания циклоспорина в плазме.

Hastalar, не получавших профилактически витаминные добавки, при двух и более последовательных визитах к врачу на протяжении первого и второго годов лечения орлистатом было зафиксировано понижение уровня витаминов в плазме в следующем проценте случаев (в скобках указаны данные в группе плацебо): A vitamini 2,2% (1,0%), D vitamini 12,0% (6,6%), E vitamini 5,8% (1,0%), бета-каротин 6,1% (1,7%). У некоторых пациентов на фоне орлистата может увеличиваться содержание оксалатов в моче. Как и для других препаратов для уменьшения массы тела, у некоторых групп пациентов (например с нервной анорексией или булимией) существует вероятность злоупотребления орлистатом.

Поскольку абсорбция витамина К при приеме орлистата может уменьшаться, hastalar, получающих орлистат на фоне длительного постоянного приема варфарина, следует внимательно контролировать параметры свертывания крови.

Индукция орлистатом потери массы тела может сочетаться с улучшением метаболического контроля сахарного диабета, что потребует уменьшения доз пероральных гипогликемических средств (sülfonil üre türevleri, метформина и др.) или инсулина.

Dikkat.

Степень ожирения оценивают по индексу массы тела (BMI), который рассчитывают по формуле: ИМТ = M/P², где M — масса тела, kg; P — рост, m.

Işbirliği