Ketorolak

Ne zaman ATH:
M01AB15

Karakteristik.

NSAID. Ketorolac tromethamine razemical karışımdır (-)S ve (+)R formları. Ketorolac tromethamine üç kristal şekillerde bulunabilir. Aynı derecede tüm formları vardır suda çözünür. Ketorolac tromethamine pKa vardır 3,5 ve bölüm katsayısı n-octanol/su 0,26. Moleküler Ağırlık 376,41.

Farmakolojik etki.
Analjezik, anti-enflamatuar, ateş düşürücü, antiagregantnoe.

Uygulama.

Ağrı sendromu orta ve şiddetli belirtiler, KDV. postoperatif (Sonra karın, Jinekolojik, Ortopedik, Üroloji ve diğer işlemleri), Travma'ağrı sendromu (çıkık, kırık, sonları ve burkulma), osteoartroz ağrı sendromu, osteokondroz, nevralji, Onkoloji ağrı, diş ağrısı, Diş girişimler sonrası ağrı, perikoronite, pulpitis, sırt ağrısı ve kas ağrıları.

Kontrendikasyonlar.

Aşırı duyarlılık (KDV. Diğer NSAID'lere), «Aspirinovaya» astım (astım kombine, tekrarlayan nazal polip, paranazal sinüsler, ve aspirin intoleransı ve uyuşturucu serisi pirazolonovogo), Bronkospazm, anjioödem, Akut faz içinde mide bağırsak aşındırıcı ve ülseratif lezyonlar, peptik ülser, gipovolemiя, degidratatsiya, hypocoagulation (KDV. hemofili), yüksek risk kanama veya onun yineleme (KDV. Ameliyat sonrası), hemodyscrasia, hemorajik inme (doğrulanmış veya şüpheli), gyemorragichyeskii diatyez, Böbrek ve / veya karaciğer yetmezliği (Plazma kreatinin yukarıdaki 50 mg / l), diğer NSAİİ ile eş zamanlı Alım, çalışma ve teslimat, Yaş 16 yıl. Önce ve yüksek kanama riski nedeniyle ameliyat sırasında ağrı için kullanmayın., ve kronik ağrı tedavisi için.

Kısıtlamalar geçerlidir.

Bronşiyal astım, kolesistit, kolestaz, aktif hepatit, konjestif kalp yetmezliği, arteryel hipertansiyon,, böbrek fonksiyon bozukluğu (Plazma kreatinin aşağıdaki 50 mg / l), septisemi, sistemik lupus eritematoz, polipler nazal mukoza ve sandalye vardır, ilerlemiş yaş (kıdemli 65 yıl).

Gebelik ve emzirme.

Teratojenik etki. Üreme çalışmaları, organogenesis döneminde gerçekleştirilen., ketorolac trometamina günlük oral doz kullanarak 3,6 mg / kg (0,37 MRDC) Tavşanlarda, ve 10 mg / kg (1,0 MRDC) Fareler algılanan tertogennogo eylem fetus üzerinde olmuştur. Ancak, hayvanlarda üreme çalışmaları her zaman insanlardaki etkileri tahmin yok.

Düzenlenen değil gebe kadınlarda yeterli ve iyi kontrollü çalışmalar bulunmamaktadır. Gebelik sırasında uygulama mümkün, eğer fetus için potansiyel risk bilinmemektedir tedavisinin etkisi.

Teratojenik etkileri. Iyi fetusun kalp-damar sistemi üzerinde NSAİİ olumsuz etkileri Bilindiği gibi (duktus arteriozus erken kapanması), Gebelik kaçınılmalıdır (Özellikle ileri evrelerinde). Ketorolac trometamina oral doz 1,5 mg / kg (0,14 MRDC) Sıçanlar, sonra kullanılan 17 gebelik günlük, Neden tıkalı çalışma ve buzağıların artmış mortalite.

Emek ve dağıtım. Yük taşıyan ketorolac trometamina kullanımı, çünkü, prostaglandin sentezini inhibe, Kan dolaşımını fetusun etkiler ve uterin aktivite oxytocics azaltmak olabilir, Bu uterin kanama riskini artırır.

Kategori eylemleri FDA sonuçlanır - With. (Hayvanlarda üreme çalışma fetus üzerinde olumsuz etkileri ortaya çıkarmıştır, ve gebe kadınlarda yeterli ve iyi kontrollü çalışmalar düzenledi değil, Ancak, potansiyel yararları, Hamile uyuşturucu ile ilişkili, kullanımını haklı olabilir, olası risk rağmen.)

Sonra tek bir ağız yönetim 10 MG ketorolac trometamina maksimum konsantrasyon, Anne sütü insanlarda tespit, olduğunu 7,3 ng / ml, süt/plazma maksimum oranı — 0,037; Sonra bir gün kabul (4 günde bir kez) Benzer rakamlar 7,9 ng / ml, sonra 0,025. HP beri, ingibiruyushtie sentez NG, Yenidoğan olumsuz etkilere neden olabilir, emzirmeyi durdurmanız gerekir tedavi sırasında.

Yan etkiler.

Doz ile yan etkilerin sıklığı artar. Klinik çalışmalar yürütürken, aşağıdaki yan etkileri dikkate alındı, Muhtemelen ketorolac trometamina kullanımı ile ilgili:

Sindirim sistemi kaynaktan: karın ağrısı (13%), mide bulantısı (12%), hazımsızlık (12%), ishal (7%); >1% - Kabızlık, tantana, dolgunluk hissi, kusma, Stomatit; ≤ % 1-gastrit, püskürtme, anoreksi, iştah artışı, kuru ağız.

Sinir sistemi ve duyu organlarından: baş ağrısı (17%), baş dönmesi (7%), uyuşukluk (6%); ≤ % 1-asteni, titreme, olağandışı rüyalar, uykusuzluk, halüsinasyonlar, öfori, ekstrapiramidal belirtiler, baş dönmesi, parestezi, depresyon, sinirlilik, düşünce bozuklukları, odak yetersizlik, hiperkinezi, sersemlik, hyperdipsia, tat bozuklukları, bulanık görme (KDV. bulanık görme), işitme kaybı, Tinnitus.

Kardiyo-vasküler sistem ve kan (hematopoiezis, hemostaz): >1% - Kan basıncı artışı; ≤ % 1-kalp atışı, solukluk, bayılma, anemi, eozinofilija.

Solunum sistemi itibaren: ≤ % 1-Dispne, rinit, pulmoner ödem, öksürük.

Genitoüriner sistem ile: ≤ % 1-hematüri, proteinüri, oligurija, idrar retansiyonu, sık idrara çıkma.

Cilt için: >1% - Kaşıntı, isilik.

Alerjik reaksiyonlar: <1% - Ürtiker.

Diğer: şişme (4%), >1% -Purpura, artan terleme; ≤ % 1'burun kanamaları, rektal kanama, kilo almak, ateş, enfeksiyon.

Lokal reaksiyonlar: Enjeksiyon yerinde ağrı (2% — tekrarlanan giriş).

Postmarketingovyh çalışmalar aşağıdaki yan etkiler kaydetti var.:

Sindirim sistemi kaynaktan: gastrointestinal sistemin aşındırıcı ve ülseratif lezyonlar (KDV. perforasyon ve/veya kanama ile karın ağrısı olduğunu, spazm ya da epigastrik bölgede yanma hissi, zemin, türü "kahve telvesi" kusma, mide bulantısı, mide ekşimesi, vb.), kolestatik sarılık, anormal karaciğer fonksiyon, hepatit, gepatomegaliya, Akut pankreatit.

Sinir sistemi ve duyu organlarından: kasılmalar, psikoz, aseptik menenjit (ateş, Güçlü baş ağrısı, kasılmalar, ense sertliği ve / veya arka).

Kardiyo-vasküler sistem ve kan (hematopoiezis, hemostaz): gipotenziya, kızarma, trombositopeni, lökopeni.

Solunum sistemi itibaren: ≤ % 1-astım, Bronkospazm.

Genitoüriner sistem ile: akut böbrek yetmezliği, bel ağrısı veya hematüri ve/veya азотемии olmadan, hemolitik üremik sendrom (gemoliticheskaya anemi, böbrek yetmezliği, trombositopeni), giponatriemiya, hiperkalemia, yeşim taşı, Böbrek kökenli ödem.

Cilt için: Lyell sendromu, Stevens-Johnson sendromu, eksfolyatif dermatit, makulopapulleznaya döküntü, kurdeşen.

Alerjik reaksiyonlar: anafilaktoidnыe reaksiyonlar ya da anaflaksi, laringeal ödem, dil şişmesi, anjioödem.

Diğer: cerrahi yaranın kanama, kas ağrısı.

Işbirliği.

Asetilsalisilik asit veya diğer NSAİİ ile aynı anda kullanmak, gljukokortikoidami, etanol, kortikotropin gastrointestinal ülser ve gastrointestinal kanama gelişmesine neden olabilir. Paracetamolom ile ortak randevu nefrotoksicnosti artırır, metotreksat ile karaciğer mi- ve nefrotoksisite. Ketorolac trometamina ve metotreksat eşzamanlı atanması mümkün olabilir ikinci düşük dozlarda kullanıldığında (Metotreksat plazma konsantrasyonu kontrol gerek). Ketorolac kullanımı ile trometamina izni metotreksat ve lityum ve bu maddelerin toksisite azaltabilir. Probenesid Plazma temizleme ve ketorolac trometamina dağılımı hacmi azaltır, onun kan plazma konsantrasyonu artar ve T artırır_1/2. Furosemid dioreticeski etkisini normovolemiej olan kişilerde azaltır. Dolaylı antikoagulyantami ile aynı anda randevu, geparinom, trombolitikler, antiplatelet, sefoperazon, cefotetanom ve pentoksifillinom kanama riskini artırır. Antihipertansif idrar söktürücü ilaçlar etkisini azaltır (böbrekler GHGs sentezi azalır). ACE inhibitörleri kullanımı ile birlikte böbrek fonksiyonu olasılığını artırır. Opioid analjezikler ile birlikte doz son önemli ölçüde azalabilir.

Antasitler anlamına gelir ketorolac emme trometamina completeness etkilemez. İnsülin ve oral Hipoglisemik ilaçlar Hipoglisemik etkisini artırır (dozun yeniden hesaplama gerekli). Sodyum valproat ile birlikte uygulanması trombosit agregasyonu bir rahatsızlık neden olur. Nifedipin ve verapamil kan plazma konsantrasyonu artar. Diğer nefrotoksicnami HP ile randevu saatinde (KDV. Uyuşturucu altın) nefrotoksisite riskini artırır. PM, Blok tübüler sekresyon, ketorolac Gümrükleme azaltmak ve onun kan plazma konsantrasyonu artırmak.

Enjeksiyon aynı şırınga morfin sülfat ile karışık değil, promethazine ve yağış Hidroksizin. Tramadol çözeltisi ile uyumsuz ilaç, lityum hazırlıkları. Enjeksiyon çözümleri, bir dizi ile uyumludur, KDV. tuzlu, 5% üzüm şekeri, Zil, yanı sıra enfüzyon çözeltileri, içeren aminofilin, Lidokain hidroklorür, Dopamin hidroklorür, Insan insülini ve heparin, sodyum tuzu kısa etkili.

Ketorolac trometamina olası etkileşimi üzerinde rapor postmarketingovyh çalışmalarda (BEN /, / M) nedepoliarizutmi kas relaksantami ile, apne nedenleri (Bu etkileşim vermedi özel çalışmalar).

Aşırı doz.

Belirtileri: gevşeklik, uyuşukluk, mide bulantısı, kusma, karın ağrısı, Kronik ülserler mide ve/veya aşındırıcı gastrit ortaya çıkması, böbrek fonksiyon bozukluğu, metabolik asidoz.

Tedavi: simptomaticheskaya tedavisi, Vücudun hayati fonksiyonların bakım. spesifik antidot bulunamadı. Bu diyaliz ile yeterince görüntülenmiyor.

Doz ve Yönetim.

Içeride, / M, BEN /. Çocuklar sadece enjeksiyon tarafından. Doz bireysel aldı, ağrı sendromu göz önüne alındığında. 10-30 mg tek doz, Frekans yapıyor 4 günde bir kez (her 6-8 saat). Maksimum günlük doz yaşlı hastalar için 60 mg. Çözüm reçete / m veya/386/1989 akut ve şiddetli ağrı tedavisi için bir süre için daha fazla 5 günler, çocuklar - 2 günler. Doğum kontrol hapı değil 5-7 günden fazla kullanılır.

Önlemler.

Hastalar, NSAİİ alma, KDV. ketorolaka trometamin, tedavinin olası ciddi komplikasyonlar, SİNDİRİM sistemi özelliği olarak, kanama ve delikli, Ameliyat sonrası kanama, akut böbrek yetmezliği, anaflaktik ve anafilaktoid reaksiyonlar, karaciğer yetmezliği.

İlaç tedavisi ile komplikasyonlar artar riski tedavisi ve oral doz artırma daha genişletir 40 mg / gün. Sadece trombosit sayısını tutmak hastalar Engelli kan pıhtılaşması ile tayin, Ameliyat sonrası hastalar için önem kazanır, dikkatli hemostaz gerektiren. Hipovolemi böbreklerden istenmeyen reaksiyonların riskini artırabilir. Aynı anda daha fazla Parasetamol ile kullanmayın. 5 d. Bu acı doğum için ilaç kullanmak için tavsiye edilmez (yeterli araştırma ve olası etkisi NSAİİ rahim contractility eksikliği).

Uyku tedavisi sırasında mümkün ortaya çıkması, baş dönmesi, uykusuzluk ya da depresyon sınıfları zararlı etkinlikleri sırasında dikkat ile uyum gerektirir, dikkat ve psikomotor hız tepkilerini arttı gerektirir (araç sürüş).

Işbirliği