Karbamazepin

Ne zaman ATH:
N03AF01

Karakteristik.

Beyaz ya da hemen hemen beyaz kristal toz. Su içinde pratik olarak çözülmez, etanol ve aseton içinde çözünür. Moleküler Ağırlık 236,27.

Farmakolojik etki.
Antikonvülzan, antiepileptik, antipsikotik, timolepticheskoe, normotimicheskoe, analjezik.

Uygulama.

Epilepsi (dışında pötimal), cinnet, Manik-depresif bozukluk önlenmesi, Alkollü çekilme, trigeminal ve dil-yutak siniri, diyabetik nöropati.

Kontrendikasyonlar.

Aşırı duyarlılık (KDV. trisiklik antidepresanlar), OF блокада, myelosupresyon veya akut porfiri öyküsü.

Gebelik ve emzirme.

Kategori eylemleri FDA neden - D. (İnsan fetus üzerindeki ilaçların yan etkileri riskinin kanıtlar vardır, araştırma veya uygulamada elde edilen, Ancak, potansiyel yararları, Hamile uyuşturucu ile ilişkili, kullanımını haklı olabilir, olası risk rağmen, İlaç yaşamı tehdit eden durumlar ya da ciddi hastalık gerekirse, güvenli maddeleri veya kullanılmış etkisiz olması gerektiği halde.)

Yan etkiler.

Baş dönmesi, uyarma, halüsinasyonlar, depresyon, şiddet davranışı, Aktivasyon psikoz, baş ağrısı, diplopi, Konaklama bozuklukları, katarakt, nistagmo, konjonktivit, kulak gürültü, tat değişikliği, Konuşma bozuklukları (dizartri, saçmalık), anormal istemsiz hareketler, Periferik nevrit, parestezi, kas güçsüzlüğü ve parezi belirtileri, OF блокада, konjestif kalp yetmezliği, Hyper- veya hipotansiyon, tromboemboli, Renal disfonksiyon, interstisyel nefrit, mide bulantısı, kusma, karaciğer enzimleri, sarılık, hepatit, kemik yumuşaması, cinsel işlev bozukluğu, orta lökopeni, trombositopeni, hemopoeziste ihlali, giponatriemiya, çoklu organ gecikmiş tipte hipersensitivite, eksfolyatif dermatit, lupus benzeri sendrom (deri döküntüsü, kurdeşen, hipertermi, boğaz ağrısı, eklemler, zayıflık), Stevens-Johnson sendromu, Layella, anaflaktik reaksiyonlar.

Işbirliği.

MAO inhibitörleri ile Uyumsuz. Izoniyazidin hepatotoksisiteyi artırır. Antikoagülan etkilerini azaltır, antikonvülzanlar (hidantoin türevleri ya da suksinimidler), ʙarʙituratov, klonazepam, prymydona, Valproik asit. Fenotiazinы, pimozid, MSS depresyonu geliştirmek tioksantena; simetidin, klaritromisin, diltiazem, verapamil, Eritromisin, propoksifen bozan metabolizması (toksisite riski). Bu kortikosteroidlerin aktivitesini azaltıp azaltmadığının, östrojenler ve doğum kontrol hapları estrogensoderjath, xinidina, kardiyak glikositler (metabolizma indüksiyonu). Karbonik anhidraz önleyicilerinin arka plana karşı osteopeni riskini artırabilir.

Aşırı doz.

Belirtileri: kaybolma, uyuşukluk, uyarma, halüsinasyonlar ve koma, bulanık görme, dizartri, nistagmo, ataksi, diskinezi, hiper / hiporefleksi, kasılmalar, miyoklonus, gipotermiя; solunum depresyonu, pulmoner ödem; taşikardi, hipo / hipertansiyon, kalp DURMASI, bilinç kaybı eşlik; kusma, kolon azalmış motilite; sıvı tutma, oligüri veya anüri, Laboratuvar parametrelerindeki değişiklikler: giponatriemiya, olası metabolik asidoz, giperglikemiâ, artan kas kreatinin fosfokinaz kesir.

Tedavi: kusma veya gastrik lavaj, aktif kömür atanması ve tuzlu müshil, diürez. Havayolunu tutmak için - entübasyon, suni solunum ve (veya) oksijen kullanımı. Plazma genişleticiler - hipotansiyon veya şok durumunda, dopamin veya dobutamin, nöbet görünümü - benzodiazepin tanıtımı (diazepam) ya da diğer. antikonvülzanlar (Çocukların solunum depresyonu artırabilir, hiponatremi gelişimi - sıvı kısıtlaması, in / izotonik sodyum klorür çözeltisi infüzyonu temkinli. Böbrek yetmezliği olan şiddetli zehirlenme kombinasyonu ile böbrek diyalizi gösterir. Spesifik bir antidot yoktur. Onun başladıktan sonra 2 ve 3 gün aşırı doz belirtileri yeniden güçlendirilmesini tahmin edilmektedir, nedeniyle ilacın yavaş emilmesine.

Doz ve Yönetim.

Içeride, yetişkin - Günde 100-1600 mg (delil ve hastalığın şiddetine bağlı olarak), çocuklar - bölünmüş dozlar halinde günde 10-20 mg / kg.

Önlemler.

Öncesi ve tedavi sırasında düzenli kan testleri tavsiye edilir (Hücresel elemanlar) ve idrar, Karaciğer fonksiyon testleri kontrol. Kalp hastalığı öyküsü olan dikkatli atanacak, karaciğer veya böbrek sorunları, hematolojik bozukluklar, artmış göz içi basıncı, gizli psikoz, dış uyaranlara yeterli yanıt vermeyen, uyarma, hastalıklar, Karışık karakter spazmları ile karakterize, Yaşlılıkta, araç ve kişilerin sürücüler, mekanizmaları istismar. Aniden tedaviyi bitmiyor. Kadınlar folik asit ilave alımını önerilmektedir (gebelik öncesinde veya sırasında); sırayla gebeliğin son haftalarında aşırı kanamayı önlemek için ve yenidoğan K vitamini kullanabilirsiniz.

Işbirliği

Aktif madde	Etkileşim Açıklaması
Aminofillin	FKV. Êàê индуктор CYP3A4 увеличивает (karşılıklı olarak) bozulma oranı ve plazma seviyesini azaltır.
Aцetazolamid	FMR. Artışlar (karşılıklı olarak) Toksik etkileri geliştirme riski.
Valproik Asit	Ингибируя CYP3A4, biyotransformasyona yavaşlatır, KDV. aktivnogo metabolitler - 10,11 эpoksida (onun plazma seviyesi yükselir), karaciğer üzerindeki toksik etkileri riskini artırır. Karbamazepin arka plan boşluğunu artırır ve kan düzeylerini düşürür Karşı. Kombine kullanım tiroid fonksiyonunu değiştirebilir.
Verapamil	FKV. FMR. Inhibe biyotransformasyon, Bu plazmadaki konsantrasyonunu arttırır ve toksik etkilerini teşvik.
Haloperidol	FKV. Nöbet eşiğini düşürebilir ve antikonvülsan etkisi zayıflamaya (ortak bir randevu ile artan dozu gerektirir). MSS depresyonu gelişmiş karbamazepin çerçevede.
Halotan	Karbamazepin çerçevede, biyotransformasyonun uyaran enzimler, halotan metabolitleri mümkün artan üretim, karaciğer etkiler.
Gestrinon	FKV. Karbamazepin çerçevede imha oranı arttı.
Dakarʙazin	FKV. FMR. Karbamazepin çerçevede (İndüktör mikrosomalynыh fermentov) hızlanan ve biyotransformasyon etkisini azaltmak; Kombine randevu yüksek dozlara ihtiyaç duyulabilir.
Danazol	FKV. Ингибируя CYP3A4, uygulama başladıktan birkaç hafta sonra, biyotransformasyona yavaşlatır, plazma düzeylerini yükseltir ve etkilerin şiddetini artırır, KDV. tarafından; Kombine randevu doz azaltılması gerekebilir.
Desogestrel	FKV. FMR. Karbamazepin çerçevede, karaciğerde CYP450 sisteminin aktivitesini indükleme, plazma düzeylerini düşürdüğünü, kontraseptif güvenilirlik azaltabilir. Atılım kanama riski atanması ile kombine edildiğinde.
Desmopressin	Karbamazepin arka plan antidiüretik eylem artırabilir Karşı; Kombine randevu doz azaltılması gerekebilir.
Diltiazem	FKV. CYP3A4'ü inhibe eder, imha hızını azaltan, plazma düzeylerini yükseltir ve toksisite tezahürü katkıda.
Doksorubisin	FKV. Azaltır (karşılıklı olarak) plazma konsantrasyonu (CYP3A4'ü индуцирует), biyotransformasyona hızlandırır.
İsoniazid	FKV. FMR. Bu plazma konsantrasyonunu arttırır ve toksik etkisi tezahürü katkıda. Karbamazepin çerçevede, mikrozomal enzimleri indükleyici, Etkin metabolitlerin oluşumunu artırır, Karaciğer neden bozulması.
Ketiapin	FMR. Nöbet eşiğini düşürebilir ve antikonvülsan etkisi zayıflamaya (yüksek doz gerekli ortak randevu ile). MSS depresyonu gelişmiş karbamazepin çerçevede.
Klaritromisin	FKV. Biyotransformasyona yavaşlatır ve kandaki konsantrasyonunu artırır; zehirli etkilerden kaçınmak amacıyla, bir ortak atama karbamazepin plazma seviyelerini izlenmelidir ile.
Clonazepam	FKV. Karbamazepin çerçevede, mikrozomal enzimlerin indükleyici aktivite, uskoryaetsya biyotransformasyon, kan konsantrasyonu ve süresi T azalır1/2; Kombine randevu doz veya dozlar arasındaki aralığı azaltmak için artırılmalıdır.
Levothyroxine sodyum	FKV. Karbamazepin çerçevede, mikrozomal enzimleri uyarma ve biyotransformasyon artırır, etkisinde azalma; çn dozu artırmak gerekli olabilir iken.
Maprotilin	Nöbet eşiğini düşürür ve antikonvülzan etkisi zayıflatır; ortak bir randevu dozunu artırmak gerekebilir ile.
Meʙendazol	FKV. FMR. Karbamazepin düşük plazma konsantrasyonu ve terapötik etkinin arka planda.
Mianserin	Hızlandırılmış karbamazepin biyotransformasyonun çerçevede, düşük plazma konsantrasyonu.
Moklobemid	FMR. MAO inhibitörü yan etkilerin ihtimalini arttıkça; Birlikte uygulama kontrendikedir.
Nikotinamid	FKV. Ингибируя CYP3A4, bozulmasını yavaşlatır ve plazma düzeylerini artırır.
Olanzapin	FKV. FMR. Hızlandırılmış karbamazepin biyotransformasyonun çerçevede, yükselir 1,5 boşluk süreleri, düşük plazma konsantrasyonu.
Parasetamol	FKV. FMR. Karbamazepin çerçevede, Karaciğer enzimleri indükleyen, biyotransformasyon hızlandırılmış ve tedavi edici etkiye azaltılmış; Aynı zamanda parasetamolün metabolitlerinin oluşumunu arttırır, Karaciğer işlevi ihlal.
Perfenazyn	FKV. FMR. Hızlandırılmış karbamazepin biyotransformasyonun çerçevede.
Prazikuantel	Karbamazepin çerçevede, induktsiruyuschego mikrozomal sitokrom P450 enzimleri, plazma konsantrasyonu azalır 10 zaman (Daha yüksek doz kombine atanması).
Prymydon	FKV. FMR. CYP3A4 hızlanmaktadır indükleyicileri olarak (karşılıklı olarak) Biyotransformasyon ve plazma düzeylerini azaltır; tiroid fonksiyonunu değiştirebilir ortak uygulama.
Prokarbazin	FMR. MAO inhibe eder ve yan etkileri gelişimini kışkırtır; Birlikte uygulama kontrendikedir.
Risperidon	FKV. FMR. Hızlandırılmış karbamazepin biyotransformasyonun çerçevede, boşluk bırakıldığında ve indirgenmiş bir plazma konsantrasyonu,.
Rifabutin	FKV. Aktivatör CYP3A4 düşürür gibi (karşılıklı olarak) plazma konsantrasyonu.
Rifampisin	FKV. CYP3A4 hızlanmaktadır indükleyicileri olarak (karşılıklı olarak) Biyo-dönüştürme ve plazma düzeylerini düşürdüğünü.
Selegilin	FMR. MAO inhibitörü anlamlı advers olayların riskini ve şiddetini artırır; Birlikte uygulama kontrendikedir.
Theophylline	FKV. CYP3A4 indükleyici hızını artırır ve plazmada bozulmayı azaltır gibi.
Toremifene	FKV. Hızlandırılmış karbamazepin biyotransformasyonun çerçevede.
Tramadol	FKV. FMR. Karbamazepin ve azalmış etkinin hızlandırılmış biyotransformasyonun çerçevede.
Trifluoperazin	FKV. FMR. Hızlandırılmış karbamazepin biyotransformasyonun çerçevede.
Fenitoin	FKV. FMR. Hızlandırılmış karbamazepin biyotransformasyonun çerçevede. Birlikte uygulama tiroid fonksiyon değiştirebilir.
Fenobarbital	FKV. FMR. CYP3A4 indükleyicileri biyotransformasyon hızlandırır ve dolayısıyla plazma seviyelerini azaltır zamanda; birlikte kullanımı, tiroid fonksiyonunu değiştirebilir.
Fluvoksamin	FKV. Metabolizma ve artar inhibe (içinde 3 kere) plazma konsantrasyonu.
Fluoksetin	FKV. CYP3A4 inhibitörü biyotransformasyona engeller ve plazmada arttıkça.
Flufenazin	FKV. FMR. Hızlandırılmış karbamazepin biyotransformasyonun çerçevede.
Folik asit	Karbamazepin çerçevede folat ihtiyacını artırabilir.
Kinidin	Karbamazepin çerçevede, hepatik mikrozomal enzimlerin indüklenmesi, etkisinde azalma; ortak bir randevu dozunu artırmak gerekebilir ile.
Klorokin	FMR: Antagonizm. Antikonvulsan etkisi azaltır.
Klorpromazin	FKV. FMR. Hızlandırılmış karbamazepin biyotransformasyonun çerçevede.
Klorprothiksen	FKV. FMR. Hızlandırılmış karbamazepin biyotransformasyonun çerçevede.
Siklosporin	Karbamazepin çerçevede - yıkım hızlandırır - etkisi zayıflatılmış; ortak bir randevu dozunu artırmak gerekebilir ile.
Eritromisin	FKV. FMR. Inhibe biyotransformasyon, Kan konsantrasyonlarını artırır ve toksik etkilerini teşvik.
Etanol	Yan etkileri ve bunların şiddeti riskini artırır. Karbamazepin arka plan alkol toleransı azalmış Karşı (Eğer tedavi sırasında alkol içeren içeceklerin kullanımından kaçınmalıdır).