Fluvoksamin
Ne zaman ATH: N06AB08
Karakteristik.
Selektif serotonin geri alım inhibitörü,. Fluvoksamina maleat olduğunu beyaz ya da neredeyse beyaz kristal toz ve kokusuz. Bu, etanol içinde çözünür ve kloroform, Suda az çözünen, dietil eter içinde hemen hemen çözünmez. Lipofilik.
Farmakolojik etki.
Antidepresan.
Uygulama.
Depresyon farklı doğuşu, obsesif kompulsif bozukluk.
Kontrendikasyonlar.
Aşırı duyarlılık, karaciğer yetmezliği, astemizol eş zamanlı alımı, sisaprid, Terfenadin, araç, MAO inhibe (KDV. furazolidona, prokarbazin, selegilin), emzirme, Yaşına kadar olan çocuklar 8 yıl.
Kısıtlamalar geçerlidir.
Epilepsi, gebelik; uyuşturucu bağımlılığı, çılgınlık, hipomani, konvülsif durumlar ya da miyokardiyal enfarktüs.
Gebelik ve emzirme.
Gebelik sırasında dikkatli olun, anneden bebeğe beklenen fayda ve muhtemel riskleri karşılaştırarak.
Kategori eylemleri FDA neden - C. (Hayvanlarda üreme çalışma fetus üzerinde olumsuz etkileri ortaya çıkarmıştır, ve gebe kadınlarda yeterli ve iyi kontrollü çalışmalar düzenledi değil, Ancak, potansiyel yararları, Hamile uyuşturucu ile ilişkili, kullanımını haklı olabilir, olası risk rağmen.)
Emzirmeyi durdurmanız gerekir tedavi sırasında.
Yan etkiler.
Itibaren 1087 Obsesif kompulsif bozukluk ve depresyon hastaları, Kuzey Amerika'da fluvoksamin kontrollü klinik denemeler alma, 22% geliştirilen yan etkilerinden dolayı durdurulan hasta,. Bunlar arasında not edildi (Parantez içindeki plasebo grubunda meydana yüzdesini gösterir):
Sinir sistemi ve duyu organlarından: baş ağrısı 3% (1%), baş dönmesi 2% (daha az 1%), asteni 2% (daha az 1%), uykusuzluk 4% (1%), uyuşukluk 4% (daha az 1%), sinirlilik 2% (daha az 1%), kaygı 1% (daha az 1%), ažitaciâ 2% (daha az 1%).
Sindirim sistemi kısmında: mide bulantısı 9% (1%), anoreksi 1% (daha az 1%), kuru ağız 1% (daha az 1%) hazımsızlık 1% (daha az 1%), kusma 2% (daha az 1%), ishal 1% (daha az 1%), karın ağrısı 1% (0%).
Obsesif-kompulsif bozukluğu olan hastalarda plasebo kontrollü çalışmalarda, 100-300 mg/gün doz Fluvoksamin ile tedavi 10 Güneş, ve depresyon, aynı dozda fluvoksamin ile tedavi edilen 6 Güneş, daha yüksek bir frekans 1% Aşağıdaki yan etkiler gözlendi (Parantez içindeki plasebo grubunda meydana yüzdesini gösterir):
Sinir sistemi ve duyu organlarından: baş ağrısı 22% (20%), baş dönmesi 11% (6%), asteni 14% (6%), uyuşukluk 22% (8%), uykusuzluk 21% (10%), sinirlilik 12% (5%), kaygı 5% (3%), ažitaciâ 2% (1%), depresyon 2% (1%), MSS stimülasyonu 2% (1%), titreme 5% (1%), tat değişikliği 3% (1%), ambliyopi 3%(2%).
Kardiyo-vasküler sistem ve kan (hematopoiezis, hemostaz): kalp atışı 3% (2%), vazodilatasyon 3% (1%), arteryel hipertansiyon, 2% (1%).
Solunum sistemi itibaren: üst solunum yolu enfeksiyonu 9% (5%), solunum güçlüğü 2% (1%), zevota 2% (0%).
Sindirim sistemi kaynaktan: anoreksi 6% (2%), kuru ağız 14% (10%), dişlere zarar 3% (1%), dysphagia 2% (1%), hazımsızlık 10% (5%), mide bulantısı 40% (14%), tantana 4% (3%), ishal 11% (7%), kabızlık 10% (8%), kusma 5% (2%).
Genitoüriner sistem ile: Anormal ejakülasyon 8% (1%), azalmış libido 2%(1%), iktidarsızlık 2% (1%), anorgazmija 2% (0%), sık idrara çıkma 3% (2%), idrar retansiyonu 1% (0%).
Diğer: grip benzeri semptomlar 3% (2%), titreme 2% (1%), Terleme 7% (3%).
Işbirliği.
Araçlarla Uyumsuz, MAO inhibe, KDV. furazolidonom, prokarbazin ve selegilin (Serotonin sendromu ve ölüm riski). Serotonin sendromu gelişmesi (titreme, hipertermi, kas sertliği, miyoklonus, vejetatif labilitesi, hipertansif kriz, uyarma, titreme, huzursuzluk, kasılmalar, ishal, sevinçli durum) muhtemelen hastalar serotonerjik aktiviteye sahip ilaçlar alma (triptofan, lityum bileşikleri). Plazma propranolol konsantrasyonu artırır (içinde 5 zaman), metoprolol ve diğer beta-bloker, antikoagülanlar, KDV. varfarina (üzerinde 98%), karʙamazepina, klozapin (içinde 3 kere), trisiklik antidepresanlar (amitriptilin, klomipramin, imipramin). Antipsikotik grubu butirofenona ile Fluvoksamin Eşzamanlılığın, dahil haloperidol, artmış plazma konsantrasyon veya 2 - 10 kez fluvoksamina bir artış yol açar. Biotransformatia ilaçlar ezen yeteneğine, CYP1A2 izoenzim metaboliziruthan katılımı ile, CYP3A4, CYP2C9, CYP2D6 sitokrom P450 (fenitoin, kinidin, teofilin, kafein, vb.), advers reaksiyonlar riski artan. Astemizola ortasında Fluvoksamina alımı, Cisapride ya da terfenadin belirgin uzama QT aralığı ve aritmi "Tek ayak üzerinde dönüş" türü neden olabilir (olası ölüm). Diltiazem kabulü ile birlikte bradikardi gelişebilir, sumatriptanom-zayıflık ile, hiperrefleksi ve hareketlerin zayıf koordinasyon. Bu benzodiazepin atılımını azaltır (alprazolam, bromazepam, diazepam, midazolam, triazolam), kümülasyon onları neden; Bu kaldırma lorazepam etkilemez, oksazepam ve temazepam. Alkol yan etkilerini artırır.
Aşırı doz.
Belirtileri: baş dönmesi, uyuşukluk, kuru ağız, mide bulantısı, kusma, ishal, Sakallar- ya da taşikardi, hipotansiyon, EKG değişiklikleri, anormal karaciğer fonksiyon, midriaz, titreme, miyoklonus, nöbetler, oligurija, koma. Açıklanan ölümler.
Tedavi: kusma veya mide lavajı uyarılması, aktif kömür uygulaması, EKG izlemesi, hayati fonksiyonları sürdürmek, simptomaticheskaya tedavisi. Herhangi bir spesifik antidot. Diyaliz ve zorla diürez etkili değildir (bağlı olarak dağılım büyük hacimli).
Doz ve Yönetim.
Içeride, yetişkin, çiğnenmeden, bir miktar su ile. 50-100 mg/gün bir ilk doz (Akşam), iyi dayanıklılık ile dozu arttırmak 150-200 mg/gün için 2-3 Resepsiyon. maksimum günlük doz - 300 mg.
Önlemler.
MAO inhibitörleri iptali arasındaki aralık daha az olmamalıdır fluvoksamin veya iptali ve MAO inhibitörleri alımı başlangıcını çekmeye başlamak 14 günler. Intihar eğilimi olan hastaların dikkatle izlenmesi, Özellikle tedavinin başlangıcında. Yaşlı hastalar fluvoksamin azaltılmış dozda verilmelidir. Araç ve insan sürücülerin dikkatli olun, Yüksek konsantrasyon ve psikomotor reaksiyonların hızını gerektiren faaliyetler. Alkol kaçınmalısınız Tedavi sırasında.
Hayvan çalışmaları, ilaç bağımlılığı gelişmesini ortaya değil. İnsanlar üzerinde benzer çalışmalar olmamıştır. Bu hastalarda dikkatle kullanılmalıdır, ilaç bağımlılığı ya da kötüye öyküsü olan.
Işbirliği
Aktif madde | Etkileşim Açıklaması |
Amitriptilin | FKV. Fluvoksamina fonunda Biyotransformasyon yavaşlatır ve plazma konsantrasyonu artar. |
Warfarin | FKV. Yavaşlama ve Biyotransformasyon fluvoksamina fonunda 2 kez plazma konsantrasyonu artar. |
Diltiazem | FMR. KALP hızı etkisi fluvoksamina fonunda (bradikardi). |
Imipramin | FKV. Fluvoksamina fonunda Biyotransformasyon yavaşlatır ve plazma konsantrasyonu artar. |
Karbamazepin | FKV. Fluvoksamina fonunda Biyotransformasyon yavaşlatır ve plazma konsantrasyonu artar. |
Klozapyn | FKV. Artışlar (karşılıklı olarak) kandaki konsantrasyonu,. |
Klomipramin | FKV. Fluvoksamina fonunda Biyotransformasyon yavaşlatır ve plazma konsantrasyonu artar. |
Linezolid | FMR. Ingibiruet Mao ve serotonin Sendromu riskini artırır. |
Metoprolol | FKV. Kan konsantrasyonlarda fluvoksamina fonunda. |
Propranolol | FKV. Artan fluvoksamina fonunda (içinde 5 zaman) plazma seviyeleri. |
Selegilin | FMR: sinerji. Ingibiruet Mao ve serotonin Sendromu olasılığını artırır (hipertermi, katılık, miyoklonus, otonomik bozukluklar, Aşırı ajitasyon, deliryum ve kime ilerliyor); eşzamanlı ve/veya ardışık kullanımı tavsiye edilmez. |
Sumatriptan | FMR. Fluvoksamina fonunda uyuşukluk neden olabilir, giperrefleksiû ve hareketlerin koordinasyonu. |
Theophylline | FKV. Önemli ölçüde artmış plazma fluvoksamina konsantrasyon fonunda; birlikte kullanımı tavsiye edilmez. |
Fenitoin | FKV. Fluvoksamina kan konsantrasyonları fenitoina kademede fonunda. |
Etanol | FMR. Yoğun flüvoksamin deprimatsiya fonunda; ruhları terk etmelidir tedavi sırasında. |