Metoprolol

Ne zaman ATH:
C07AB02

Karakteristik.

Metoprolol tartarat: beyaz, pratikte kokusuz kristal toz, suda çözünebilir, Metilen klorür, kloroform ve alkol, aseton az çözünür, eter içinde çözünmeyen. Metoprolol süksinat: beyaz kristal toz, suda kolayca çözünür, Metanol içinde çözünür, etanol içinde yavaş yavaş çözülür, diklorometan ve 2-propanol içinde az çözünür, etil asetat içinde hemen hemen çözünmez, aseton, dietil eter ve heptan.

Farmakolojik etki.
Gipotenzivnoe, antianginalnoe, antiarritmik.

Uygulama.

Hafif ve orta dereceli Hipertansiyon (monoterapi veya diğer anti hipertansiyon ile kombinasyon halinde), KKH, Hiperkinetik kalp sendromu, düzensiz kalp atışı (sinüs taşikardisi, ventriküler ve supraventriküler aritmiler, paroksismal taşikardi dahil, supraventrykulyarnuyu taşikardi, ekstrasistol, Atriyal flutter ve atriyal fibrilasyon, atrial taşikardi), gipertroficheskaya kardiyomiyopati, Mitral kapak prolapsusu, miyokardiyal enfarktüs (Önleme ve tedavi), migren (önleme), tirotoksikoz (Kombinasyon Terapisi); akatizinin tedavisi, nöroleptik kaynaklı.

Kontrendikasyonlar.

Aşırı duyarlılık, AV blok II ve III dereceleri, sinoatrialynaya abluka, akut ya da kronik (dekompanze) kalp yetmezliği, Hasta sinüs sendromu, vыrazhennaya sinusovaya bradikardi (İK az 60 u. / dak), kardiyojenik şok, hipotansiyon (Sad daha ucuz 100 mm Hg. Sanat.), periferal dolaşım bozukluğu ile ifade, gebelik, emzirme.

Kısıtlamalar geçerlidir.

Diyabet, gipoglikemiâ, otyahoschennыy allerholohycheskyy geçmişi, metabolik asidoz, bronşiyal astım, эmfizema, non-alerjik bronşit, hipertiroidi, sedef hastalığı, feokromositoma, Karaciğer fonksiyon bozukluğu ve / veya böbrek, myastenia, depresyon, genel anestezi, Yaşlı ve çocuk yaşı.

Gebelik ve emzirme.

Belki, eğer fetus için potansiyel risk bilinmemektedir tedavisinin etkisi. Emzirmeyi durdurmanız gerekir tedavi sırasında.

Yan etkiler.

Sinir sistemi ve duyu organlarından: daha az 10% - Zayıflık; 1-9,9% - Baş dönmesi ve baş ağrısı; 0,1-0.9% - Azalmış konsantrasyon, uyuşukluk / uykusuzluk, kabuslar, depresyon, kas krampları, parestezi; 0,01-0,09% - Sinirlilik, Alarm, libido zayıflaması, bulanık görme, xerophthalmia, konjonktivit; daha az 0,01% - Uyuşukluk, yorgunluk, kaygı, karışıklık, amnezi / hafıza kaybı kısa, halüsinasyonlar, kulak gürültü, disguzi.

Kardiyo-vasküler sistem ve kan (hematopoiezis, hemostaz): 1-9,9 -% Bradikardi, kalp atışı, gipotenziya, soğuk ekstremiteler; 0,1-0,9% için - kalp yetmezliği, OF блокада, ödemli sendromu, göğüs ağrısı; 0,01-0,09% olarak - miyokard kontraktilitesinin azaltılması, Aritmi, daha az 0,01% - Kangren (Ciddi periferik dolaşım olan hastalarda); iletim bozuklukları enfarktüs, senkop, trombositopeni, lökopeni, agranülositoz.

Sindirim sistemi kaynaktan: 1-9,9% - Bulantı, karın ağrısı, ishal veya kabızlık; 0,1-0.9% - Kusma; 0,01-0,09% - Ağız, anormal karaciğer fonksiyon; tantana, hazımsızlık, mide ekşimesi, hepatit.

Solunum sistemi itibaren: nefes darlığı (1-9,9%), Bronkospazm (0,1-0,9%), Vazomotor rinit (0,01-0,09%), solunum güçlüğü.

Cilt için: 0,1-0.9% - A döküntü, distrofik cilt değişiklikleri; 0,01-0,09% - Alopesi obratimaya; daha az 0,01% - Fotosensitivite, sedef alevlenmesi; kaşıntı, эritema, kurdeşen, hiperhidroz.

Diğer: kilo kaybı (0,1-0,9%), arthralgia, artrit, kas ağrısı, kas zayıflığı, Peyronie hastalığı.

Işbirliği.

Hipotansiyon sempatolitikler güçlendiren, nifedipin, nitrogliserin, Diüretik, hidralazin ve diğer antihipertansif ilaçlar. Antiaritmik ve anestezik ajanların bradikardi riskini artırabilir, Aritmi, gipotenzii. Digital keyif verici madde yavaş AV iletimi potansiyalize. Eşzamanlı I / verapamil ve diltiazem idaresi kardiyak arrest neden olabilir. Beta-adrenerjik agonisti, aminofillin, kokain, Östrojenler, indometazin ve diğer NSAİİ antihipertansif etkisini zayıflatabilir. Yükseltir ve kas gevşetici etkisi uzatır antidepolyarizuyuschih. Alkol kombinasyonu CNS üzerinde engelleyici etkisinin bir karşılıklı güçlendirilmesi yol açar. Alerjenler Ciddi sistemik alerjik reaksiyonların veya anafilaksi riskini artırabilir. İnsülin ve oral antidiyabetik ajanların etkinliğini değiştirir ve hipoglisemi riskini artırır. Antasitler, oral kontraseptif, simetidin, ranitidin, fenotiyazinler - metoprolol kan düzeylerinde artış, rifampisin - azaltır. Lidokain temizlenmesini azaltır, beta etkinliği2-adrenomimetikov (ikinci dozunu artırmak için gerekli). MAO inhibitörleri tip A ile uyumsuz.

Aşırı doz.

Belirtileri: hipotansiyon, Akut kalp yetmezliği, bradikardi, kalp DURMASI, OF блокада, kardiyojenik şok, Bronkospazm, solunum yetmezliği ve bilinç / koma, mide bulantısı, kusma, jeneralize nöbetler, siyanoz (aracılığıyla tezahür 20 dak - 2 tatbikattan sonra h).

Tedavi: mide yıkama, simptomaticheskaya tedavisi: atropin sülfat (I / hızlı 0.5-2 mg) - Bradikardi ve AV iletim bozuklukları; glukagon (1-10 Mg / in, Daha sonra / 2-2.5 mg / h damla) miyokard kontraktilite azaltılması durumunda - dobutamin ve; adrenomimetikov (noradrenalin, Adrenalin ve diğerleri.) - Hipotansiyon ile; diazepam (/ yavaş olarak) - Nöbetler ortadan kaldırmak için; kabartma bronkospastik reaksiyonları için solunan beta-agonistler veya aminofilinin / bolus; cardioacceleration.

Doz ve Yönetim.

Içeride, BEN /. Antianginalnogo gibi, antihipertensif ve antiaritmik, metoprolol tartrat, 100-200 bir dozda oral yolla uygulandı hiperkinetik sendromu 2-3 resepsiyon mg, Eğer gerekliyse, kadar haftalık aralıklarla artan doz 450 mg / gün. Kan basıncının izlenmesi altında miyokart enfarktüsü, akut fazında, kalp hızı ve EKG yürütülen 3 enjeksiyon / in bolus 5 İki dakikalık aralıklarla mg (toplam doz 15 mg), sayesinde iyi tolere edilebilirliği ile 15 son enjeksiyondan sonra dakikalar mg her 25-50 iç tayin 6 h 48 hayır, ve - 50-100 mg 2 günde bir kez (Sabah ve akşam) sırasında 3 Aylar - 3 yıl. Metoprolol süksinat doza taşırken aynı kalır. Migren ataklarının önlenmesi için - 50-100 mg içinde 2-4 kez bir gün.

CAD metoprolol süksinat, hipertansiyon, aritmijax, kardiyak aktivitenin fonksiyonel bozuklukları, 50-100 mg bir dozda oral yolla uygulandı çarpıntılarla birlikte 1 günde bir kez, migrenin önlenmesi için - 200 mg 1 günde bir kez. Doz erken değil artar, göre 1 Güneş, yani. maksimum etki geliştikten sonra.

Önlemler.

Miyokard kontraktilite bozulabilir kronik kalp yetmezliği olan hastalarda, hemodinamik durumunun yakından izlenmesi ile, kardiyak glikozitler ve / veya diüretik kullanımı gerektiren. Artan bradikardi veya AV blok halinde doz ve / veya atropin azaltmak için gerekli. Diabetes mellitus ve hipertiroidi Metoprolol taşikardi maskeleyebilir, hipoglisemi ya da hipertiroidi neden. Diyabetli hastalarda doz antidiyabetik ilaçların ayarlanması ve kan şekeri düzeylerinin takibi gereklidir. On-Tedavi Ameliyat sırasında, seçilecek ilaç az negatif inotropik etkileri ile anestezi olmalıdır. Belki daha önemli aşırı duyarlılık reaksiyonları geliştirilmesi ve ağırlaştırılmış alerjik geçmişi ile adrenalin geleneksel dozların terapötik etkisi olmaması. Klonidin ile eş zamanlı tedavi sona ermesi üzerine, metoprolol yavaş yavaş kaldırdı, klonidin birkaç gün önce, Çünkü ciddi hipertansif kriz riski. Feokromositoma uygulaması ile hastalarda alfa-adrenolytics sadece beraber mümkündür. Doğumdan önce 2-3 gün boyunca metoprolol durdurma (bradikardi riski, Yenidoğanda hipotansiyon ve hipoglisemi), istisnai durumlarda, 48-72 saat var doğumdan sonra yenidoğan tıbbi gözetim altında olması. Bu pediatrik uygulamada kullanım kaçınmalıdır, Çocuklarda kullanımı güvenliği ve etkinliği tespit edilmez çünkü. İptal halinde tedavisi yavaş yavaş 10-14 günlük bir süre boyunca dozajı azaltmak için gerekli olan. Bu dönemde koroner arter hastalığı olan hastalar yakın tıbbi gözetim altında olmalıdır. Araç ve insan sürücülerin sırasında karşı dikkatli olun, beceri dikkat yüksek konsantrasyonda ilgili.

Dikkat.

Tedavi sırasında laboratuvar çalışmalarında test sonuçlarını değiştirebilir (üre artması, transaminaz, fosfataz, LDH).

Işbirliği

Aktif maddeEtkileşim Açıklaması
VerapamilFMR: sinerji. Güçlendirir (karşılıklı olarak) etki, kalp hızı üzerine olumsuz etkisi artar, AV iletim ve / veya kardiyak kontraktilite; Kombine randevu, şiddetli bradikardi, OF блокада, tam kardiyak arrest kadar.
GlipizidFMR: sinerji. Metoprolol gelişmiş etkisi çerçevede; hipogliseminin erken belirtileri olası maskeleme.
DigoksinFMR: sinerji. Artışlar (karşılıklı olarak) AV blok Olasılığı.
DiltiazemFMR: sinerji. Güçlendirir (karşılıklı olarak) etki, kalp hızı üzerine olumsuz etkisi artar, AV iletim ve / veya kardiyak kontraktilite; Kombine randevu, şiddetli bradikardi, OF блокада, tam kardiyak arrest kadar.
IndometazinFMR: Antagonizm. Hipotansif etkisini azaltır (dolayısıyla prostaglandin sentezini böbrekte ve sodyum ve sıvı retansiyonu bastırmak).
İnsülin dvuhfaznыy [insan genetik mühendisliği]FMR: sinerji. Metoprolol gelişmiş etkisi çerçevede; Gelişmekte olan hipogliseminin erken belirti gizleyebilen.
KlonidinFMR. Güçlendirir (karşılıklı olarak) hipotansif etkisi. Kan basıncı ortak randevu olası düzensizliği, bradikardi ve AV blokta artış.
KokainFMR: Antagonizm. Bu hipotansif etkisi zayıflatır.
LidokainFKV. Metoprolol azaltılmış klerens çerçevede.
NitrogliserinFMR: sinerji. Hipotansif etkisini artırır.
NifedipinFMR: sinerji. Güçlendirir (karşılıklı olarak) etkileri. AV iletimi ve ventriküler kontraktilite Olası bozulma, hipotansiyon gelişimi, özellikle içinde / üzerinde; birlikte kullanımı tavsiye edilmez.
OctreotideFMR: sinerji. Terapötik ve yan artırır (chrezmernaya bradikardi, aritmiler ve iletim bozuklukları) etkileri; Doz gerekli randevu kombine azalma.
ParoksetinFKV: sinerji. CYP2D6 inhibe, biyotransformasyona yavaşlatır, plazmadaki konsantrasyonu artar (hipotansif etkisini artırır, ancak kardiyoselektif azaltır).
PropafenonFKV. FMR. CYP2D6 inhibe, plazmadaki konsantrasyonu artar (kardiyoselektif azaltır).
RanitidinFKV. Sitokrom P450 inhibe, biyotransformasyona yavaşlatır, Kan artışlar.
RepaglinideFMR: sinerji. Metoprolol gelişmiş etkisi çerçevede; hipogliseminin erken belirtileri olası maskeleme.
RisperidonFMR: sinerji. Hipotansif etkisini artırır.
RifampisinFKV. Bu biyotransformasyona hızlandırır ve kanı düşürür.
FluoksetinFKV. FMR. CYP2D6 inhibe, biyotransformasyona yavaşlatır, plazmadaki konsantrasyonu artırabilir, Bu hipotansif etkisini artıracak, ama Kardiyoselektif azaltmak.
KinidinFKV. FMR. Bu CYP2D6 engeller ve mayıs, yavaşlayan biyotransformasyon, kandaki konsantrasyonu arttıkça (kardiyoselektif azaltır).
EtanolFMR: sinerji. MSS depresyonu gelişmiş metoprololün çerçevede.

Başa dön tuşu