Rifampisin
Ne zaman ATH:
J04AB02
Rifampisin – Karakteristik
Doğal rifamisin yarı sentetik türevi. Kristal toz tuğla veya kiremit kırmızısı renk, kokusu olmadan. Pratikte çözünmez Suda, Bu formamid içinde çözülebilir, etanol içinde az çözünür, Etil asetat ve metanol içinde çözünür, Kloroform içerisinde serbestçe çözünür. Bu oksijene duyarlı, Işık ve hava nemi.
Farmakolojik etki.
Geniş spektrumlu antibakteriyel, bakterisit, TB, protivoleproznoe.
Uygulama.
Tüberküloz (Tüm formlar) - Kombinasyon terapi. Cüzam (Multibacillary türleri hastalığı - dapson birlikte). Bulaşıcı Hastalıklar, duyarlı mikroorganizmaların neden olduğu (diğer antibiyotiklere karşı direnç durumunda, ve bir kombinasyon da antimikrobiyal terapi). Bruselloz - antibiyotik tetrasiklin ile bir kombinasyon terapisinde (doksisiklin). Meningokok menenjit (İnsanlarda önlenmesi, Hasta meningokok menenjit ile yakın temas içinde olduğumuzu; batsyllonosyteley içinde Neisseria meningitidis).
Kontrendikasyonlar.
Aşırı duyarlılık, KDV. rifamisin diğer ilaçlara, Karaciğer ve böbrekler, transfer daha 1 yıl önce, enfeksiyonlu hepatit, sarılık, KDV. mekanik.
Girişte / 'in: kardiyo-pulmoner yetmezlik II-III derece, flebit, çocukluk.
Kısıtlamalar geçerlidir.
Yaş 1 yıl, alkolizm (hepatotoksisite riski).
Gebelik ve emzirme.
Gebeliğin I trimesterde kontrendikedir. II ve III trimesterde sadece sıkı endikasyonlar altında mümkündür, Anneden bebeğe beklenen faydaları ve potansiyel riskleri karşılaştırarak sonra.
Rifampin kan plasenta bariyerini geçer (serumdaki konsantrasyonu fetal doğum olduğunu 33% Anne serumunda konsantrasyon). Hayvan çalışmalarında, teratojenite kurulu. Tavşanlar, dozda, için 20 Zaman her zamanki günlük insan dozunun, osteopeni ve embriyo üzerinde toksik etki işaretli. Kemirgenlerde deneylerde, 150-250 mg / kg / gün arasında bir dozda rifampisin konjenital malformasyonlar indüklenen, öncelikle dudak ve damak, Spina Bifida. Anne ve yenidoğan kanama doğum sonrası kanama neden olabilir gebeliğin son haftalarında kullanıldığında.
Kategori eylemleri FDA neden - C. (Hayvanlarda üreme çalışma fetus üzerinde olumsuz etkileri ortaya çıkarmıştır, ve gebe kadınlarda yeterli ve iyi kontrollü çalışmalar düzenledi değil, Ancak, potansiyel yararları, Hamile uyuşturucu ile ilişkili, kullanımını haklı olabilir, olası risk rağmen.)
Anne sütü ile sağlanan, Çocuk daha az alırken 1% benimsenen anne dozu. İnsanlarda advers reaksiyonlar tescil edilmemiş olmasına rağmen, emzirme terk etmelidir tedavi sırasında.
Tedavi sırasında yaşı doğurganlık kadınlar güvenilir kontrasepsiyon gerektirir (KDV. hormonal olmayan).
Yan etkiler.
Sinir sistemi ve duyu organlarından: baş ağrısı, bulanık görme, ataksi, kaybolma.
Kardiyo-vasküler sistem ve kan (hematopoiezis, hemostaz): düşük kan basıncı (Bir de / 'üzerinde hızla birlikte), flebit (uzun / 'üzerinde), trombotsitopenicheskaya purpura, Trombo- ve lökopeni, kanama, Akut hemolitik anemi.
Sindirim sistemi kaynaktan: oral kandidiyazis, iştah azalması, mide bulantısı, kusma, eroziv gastrit, hazımsızlık, karın ağrısı, ishal, psevdomembranoznыy kolit, Kandaki karaciğer transaminaz ve bilirubin artışı, sarılık (1-3%), hepatit, Pankreas yenilgisi.
Genitoüriner sistem ile: tübüler nekroz, interstisyel nefrit, akut böbrek yetmezliği, adet düzensizlikleri.
Alerjik reaksiyonlar: deri döküntüsü, kaşıntı, kurdeşen, ateş, anjioödem, Bronkospazm, lakrimasyon, eozinofilija.
Diğer: arthralgia, kas zayıflığı, uçuk, porfiri indüksiyon, grip benzeri semptomlar (aralıklı veya düzensiz tedavisi).
Işbirliği.
Sitokrom P450 güçlü bir indüserinin olarak, potansiyel olarak tehlikeli etkileşimlere neden olabilir.
Antikoagülan aktivitesini azaltır, kortikosteroidler, oral hipoglisemik ajanlar, Digitalis preparatları, antiaritmika (KDV. dizopiramid, kinidin, meksiletin), antiepileptikler, dapson, metadona, gidantoinov (fenitoin), geksoʙarʙitala, Nortriptyline, haloperidol, benzodiazepinler, Uyuşturucu hormonlar, KDV. oral kontraseptif, tiroksina, teofillina, kloramfenikol, doksisiklin, ketokonazol, itrakonazol, Terbinafin, Siklosporin A, azatioprin, Beta-bloker, BCC, fluvastatin, Enalapril, simetidin (nedeniyle hepatik mikrozomal enzimlerin indüksiyonu ve bu ilaçların metabolizmasını hızlandırmak). Bu İndinavir sülfat, nelfinavir ile alınmamalıdır ve, tk. nedeniyle metabolizmanın hızlanmasına plazma konsantrasyonları önemli ölçüde azalır. Hazırlıklar Pasco, soderzhashtie bentonit (sulu alüminyum), ve çekerken antasitler rifampisin emilimini ihlal. Birlikte afyon kabulü ile, antikolinerjikler ve ketokonazol rifampisin biyoyararlanımını azaldı; probenesid ve kotrimoksazol kandaki konsantrasyonunu artırır. Izoniazid ve pirazinamid ile eş zamanlı tedavi karaciğer disfonksiyonu sıklığını ve şiddetini artırır (karaciğer hastalığı arasında) ve gelişmekte olan nötropeni olasılığı.
Aşırı doz.
Belirtileri: mide bulantısı, kusma, karın ağrısı, karaciğer büyümesi, sarılık, periorbital ödem, ya da yüzün şişmesi, pulmoner ödem, bilinç bulanıklığı, kasılmalar, ruhsal bozukluklar, uyuşukluk, "Kırmızı adam sendromu" (Derinin kırmızı-turuncu renkli, mukoz membranlar ve sklera).
Tedavi: mide yıkama, aktif kömür uygulaması, diürez, simptomaticheskaya tedavisi.
Doz ve Yönetim.
Içeride, / Damlama. Içeride, oruç tutma (Yemeklerden önce 30-60 dakika veya 2 saat yemeklerden sonra), su dolu bardak ile. B / damla (60-80 tanıtımı hızı dakikada damla). Düşük tolerans günlük doz bölünebilir zaman 2 Resepsiyon / yönetim.
Tüberküloz: PO / in (Oral sonraki geçiş ile), yetişkinler daha az ağırlıkta 50 kg - için 450 mg, 50 kg veya daha fazla - için 600 mg 1 günde bir kez, her gün ya da 3 Haftada. maksimum günlük doz - 600 mg. Üzerinde Çocuklar 3 yaş ve yenidoğan - 10-20 mg / kg / gün, daha fazla yok 450 mg / gün. Elbette süresi 6-9-12 ay ya da daha fazla olduğu.
Cüzam: içeride, Yetişkin - 600 mg, Çocuklar - 10 mg / kg 1 ayda bir, dapson ve clofazimine ile birlikte, sırasında 2 yıl veya daha fazla.
Enfeksiyonlar tüberküloz dışı etiyoloji: içeride, Yetişkin - 450-900 mg / gün, çocuklar - 2-3 saat boyunca 8-10 mg / kg / gün. B /, 3007-10 gün -900 Mg / gün.
Bruselloz: içeride, Yetişkin - 900 için mg / gün 45 günler (doksisiklin ile kombine).
Meningokok menenjit Önleme: içeride, her 12 hayır, Yetişkin - 600 mg, çocuklar - tek bir dozda 10 mg / kg, yenidoğan - 5 için mg / kg 2 günler.
Önlemler.
Tüberküloz olmayan hastalıklar sadece diğer antibiyotiklerin başarısızlığından sonra reçete zaman (direnç hızla gelişmesi). Bozulmuş renal fonksiyon Doz ayarlaması olan hastalar, Bu aşarsa 600 mg / gün. Yenidoğanlarda dikkatli kullanmak için, erken çocuk (nedeniyle karaciğer enzim sistemlerinin yaş olgunlaşmamışlığa) ve yetersiz beslenen hastalar. Yenidoğanlar K vitamini ile eş zamanlı olarak tatbik edilmelidir (kanama önleyici). HIV ile enfekte hastalarda dikkatli kullanmak için, HIV proteaz inhibitörü alma. üzerinde / rifampisin şeker hastalarının giriş girmelisiniz 2 IU insülin 4-5 gr glikoz başına (Çözücü). Eğer aralıklı rejim grip benzeri sendrom varsa bir günlük alımı geçmek mümkün olmalıdır; Aynı zamanda, yavaş yavaş dozu artırmak. Mümkün olduğunda, ağızdan kabul girişinde / taşımak (flebit riski). Kan sayımı takip etmelidir Tedavi sırasında, böbrek ve karaciğer fonksiyon - Önce 1 bir kez her 2 Güneş, daha sonra aylık; olası takviyesi veya glukokortikoid artan dozlarda. Basiller taşıyıcı içinde profilaktik kullanım durumunda Neisseria meningitidis Hastalık belirtilerinin erken tanısı için hastanın sıkı tıbbi gözetim olmalı (dirençli patojenlerin gelişmesi). Hazırlıklar Pasco, soderzhashtie bentonit (sulu alüminyum), Bu en erken alınmalıdır, göre 4 rifampisin verilmesinden sonra h. Alkol kaçınmalısınız Tedavi sırasında (Bu hepatotoksisite riskini artırır).
Dikkat.
Ayakta Rifampicin daha iyi tolere, aralıklı daha (2-3 Times hafta). Her I / v infüzyon için çözelti hazırlamak için 0,15 g içinde eritildi 2,5 Enjeksiyon için ml su, kuvvetli bir şekilde tam çözünme gerçekleşene kadar çalkalandı ve daha sonra karıştırılmış 125 ml 5% glikoz çözeltisi.
Hastalarda uygulandığında, kapsül bütün yutmak mümkün, ve çocukların elma veya jöle ile karışık olarak kabul kapsül içeriği olan.
İdrar lekeleri, çamur, balgam, lakrimal sıvı, ter, burun salgısı cilt ve turuncu-kırmızı. Cesurca yumuşak kontakt lens boyalı Can. Tedavi süresince folik asit ve vitamin B konsantrasyonunu belirlemek için mikrobiyolojik yöntemler kullanılmamalıdır12 serum.
Işbirliği
Aktif madde | Etkileşim Açıklaması |
Algeldrat + Magnezyum hidroksit | FKV. Slows emilimi (dozlar arasındaki aralık en az olmalıdır 2 hayır). |
Amoksiцillin + Klavulanik asit | FMR. Güçlendirmek (karşılıklı olarak) etki. |
Ampisilin + Oksasilin | FMR. Güçlendirmek (karşılıklı olarak) etki. |
Halotan | FMR. Bu karaciğer hasarı riskini arttırır (birlikte kullanımı tavsiye edilmez). |
Desogestrel | FKV. Rifampisin çerçevede (sitokrom P450 indükler) hızlandırılmış biyotransformasyon ve doğum azaltılmış güvenilirlik. |
Diltiazem | FKV. Rifampisin çerçevede (sitokrom P450 indükler) hızlanan ve biyotransformasyon etkisini azaltmak (Kombine uygulama önerilmez). |
Magnezyum oksit | FKV. Slows emilimi (dozlar arasındaki aralık en az olmalıdır 2 hayır). |
Natriya karbonat | FKV. Slows emilimi (dozlar arasındaki aralık en az olmalıdır 2 hayır). |
Sulfasalazine | FKV. Rifampisin çerçevede (sitokrom P450 indükler) biyotransformasyon hızlandırılmış ve kandaki sulfapyridine konsantrasyonunu azaltır. |