Fenobarbital

Ne zaman ATH:
N03AA02

Karakteristik.

Barbitürik asit türevleri. beyaz kristal toz slabogorkogo tadı, kokusu olmadan. Soğuk suda çok az çözünür, Sert - kaynar suda (1:40) ve kloroform, alkolde çözünür, eter, alkalin çözeltileri.

Farmakolojik etki.
Antikonvülzan, snotvornoe, yatıştırma.

Uygulama.

Epilepsi, xoreja, spastik felç, periferik arter spazm, eklampsi, uyarma, uykusuzluk, yenidoğanın hemolitik hastalığı.

Kontrendikasyonlar.

Aşırı duyarlılık (KDV. Diğer barbitüratlar), tezahür ya da gizli porfiri öyküsü (Semptomlar indüksiyon enzim nedeniyle artabilir, porfirin sentezi sorumlu), Solunum hastalıkları, nefes darlığı veya solunum yolu tıkanıklığı ile birlikte, Karaciğer ve / veya böbrek yetmezliği, myastenia, alkolizm, ya da uyuşturucu bağımlılığı, KDV. tarih, gebelik (Özellikle ben Trimester), emzirme.

Kısıtlamalar geçerlidir.

Depresyon ve / veya intihar, Astım geçmişi, Karaciğer fonksiyon bozukluğu ve / veya böbrek, hiperkinezi, hipertiroidi (semptomları artabilir, tk. barbitüratlar tiroksin yerinden, plazma proteinlerine bağlı), hipoadrenalizm (barbitüratlar etkisi altında dışsal ve içsel hidrokortizon sistemik etkileri olası zayıflaması), Akut veya sürekli ağrı (paradoksal heyecanını yaşamak veya önemli belirtilerini maskeleyebilir), gebelik (II ve III trimester), çocukluk.

Gebelik ve emzirme.

Gebeliğin I trimesterde kontrendikedir (olası teratojenik etkileri). Gebelik sırasında uygulama sadece sıkı koşullar altında mümkündür, Eğer başka yollarla kullanamazsınız eğer.

retrospektif kontrollü çalışmaların sonuçları göstermiştir, barbitüratlar hamile kadınlar alarak fetal anomali sıklığının artması nedeni olduğunu.

Yenidoğanlar, anneler hamileliğin III trimesterde fenobarbital aldı, fiziksel bağımlılık ve yoksunluk sendromu gelişebilir (Akut yoksunluk sendromu gelişmesini bildirmiştir, doğumdan hemen sonra ya da içinde epileptik nöbetler ve aşırı heyecanlanma tecelli 14 Yenidoğan günler, Uzun utero barbitüratlar maruz).

Kanıtlar vardır, Hamilelik sırasında bir antikonvülzan olarak fenobarbital kullanımı kan pıhtılaşmasına bozulmasına yol açar (nedeniyle K vitamini eksikliğine) Yenidoğanda, Yenidoğan döneminde kanamaya neden olabilir hangi (doğumdan sonra genellikle ilk gün).

Doğum sırasında kullanımı yenidoğanda solunum depresyonu neden olabilir, Özellikle erken (karaciğer fonksiyon nedorazvitiem ile bağlantılı olarak).

Emzirmeyi durdurmanız gerekir tedavi sırasında (Bu anne sütüne geçer ve bebeklerde merkezi sinir sistemi depresyonuna neden olabilir).

Yan etkiler.

Sinir sistemi ve duyu organlarından: uyuşukluk, uyuşukluk, solunum merkezinin depresyonu, baş dönmesi, baş ağrısı, sinirlilik, Alarm, halüsinasyonlar, ataksi, kabuslar, giperkineziya (çocuklar), düşünme sürecinin ihlali, paradoksal reaksiyon (olağandışı heyecan, uykusuzluk) - Özellikle çocuklarda, yaşlı ve güçsüz hastalar, ikincil etki (asteni, zayıflık hissi, isteksizce, psikomotor reaksiyonlar ve konsantrasyon azalması).

Kardiyo-vasküler sistem ve kan (hematopoiezis, hemostaz): agranülositoz, trombositopeni, hipotansiyon ve megaloblastik anemi (Uzun süreli kullanım), bradikardi, vasküler çöküşü.

Sindirim sistemi kaynaktan: mide bulantısı, kusma, kabızlık.

Alerjik reaksiyonlar: deri döküntüsü veya kurdeşen, Yerel şişlik (Özellikle yaş, yanaklarda veya dudaklar), eksfolyatif dermatit (Sendromu Stevens - Johnson, Toksik epidermal nekroliz); olası ölüm.

Diğer: Uzun süreli kullanım - Karaciğer hasarı (Sarı cilt veya sklera), folat eksikliği, hipokalsemi, kemik yumuşaması, libido ihlali, iktidarsızlık.

Bağımlılık yapan (Yaklaşık ortaya 2 tedaviyi takip eden haftalara), uyuşturucu bağımlılığı (zihinsel ve fiziksel), Çekilme ve "dönüş" (cm. Önlemler).

Işbirliği.

Bu ilaçların metabolizmasını artırır, karaciğerde biyolojik olarak transforme (mikrozomal oksitleme enzimlerin aktivasyonu) ve etkisini azaltır: antikoagülanlar, KDV. varfarina, atsenokumarola, fenindion ve benzerleri. (Kan antikoagülan düşürür, Randevu antikoagülan dozları düzeltmek için protrombin zamanı periyodik izleme gerekli iken), kortikosteroidler, Digitalis preparatları, kloramfenikol, metronidazola, doksisiklin (T azaltır_1/2 doksisiklin, Sürebilir Bu etki 2 haftada bir barbitürat kesildikten sonra), trisiklik antidepresanlar, östrojen, salitsilatov, parasetamol, vs.. Fenobarbital griseofulvinden emilimini ve kandaki seviyesini düşürür.

Antikonvülzanların metabolizması üzerine barbitüratlar etkisi - hidantoin türevleri (KDV. fenitoin) öngörülemeyen (olası bir azalma veya kandaki fenitoin konsantrasyonunu arttırmak, plazma konsantrasyonlarının izlenmesini gerektirir). Valproik Asit, fenobarbital kan düzeylerinde sodyum valproat artış. Fenobarbital karbamazepin plazma konsantrasyonunu azaltır, klonazepam.

Diğer araçların kullanımı da, CNS depresanları (KDV. sedativnыe, hipnotikler, Bazı antihistaminikler, anksiyolitikler), ve alkol muhtemel ilave önleyici etkisi. MAO inhibitörleri, fenobarbital etkisini uzatmak (muhtemelen, nedeniyle metabolizmasının inhibisyonuna).

Aşırı doz.

Toksik Zehirlenme belirtileri fenobarbital aldıktan sonra birkaç saat görünmeyebilir. Toksik doz önemli ölçüde değişir. Yutma 1 Sayın yetişkinlerde ciddi zehirlenmelere neden, Resepsiyon 2-10 d genellikle ölüme neden. İnsan kanında fenobarbital Tedavi düzeyi 5-40 mcg / ml, ölümcül - 100-200 mg / ml. Barbiturate zehirlenmesi alkol zehirlenmesi ayırt edilmelidir, zehirlenme bromürler, nörolojik bozukluklar, çeşitli.

Akut zehirlenme belirtileri: nistagmo, olağandışı göz hareketleri, ataksi, ifade halsizlik ve uyuşukluk, Şiddetli karışıklık, konuşma bozukluğu, uyarma, baş dönmesi, baş ağrısı, solunum depresyonu, Cheyne - Stokes, zayıflaması ya refleksi kaybı, pupiller daralma (Şiddetli zehirlenme paralitik alternatif uzantısında), oligurija, taşikardi, gipotenziya, gipotermiя, siyanoz, Düşük nabız, Soğuk ve rutubetli deri, gemorragii (noktaları presleme), koma.

Şiddetli zehirlenmelerde pulmoner ödem gelişebilir, Periferik damar tonusu bir azalma ile vasküler çöküşü, apne, solunum durması ve kalp; olası ölüm.

Bir hayatı tehdit eden aşırı doz beynin elektriksel aktivitesini baskılamak eğer (EEG olabilir "düz"), Klinik ölüm olarak kabul edilmemelidir hangi, tk. Bu etki tamamen geri dönüşümlüdür, hasar gelişmiş değilse, hipoksi ile birlikte.

Doz aşımı pnömoni gibi komplikasyonlar gelişimine neden olabilir, Aritmi, konjestif kalp yetmezliği, böbrek yetmezliği.

Akut doz aşımı tedavisi: hayati fonksiyonların fenobarbital kaldırılmasını ve bakım hızlandırmak.

Emilimini azaltmak için (Fenobarbital, tamamen gastrointestinal emilir değilse) - Kusma İndüksiyon (Hastanın bilinci ve öğürme refleksi kayıp değilse) aktif karbon atanmasını takiben, Bu kusmuk aspirasyonu önlemek için tedbirler almak gereklidir. Kusma indüksiyonu kontrendikedir halinde, gastrik lavaj yürütmek için gerekli.

İlacın ortadan kaldırılması hızlandırmak için büyüdü tuzlu müshil tayin derin, zorla diürez yürütmek (korunmuş böbrek fonksiyonu olan), kullanılan alkalin çözeltiler (idrar alkalinizasyonu için).

Vital bulgularda ve su dengesinin izlenmesi yürütmek.

Destekleyici önlemler: havayolu sağlamak için gerekli, Bu mekanik havalandırma ve oksijen kullanımını kullanmak mümkündür; çn analeptikov önerilmez (Şiddetli zehirlenme olarak kötüleşebilir); Normal kan basıncı bakımı (vazokonstriktörlere kullanımı - hipotansiyon ile) ve vücut sıcaklığı; ya da diğer sıvı tedavisi - gerekirse. Anti-şok tedbirler; hipostatik pnömoni önlemek için önlem almalı (KDV. göğüs bölgesinde fizik tedavi yapmak), yatak yaraları, özlemlerini, vb. komplikasyonlar; pnömoni şüphesi ile - antibiyotikler; Sıvı aşırı yüklenmeyi önlemek için tavsiye veya sodyum, Özellikle kardiyovasküler sistem ihlal.

Şiddetli zehirlenmelerde, anüri veya şok gelişme, periton diyalizi veya hemodiyaliz yapabilir (sırasında ve fenobarbital gerekli izleme kan diyaliz konsantrasyonları sonra).

Kronik toksisite belirtileri: Sürekli sinirlilik, eleştirel değerlendirme yeteneği zayıflaması, uyku bozukluğu, uyuşukluk, ilgisizlik, zayıflık, dengesizlik, karmakarışık konuşması, baş dönmesi, ifade karışıklık. Halüsinasyonlar vardır, uyarma, kasılmalar, gastrointestinal fonksiyon bozukluğu, kardiyovasküler ve böbrek.

Ile kronik toksisite tedavisi: kademeli doz azaltılması (yoksunluk semptomlarının gelişmesini önlemek için) İlacın tam çekilmesi kadar, simptomaticheskoe tedavi ve psikoterapi.

Doz ve Yönetim.

Içeride. kesinlikle set modu tek tek endikasyonlar bağlı, hastalık, Taşınabilirlik, yaş, vb. Tedavi en etkili doz ile başlamalı, patolojinin özel bir form mukabil. Bozulmuş karaciğer ve / veya böbrek hastalarında, yaşlı ve güçsüz hastalar tedavi düşük dozlarda başlanmalı.

Kabartma olarak - yatmadan önce 0.5-1 saat yetişkinler için 0.1-0.2 gr; 0,01-0,03-0,05 g günde 2-3 kez - bir sakinleştirici ve spazm olarak (Genellikle antispazmodikler ile kombinasyon halinde, vasodilatörler ve diğ.); epilepsi: Yetişkin - 0,05-0,1 gr 2 klinik etki kadar doz kademeli bir artış ile günde kez.

Yetişkinler için maksimum tek doz - 0,2 g , maksimum günlük - 0,5 g.

Çocuklar için doz bireysel olarak yaşa bağlı aldı, Çocuğun vücut ağırlığı.

Önlemler.

Dermatolojik komplikasyonlar fenobarbital kaldırılmalıdır zaman. Aşırı duyarlılık reaksiyonları astım öyküsü olan daha sıktır, krapivnicы, anjiyoödem vb.

Takdir edileceği gibi,, Normal dozlarda yaşlı ve düşkün hastalar heyecan ifade edilebilir olduğunu, depresyon ya da karışıklık. Çocuklar barbitüratlar sıradışı heyecan neden olabilir, sinirlilik, hiperaktivite.

Bakım ile depresyon için reçete (olası bozulma, özellikle yaşlı hastalarda).

bağımlılık riski büyük dozlar kullanılarak İdari ve artan süresi zaman artar, yanı sıra tarihin uyuşturucu ve alkol bağımlılığı olan hastalarda olduğu gibi. dozlarda barbitüratlar sürekli kullanımı, 3-4 kez tedavi daha yüksek, Fiziksel bağımlılık geliştirilmesine yol açar 75% hastalar.

Kaldırılması kademeli olmalı, Uzun bir süre boyunca doz azaltarak, yoksunluk belirtileri riskini ve "dönüş" azaltmak için. Bir yoksunluk sendromu son dozdan sonra 8-12 saat içinde ortaya çıkabilir ve genellikle aşağıdaki sırayla kendini (Küçük işaretler): Alarm, vellication, El titremesi, ilerici güçsüzlük, baş dönmesi, görme bozukluğu, mide bulantısı, kusma, uyku bozukluğu, ortostatik hipotansiyon (baş dönmesi, duyarsızlık). Ciddi vakalarda semptomlar daha önemli olabilir (kasılmalar, hezeyan), sırasında ortaya çıkan 16 saat kadar sürer ve 5 gün aniden çekilmesinden sonra. Çekilme Yoğunluğu yaklaşık üzerine yavaş yavaş azalır 15 günler. ilaç bağımlılığı olan kişilerde uzun süreli kullanımdan sonra deliryum ve konvülziyon veya ani iptali ile yüksek hatta ölüm riski. Epilepsi nöbetleri, ani kesilmesi veya status epileptikus neden olabilir.

Epilepsi fenobarbital tedavisi için uygulandığında kandaki düzeyini izleme tavsiye. Uzun süreli tedavisi, kan folat konsantrasyonu gerekli olan periyodik belirlenmesidir, periferal kan resmin kontrolü, Karaciğer ve böbrek fonksiyon.

Gerekirse, doğum sırasında barbitüratlar kullanımı hazır reanimasyon ekipmanları doğum alınması tavsiye edilir.

Tedavi döneminde alkollü içeceklerin kabul edilemez tüketimi.

Araç ve insan sürücüler sırasında kullanılmamalıdır, kimin işi hızlı zihinsel ve fiziksel tepkiler gerektirir, ve dikkat yüksek konsantrasyonu ile ilişkilidir.

Dikkat.

Şu anda pratikte kullanılan bir hipnotik olarak fenobarbital.