Klaritromisin

Ne zaman ATH:
J01FA09

Karakteristik.

Yarı sentetik makrolid antibiyotik.

Beyaz ya da hemen hemen beyaz kristal toz, aseton içinde çözünür, metanol içinde az çözünür, etanol, asetonitril ve pratikte suda çözünmeyen. Moleküler Ağırlık 747,96.

Farmakolojik etki.
Antibakteriyel, bakteriyostatik, bakterisit.

Uygulama.

Bakteriyel enfeksiyonlar, duyarlı mikroorganizmaların neden olduğu: üst solunum yolu enfeksiyonu (laringit, farenjit, bademcik iltihabı, sinüzit), alt solunum yolu (bronşit, KDV. kronik bronşit alevlenmesi, zatürree, SARS), deri ve yumuşak doku (folikülit, fronküloz, empetigo, yara enfeksiyonu), orta kulak iltihabı; mide ülseri ve duodenal ülser (éradikaciâ Helikobakter pilori Bir kombinasyon terapisinde), mycobacteriyoz (KDV. atipichnыy, etambutol ve rifabutin ile kombinasyon halinde), Klamidya.

Kontrendikasyonlar.

Aşırı duyarlılık (KDV. eritromisin ve diğer makrolidler), porfiri, sisaprid birlikte kullanımı, pimozida, astemizola, Terfenadin (cm. "Etkileşim").

Kısıtlamalar geçerlidir.

Böbrek ve / veya karaciğer yetmezliği, bebekler ve çocuklar kadar 6 Aylar (Güvenlik kanıtlanmamıştır).

Gebelik ve emzirme.

Gebelik durumlarda sadece mümkün olduğunda, zaman, uygun bir alternatif tedavi yokluğunda fetusa potansiyel risklerden daha fazla tedavinin etkisi (Gebe kadınlarda kullanım güvenliği yeterli ve iyi kontrollü çalışmalar yapılmamıştır). Gebelik Klaritromisin ile tedavi süresi ise, Hasta fetusa yönelik potansiyel risk hakkında bilgi verilmelidir. Emzirmeyi durdurmanız gerekir tedavi sırasında (Klaritromisin ve anne sütüne aktif metabolit, emzirme sırasında uygulaması güvenliği kurulmamıştır).

Yan etkiler.

Sinir sistemi ve duyu organlarından: baş ağrısı, baş dönmesi, kaygı, korku, uykusuzluk, kabuslar, kulak gürültü, tat değişikliği; nadiren - Kaybolma, halüsinasyonlar, psikoz, duyarsızlaşma, karışıklık; nadir durumlarda - işitme kaybı, İlaçların kaldırılmasından sonra gerçekleşiyor; parestezi Nadir durumlarda raporları vardır.

Sindirim sistemi kaynaktan: gastrointestinal fonksiyon bozukluğu (mide bulantısı, kusma, stomachalgia / abdominal rahatsızlık, ishal), Stomatit, glossit, Karaciğer transaminazlarında geçici bir artış, kolestatik sarılık; nadiren - psödomembranöz enterokolit; hepatit nadir durumlarda raporları vardır; Karaciğer yetmezliği istisnai durumlarda gözlenmiştir.

Kardiyo-vasküler sistem ve kan (hematopoiezis, hemostaz): nadir - trombositopeni (alışılmadık kanama, kanama), lökopeni; nadiren - QT uzaması, ventriküler aritmi, KDV. ventriküler taşikardi, atriyal / ventriküler fibrilasyon.

Genitoüriner sistem ile: Nadir durumlarda raporları kan serumunda kreatinin konsantrasyonunu artırmak vardır, interstisyel nefrit gelişimi, böbrek yetmezliği.

Alerjik reaksiyonlar: deri döküntüsü, kaşıntı, Malign eksudatif eritem (Sendromu Stevens - Johnson), anafilaktoid reaksiyonlar.

Diğer: direnç gelişimi; nadir durumlarda - Hipoglisemi (oral hipoglisemik maddeler ve insülin ile tedavi esnasında).

Işbirliği.

Tüm eş zamanlı sisaprid ile, pimozidom, astemizolom, QT aralığını uzatabilir terfenadin, kardiyak aritmi gelişimi (ventriküler taşikardi, fibrilasyon, atriyal / ventriküler fibrilasyon). Klaritromisin ve ergotamin ve dihidroergotamin eşzamanlı kullanımı akut zehirlenme ergotaminovuyu bazı hastaları neden, tezahür periferik damar kasılması ve dizestezi. Kan konsantrasyonu klaritromisin artar (etkisini artıran) PM, Sitokrom P450 enzimleri katılımı ile karaciğerde metabolize: Warfarin ve ikinci nepryamыh antykoahulyantov (Bazı pazarlama sonrası raporlar vardır, Oral antikoagülanlar Klaritromisin ile kombinasyon halinde bu onların etkisini güçlendirebilir, ortak uygulama durumunda dikkatle PV izlenmelidir), karʙamazepina, teofillina, astemizola, sisaprid, triazolama, midazolama, siklosporin, digoksina, fenitoin, ergot alkaloidleri, vb. (Uygulama kandaki konsantrasyonunun ölçülmesi için tavsiye edilirken). Tüm, HMG-CoA redüktaz inhibitörlerinin aynı anda verilme (lovastatın, simvastatin) olası rabdomiyoliz. Klaritromisin snizhaet boşluk triazolama (Uyuşukluk ve karışıklık geliştirilmesine olan farmakolojik etkilerini güçlendirir).

içeri doğru HIV ile enfekte yetişkin hastalarda klaritromisin ve zidovudin aynı anda uygulanması ile zidovudinin denge konsantrasyonları azalmıştır. Resepsiyonda 500 kararlı bir halde mg klaritromisin, günde iki kez zidovüdin EAA ortalama indirgenerek 12% (n = 4). Bireysel değerler bir düşüş arasında değişmekteydi 34% geliştirmek 14%. sınırlı veriler, elde edilen 24 hastalar, AZT oral uygulamadan önce 2-4 saat klaritromisin alınır, gösteri, zidovudin denge konsantrasyonu (C_maksimum) Yaklaşık büyüdü 2 kere, AUC değiştirmeden. dan Klaritromisin ve didanozin birlikte kullanımı 12 HIV enfeksiyonlu hastalarda didanozin farmakokinetiğindeki istatistiksel olarak anlamlı değişikliklere yol açmamıştır.

Aynı zamanda klaritromisin ve ritonavir alarak (n = 22) Klaritromisin artan AUC (üzerinde 77%) ve AUC 14-OH, klaritromisin azalma (üzerinde 100%). Bu bağlamda, klaritromisin, geleneksel dozlar kullanılabilmektedir (ancak yukarıda 1 g / gün) Normal böbrek fonksiyonu olan hastalarda, alıcı ritonavir. Bununla birlikte, Cı kreatinin 30-60 ml / dk klaritromisin düşük bir dozda, böbrek yetmezliği olan hastalarda 50%, daha az 30 ml / dak - arasında 75%.

birlikte kullanımı 200 mg flukonazol ve günlük 500 mg klaritromisin 2 kez bir gün 21 sağlıklı gönüllü denge C'lik bir artış ile sonuçlandı_dk ve klaritromisin AUC 33 ve 18% sırasıyla, burada 14-OH, klaritromisin denge konsantrasyonu değişmemiştir.

Klaritromisin ve diğer makrolid antibiyotikler arasında çapraz direnç geliştirme amaçlı, ve linkozamitler (Lincomycin ve klindamisin).

Günlük giriş 500 mg klaritromisin, her 8 omeprazolom ile kombinasyon halinde h 40 Sağlıklı gönüllülerde mg denge durumunda omeprazol farmakokinetik parametrelerine önemini artırmaktadır: plazma konsantrasyonu (C_maksimum) - Açık 30%, EAA_0-24 - Açık 89%, T_1/2 - Açık 34%. mide içindeki pH değerini 24 saatti 5,2 omeprazol aldıktan sonra ve 5,5 zaman omeprazol klaritromisin ile birlikte uygulanabilir. ortak bir alımı, plazma klaritromisin seviyeleri ve aktif metaboliti artırır - klaritromisin: C_maksimum - Açık 10%, C_dk - Açık 27%, EAA_0-8 - Açık 15%, 14-OH, klaritromisin için: C_maksimum - Açık 45%, C_dk - Açık 57%, EAA_0-8 - Açık 45%; Klaritromisin dokularda konsantrasyonları ve mide mukozası da arttı çekerken.

klaritromisin ve ranitidin bizmut sitrat kombine kullanımı ranitidin artmış plazma konsantrasyonlarına yol (üzerinde 57%), bizmut (üzerinde 48%) ve 14-OH, klaritromisin (üzerinde 31%), bu etkiler klinik olarak anlamlı değildi.

Aşırı doz.

Belirtileri: gastrointestinal fonksiyon bozukluğu (mide bulantısı, kusma, ishal, karın ağrısı), baş ağrısı, karışıklık.

Tedavi: mide yıkama, simptomaticheskaya tedavisi. Hemodiyaliz ve periton diyalizi etkili olmadığı.

Doz ve Yönetim.

Içeride, BEN /. dozaj rejimi ve tedavi süresi bireysel göstergeleri göz önüne alınarak belirlenen, enfeksiyonun şiddeti, duyarlılık. Içeride, üzerinde yetişkinler ve çocuklar 12 yıl - 250-500 mg 2 günde bir kez; Tedavi süresi - 6-14 gün. Ne zaman enfeksiyonları tedavi, neden Mikobakteri avium, Sinüs, şiddetli enfeksiyonlar, KDV. neden Haemophilus influenza, - 500-1000 mg 2 günde bir kez; Maksimum günlük doz 2 g. Çocuklar kadar 12 yıl - oran 7,5 vücut ağırlığının mg / kg 12 hayır; Maksimum günlük doz 500 mg. Böbrek yetmezliği olan hastalarda (daha Cl kreatinin az ise 30 serum kreatinin konsantrasyonu ml / dakika ya da daha fazla 3,3 mg / 100 mL) dozu azaltılmalıdır 2 kere. Bu hasta grubunda tedavi maksimum süresi - en fazla 14 günler.

B / damla, 1000 mg / gün 2 tanıtım.

Önlemler.

bakımla arka plan üzerinde ilaçları reçete, karaciğerde metabolize (Bu kandaki konsantrasyonunu ölçmek için tavsiye).

Şiddetli böbrek yetmezliği olan hastalarda kontrendike Klaritromisin modifiye salınımlı (daha az kreatinin klirensi 30 ml / dakika), bu hastalar, tabletler klaritromisin hızlı salınımını uygulanır.

Klaritromisin ve diğer makrolid antibiyotikler arasında çapraz direnç olasılığını dikkate alınması gerekmektedir, Lincomycin ve klindamisin. süperinfeksiyon gelişebilir ilacın uzun süreli veya tekrarlanan uygulama (duyarlı olmayan bakteriler ve mantarların büyüme). Şiddetli durumunda, uzamış ishal, psödomembranöz kolit gelişimini gösterebilir hangi, Eğer İlacı bırakırım ve doktora başvurunuz gerekir.

Işbirliği