Naproksen

Ne zaman ATH: M01AE02

Naproksen – Karakteristik

NSAID. Naproksen olduğunu beyaz ya da neredeyse beyaz kristal toz ve kokusuz. Lipid çözünür, düşük bir pH değerinde su içinde hemen hemen çözünmez, serbestçe çözünür Yüksek pH değerinde su içinde. PH oktanol / su 7,4 Bu 1.6-1.8 olduğunu. Moleküler Ağırlık 230,26.

Kristal beyaz veya beyaz-krem rengi Naproksena sodyum tuzu olduğunu, nötr pH değerinde su içinde serbestçe çözünebilir. Moleküler Ağırlık 252,24.

Farmakolojik etki

Antienflamatuvar, analjezik, ateş düşürücü, antiagregatine.

Uygulama

Kas-iskelet sistemi enflamatuar ve dejeneratif hastalıkları, KDV. romatizmal artrit, osteoartrit, ankiloziruyushtiy spondilit, gut şiddetlenmesine eklem sendromu, jüvenil romatoid artrit; ağrı sendromu: nevralji, kas ağrısı, ossalgia, radikülit, baş ağrısı ve diş ağrısı, Tendinit, Onkoloji ağrı, postoperatif ağrı, enflamasyon ile birlikte, Kas-iskelet sistemi ve yumuşak doku yaralanmaları, adneksit, Birincil dismenore; ağrı ve ateş ile bulaşıcı ve inflamatuar üst solunum yolu hastalıkları (Karmaşık terapide).

Kontrendikasyonlar

Aşırı duyarlılık, «Aspirinovaya» astım, "Aspirinovaâ" Üçlü (astım kombine, tekrarlayan nazal polip, paranazal sinüsler ve aspirin intoleransı ve uyuşturucu serisi pirazolonovogo), Akut faz içinde mide bağırsak aşındırıcı ve ülseratif lezyonlar, hemodyscrasia, Karaciğer ve / veya böbrek yetmezliği, Yaşına kadar olan çocuklar 1 yıl.

Kısıtlamalar geçerlidir

Şiddetli kalp yetmezliği, gençlik (için 16 yıl).

Gebelik ve emzirme

Teratojenik etki. Hayvanlarda çoğalma çalışmalarda naproksen dozlarda sıçanlara uygulandığında 20 mg / kg / gün (125 mg / m2/d), hangi kabaca eşdeğerdir 0,23 MRDC, tavşan-Vikipedi 20 mg / kg / gün (220 mg / m2/d), veya 0,27 MRDC, fareler- 170 mg / kg / gün (510 mg / m2/d), veya 0,28 MRDC, fetusa bozulmuş fertilite veya zarar hiçbir kanıt yoktu.

Ancak, hayvanlarda üreme çalışmaları her zaman insanlardaki etkileri tahmin yok. Düzenlenen değil gebe kadınlarda yeterli ve iyi kontrollü çalışmalar bulunmamaktadır. Gebelik sırasında uygulama mümkün, eğer fetus için potansiyel risk bilinmemektedir tedavisinin etkisi.

Teratojenik etkileri. Bu, bu, bunun anlamı, ingibiruyushtie sentez NG, erken doğum geciktirmek için kullanılan, neonatal komplikasyon riskini artırır, Böyle nekrotizan enterokolit olarak, patent duktus arteriozus, intrakranial kanama. Geç gebelikte naproksen kullanımı doğum geciktirmek neden olabilir, persistan pulmoner hipertansiyon, Renal disfonksiyon, Prematüre bebeklerde prostaglandin E Anormal düzeyleri. Fetusun kalp-damar sistemi ile ilgili madde sınıfının bilinen etkileri yana (kapanış arteriyel kanalı), üçüncü üç aylık dönemde kullanımı söz konusu değildir.

Kategori eylemleri FDA neden - C. (Hayvanlarda üreme çalışma fetus üzerinde olumsuz etkileri ortaya çıkarmıştır, ve gebe kadınlarda yeterli ve iyi kontrollü çalışmalar düzenledi değil, Ancak, potansiyel yararları, Hamile uyuşturucu ile ilişkili, kullanımını haklı olabilir, olası risk rağmen.)

Naproksen kadınların anne sütünde tespit edilir (konsantrasyonu hakkında 1% serum). Çünkü maddelerin olası yan etkileri, ingibiruyushtih sentez NG, Yenidoğanda, emziren anneler naproksen kullanılmamalıdır.

Yan etkiler

Yan etkiler, En yaygın klinik çalışmalarda karşılaşılan (muhtemelen naproksen kullanımını içeren):

Sindirim sistemi kaynaktan: 3-%9-mide ekşimesi, karın ağrısı, mide bulantısı, kabızlık; >1% - İshal, hazımsızlık, Stomatit; <1% - Yellenme, kanama / perforasyon, GI ülserleri (gastro-duodenal'nye), kusma, Karaciğer transaminazlarında artış.

Sinir sistemi ve duyu organlarından: 3-9% - Baş ağrısı, uyuşukluk, baş dönmesi, tynnyt, bulanık görme, işitme kaybı; >1% -Vertigo.

Kardiyo-vasküler sistem ve kan (hematopoiezis, hemostaz): >1% - Çarpıntı; <1% - Kansızlık, kanama zamanını artış.

Solunum sistemi itibaren: 3-%9 despnoe.

Cilt için: 3-%9-ekimoz.

Genitoüriner sistem ile: <1% - Böbrek fonksiyon bozukluğu.

Alerjik reaksiyonlar: 3-%9 — kaşıntı, deri döküntüleri, anafilaktoid reaksiyonlar.

Diğer: 3-%9-Eden; >1% -aşırı terleme, domuz vebası, susuzluk.

Yan etkiler, sıklıkta görülmektedir <1% Klinik çalışmalarda ve pazarlama sonrası çalışmalarda (muhtemelen naproksen kullanımını içeren):

Sindirim sistemi kaynaktan: kolit, gematemezis, sarılık, pankreatit, zemin.

Genitoüriner sistem ile: glomerular nefrit, hematüri, hiperkalemia, interstisyel nefrit, nefrotik sendrom, böbrek yetmezliği, renal papiller nekroz.

Kardiyo-vasküler sistem ve kan (hematopoiezis, hemostaz): agranülositoz, eozinofilija, granülositopeni, lökopeni, trombositopeni.

Sinir sistemi ve duyu organlarından: depresyon, olağandışı rüyalar, konsantre yetersizlik, uykusuzluk, keyifsizlik, kas ağrısı, kas zayıflığı.

Yan etkiler, sıklıkta görülmektedir <1% (naproksen kullanımı bir nedensel ilişki yüklü değil):

Kardiyo-vasküler sistem ve kan (hematopoiezis, hemostaz): aplasticheskaya anemi, gemoliticheskaya anemi.

Sinir sistemi ve duyu organlarından: aseptik menenjit, kognitif disfonksiyon.

Sindirim sistemi kaynaktan: nepepticheskoe gastrointestinal ülserasyon, ülseratif stomatit.

Alerjik reaksiyonlar: epidermal nekroliz, eritema multiforme, Stevens-Johnson sendromu, kurdeşen; ışığa tepki, porfiricheskomu gibi Epidermolizis bülloza.

Diğer: vaskülit, hiper / hipoglisemi, kellik, fotodermatit.

Işbirliği

Toksisite hindantoin artırır, antikoagülanlar, sülfonamidler, metotreksat (bloklar tübüler sekresyon). Furosemid natriüretik ve diüretik etkisini azaltır, gipotenziю, Beta-bloker neden. Lityum tuzları atılımını azaltır ve plazma konsantrasyonunu artırır. Antasitler, magnezyum ve alüminyum içeren, ve sukralfat naproksen emilimini azaltabilir.

Aşırı doz

Belirtileri: uyuşukluk, gevşeklik, baş dönmesi, epigastrik ağrı, karın ağrısı, mide ekşimesi, hazımsızlık, mide bulantısı, geçici hepatik disfonksiyon, gipoprotrombinemii, Renal disfonksiyon, metabolik asidoz, apne, kaybolma, kusma; mide-barsak kanalından mümkün kanama; nadiren - Hipertansiyon, akut böbrek yetmezliği, solunum depresyonu, koma.

Tedavi: mide yıkama, kusma ve / ya da aktive edilmiş mangal kömürü tatbik indüksiyonu (60100 gr - Yetişkin, 1-2 G / kg - Çocuklar) ozmotik laksatifler ve / veya randevu, semptomatik ve destekleyici tedavi. spesifik antidot bulunamadı. Zorla diürez, idrar alkalizasyon veya hemodiyaliz nedeniyle bağlayıcı yüksek protein etkili değildir.

Doz ve Yönetim

Içeride, Yetişkinler için ortalama dozu 250-500 mg dır 2 günde bir kez, Maksimum tek doz - 500 mg, maksimum günlük - 1750 mg 2 kabul (Sabah ve gece).

Çocuklar için, ortalama günlük alım 1 Yıl 5 2.5-10 mg/kg vücut ağırlığı 1-3 resepsiyonda yaşında, Büyük çocuklar 5 yıl - 10 mg/kg/gün 2 kabul, tedavi normal süresi 2 Güneş (Tercih edilen bir dozaj formu, çocuklar için süspansiyondur); Çocuklarda daha eski çocuk artrit 5 günlük doz yıllık 10 mg / kg.

Önlemler

Uzun süreli kullanımı ile karaciğer ve böbrek fonksiyonunun izlenmesi gereklidir, Periferik kan.

Tanımlamak istediğiniz Eğer 17-ketosteroidov veya 5-oksiindoliluksusnoj asit tedavisi için askıya 48 test öncesi h.

Işbirliği

Aktif maddeEtkileşim Açıklaması
AmoksiцillinFMR. Böbrek fonksiyon bozukluğu riskini artırabilir (nefrotik sendromlu interstisyel nefrit davayı tarif, Ortak kullanımından kaynaklanan, gerektiren diyaliz ve böbrek nakli).
Asetilsalisilik asitFMR. Güçlendirir (karşılıklı olarak) etkileri; Birlikte kullanım kanama şiddetlendirebilir veya böbrek fonksiyonlarının zayıflaması neden olabilir.
BetaksololFMR: Antagonizm. Naproksen çerçevede (Böbreklerdeki prostaglandin sentezini inhibe eder ve sodyum ve sıvı inhibe) azaltılmış hipotansif etkisi.
BisoprololFMR: Antagonizm. Naproksen çerçevede (Böbreklerdeki prostaglandin sentezini inhibe eder ve sodyum ve sıvı inhibe) azaltılmış hipotansif etkisi.
WarfarinFMR: sinerji. Naproksen gelişmiş etkisi çerçevede; Ortak bir uygulama dikkatli olarak.
GidroxlorotiazidFMR: Antagonizm. Naproksen azaltılmış diüretik çerçevede, natriüretik ve hipotansif etkileri.
GlimepiridFMR: sinerji. Naproksen etkisi arka plan geliştirilmiş ve toksisite olasılığını artırır olduğu Karşı.
GlipizidFMR: sinerji. Naproksen etkisi arka plan geliştirilmiş ve toksisite olasılığını artırır olduğu Karşı.
Dalteparin sodyumFMR: sinerji. Naproksen çerçevede hemorajik komplikasyon riskini artırır; ortak başvuru dikkat gerektirir.
KaptoprilFMR. Naproksen çerçevede (Renal prostaglandinlerin sodyum ve sıvı böbrek kan akımında azalma ve tutma inhibe) hipotansif etkisi hafifletilmiş. Kombine kullanım böbrek yetmezliği riskini artırabilir, Özellikle hipovoleminin hastalarda.
LisinoprilFMR. Naproksen çerçevede hipotansif etkisini azalır (dolayısıyla prostaglandin inhibe sodyum ve sıvı böbrek kan akımı ve renal tutma azaltır). kombine kullanımı böbrek yetmezliği riskini artırır, Özellikle hipovoleminin hastalarda.
Lityum karbonatFKV. Naproksen arka plan üzerinde plazmada denge düzeyini artırabilir.
Magnezyum oksitFKV. Mide ve yavaş emilme pH artırır; eşzamanlı kullanılması tavsiye edilmez.
MetoprololFMR: Antagonizm. Naproksen arka plan hipotansif etkisini azaltır Karşı (sodyum ve sıvı tutma ile böbreklerde prostaglandinlerin sentezinde bastırılması sonucu).
MetotreksatFKV. FMR. Naproksen çerçevede (bloklar tübüler sekresyon) yavaşlamak, dokularda konsantrasyonu arttıkça, Bu toksik etki riskini artırır.
MoeksiprilFMR. Naproksen hipotansif etkisini zayıflatma çerçevede (dolayısıyla prostaglandin inhibe sodyum ve sıvı böbrek kan akımı ve renal tutma azaltır). kombine kullanımı böbrek yetmezliği riskini artırır, Özellikle hipovoleminin hastalarda.
NadololFMR: Antagonizm. Naproksen çerçevede antihipertansif etkisini azalır.
OfloxacinFMR: sinerji. Naproksen çerçevede MSS uyarma ve nöbet riskini artırır.
PerindoprilFMR: sinerji. Naproksen çerçevede hipotansif etkisini azalır. kombine kullanımı böbrek yetmezliği riskini artırır.
PindololFMR: Antagonizm. Naproksen çerçevede (Böbreklerdeki prostaglandin sentezini inhibe eder ve sodyum ve sıvı inhibe) azaltılmış hipotansif etkisi.
PropranololFMR: Antagonizm. Naproksen çerçevede antihipertansif etkisini azalır.
RamiprilFMR. Artışlar (karşılıklı olarak) Böbrek yetmezliği ve hiperkalemi riski. Naproksen çerçevede hipotansif etkisini azaltılmış.
RepaglinideFMR: sinerji. Naproksen gelişmiş etkisi çerçevede.
SotalolFMR: Antagonizm. Naproksen çerçevede (Böbreklerdeki prostaglandin sentezini inhibe eder ve sodyum ve sıvı inhibe) azaltılmış hipotansif etkisi.
SpiraprilFMR. Naproksen çerçevede hipotansif etkisini azalır. kombine kullanımı böbrek yetmezliği riskini artırır.
SulfametoksazolFMR: sinerji. Naproksen çerçevede toksisite olasılığını artırır.
TiklopidinFMR: sinerji. Tiklopidin artar (karşılıklı olarak) antiplatelet etkisi.
TimololFMR: Antagonizm. Naproksen çerçevede (Böbreklerdeki prostaglandin sentezini inhibe eder ve sodyum ve sıvı inhibe) azaltılmış hipotansif etkisi.
TrandolaprilFMR. Naproksen çerçevede hipotansif etkisini azalır. kombine kullanımı böbrek yetmezliği riskini artırır.
FenitoinFMR: sinerji. Naproksen arka plan toksisite riskini arttırdığı Karşı.
FosinoprilFMR. Naproksen çerçevede hipotansif etkisini azalır (dolayısıyla prostaglandin inhibe sodyum ve sıvı böbrek kan akımı ve renal tutma azaltır). kombine kullanımı böbrek yetmezliği riskini artırır, Özellikle hipovoleminin hastalarda.
FurosemidFMR: Antagonizm. Naproksen azaltılmış natiyuretichesky arka planı, idrar söktürücü ve antihipertansif etkileri.
SiklosporinFMR. Naproksen çerçevede böbrek hasarı riskini artırır; Kombine atama izleme serum kreatinin gerektirir.
EnalaprilFMR. Naproksen çerçevede hipotansif etkisini azalır (dolayısıyla prostaglandin inhibe sodyum ve sıvı böbrek kan akımı ve renal tutma azaltır). kombine kullanımı böbrek yetmezliği riskini artırır, Özellikle hipovoleminin hastalarda.
EnalaprilatFMR. Naproksen çerçevede hipotansif etkisini azalır. kombine kullanımı böbrek yetmezliği riskini artırır.
EsmololFMR: Antagonizm. Naproksen çerçevede (Böbreklerdeki prostaglandin sentezini inhibe eder ve sodyum ve sıvı inhibe) azaltılmış hipotansif etkisi.
Etakrinik asitFMR: Antagonizm. Naproksen azaltılmış diüretik çerçevede, natriüretik ve hipotansif etkileri.

Başa dön tuşu